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含药树脂微囊法制备口服缓释混悬液 Ⅰ.右美沙芬口服缓释混悬液 被引量：21
1
作者 贺芬 奚连 侯惠民 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期276-279,312,共5页
采用含药树脂微囊法制备了右美沙芬口服缓释混悬夜 ,研究了影响含药树脂药物吸附和释放的因素及体外释药和健康志愿者体内的药动学。结果表明该混悬液在服用 12 h后 ,尚有 10 1.9ng/
关键词 右美沙芬 离子交换树脂 缓释混悬液 微囊包衣
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细胞色素P4502D6酶基因多态性与右美沙芬氧化代谢的相关研究 被引量：19
2
作者 蔡卫民 陈冰 +2 位作者 陶欣 凌树森 张银娣 《中华医学遗传学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第3期181-184,共4页
目的　探讨中国人右美沙芬氧化代谢多态性的遗传机理。方法　采用聚合酶链反应和限制性片段长度多态性技术 ,对 119名健康汉族人的肝细胞色素 P45 0 2 D6 (CYP2 D6 )基因型进行分析。结果CYP2 D6 * 10 B的基因频率为 5 8.4% ,其中 13名 ... 目的　探讨中国人右美沙芬氧化代谢多态性的遗传机理。方法　采用聚合酶链反应和限制性片段长度多态性技术 ,对 119名健康汉族人的肝细胞色素 P45 0 2 D6 (CYP2 D6 )基因型进行分析。结果CYP2 D6 * 10 B的基因频率为 5 8.4% ,其中 13名 (10 .9% )为野生型 (w/ w) ,33名 (2 7.7% )为突变型 (m/ m) ,其余 73名 (6 1.3% )为杂合子 (m/ w)。右美沙芬中速代谢者 (intermediate metabolizer,IM)表型中有约 70 %是由 CYP2 D6 * 10 B m/ m造成的 ,而 1名弱代谢者 (poor metabolizer,PM)亦为 m/ m型。另外 ,10名受试者不存在与白种人 PM相关的 6种缺陷 CYP2 D6等位基因。结论　中国人 CYP2 D6 * 10 展开更多
关键词 右美沙芬 遗传多态性 细胞色素P450 PCR
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右美托咪定复合瑞芬太尼在烧伤困难气道患者纤维支气管镜插管中的应用效果 被引量：21
3
作者 张宇峰 周维纲 杨建治 《西部医学》 2019年第7期1088-1092,共5页
目的探讨右美托咪定复合瑞芬太尼在烧伤困难气道患者纤维支气管镜插管中应用效果。方法采用回顾性分析选取本院2015年6月~2017年6月就诊收治的烧伤困难气道行纤维支气管镜插管的68例患者的临床资料,根据麻醉用药不同将患者分为两组,每组... 目的探讨右美托咪定复合瑞芬太尼在烧伤困难气道患者纤维支气管镜插管中应用效果。方法采用回顾性分析选取本院2015年6月~2017年6月就诊收治的烧伤困难气道行纤维支气管镜插管的68例患者的临床资料,根据麻醉用药不同将患者分为两组,每组各34例。观察组给予右美托咪定1.0ug/kg+瑞芬太尼0.5ug/kg,对照组给予丁卡因3mL。比较两组入手术室时(T0)、给药前(T1)、给药结束时(T2)、插管前(T3)、插管完成时(T4)、插管完成后5min(T5)心率、平均动脉压、呼吸频率的镇静效果及不良反应情况。结果两组给药后心率明显减慢,观察组在T2、T3、T5心率低于对照组(P<0.05);两组给药后平均动脉压明显降低,观察组T2~T5平均动脉压明显高于对照组(P<0.05);两组给药后呼吸频率降低,观察组在不同时间点呼吸频率的波动范围很小,观察组T2~T5呼吸频率高于对照组(P<0.05);观察组镇静、声带活动、咳嗽评分均低于对照组(P<0.05);观察组不良总发生率低于对照组(P<0.05)。结论对烧伤困难气道患者在纤维支气管镜插管中使用右美托咪定复合瑞芬太尼静麻药的镇静效果好,可维持稳定的血流动力学,安全性好,可在临床推广应用。 展开更多
关键词 右美托咪定 瑞芬太尼 烧伤困难气道 纤维支气管镜 气管插管
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愈美分散片人体药动学及制剂生物等效性研究 被引量：15
