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亚胺氯化物介导一锅法合成3-吸电子基团取代吲哚衍生物
被引量：
1
1
作者
占林俊
胡玮
+2 位作者
王梅
黄斌
龙亚秋
《化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2021年第7期903-907,共5页
以3-氰基/酯基吲哚为代表的3-吸电子基团取代吲哚结构存在于多种生物活性分子中,常作为优势骨架构建类药性化合物库用于新药发现.本文设计并发展了一种基于亚胺氯化物活性中间体的串联反应,从邻卤苯乙腈/酯和酰胺出发,在碱和CuBr催化下...
以3-氰基/酯基吲哚为代表的3-吸电子基团取代吲哚结构存在于多种生物活性分子中,常作为优势骨架构建类药性化合物库用于新药发现.本文设计并发展了一种基于亚胺氯化物活性中间体的串联反应,从邻卤苯乙腈/酯和酰胺出发,在碱和CuBr催化下,一锅法构建结构多样性3-吸电子基团取代吲哚骨架的新合成方法.该反应原料简单易得、反应快速(5 min完成)、产率高、底物适用范围广并可克级放大,具有原子经济性和步骤经济性,是基于优势骨架的多样性导向的合成方法学(privileged substructure-based DOS)案例的重要补充.
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关键词
一锅法合成
亚胺氯化物
3-吸电子基团取代吲哚
类药性优势骨架
原文传递
应用于构建优势杂环骨架的交叉脱氢偶联反应
被引量：
1
2
作者
胡玮
龙亚秋
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2017年第11期2850-2858,共9页
交叉脱氢偶联反应(CDC)是一类不需要预先官能团化、两分子C—H键直接偶联的反应,它具有合成简便、原子经济性高和绿色环保等优点.杂环结构存在于多种药物分子及天然产物中,是承载多种药理活性的药物亚结构,因此被称为类药性优势骨架.采...
交叉脱氢偶联反应(CDC)是一类不需要预先官能团化、两分子C—H键直接偶联的反应,它具有合成简便、原子经济性高和绿色环保等优点.杂环结构存在于多种药物分子及天然产物中,是承载多种药理活性的药物亚结构,因此被称为类药性优势骨架.采用CDC的策略合成类药性优势骨架具有多种优势,基于优势骨架的类药性化合物库也是发现先导化合物的一种有效途径.按照合成的杂环结构进行分类,对吲哚、吡咯、吡唑、呋喃、喹唑啉等杂环的CDC合成方法进行介绍,综述了近年来CDC反应在类药性优势骨架合成中的应用和特点.
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关键词
交叉脱氢偶联
C—H官能团化
类药性优势骨架
原文传递
题名
亚胺氯化物介导一锅法合成3-吸电子基团取代吲哚衍生物
被引量：
1
1
作者
占林俊
胡玮
王梅
黄斌
龙亚秋
机构
苏州大学医学部药学院
出处
《化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2021年第7期903-907,共5页
基金
国家自然科学基金(Nos.81761128022,21772214,81903442)
国家科技重大专项“重大新药创制”课题(No.2018ZX09711002-006-004)
江苏省自然科学基金(No.BK20190817)资助.
文摘
以3-氰基/酯基吲哚为代表的3-吸电子基团取代吲哚结构存在于多种生物活性分子中,常作为优势骨架构建类药性化合物库用于新药发现.本文设计并发展了一种基于亚胺氯化物活性中间体的串联反应,从邻卤苯乙腈/酯和酰胺出发,在碱和CuBr催化下,一锅法构建结构多样性3-吸电子基团取代吲哚骨架的新合成方法.该反应原料简单易得、反应快速(5 min完成)、产率高、底物适用范围广并可克级放大,具有原子经济性和步骤经济性,是基于优势骨架的多样性导向的合成方法学(privileged substructure-based DOS)案例的重要补充.
关键词
一锅法合成
亚胺氯化物
3-吸电子基团取代吲哚
类药性优势骨架
Keywords
one-pot
synthesis
imidoyl
chloride
3-electron
withdrawing
group
substituted
indoles
drug
-
like
privileged
scaffold
分类号
O626.13 [理学—有机化学]
原文传递
题名
应用于构建优势杂环骨架的交叉脱氢偶联反应
被引量：
1
2
作者
胡玮
龙亚秋
机构
中国科学院上海药物研究所受体结构和功能重点实验室
出处
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2017年第11期2850-2858,共9页
基金
国家自然科学基金(Nos.81325020
81761128022)资助项目~~
文摘
交叉脱氢偶联反应(CDC)是一类不需要预先官能团化、两分子C—H键直接偶联的反应,它具有合成简便、原子经济性高和绿色环保等优点.杂环结构存在于多种药物分子及天然产物中,是承载多种药理活性的药物亚结构,因此被称为类药性优势骨架.采用CDC的策略合成类药性优势骨架具有多种优势,基于优势骨架的类药性化合物库也是发现先导化合物的一种有效途径.按照合成的杂环结构进行分类,对吲哚、吡咯、吡唑、呋喃、喹唑啉等杂环的CDC合成方法进行介绍,综述了近年来CDC反应在类药性优势骨架合成中的应用和特点.
关键词
交叉脱氢偶联
C—H官能团化
类药性优势骨架
Keywords
cross-dehydrogenative
coupling
C--H
functionalization
drug
-
like
privileged
scaffold
分类号
O621.25 [理学—有机化学]
TQ460.1 [理学—化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
亚胺氯化物介导一锅法合成3-吸电子基团取代吲哚衍生物
占林俊
胡玮
王梅
黄斌
龙亚秋
《化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2021
1
原文传递
2
应用于构建优势杂环骨架的交叉脱氢偶联反应
胡玮
龙亚秋
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2017
1
原文传递
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