-
题名盐酸依福地平合成工艺改进
被引量：3
- 1
-
-
作者
郭以猛
吴丽颖
李艳艳
宋宏锐
-
机构
沈阳药科大学制药工程学院
-
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2008年第1期35-37,共3页
-
文摘
目的研究盐酸依福地平的合成工艺。方法以苯胺为原料,经4步反应制得中间体3-氨基-2-丁烯酸-2-(N-苄基-N-苯基)-氨基乙酯(5);以新戊二醇和间硝基苯甲醛为原料,经过4步反应制得中间体3-(5,5-二甲基-2-氧代-2-[1,3,2]二氧杂磷杂环己基)-4-(3-硝基苯基)-丁-3-烯-2-酮(9);中间体5和9经环合、成盐反应制得盐酸依福地平。结果与结论目标化合物的结构经IR、MS和1H-NMR谱确证。改进后的工艺路线操作简便,总收率达39.5%,适合工业化生产。
-
关键词
工艺改进
盐酸依福地平
苯胺
新戊二醇
间硝基苯甲醛
-
Keywords
process improvement
efonidipine hydrochloride
aniline
2, 2-dimethyl-1, 3-propanediol
3-nitrobenzaldehyde
-
分类号
TQ463
[化学工程—制药化工]
-
-
题名盐酸依福地平的合成
被引量：2
- 2
-
-
作者
胡雪原
李强
李伟
余瑜
-
机构
重庆医科大学药学院
重庆科瑞制药有限责任公司
-
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第11期804-805,837,共3页
-
文摘
以离子液体1-丁基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐([bmin]PF_6)为溶剂,由N-苯基苄胺与2-氯乙醇经亲核取代、与乙酰乙酸乙酯进行酯交换制得3-氧代丁酸2-(N-苄基-N-苯基)氨基乙酯,再与乙酸铵、(5,5-二甲基-1,3,2-二氧杂磷杂环己-2-基)丙酮P-氧化物(6)和间硝基苯甲醛经缩合、成盐制得盐酸依福地平,总收率约43%(以N-苯基苄胺计)。
-
关键词
盐酸依福地平
抗高血压
一锅法
合成
-
Keywords
efonidipine hydrochloride
antihypertensive
one-pot process
synthesis
-
分类号
R972.4
[医药卫生—药品]
-
-
题名盐酸依福地平共研磨物的制备及其溶出特性的考察
被引量：2
- 3
-
-
作者
侯延婷
孔庆靓
刘泽华
肖宛璐
邹梅娟
朴洪宇
-
机构
沈阳药科大学药学院
-
出处
《中国药剂学杂志（网络版）》
2015年第5期162-172,共11页
-
文摘
目的通过行星式球磨法制备盐酸依福地平共研磨物以提高盐酸依福地平的溶出度。方法将盐酸依福地平与不同辅料进行共研磨,对不同的研磨时间、辅料的用量、辅料的形状及共研磨物粉体学性质等进行考察,使用了Peppas公式验证共研磨物的溶出机理,并用川北方程验证辅料流动性对共研磨物溶出的影响,从而筛选最优处方。结果 MCC PH101、MCC KG802、CL-CMC-Na与难溶性药物盐酸依福地平以质量比3∶1的比例共研磨后,能很好的改善其体外溶出度。结论棒状或纤维状辅料与盐酸依福地平可以产生"网络状"结构的共研磨物,既有效的防止了微粉化后药物自身的聚集,也改善了其溶出机制,大幅度提高了盐酸依福地平的溶出度。
-
关键词
药剂学
盐酸依福地平
共研磨
溶出机制
粉体学性质
-
Keywords
pharmaceutics
efonidipine hydrochloride
co-milling
dissolution mechanism
powder property
-
分类号
R943
[医药卫生—药剂学]
-
-
题名两种地平类药物肠道透过性的比较研究
- 4
-
-
作者
曹辰
郭婷婷
邹梅娟
程刚
朴洪宇
-
机构
沈阳药科大学药学院
-
出处
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第6期488-493,共6页
-
基金
沈阳药科大学中青年教师事业发展支持计划资助项目(2015)。
-
文摘
目的比较两种难溶性药物盐酸依福地平和尼莫地平的肠道透过率,考察固体分散技术和纳米制剂对药物肠道透过性质的影响,以期为难溶性药物的口服吸收的改善提供依据。方法采用外翻肠囊法评估药物的表观渗透系数。结果尼莫地平原料药的表观渗透系数约是盐酸依福地平的6倍;盐酸依福地平与尼莫地平的纳米混悬剂的表观渗透系数与各自原料药相比基本没有改善,盐酸依福地平和尼莫地平固体分散体的表观渗透系数分别是各自原料药的2.76倍和1.86倍。结论对于这两种地平类药物,相比于制备成纳米混悬剂,制备成固体分散体能更明显的改善药物的肠吸收。
-
关键词
盐酸依福地平
尼莫地平
肠吸收
外翻肠囊法
纳米混悬剂
固体分散体
-
Keywords
efonidipine hydrochloride
nimodipine
intestinal absorption
everted gut sacs
nanosuspensions
solid dispersions
-
分类号
R94
[医药卫生—药剂学]
-
-
题名盐酸依福地平共研磨物的制备及其体内外评价
- 5
-
-
作者
张雪竹
侯延婷
卓秋琪
朴洪宇
崔福德
邹梅娟
-
机构
沈阳药科大学药学院
深圳万乐药业有限公司
-
出处
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第6期423-427,共5页
-
文摘
目的采用行星式球磨法制备盐酸依福地平共研磨粉末并考察其溶出特性和口服吸收特性。方法对药物溶出速率有影响的微晶纤维素(MCC)与肠溶辅料丙烯酸共聚物Eudragit L100-55(简称L100-55)的用量、研磨珠粒径及用量等因素进行处方工艺条件考察,从而筛选出最优处方;以原料药混悬液为参比,考察盐酸依福地平共研磨粉末在大鼠体内的药动学行为,使用DAS药动学软件计算药动学参数。结果所制备的盐酸依福地平共研磨物可明显提高药物溶出速度,其中MCC改善药物的分散性,而L100-55对药物具有增溶作用,当药物-MCC-L100-55的质量比为1∶2∶3(处方5)、0.5 mm球磨珠用量为120 g时,药物的溶出效果最好。处方5与原料药在大鼠体内的药动学参数分别为:AUC0-t为(11.32±1.87)和(5.05±1.17)mg·h·L-1,ρmax为(1.27±0.32)和(0.53±0.14)mg·L-1,tmax为(3.33±0.58)和(4.33±1.53)h。结论所制备的盐酸依福地平共研磨物可明显提高药物溶出速率和口服生物利用度。
-
关键词
盐酸依福地平
共研磨
溶出度
生物利用度
药动学
-
Keywords
efonidipine hydrochloride
co-milling
dissolution
bioavailability
pharmacokinetics
-
分类号
R94
[医药卫生—药剂学]
-
