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6-(4-取代-1-哌嗪乙酰胺基)-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮类化合物的合成及正性肌力作用初探 被引量:7
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作者 朴虎日 全哲山 +1 位作者 徐鸣夏 邓大为 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1999年第2期79-83,共5页
设计并合成了10个6(4取代1哌嗪乙酰胺基)3,4二氢2(1H)喹啉酮类化合物,其结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证.初步药理实验表明:6(4苄基1哌嗪乙酰胺基)3,4二氢2(1... 设计并合成了10个6(4取代1哌嗪乙酰胺基)3,4二氢2(1H)喹啉酮类化合物,其结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证.初步药理实验表明:6(4苄基1哌嗪乙酰胺基)3,4二氢2(1H)喹啉酮具有较明显的正性肌力及扩血管作用. 展开更多
关键词 正性肌力作用 扩血管 强心药 二氢喹啉酮
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6-(4-酰基-1-哌嗪乙酰氨基)-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮类化合物的合成及正肌力活性初探 被引量:6
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作者 朴虎日 全哲山 +2 位作者 姜英子 徐鸣夏 邓大为 《中国现代应用药学》 CSCD 2000年第3期206-208,共3页
目的 :寻找具有正性肌力活性的化合物。方法 :根据文献报道的二氢喹啉酮类正性肌力药物的结构特点 ,设计、合成了其类似物。以苯胺为起始原料经多步合成 ,对所得化合物用离体豚鼠心脏与主动脉观察了心肌收缩力、扩血管作用及心率。结果 ... 目的 :寻找具有正性肌力活性的化合物。方法 :根据文献报道的二氢喹啉酮类正性肌力药物的结构特点 ,设计、合成了其类似物。以苯胺为起始原料经多步合成 ,对所得化合物用离体豚鼠心脏与主动脉观察了心肌收缩力、扩血管作用及心率。结果 :合成了 1 0个 6 ( 4 酰基 1 哌嗪乙酰氨基 ) 3 ,4 二氢 2 ( 1H) 喹啉酮类化合物 ( 4a~ 4j) ,均为未见文献报道的化合物。结论 :初步药理试验表明 ,化合物 ( 4h)显示了正性肌力及扩血管活性。 展开更多
关键词 正性肌力作用 强心药 二氢喹啉酮 合成
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3-芳苄叉基-氟喹啉-4-酮衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性 被引量:3
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作者 张会丽 姜亚玲 +2 位作者 赵辉 黄文龙 胡国强 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第9期2170-2175,共6页
为发现氟喹诺酮有效结构修饰方法以提高其抗肿瘤活性,基于片段药物分子设计策略,芳苄叉基作为C-3羧基的生物电子排体,并与4-羰基共同构建α,β-不饱和酮骨架,进而设计合成了1-环丙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-芳苄叉基-喹啉-4(1H)-酮... 为发现氟喹诺酮有效结构修饰方法以提高其抗肿瘤活性,基于片段药物分子设计策略,芳苄叉基作为C-3羧基的生物电子排体,并与4-羰基共同构建α,β-不饱和酮骨架,进而设计合成了1-环丙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-芳苄叉基-喹啉-4(1H)-酮(4a^4p)目标化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证。体外抗肿瘤实验结果表明,目标化合物对Hep-3B、Capan-1和HL60三种实验癌细胞株的活性显著高于母体环丙沙星,其中,卤代苯基或芳香杂环基化合物的活性强于其他取代的活性,尤其是氯苯基化合物(4j、4k)对Capan-1的IC50与对照药多柔比星相当。为此,芳叉苄基替代C-3羧基所构建的氟喹诺酮不饱和酮有利于提高其抗肿瘤活性,提示α,β-不饱和酮结构或其片段作为C-3羧基的潜在等排体有待进一步发展。 展开更多
关键词 氟喹诺酮 二氢喹啉酮 不饱和酮 生物电子等排体 抗肿瘤活性
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4,5-二氢[1,2,4]三氮唑并[4,3-a]喹啉衍生物的合成 被引量:2
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作者 张春波 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期45-46,共2页
三氮唑环和喹啉酮环均为抗真菌药物的基本药效基团 ,为探索二氢喹啉酮并入三唑环对抗真菌活性的影响 ,设计并合成了 7 氨基 4,5 二氢 [1 ,2 ,4]三氮唑并 [4,3 a]喹啉衍生物 ,其结构经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证。
关键词 4 5-二氢[1 2 4]三氮唑并[4 3-a]喹啉衍生物 合成 抗真菌药物 苯胺
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4,5二氢[1,2,4]三氮唑并[4-3-a]喹林衍生物的合成 被引量:2
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作者 张春波 朴虎日 全哲山 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2002年第5期618-619,共2页
In order to search into the positive inotropic activities after a triazole ring being added to the quinoline ring,synthesis of two 4,5 dihydrotriazoloquinoline derivatives were desgned and synthesized.All of them were... In order to search into the positive inotropic activities after a triazole ring being added to the quinoline ring,synthesis of two 4,5 dihydrotriazoloquinoline derivatives were desgned and synthesized.All of them were new compounds whose structures were confirmed by MS?IR and 1H NMR. 展开更多
关键词 4 5-二氢[1 2 4]三氮唑并[4-3-a]喹林 衍生物 合成 正性肌力作用 正性肌力药物 结构表征
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6-[4-(4-取代苯甲基)-1-哌嗪乙酰胺基]-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮的合成 被引量:1
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作者 朴虎日 李克 +1 位作者 全哲山 何文凤 《延边大学学报(自然科学版)》 CAS 1999年第2期148-150,共3页
设计并合成了2个6-[4-(4-取代苯甲基)-1-哌嗪乙酰胺基]-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮类化合物,其结构均经元素分析。
关键词 二氢喹啉酮 强心药 哌嗪乙酰胺基 取代苯甲基
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Derivatives of 4-dihydroquinolinone and their fluorescent property
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作者 吴伟兵 王明亮 +2 位作者 施克成 孙岳明 刘举正 《Journal of Southeast University(English Edition)》 EI CAS 2007年第1期127-130,共4页
A series of donor-π-acceptor (D-π-A) compounds involving varied donors and acceptors as well as a dihydroquinolinone moiety were synthesized. Tuned fluorescent colors from blue to orange were successfully realized... A series of donor-π-acceptor (D-π-A) compounds involving varied donors and acceptors as well as a dihydroquinolinone moiety were synthesized. Tuned fluorescent colors from blue to orange were successfully realized in them. Spectroscopic analysis exhibits that the increased conjugated system, enhanced electrondonating ability of acceptor, and electron-withdrawing ability of donor result in red shift in both absorption and fluorescence for these compounds. Both the absorption and fluorescence show strong bathochromic shift effect with the increase in the polarity of solvents. It indicates that they are intramolecular charge transfer (ICT) fluorescent compounds and may have potential application as novel electroluminescent material. 展开更多
关键词 dihydroquinolinone donor-π-acceptor (D-π-A) red shift intramolecular charge transfer
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