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氟化钾促进的尼替西农原料药的合成
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作者 张慧娟 赵周蓉 +5 位作者 王哲 程杰 吴庆乐 董娴 吕凌 柏俊 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2023年第7期1796-1800,共5页
本文报道了一种尼替西农合成的新方法。以2-硝基-4-三氟甲基苯甲酸为起始原料,先与氯化亚砜反应制成酰氯衍生物后,在无水氟化钾参与下,与1,3-环己二酮缩合得到尼替西农粗品,经重结晶纯化终产品总收率63%、纯度>99.5%。氟化钾的使用,... 本文报道了一种尼替西农合成的新方法。以2-硝基-4-三氟甲基苯甲酸为起始原料,先与氯化亚砜反应制成酰氯衍生物后,在无水氟化钾参与下,与1,3-环己二酮缩合得到尼替西农粗品,经重结晶纯化终产品总收率63%、纯度>99.5%。氟化钾的使用,可有效降低烯醇酯异构体杂质的生成,提高反应的选择性和底物转化率,同时避免了使用剧毒、高污染的氰基化试剂,具有较为绿色安全的优点。 展开更多
关键词 尼替西农 烯醇酯异构体 氟化钾 合成
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