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黄酮类化合物结构修饰及抗肿瘤活性研究进展
被引量:
4
1
作者
张瑛煜
申光焕
+1 位作者
崔琳琳
赵丽
《化学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第12期1467-1474,共8页
我国天然药物和中药资源丰富,种类繁多,可作为先导化合物进行修饰以提高可成药性。其中,黄酮类化合物是自然界中一种常见的天然多酚类化合物,在抗肿瘤方面具有其独特的生物活性;对其进行结构修饰与改造,可提高黄酮类化合物的生物利用度...
我国天然药物和中药资源丰富,种类繁多,可作为先导化合物进行修饰以提高可成药性。其中,黄酮类化合物是自然界中一种常见的天然多酚类化合物,在抗肿瘤方面具有其独特的生物活性;对其进行结构修饰与改造,可提高黄酮类化合物的生物利用度和抗肿瘤活性。本文对由黄酮类化合物的母核位点进行结构修饰与改造所得的101个黄酮类衍生物及其抗肿瘤活性及作用机制进行综述,讨论了构效关系,以期为黄酮类衍生物的结构修饰和抗肿瘤活性研究提供参考和帮助。
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关键词
黄酮类衍生物
结构修饰
抗肿瘤
作用机制
构效关系
原文传递
面包树中化学成分及其抑制滑膜成纤维细胞增殖活性研究
被引量:
2
2
作者
谢玉桐
熊舒荭
+6 位作者
边缘
王俞
关若晴
索新元
都孟然
刘艳萍
付艳辉
《中国中药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第17期4665-4673,共9页
综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型HPLC等色谱分离技术对桑科波罗蜜属植物面包树Artocarpus incisus枝叶中的化学成分进行系统研究。根据化合物的理化性质和波谱数据,并通过与文献中已经报道的相应化...
综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型HPLC等色谱分离技术对桑科波罗蜜属植物面包树Artocarpus incisus枝叶中的化学成分进行系统研究。根据化合物的理化性质和波谱数据,并通过与文献中已经报道的相应化合物的数据进行对比,鉴定了从面包树枝叶的90%乙醇提取物中分离得到的20个化合物,分别为tephrosin (1)、6-hydroxy-6a, 12a-dehydrodeguelin (2)、sarcolobin (3)、lupiwighteone (4)、12-deoxo-12α-methoxyelliptone (5)、6aα,12aα-12a-hydroxyelliptone (6)、homopterocarpin (7)、3-hydroxy-8,9-dimethoxypterocarpan (8)、pterocarpin (9)、maackiain (10)、medicarpin (11)、calycosin (12)、genistein (13)、formononetin (14)、5-hydroxy-4′,7-dimethoxyisoflavone (15)、liquiritigenin (16)、4(15)-eudesmene-1β, 7α-diol (17)、ent-4(15)-eudesmene-1β, 6α-diol (18)、1α-hydroxyisodauc-4-en-15-al (19)和guaianediol (20),其中化合物1~16为黄酮衍生物类化合物,化合物17~20为倍半萜类化合物。除化合物13和16以外,其他化合物均为首次从波罗蜜属植物中分离得到。此外,采用MTS法对分离鉴定的化合物1~20的体外抑制滑膜细胞增殖的活性进行检测,评价了其抗类风湿性关节炎活性。活性评价结果表明黄酮衍生物类化合物1~16均表现出了较为显著的抗类风湿性关节炎活性,它们对MH7A滑膜成纤维细胞增殖抑制活性的IC为(9.86±0.09)~(218.07±1.96)μmol·L。
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关键词
波罗蜜属
面包树
黄酮衍生物类化合物
倍半萜类化合物
抗类风湿性关节炎活性
原文传递
新型委陵菜黄酮衍生物对四氧嘧啶诱导糖尿病小鼠血糖血脂的影响
3
作者
梁艳
段宏泉
+3 位作者
秦楠
周雯
靳美娜
乔卫
《天津医科大学学报》
2014年第3期169-171,共3页
目的:研究4个新型委陵菜黄酮衍生物对四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠血糖血脂水平的影响。方法:用四氧嘧啶制备糖尿病小鼠模型,研究不同结构的新型委陵菜黄酮衍生物A^D分别给予不同剂量灌胃给药(10、30 mg·kg-1)对糖尿病小鼠血糖、血脂...