4
作者 杜玥 钟大放 +2 位作者 肇丽梅 杜宗敏 张逸凡 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2001年第3期157-161,共5页
建立了同时测定人血浆中氧去甲右美沙芬及愈创木酚甘油醚浓度的高效液相色谱 紫外检测法 ,并初步研究了以上两种药物在人体内的药动学性质。运用此法对 18名健康男性受试者单剂量交叉口服愈美分散片 (受试制剂 )和速立糖浆 (参比制剂 ... 建立了同时测定人血浆中氧去甲右美沙芬及愈创木酚甘油醚浓度的高效液相色谱 紫外检测法 ,并初步研究了以上两种药物在人体内的药动学性质。运用此法对 18名健康男性受试者单剂量交叉口服愈美分散片 (受试制剂 )和速立糖浆 (参比制剂 )后的酶水解血浆进行测定 ,并绘制了血浆药物浓度 时间曲线。口服愈美分散片测得 :氧去甲右美沙芬Tmax为 (1 89± 0 5 3)h ,Cmax为 (892 6±315 0 )ng/mL ,AUC0 -t为 (4 15 3 2± 115 1 9)ng·h·mL-1;愈创木酚甘油醚Tmax为 (0 6 5± 0 2 7)h ,Cmax为 (15 45 1± 493 6 )ng/mL ,AUC0 -t为 (2 6 89 8± 72 8 2 )ng·h·mL-1。口服速立糖浆测得 :氧去甲右美沙芬Tmax为 (1 81± 0 2 5 )h ,Cmax为 (85 5 0± 2 0 7 6 )ng/mL ,AUC0 -t为 (4 0 0 1 8± 75 3 5 )ng·h·mL-1;愈创木酚甘油醚Tmax 为 (0 5 0± 0 2 1)h ,Cmax 为 (1942 4± 437 6 )ng/mL ,AUC0 -t为 (3382 8±85 6 5 )ng·h·mL-1。氧去甲右美沙芬的相对生物利用度平均为 (10 3 6± 19 3) % ,愈创木酚甘油醚的相对生物利用度平均为 (86 9± 13 4) %。统计结果表明 。 展开更多
关键词 右美沙芬 氧去甲右美沙芬 愈创木酚甘油醚 生物等效性 药物动力学 高效液相色谱-紫外法 愈美分散片
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右美托咪啶对颅内动脉瘤手术患者全麻苏醒期躁动的影响研究 被引量：15
5
作者 王海燕 鲁彦斌 +3 位作者 梁国庆 靳乐 张阿峰 赵宁 《中华神经外科疾病研究杂志》 CAS 2018年第6期512-515,共4页
目的观察右美托咪定对颅内动脉瘤夹闭术患者,全麻苏醒期躁动的影响。方法选53例Hunt-Hess分级Ⅰ或Ⅱ级颅内动脉瘤患者行择期手术。随机分为右美托咪定组(治疗组)和生理盐水组(对照组)。治疗组手术结束前30 min微量泵静脉输注右美托咪定1... 目的观察右美托咪定对颅内动脉瘤夹闭术患者,全麻苏醒期躁动的影响。方法选53例Hunt-Hess分级Ⅰ或Ⅱ级颅内动脉瘤患者行择期手术。随机分为右美托咪定组(治疗组)和生理盐水组(对照组)。治疗组手术结束前30 min微量泵静脉输注右美托咪定1μg/kg,持续泵入约20 min;对照组持续泵入生理盐水。记录两组患者手术结束拔管前(T1)、拔管时(T2)和拔管后5 min(T3)、平均动脉压(MAP)、血压(HR)和血氧饱和度(Sp O2),并对两组患者的术后唤醒、呼吸恢复和拔管时间进行记录对比,记录两组患者拔管后5 min、30 min、60 min、120 min躁动情况、躁动程度、镇痛、镇静状况,采取Riker sedation and agitation score (SAS)镇静、躁动评分,进行评估。结果两组患者在各时间点Sp O2差异无显著性统计学意义,在T2、T3两个时间点,治疗组患者MAP明显降低,HR明显减慢,差异有显著性统计学意义(P <0. 01)。对两组患者自主呼吸恢复时间、呼唤睁眼时间、拔管时间比较无明显差异(P> 0. 05),无统计学意义。治疗组患者术后躁动程度及发生率,明显低于对照组(P <0. 05),差异有统计学意义。结论右美托咪定能明显抑制颅内动脉瘤手术患者,全麻苏醒期的应激反应,降低躁动程度,有利于血流动力学的稳定。 展开更多
关键词 全麻 右美托咪定 苏醒期 烦躁 颅内动脉瘤 手术
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右美托咪定复合芬太尼、丙泊酚对行内镜下逆行胰胆管造影术中老年高血压患者心血管反应的影响 被引量：14
6
