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分子印迹聚合物的制备方法及应用进展 被引量:18
1
作者 齐小玲 王悦秋 +2 位作者 张朔瑶 魏双 邓安平 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期441-449,共9页
本文对分子印迹聚合物的原理、制备方法和分子印迹聚合物在固相萃取、免疫分析、传感器和药物合成等方面的应用作了详细的介绍。
关键词 分子印迹聚合物 固相萃取 免疫分析 传感器 药物合成
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Friedlnder缩合反应研究新进展 被引量:16
2
作者 杨定乔 吕芬 郭维 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第4期366-373,350,共9页
由于Friedl nder缩合反应通常是以邻氨基苯甲醛为原料与各种含α 氢的醛或酮发生缩合 ,其缩合反应应用于杂环化学、天然产物化学、药物化学、配位化学、金属有机化学、不对称有机合成化学等诸多研究领域 .综述了国内外Friedl nder缩合... 由于Friedl nder缩合反应通常是以邻氨基苯甲醛为原料与各种含α 氢的醛或酮发生缩合 ,其缩合反应应用于杂环化学、天然产物化学、药物化学、配位化学、金属有机化学、不对称有机合成化学等诸多研究领域 .综述了国内外Friedl nder缩合反应的研究进展近况 . 展开更多
关键词 Friedlnder缩合反应 邻氨基苯甲醛 喹啉衍生物 杂环化学 不对称合成 药物合成
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有机合成在创新药物研发中的应用与进展 被引量:15
3
作者 张霁 聂飚 张英俊 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第2期337-361,共25页
论述了现代有机合成化学在一些创新药物尤其是"重磅炸弹"新药,如索非布韦(Sofosbuvir)、利伐沙班(Rivaroxaban)、恩杂鲁胺(Enzalutamide)、卡格列净(Canagliflozin)和托法替尼(Tofacitinib),研发中的应用和进展,突出显示了催... 论述了现代有机合成化学在一些创新药物尤其是"重磅炸弹"新药,如索非布韦(Sofosbuvir)、利伐沙班(Rivaroxaban)、恩杂鲁胺(Enzalutamide)、卡格列净(Canagliflozin)和托法替尼(Tofacitinib),研发中的应用和进展,突出显示了催化过程、闭环复分解反应、钯催化的交叉偶联、绿色化学和叠缩工艺等合成方法.通过数十个新分子实体药物发明历程的回顾,诠释了现代有机合成在新药开发中的重要作用. 展开更多
关键词 药物 药物合成 有机合成 合成艺术
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绿色制药工艺的研究进展 被引量:16
4
作者 张霁 张福利 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第8期814-827,共14页
本文概述了制药工业中绿色化学的起源和发展,展示了绿色制药工艺的研究前沿和课题,介绍了常用的绿色技术、技巧和手段,分析了塞来昔布、西他列汀、普瑞巴林、沙格列汀、阿瑞匹坦、埃索美拉唑、多奈哌齐等药物的合成工艺改进。
关键词 绿色化学 制药工艺 催化过程 药物合成
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SGLT2抑制剂Dapagliflozin的全合成 被引量:14
5
作者 邵华 赵桂龙 +3 位作者 刘巍 王玉丽 徐为人 汤立达 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期389-392,共4页
以5-溴-2-氯苯甲酸和D-葡萄糖酸內酯为起始原料,完成了SGLT2抑制剂Dapagliflozin的全合成,总收率34.5%,其结构经NMR表征。
关键词 SGLT2抑制剂 DAPAGLIFLOZIN 药物合成
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绿色化学在药物合成中的应用 被引量:13
