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基于诱导细胞凋亡产生显著抗癌活性的新型ent-贝壳杉烷型化合物CPUK02(英文) 被引量：1
1
作者 李洋 王可 +2 位作者 张大永 华维一 吴晓明 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2012年第6期429-435,共7页
CPUK02(15-羰基甜菊苷苄酯)是由甜菊苷半合成得到的一种新型化合物。采用多种体内体外模型验证了其抗肿瘤活性, 并初步探索了其抗肿瘤活性的作用机理。使用MTT法测试了该化合物的体外抗肿瘤活性, 发现CPUK02对于多种肿瘤细胞株都有显著... CPUK02(15-羰基甜菊苷苄酯)是由甜菊苷半合成得到的一种新型化合物。采用多种体内体外模型验证了其抗肿瘤活性, 并初步探索了其抗肿瘤活性的作用机理。使用MTT法测试了该化合物的体外抗肿瘤活性, 发现CPUK02对于多种肿瘤细胞株都有显著地抑制作用; 此外, 对于肝癌细胞该化合物的作用相较于正常肝细胞有着显著地敏感性差异, 尤其在低浓度下,该化合物对癌细胞表现出较强的选择性。在多种人癌细胞小鼠异种移植瘤模型中, CPUK02表现出接近五氟尿嘧啶的抗肿瘤活性。同时使用Annexin/PI双染流式细胞术和DAPI染色的方法观察了CPUK02引起的肿瘤细胞的细胞形态学上的变化, 证明了该化合物确实可以诱导细胞凋亡, 该作用同时表现出明显的浓度依赖性。还使用了western blot探索了该化合物的抗肿瘤作用的机理, 发现该化合物可以作用于细胞凋亡的线粒体途径激活凋亡信号的级联转导。这些结果显示CPUK02是一种良好的抗肿瘤候选化合物, 并且有可能成为一种有前途的新型药物。 展开更多
关键词 抗癌 ent-贝壳杉 体内体外筛选 凋亡
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ent-贝壳杉烷型二萜化合物的细胞毒活性研究进展 被引量：11
2
作者 张大永 李子元 +2 位作者 施连勇 吴晓明 华维一 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第11期1911-1917,共7页
详细地概述了各类天然与合成的ent-贝壳杉烷二萜化合物的细胞毒活性研究进展,总结和讨论了这类化合物的构效关系、作用机制以及对多种人癌细胞系的选择性,评述了这类化合物作为抗肿瘤药物的开发潜力,提出了目前存在的问题与不足,并对其... 详细地概述了各类天然与合成的ent-贝壳杉烷二萜化合物的细胞毒活性研究进展,总结和讨论了这类化合物的构效关系、作用机制以及对多种人癌细胞系的选择性,评述了这类化合物作为抗肿瘤药物的开发潜力,提出了目前存在的问题与不足,并对其发展前景和研究方向做出了预测和展望. 展开更多
关键词 ent-贝壳杉烷二萜化合物 细胞毒活性 构效关系 作用机制 肿瘤细胞系选择性
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ent-贝壳杉烯类化合物的合成及其抗肿瘤活性 被引量：7
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作者 张大永 汤湧 +2 位作者 王可 吴晓明 华维一 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期20-25,共6页
目的:以甜菊苷为原料合成ent-贝壳杉烯类目标化合物。方法:构造了以exo-亚甲基环戊酮为特征的药效基团结构,同时对C-4位的羧基进行了修饰,以改善目标化合物的活性,并通过MTT法检测目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果和结论:合成的13个ent... 目的:以甜菊苷为原料合成ent-贝壳杉烯类目标化合物。方法:构造了以exo-亚甲基环戊酮为特征的药效基团结构,同时对C-4位的羧基进行了修饰,以改善目标化合物的活性,并通过MTT法检测目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果和结论:合成的13个ent-贝壳杉烯类目标化合物结构经1HNMR、ESI-MS和FT-IR确认。MTT法显示部分目标化合物对肿瘤细胞BEL-7402,HO-8910,MCF-7和HL-60有较好的抑制活性。 展开更多
关键词 ent-贝壳杉烯 甜菊苷 exo-亚甲基环戊酮 抗肿瘤活性 合成
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冬凌草甲素抗肿瘤作用机制及其结构改造研究进展 被引量：5
4
作者 胡梅 徐盛涛 徐进宜 《药学与临床研究》 2017年第5期425-430,共6页
天然产物在新药研发中占重要地位,在抗肿瘤药物研究领域,很多活性优良、作用机制和靶点独特的药物都是从活性天然产物中发现的。冬凌草甲素属于ent-贝壳杉烷型二萜化合物,对多种肿瘤具有很好的生长抑制活性。冬凌草甲素的抗肿瘤活性中... 天然产物在新药研发中占重要地位,在抗肿瘤药物研究领域,很多活性优良、作用机制和靶点独特的药物都是从活性天然产物中发现的。冬凌草甲素属于ent-贝壳杉烷型二萜化合物,对多种肿瘤具有很好的生长抑制活性。冬凌草甲素的抗肿瘤活性中心为其α,β-不饱和环戊酮结构,其抗肿瘤作用机制涉及细胞凋亡、细胞自噬、细胞周期阻滞等多个方面;近年来,国内外药学工作者针对冬凌草甲素展开了作用机制的深入探索,以及对其提高抗肿瘤活性的结构改造等广泛研究。本文将重点针对这两方面进行综述,期望给药学工作者提供参考。 展开更多
关键词 天然产物 ent-贝壳杉烷 冬凌草甲素 抗肿瘤 作用机制 结构改造
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小叶中国蕨中一种ent-贝壳杉烷型二萜化合物分离与结构表征
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作者 汤丽萍 姜天菊 +5 位作者 戴锡玲 张欣 姜灿 王妮娜 黄国正 曹建国 《上海师范大学学报（自然科学版）》 2022年第1期32-38,共7页
采用硅胶柱色谱法和重结晶法分离小叶中国蕨(Aleuritopterisalbofusca)乙酸乙酯相粗组分.从该植物中分离出一种化合物(ent-kaurane-2β,16α,18α-triol),并通过1D和2D核磁共振谱、高分辨率质谱和单晶X射线衍射方法表征了该化合物的结构... 采用硅胶柱色谱法和重结晶法分离小叶中国蕨(Aleuritopterisalbofusca)乙酸乙酯相粗组分.从该植物中分离出一种化合物(ent-kaurane-2β,16α,18α-triol),并通过1D和2D核磁共振谱、高分辨率质谱和单晶X射线衍射方法表征了该化合物的结构.这是从小叶中国蕨中首次分离出来的一种新颖的ent-贝壳杉烷型二萜化合物. 展开更多
关键词 ent-贝壳杉烷二萜化合物 小叶中国蕨(Aleuritopteris albofusca) 单晶X射线
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