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戊二酰亚胺类抗生素S-632家族的研究进展 被引量：6
1
作者 刘琼岩 李电东 《中国新药杂志》 CAS CSCD 2000年第5期303-306,共4页
综述了戊二酰亚胺类抗生素产生菌S 6 32的分类鉴定 ,发酵流程及其产生的戊二酰亚胺抗生素S 6 32 A ,B的分离提取 ,结构鉴定 。
关键词 戊二酰亚胺类抗生素 发酵 分离提取 结构鉴定
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戊二酰亚胺类抗生素的研究进展 被引量：4
2
作者 郭会芳 李卓荣 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第20期1654-1659,共6页
戊二酰亚胺娄抗生素从链霉菌发酵液提取分离得到,具有抗真菌、抗细菌、抗原虫、抗病毒、抗肿瘤及免疫抑制等多种生物活性。本类抗生素包括具有经过多年发展的环己酰亚胺、S-632类以及斩近发现的具有明显抑制肿瘤细胞迁移的大环内酯结构... 戊二酰亚胺娄抗生素从链霉菌发酵液提取分离得到,具有抗真菌、抗细菌、抗原虫、抗病毒、抗肿瘤及免疫抑制等多种生物活性。本类抗生素包括具有经过多年发展的环己酰亚胺、S-632类以及斩近发现的具有明显抑制肿瘤细胞迁移的大环内酯结构的migrastatin家族等。现对戊二酰亚胺类抗生素及其类似物的结构、活性和构效关系进行综述,并简单介绍了几个非微生物来源及化学合成的酰亚胺类物质。 展开更多
关键词 戊二酰亚胺娄抗生素 酰亚胺 化学结构 生物活性
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戊二酰亚胺类抗生素S632最新研究进展 被引量：3
3
作者 邓洪斌 李电东 蔡年生 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第23期2321-2325,共5页
戊二酰亚胺类抗生素是由链霉菌产生的一类结构中含有酰亚胺环、具有多种生物学活性的微生物产物。近年来发现戊二酰亚胺类新抗生素S632具有显著的抗病毒、抗肿瘤、保护神经元等多种生物学活性,表明该类抗生素具有重要的理论研究价值和... 戊二酰亚胺类抗生素是由链霉菌产生的一类结构中含有酰亚胺环、具有多种生物学活性的微生物产物。近年来发现戊二酰亚胺类新抗生素S632具有显著的抗病毒、抗肿瘤、保护神经元等多种生物学活性,表明该类抗生素具有重要的理论研究价值和开发应用前景。文中从以下几个方面综述了抗生素S632的最新研究现状及进展,包括分子结构与理化性质、含量测定方法及内控质量标准、多种生物学活性(抗病毒、抗肿瘤、神经元保护作用、炎症反应的抑制作用),同时对S632的构效关系及其作用机制也进行了探讨。 展开更多
关键词 戊二酰亚胺类抗生素 S632 生物学活性
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戊二酰亚胺类抗生素S-632A对D-半乳糖老化小鼠海马神经元Aβ及其相关蛋白表达的影响 被引量：1
4
作者 王婷 桂冠 +3 位作者 赵春燕 徐榕 李电东 邓洪斌 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第12期1022-1025,共4页
目的:观察戊二酰亚胺类抗生素S-632A对D-半乳糖老化小鼠模型(DGAM)海马神经元β-淀粉样肽(β-amyloid,Aβ)及其相关蛋白表达的影响。方法:采用免疫组织化学染色和免疫印记方法,检测DGAM海马神经元Aβ、β-分泌酶(Beta-site APP cleaving... 目的:观察戊二酰亚胺类抗生素S-632A对D-半乳糖老化小鼠模型(DGAM)海马神经元β-淀粉样肽(β-amyloid,Aβ)及其相关蛋白表达的影响。方法:采用免疫组织化学染色和免疫印记方法,检测DGAM海马神经元Aβ、β-分泌酶(Beta-site APP cleaving enzyme,BACE)、内质网Aβ结合蛋白(Endoplasmicreticulum amyloidβpeptide binding protein,ERAB)和早老蛋白1(Presenilin-1,PS-1)的表达水平,并观察应用戊二酰亚胺类抗生素S-632A对DGAM海马神经元的保护作用。