6
作者 孙铁民 王宏亮 +2 位作者 谢集照 袁雷 蔡志强 《精细化工中间体》 CAS 2008年第4期1-6,共6页
从原子经济性、手性合成、"洁净"的反应介质三个方面综述近年来绿色化学在药物合成中的应用。
关键词 绿色化学 药物合成 应用
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生物催化在绿色化学和新药开发中的应用 被引量:11
7
作者 陈振明 刘金华 陶军华 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第12期1919-1927,共9页
近年来生物技术领域有了突破性进展,如公共基因数据库(GenBank)和蛋白质数据库(PDB)中序列的指数增长,高效基因克隆和表达平台的建立,可有效改进生物催化剂专一性、选择性和稳定性的酶定向进化技术的应用。这些进展使生物催化在化学合... 近年来生物技术领域有了突破性进展,如公共基因数据库(GenBank)和蛋白质数据库(PDB)中序列的指数增长,高效基因克隆和表达平台的建立,可有效改进生物催化剂专一性、选择性和稳定性的酶定向进化技术的应用。这些进展使生物催化在化学合成中日趋重要。本文综述了生物催化在如下领域的成功应用:在药物生产中用于开发经济的化学酶法合成工艺,在绿色化学领域中最大程度地减少废物的产生和危险试剂的应用,在天然化学领域中对天然产物进行修饰以发现具有更好生物活性的新药物。 展开更多
关键词 基因库 蛋白质库 生物催化 绿色化学 天然药物 药物合成 代谢工程
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3D打印技术在药学领域研究中的应用 被引量:11
8
作者 陈国宁 舒花 +4 位作者 余佩 罗智敏 杜玮 常春 傅强 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第16期1353-1359,共7页
3D打印技术作为一项新兴的快速成型技术,在航天、医学、工业以及文物保护等诸多领域得到广泛应用。笔者对近几年3D打印技术在药物合成、药物制剂、药物分析和新药研发方面的研究进行综述,并对3D打印技术在药学中的应用和挑战作出展望,... 3D打印技术作为一项新兴的快速成型技术,在航天、医学、工业以及文物保护等诸多领域得到广泛应用。笔者对近几年3D打印技术在药物合成、药物制剂、药物分析和新药研发方面的研究进行综述,并对3D打印技术在药学中的应用和挑战作出展望,为3D打印技术在药学中的研究和应用提供参考。 展开更多
关键词 3D打印技术 药物合成 药物制剂 药物分析 新药研发
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达比加群酯的合成 被引量:10
9
作者 郭雅俊 朱雪焱 +3 位作者 黄雨 袁哲东 常晓辉 罗颖 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期262-264,共3页
以3-硝基-4-氯苯甲酸为起始原料,经酰氯化、酰胺缩合、甲胺化、催化氢化、缩合关环、氰基氨解和酯化等7步反应合成了达比加群酯,总收率44.2%,其结构经1H NMR,MS和IR确证。
关键词 达比加群酯 抗凝血药 药物合成 工艺改进
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离子液体在药物研究中的应用 被引量:10
10
作者 曹建平 牟永晓 +2 位作者 陈媛媛 卫涛 王朝杰 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期245-257,共13页
离子液体因其高度可调性而具备优良的物理化学性质和独特的生物活性,已不再局限于作为溶剂的传统应用。随着对其毒性与生物相容性的深入了解,由于阴阳离子组合的多样性与可设计性,离子液体已经能够弥补市售药物在溶解度、生物利用度和... 离子液体因其高度可调性而具备优良的物理化学性质和独特的生物活性,已不再局限于作为溶剂的传统应用。随着对其毒性与生物相容性的深入了解,由于阴阳离子组合的多样性与可设计性,离子液体已经能够弥补市售药物在溶解度、生物利用度和药物输送等方面的不足,在药物开发中潜力巨大。本文通过对离子液体在药物合成、输送作用,以及作为药物活性成分和剂型改良方面的研究与应用进行阐述,并对离子液体药物的未来发展作出展望。 展开更多