目的:研究4个新型委陵菜黄酮衍生物对四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠血糖血脂水平的影响。方法:用四氧嘧啶制备糖尿病小鼠模型,研究不同结构的新型委陵菜黄酮衍生物A^D分别给予不同剂量灌胃给药(10、30 mg·kg-1)对糖尿病小鼠血糖、血脂的影响。结果:4个新型委陵菜黄酮衍生物均可显著降低糖尿病小鼠的血糖和血清甘油三酯水平。除衍生物B外,其它各给药组均能明显降低糖尿病小鼠的血清总胆固醇水平。结论:新型委陵菜黄酮衍生物对四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠均具有较好的降血糖和降血脂作用,衍生物D是更具有进一步研究价值的抗糖尿病候选化合物。
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关键词
新型委陵菜黄酮衍生物
四氧嘧啶
血糖
血脂
小鼠
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职称材料
生物活性多甲氧基黄酮羧酸和氨基酸衍生物的合成及其结构表征
被引量:
4
4
作者
刘伟
李雪丽
+1 位作者
汪秋安
单杨
《食品科学技术学报》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第5期56-68,共13页
多甲氧基黄酮(PMFs)是一类存在于柑橘属植物中具有显著抗癌、抗炎和抗氧化等生物活性的天然产物。为了提高多甲氧基黄酮类化合物的水溶性和药用价值,以2种来源丰富且抗癌活性高的多甲氧基黄酮橘皮素和川陈皮素为底物,分别经过氧丙酮氧...
多甲氧基黄酮(PMFs)是一类存在于柑橘属植物中具有显著抗癌、抗炎和抗氧化等生物活性的天然产物。为了提高多甲氧基黄酮类化合物的水溶性和药用价值,以2种来源丰富且抗癌活性高的多甲氧基黄酮橘皮素和川陈皮素为底物,分别经过氧丙酮氧化得到多甲氧基黄酮醇[3-羟基橘皮素(7)和3-羟基川陈皮素(8)],化合物7和化合物8分别在K2CO3和N,N-二甲基甲酰胺条件下与氯乙酸乙酯进行Williamson反应,生成了多甲氧基黄酮羧酸酯类衍生物,再经碱性水解合成了2种未见文献报道的多甲氧基黄酮羧酸衍生物[橘皮素-3-O-乙酸(1)和川陈皮素-3-O-乙酸(2)]。化合物1和化合物2在CH2Cl2作溶剂、1-(3-二甲基丙胺)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐为缩合剂和4-N,N-二甲氨基吡啶为辅助剂的条件下,分别与2种不同的氨基酸甲酯盐酸盐发生缩合反应,得橘皮素和川陈皮素的氨基酸甲酯衍生物,然后经水解反应得到了4种新型多甲氧基黄酮氨基酸衍生物3~6。对所合成的化合物用1H NMR、13C NMR和MS等方法进行了结构表征。
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关键词
多甲氧基黄酮
黄酮羧酸衍生物
黄酮氨基酸衍生物
合成
结构表征
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职称材料
题名
黄酮类化合物结构修饰及抗肿瘤活性研究进展
被引量:
4
1
作者
张瑛煜
申光焕
崔琳琳
赵丽
机构
哈尔滨商业大学药学院
黑龙江省预防与治疗老年病药物研究重点实验室
哈尔滨商业大学药物研究所博士后科研工作站
出处
《化学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第12期1467-1474,共8页
基金
黑龙江省博士后面上项目(LBH-Z21066)资助。
文摘
我国天然药物和中药资源丰富,种类繁多,可作为先导化合物进行修饰以提高可成药性。其中,黄酮类化合物是自然界中一种常见的天然多酚类化合物,在抗肿瘤方面具有其独特的生物活性;对其进行结构修饰与改造,可提高黄酮类化合物的生物利用度和抗肿瘤活性。本文对由黄酮类化合物的母核位点进行结构修饰与改造所得的101个黄酮类衍生物及其抗肿瘤活性及作用机制进行综述,讨论了构效关系,以期为黄酮类衍生物的结构修饰和抗肿瘤活性研究提供参考和帮助。
关键词
黄酮类衍生物
结构修饰
抗肿瘤
作用机制
构效关系
Keywords
flavonoid
derivatives
Structural
modification
Antitumor
Mechanism
of
action
Structureeffect
relationship