结果:对照组小鼠海马神经元Aβ及其相关蛋白BACE,ERAB和PS-1表达量少,而DGAM小鼠海马神经元Aβ及其相关蛋白表达水平明显增加,与对照组比较差异具有高度显著性(P<0.01),S-632A组上述各种蛋白的表达结果与对照组接近。结论:DGAM小鼠海马神经元存在着Aβ及其相关蛋白BACE,ERAB和PS-1表达的上调,S-632A可明显改善模型动物中上述蛋白的异常表达,对小鼠神经元具有营养和保护作用。 展开更多
关键词 戊二酰亚胺类抗生素 S-632A D-半乳糖老化小鼠模型(DGAM) Β-淀粉样肽 Β-分泌酶 内质网Aβ结合蛋白 早老蛋白-1 阿尔兹海默病
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HPLC法测定抗生素S632-A中9-甲基链霉戊二酰亚胺的含量 被引量：1
5
作者 徐榕 吴香玫 +3 位作者 赵春燕 王玉凤 李电东 蔡年生 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第12期1051-1052,1075,共3页
目的：建立测定抗生素S632-A中9-甲基链霉戊二酰亚胺（S632-A2）含量的HPLC方法。方法：采用Agilent TC-C18柱（150 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为甲醇-水（45∶55）;流速：0.6 mL.min-1,检测波长233 nm,柱温为室温。结果：S632-A2进... 目的：建立测定抗生素S632-A中9-甲基链霉戊二酰亚胺（S632-A2）含量的HPLC方法。方法：采用Agilent TC-C18柱（150 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为甲醇-水（45∶55）;流速：0.6 mL.min-1,检测波长233 nm,柱温为室温。结果：S632-A2进样量在0.88~8.76μg范围内呈良好的线性关系（r=0.999 5）,回收率为99.97%,RSD为0.33%（n=9）。结论：此方法准确,重复性好,可为评价抗生素S632-A提供可靠依据。 展开更多
关键词 戊二酰亚胺抗生素 链霉菌S632 高效液相色谱法
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S632A3通过抑制GSK-3β活性促进LPS诱导巨噬细胞产生IFN-β
6
作者 张娜 杨欣 +4 位作者 徐榕 王真 宋丹青 李电东 邓洪斌 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第7期1113-1118,共6页
LPS刺激巨噬细胞产生IFN-β在抵御外来病原微生物的免疫反应中发挥重要作用。本研究探讨新抗生素S632A3促进LPS诱导巨噬细胞产生IFN-β及其分子机制。采用实时定量PCR检测mRNA含量,ELISA检测细胞因子含量,激酶分析检测GSK-3β活性,Weste... LPS刺激巨噬细胞产生IFN-β在抵御外来病原微生物的免疫反应中发挥重要作用。本研究探讨新抗生素S632A3促进LPS诱导巨噬细胞产生IFN-β及其分子机制。采用实时定量PCR检测mRNA含量,ELISA检测细胞因子含量,激酶分析检测GSK-3β活性,Western blotting检测蛋白磷酸化水平。结果表明:S632A3可显著促进LPS诱导的巨噬细胞产生IFN-β,其分子机制是抑制细胞内GSK-3β活性,降低转录因子c-Jun苏氨酸239位点的磷酸化并增加c-Jun稳定性。结果提示,S632A3是一个新的抗炎先导化合物,通过抑制GSK-3β活性促进LPS诱导巨噬细胞产生IFN-β。 展开更多
关键词 戊二酰亚胺类抗生素 脂多糖 炎症 糖原合成酶激酶3Β 干扰素Β
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