关键词 离子液体 药物合成 药物输送 药物活性组分 临床应用
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负载型贵金属催化剂在药物合成中的应用 被引量:10
11
作者 孟庆泉 叶青松 +1 位作者 刘伟平 王亚明 《贵金属》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期78-82,共5页
负载型贵金属催化剂以其良好的加氢活性和选择性在化工和药物合成中都有着广泛的应用。介绍了负载型铂催化剂、负载型铑催化剂、负载型钌催化剂和负载型钯催化剂在药物合成中的氢甲酰化、氢硅烷化、烯烃异构化、氢解、转移加氢、偶联反... 负载型贵金属催化剂以其良好的加氢活性和选择性在化工和药物合成中都有着广泛的应用。介绍了负载型铂催化剂、负载型铑催化剂、负载型钌催化剂和负载型钯催化剂在药物合成中的氢甲酰化、氢硅烷化、烯烃异构化、氢解、转移加氢、偶联反应中的实例及应用研究进展。 展开更多
关键词 物理化学 贵金属催化剂 药物合成 应用
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替格瑞洛的合成工艺改进 被引量:9
12
作者 李小东 廖祥伟 +2 位作者 蒲道俊 汪现 邹祥 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第11期994-997,共4页
以2-丙硫基-4,6-二氢-5-氨基嘧啶和2-{[(3aR,4S,6R,6a S)-6-氨基-2,2-二甲基四氢-3a H-环戊基[d][1,3]二氧-4-基]氧}-1-乙醇L-酒石酸盐为原料,经C—N偶联,亲核取代和环合反应制得2-{[(3aR,4S,6R,6a S)-6-(7-氯-5-丙硫基-3H-[1,2,3]三唑[... 以2-丙硫基-4,6-二氢-5-氨基嘧啶和2-{[(3aR,4S,6R,6a S)-6-氨基-2,2-二甲基四氢-3a H-环戊基[d][1,3]二氧-4-基]氧}-1-乙醇L-酒石酸盐为原料,经C—N偶联,亲核取代和环合反应制得2-{[(3aR,4S,6R,6a S)-6-(7-氯-5-丙硫基-3H-[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基)-2,2-二甲基四氢-3a H-环戊基[d][1,3]二氧-4-基]氧}-1-乙醇(4);4与(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺D-扁桃酸盐经亲核取代反应后酸解脱除丙酮叉保护基合成替格瑞洛,总收率58.7%,纯度99.2%,其结构经1H NMR,MS(ESI)和XRD确证。 展开更多
关键词 2-丙硫基4 6-二氢-55-氨基嘧啶 替格瑞洛 药物合成 工艺改进
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POGIL教学法在高等中医药院校制药工程专业药物合成教学中的应用研究 被引量:9
13
作者 刘玉红 马艳 +1 位作者 蔡梅超 董文亮 《中医药导报》 2016年第6期121-123,共3页
目的:探讨以过程为导向的探究性学习(POGIL)模式在高等中医药院校制药工程专业药物合成教学中的应用效果。方法:将学生分为POGIL教学法组和传统教学法组,课程结束后,对2组学生的学习成绩和综合素质进行统计分析。结果:POGIL组学生的考... 目的:探讨以过程为导向的探究性学习(POGIL)模式在高等中医药院校制药工程专业药物合成教学中的应用效果。方法:将学生分为POGIL教学法组和传统教学法组,课程结束后,对2组学生的学习成绩和综合素质进行统计分析。结果:POGIL组学生的考试成绩优于传统组(P<0.05),POGIL组学生的学习兴趣、自信心、愉悦感、沟通协调能力、教学方法满意度均较传统组明显提高(P<0.05)。结论:在高等中医药院校制药工程专业药物合成教学中应用POGIL教学法,能极大的提高学生学习的兴趣,改善学生的综合素质。 展开更多
关键词 POGIL教学法 药物合成 制药工程专业 高等中医院校
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苯氧丙胺类化合物的合成与抑酸活性的研究 被引量:9
14