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
TQ460.1 [医药卫生—药学]
原文传递
题名
面包树中化学成分及其抑制滑膜成纤维细胞增殖活性研究
被引量:
2
2
作者
谢玉桐
熊舒荭
边缘
王俞
关若晴
索新元
都孟然
刘艳萍
付艳辉
机构
海南师范大学热带药用资源化学教育部重点实验室
海南师范大学南药资源产业化关键技术研究海南省工程研究中心
海南师范大学海口市热带果蔬研究与开发重点实验室
出处
《中国中药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第17期4665-4673,共9页
基金
国家自然科学基金项目(21967008,32070390,22067005)
海南省省级大学生创新训练项目(S202111658011,S202111658012)
+1 种基金
海南师范大学校级大学生创业实践项目(HSRS21-027,HSRS21-037,HSRS21-041,HSRS21-045)
海口市科技计划项目创新平台建设项目(2020054,2017050)。
文摘
综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型HPLC等色谱分离技术对桑科波罗蜜属植物面包树Artocarpus incisus枝叶中的化学成分进行系统研究。根据化合物的理化性质和波谱数据,并通过与文献中已经报道的相应化合物的数据进行对比,鉴定了从面包树枝叶的90%乙醇提取物中分离得到的20个化合物,分别为tephrosin (1)、6-hydroxy-6a, 12a-dehydrodeguelin (2)、sarcolobin (3)、lupiwighteone (4)、12-deoxo-12α-methoxyelliptone (5)、6aα,12aα-12a-hydroxyelliptone (6)、homopterocarpin (7)、3-hydroxy-8,9-dimethoxypterocarpan (8)、pterocarpin (9)、maackiain (10)、medicarpin (11)、calycosin (12)、genistein (13)、formononetin (14)、5-hydroxy-4′,7-dimethoxyisoflavone (15)、liquiritigenin (16)、4(15)-eudesmene-1β, 7α-diol (17)、ent-4(15)-eudesmene-1β, 6α-diol (18)、1α-hydroxyisodauc-4-en-15-al (19)和guaianediol (20),其中化合物1~16为黄酮衍生物类化合物,化合物17~20为倍半萜类化合物。除化合物13和16以外,其他化合物均为首次从波罗蜜属植物中分离得到。此外,采用MTS法对分离鉴定的化合物1~20的体外抑制滑膜细胞增殖的活性进行检测,评价了其抗类风湿性关节炎活性。活性评价结果表明黄酮衍生物类化合物1~16均表现出了较为显著的抗类风湿性关节炎活性,它们对MH7A滑膜成纤维细胞增殖抑制活性的IC为(9.86±0.09)~(218.07±1.96)μmol·L。
关键词
波罗蜜属
面包树
黄酮衍生物类化合物
倍半萜类化合物
抗类风湿性关节炎活性
Keywords
Artocarpus
A.incisus
flavonoid
derivatives
sesquiterpenes
anti-rheumatoid
arthritis
activities
分类号
R284.1 [医药卫生—中药学]
原文传递
题名
新型委陵菜黄酮衍生物对四氧嘧啶诱导糖尿病小鼠血糖血脂的影响
3
作者
梁艳
段宏泉
秦楠
周雯
靳美娜
乔卫
机构
天津医科大学药学院
天津医科大学基础医学研究中心
出处
《天津医科大学学报》
2014年第3期169-171,共3页
基金
国家自然科学基金面上项目(81373297)
天津市自然科学基金重点项目(12JCZDJC25900)
文摘
目的:研究4个新型委陵菜黄酮衍生物对四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠血糖血脂水平的影响。方法:用四氧嘧啶制备糖尿病小鼠模型,研究不同结构的新型委陵菜黄酮衍生物A^D分别给予不同剂量灌胃给药(10、30 mg·kg-1)对糖尿病小鼠血糖、血脂的影响。结果:4个新型委陵菜黄酮衍生物均可显著降低糖尿病小鼠的血糖和血清甘油三酯水平。除衍生物B外,其它各给药组均能明显降低糖尿病小鼠的血清总胆固醇水平。结论:新型委陵菜黄酮衍生物对四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠均具有较好的降血糖和降血脂作用,衍生物D是更具有进一步研究价值的抗糖尿病候选化合物。
