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ent-贝壳杉烯类化合物的合成及其抗肿瘤活性 被引量：7
1
作者 张大永 汤湧 +2 位作者 王可 吴晓明 华维一 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期20-25,共6页
目的:以甜菊苷为原料合成ent-贝壳杉烯类目标化合物。方法:构造了以exo-亚甲基环戊酮为特征的药效基团结构,同时对C-4位的羧基进行了修饰,以改善目标化合物的活性,并通过MTT法检测目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果和结论:合成的13个ent... 目的:以甜菊苷为原料合成ent-贝壳杉烯类目标化合物。方法:构造了以exo-亚甲基环戊酮为特征的药效基团结构,同时对C-4位的羧基进行了修饰,以改善目标化合物的活性,并通过MTT法检测目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果和结论:合成的13个ent-贝壳杉烯类目标化合物结构经1HNMR、ESI-MS和FT-IR确认。MTT法显示部分目标化合物对肿瘤细胞BEL-7402,HO-8910,MCF-7和HL-60有较好的抑制活性。 展开更多
关键词 ent-贝壳杉烯 甜菊苷 exo-亚甲基环戊酮 抗肿瘤活性 合成
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ent-贝壳杉烯糖酯类衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究(英文) 被引量：2
2
作者 邹敏 余双双 +3 位作者 王可 张大永 吴晓明 华维一 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2013年第3期289-295,共7页
目的:对含有exo-亚甲基环戊酮或α-亚甲基内酯药效团的ent-贝壳杉烯类化合物进行结构修饰,以改善其活性及水溶性。方法:以甜菊苷为原料,在4位羧基接入单糖而得到目标化合物,并使用MTT法对目标化合物进行抗肿瘤活性测试。结果:化合物1b... 目的:对含有exo-亚甲基环戊酮或α-亚甲基内酯药效团的ent-贝壳杉烯类化合物进行结构修饰,以改善其活性及水溶性。方法:以甜菊苷为原料,在4位羧基接入单糖而得到目标化合物,并使用MTT法对目标化合物进行抗肿瘤活性测试。结果:化合物1b对细胞株HepG2,Bel-7402,A549,MCF-7,MDA-MB-231均表现出了较好的抑制活性,IC50分别为0.12,0.91,0.35,0.08,0.07μmol·L–1。另外,化合物3c对HepG2(IC50=0.01μmol·L–1)具有较强的抑制作用。结论:化合物1b和3c可以作为潜在的抗肿瘤化合物进行深入研究。 展开更多
关键词 糖基化 四环二萜 甜菊醇 异甜菊醇 甜菊苷 exo-亚甲基环戊酮 α-亚甲基内酯 抗肿瘤活性
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