作者 张辉 赵冬梅 +1 位作者 程卯生 商丽宏 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期316-319,共4页
目的:合成H_2受体阻滞剂罗沙替丁乙酸酯盐酸盐;设计合成具有抑酸活性的苯氧丙胺类化合物,并考察其体外抑酸活性。方法:以间羟基苯甲醛为起始原料,经Leukart、酰化、SN_2取代反应得罗沙替丁乙酸酯盐酸盐;以中间体N-{3-[3-(1-哌啶甲基)苯... 目的:合成H_2受体阻滞剂罗沙替丁乙酸酯盐酸盐;设计合成具有抑酸活性的苯氧丙胺类化合物,并考察其体外抑酸活性。方法:以间羟基苯甲醛为起始原料,经Leukart、酰化、SN_2取代反应得罗沙替丁乙酸酯盐酸盐;以中间体N-{3-[3-(1-哌啶甲基)苯氧]丙基}氯乙酰胺为原料,在强碱性条件下,选取3个伯胺,经胺解得到3个苯氧丙胺类化合物。测定离体豚鼠胃粘膜胃酸分泌量,考察苯氧丙胺类化合物的抑酸活性。结果:合成了罗沙替丁乙酸酯盐酸盐,以间羟基苯甲醛计,4步反应总收率为28.8%;经核磁和质谱,确证了3个苯氧丙胺类化合物(Z1,Z2,Z3)化学结构。初步药理筛选实验表明,化合物Z1和Z2表现出较高的抑制胃酸分泌百分率。结论:合成反应条件温和,原料价廉易得,适合工业化生产。 展开更多
关键词 罗沙替丁乙酸酯 苯氧丙胺 药物合成 抑酸活性 H2受体阻滞剂
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吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯的合成及抗肿瘤活性 被引量:7
15
作者 王晶 孙立新 +2 位作者 张向荣 郑丽丽 莫凤奎 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第11期687-690,699,共5页
目的合成吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯,并对其体内外抗肿瘤活性进行评价。方法以5-氟尿嘧啶及吲哚美辛为主要原料,经2步反应合成目标化合物。应用Hela、HT1080、kB、Heps及Bel-7 402等5种肿瘤细胞系对吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯体外抗肿瘤活性... 目的合成吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯,并对其体内外抗肿瘤活性进行评价。方法以5-氟尿嘧啶及吲哚美辛为主要原料,经2步反应合成目标化合物。应用Hela、HT1080、kB、Heps及Bel-7 402等5种肿瘤细胞系对吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯体外抗肿瘤活性进行评价;选用小鼠肉瘤S180瘤株、肝癌H22瘤株和Lewis肺癌实体瘤3种瘤株为指标,对吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯的体内抑瘤活性进行考察。结果经熔点测定及1H-NMR、MS及IR确证目标产物结构,产品收率为66%;吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯的体外抗肿瘤作用很弱,但对于小鼠S180、H22及Lewis 3种实体瘤的抑制作用与5-氟尿嘧啶相近。结论吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯为5-氟尿嘧啶的前体药物。 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶 吲哚美辛 吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯 药物合成 抗癌活性 前体药物
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3,5-二甲基-2-(3′,5′-二氟苯基)-2-吗啉醇盐酸盐的合成 被引量:5
16
作者 肖新荣 毛拥军 刘传湘 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期365-367,共3页