关键词
新型委陵菜黄酮衍生物
四氧嘧啶
血糖
血脂
小鼠
Keywords
novel
flavonoid
derivatives
of
potentilla
chinensis
alloxan
blood
glucose
blood
lipid
mice
分类号
R587.1 [医药卫生—内分泌]
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职称材料
题名
生物活性多甲氧基黄酮羧酸和氨基酸衍生物的合成及其结构表征
被引量:
4
4
作者
刘伟
李雪丽
汪秋安
单杨
机构
湖南省农业科学院农产品加工研究所
湖南大学研究生院隆平分院
湖南大学化学化工学院
果蔬贮藏加工与质量安全湖南省重点实验室
出处
《食品科学技术学报》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第5期56-68,共13页
基金
湖南省农业科技创新资金项目(2020CX47)
“十二五”国家科技支撑计划项目(2012BAD31B02)。
文摘
多甲氧基黄酮(PMFs)是一类存在于柑橘属植物中具有显著抗癌、抗炎和抗氧化等生物活性的天然产物。为了提高多甲氧基黄酮类化合物的水溶性和药用价值,以2种来源丰富且抗癌活性高的多甲氧基黄酮橘皮素和川陈皮素为底物,分别经过氧丙酮氧化得到多甲氧基黄酮醇[3-羟基橘皮素(7)和3-羟基川陈皮素(8)],化合物7和化合物8分别在K2CO3和N,N-二甲基甲酰胺条件下与氯乙酸乙酯进行Williamson反应,生成了多甲氧基黄酮羧酸酯类衍生物,再经碱性水解合成了2种未见文献报道的多甲氧基黄酮羧酸衍生物[橘皮素-3-O-乙酸(1)和川陈皮素-3-O-乙酸(2)]。化合物1和化合物2在CH2Cl2作溶剂、1-(3-二甲基丙胺)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐为缩合剂和4-N,N-二甲氨基吡啶为辅助剂的条件下,分别与2种不同的氨基酸甲酯盐酸盐发生缩合反应,得橘皮素和川陈皮素的氨基酸甲酯衍生物,然后经水解反应得到了4种新型多甲氧基黄酮氨基酸衍生物3~6。对所合成的化合物用1H NMR、13C NMR和MS等方法进行了结构表征。
关键词
多甲氧基黄酮
黄酮羧酸衍生物
黄酮氨基酸衍生物
合成
结构表征
Keywords
polymethoxy
flavonoid
s
flavonoid
carboxylic
acid
derivatives
flavonoid
amino
acid
derivatives
synthesis
structure
characterization
分类号
TS209 [轻工技术与工程—食品科学]
O625.4 [轻工技术与工程—食品科学与工程]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
黄酮类化合物结构修饰及抗肿瘤活性研究进展
张瑛煜
申光焕
崔琳琳
赵丽
《化学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2023
4
原文传递
2
面包树中化学成分及其抑制滑膜成纤维细胞增殖活性研究
谢玉桐
熊舒荭
边缘
王俞
关若晴
索新元
都孟然
刘艳萍
付艳辉
《中国中药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2022
2
原文传递
3
新型委陵菜黄酮衍生物对四氧嘧啶诱导糖尿病小鼠血糖血脂的影响
梁艳
段宏泉
秦楠
周雯
靳美娜
乔卫
《天津医科大学学报》
2014
0
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职称材料
4
生物活性多甲氧基黄酮羧酸和氨基酸衍生物的合成及其结构表征
刘伟
李雪丽
汪秋安
单杨
《食品科学技术学报》
CAS
CSCD
北大核心
2020
4
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职称材料
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