目的:合成抗抑郁药安非他酮类似物3,5-二甲基-2-(3′,5′-二氟苯基)-2-吗啉醇盐酸盐。方法:以3,5-二氟苯丙酮为原料,经溴代、胺化、环合、酸化合成了目标产物。结果:合成目标产物的总收率为77.3%,中间体和产物经红外光谱和核磁共振谱... 目的:合成抗抑郁药安非他酮类似物3,5-二甲基-2-(3′,5′-二氟苯基)-2-吗啉醇盐酸盐。方法:以3,5-二氟苯丙酮为原料,经溴代、胺化、环合、酸化合成了目标产物。结果:合成目标产物的总收率为77.3%,中间体和产物经红外光谱和核磁共振谱确证。结论:以溴化铜为α-澳代反应溴化剂进行溴代反应,选择性高,产物易于分离。在非质子极性溶剂中进行胺化反应,反应时间短,溶剂无毒性,具有较高的应用价值。 展开更多
关键词 抗抑郁药 安非他酮 澳代 胺化 环合 酸化 药物合成
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新型抗肿瘤组蛋白去乙酰化酶抑制剂西达本胺的合成 被引量:8
17
作者 尹子卉 吴仲闻 +6 位作者 兰玉坤 廖晨钟 山松 李志良 宁志强 鲁先平 李志斌 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期536-538,共3页
目的:合成西达本胺{N-(2-氨基-5-氟苯基)-4-[N-(吡啶-3-丙烯酰)氨甲基]苯甲酰胺}。方法:以吡啶甲醛为起始原料,通过Knoevenagel反应,制得吡啶丙烯酸,然后以N,N’-碳酰二咪唑(CDI)为催化剂,通过2步酰化反应,合成目标产物。结果:目标产物... 目的:合成西达本胺{N-(2-氨基-5-氟苯基)-4-[N-(吡啶-3-丙烯酰)氨甲基]苯甲酰胺}。方法:以吡啶甲醛为起始原料,通过Knoevenagel反应,制得吡啶丙烯酸,然后以N,N’-碳酰二咪唑(CDI)为催化剂,通过2步酰化反应,合成目标产物。结果:目标产物的产率为29%。结论:本法条件温和,操作简便,适合工业化生产。 展开更多
关键词 西达本胺 N—(2—氨基—5—氟苯基)—4—[N—(吡啶—3—丙烯酰)氨甲基]苯甲酰胺 组蛋白去乙酰本科(HDAC)抑制剂 抗肿瘤药物 药物合成
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合成西他沙星的研究进展 被引量:8
18
作者 陈国彬 岳利剑 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期7-12,64,共7页
介绍了西他沙星的合成方法,包括螺环片段和三元环片段的合成,并对各合成方法的工业化应用前景进行了比较与评述。参考文献18篇。
关键词 西他沙星 (1R 2S)-氟代环丙胺 螺环 药物合成 综述
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抗帕金森病新药雷莎吉兰的合成 被引量:6
19
作者 杨鹏 宋丹青 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第S1期1354-1355,共2页
目的:合成抗帕金森病新药雷莎吉兰。方法:以炔丙醇、苯磺酰氯和自制1-氨基茚为初始原料,经酯化、胺化、拆分和成盐4步反应合成雷莎吉兰。结果:目标物经熔点、IR、质谱、核磁共振氢谱及旋光测定得以确认。结论:本方法操作简便,成本低,适... 目的:合成抗帕金森病新药雷莎吉兰。方法:以炔丙醇、苯磺酰氯和自制1-氨基茚为初始原料,经酯化、胺化、拆分和成盐4步反应合成雷莎吉兰。结果:目标物经熔点、IR、质谱、核磁共振氢谱及旋光测定得以确认。结论:本方法操作简便,成本低,适合工业化生产,总收率为16.3%。 展开更多
关键词 雷沙吉兰 1-氨基茚 帕金森病 药物合成
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浅谈RBL教学法在《药物合成》教学中的应用 被引量:8
20
作者 傅榕赓 盛文兵 +1 位作者 彭彩云 杨辰枝子 《教育教学论坛》 2017年第23期175-176,共2页
大数据时代下培养学生的自主学习、独立解决问题、自主创新精神是目前我国大学高等药学教育的重要课题。本文结合高等中医药院校《药物合成》课程特点,浅谈基于资源的学习(RBL)教学法在《药物合成》教学中的应用。
关键词 基于资源学习 药物合成 教学
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