作者 朱月皓 李卫 刘文值 《医学综述》 2017年第4期810-813,共4页
目的观察右美托咪定复合芬太尼、丙泊酚对行内镜下逆行胰胆管造影术(ERCP)中老年高血压患者心血管反应的影响。方法选取2014年5月至2015年3月于攀枝花市中西医结合医院行ERCP手术的老年高血压患者132例。按照随机数字法分为对照组和观... 目的观察右美托咪定复合芬太尼、丙泊酚对行内镜下逆行胰胆管造影术(ERCP)中老年高血压患者心血管反应的影响。方法选取2014年5月至2015年3月于攀枝花市中西医结合医院行ERCP手术的老年高血压患者132例。按照随机数字法分为对照组和观察组。对照组64例,行静脉注射芬太尼+丙泊酚麻醉,静脉注射芬太尼1μg/kg后,再注射丙泊酚1.5 mg/kg诱导,后继续滴注丙泊酚3 mg/(kg·h);观察组68例,行静脉注射右美托咪定+芬太尼+丙泊酚麻醉,静脉注射芬太尼1μg/kg后,微泵静注右美托咪定0.3μg/kg(10 min),静脉滴注丙泊酚3 mg/(kg·h)麻醉诱导。观察记录所有患者在围治疗期的心功能指标[包括收缩压、舒张压、心率以及脉搏血氧饱和度(SpO_2)]和麻醉效果评价。结果观察组麻醉总有效率高于对照组[98.53%(67/68)比85.94%(55/64)](P<0.05)。观察组患者苏醒时间显著短于对照组[(8.6±2.3)min比(11.1±2.1)min](P<0.05)。两组患者的收缩压和舒张压在T_0~T_3时间内逐渐降低,在T_4时间点开始有所升高,且其在麻醉诱导后T_1、T_2、T_3各时间点收缩压和舒张压与T_0相比,均有显著降低(P<0.05);对照组麻醉诱导后收缩压和舒张压值降低程度高于观察组,T_1、T_2、T_3各时间点收缩压和舒张压值均显著低于观察组(P<0.05),两组在组间、时点间、组间·时点间交互作用差异有统计学意义(P<0.05)。两组心率、SpO_2组间、时点间、组间·时点间交互作用差异无统计学意义(P>0.05)。观察组术中躁动发生率显著低于对照组[5.88%(4/68)比21.88%(14/64)](P<0.05)。结论右美托咪定复合芬太尼、丙泊酚对行ERCP中老年高血压患者心血管反应的影响较小,安全有效,不良反应少。 展开更多
关键词 内镜下逆行胰胆管造影术 右美托咪定 丙泊酚 麻醉
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穴位贴敷合止嗽散加减治疗感冒后咳嗽的疗效观察 被引量：13
7
作者 尹超群 杨卫华 黎小崇 《世界中西医结合杂志》 2017年第6期829-832,共4页
目的观察穴位贴敷合止嗽散加减治疗感冒后咳嗽的疗效。方法将120例感冒后咳嗽的患者随机分成3组,复方右美沙芬止嗽糖浆治疗组(简称右美沙芬组)、止嗽散治疗组(简称止嗽散组)、穴位贴敷合止嗽散治疗组(简称穴位贴敷合止嗽散组),每组40例... 目的观察穴位贴敷合止嗽散加减治疗感冒后咳嗽的疗效。方法将120例感冒后咳嗽的患者随机分成3组,复方右美沙芬止嗽糖浆治疗组(简称右美沙芬组)、止嗽散治疗组(简称止嗽散组)、穴位贴敷合止嗽散治疗组(简称穴位贴敷合止嗽散组),每组40例。结果治疗后右美沙芬组总有效率60%,止嗽散组总有效率67.5%,穴位贴敷合止嗽散组总有效率87.5%,3组疗效比较,差异有统计学意义(χ~2=7.96,P<0.05);右美沙芬组与止嗽散组疗效比较,差异无统计学意义(χ~2=0.49,P>0.25);止嗽散组与穴位贴敷合止嗽散组比较,差异有统计学意义(χ~2=4.59,P<0.05),右美沙芬组与穴位贴敷合止嗽散组疗效比较,差异有统计学意义(χ~2=7.81,P<0.01)。3组不良反应总发生率分别是60.0%、5.0%、7.5%,差异有统计学意义(χ~2=42.11,P<0.05)。结论止嗽散加减治疗感冒后咳嗽与右美沙芬治疗疗效相当。穴位贴敷合止嗽散加减治疗感冒后咳嗽疗效显著优于右美沙芬治疗与止嗽散加减治疗。止嗽散加减治疗与穴位贴敷合止嗽散加减治疗的总不良反应发生显著少于右美沙芬治疗。 展开更多
关键词 穴位贴敷 止嗽散 感冒后咳嗽 疗效 右美沙芬
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Dextromethorphan　metabolic　phenotyping　in　a　Chinese　population 被引量：10
8
作者 蔡卫民 陈冰 +1 位作者 刘玉秀 初晓 《中国药理学报》 CSCD 1997年第5期441-444,共4页
目的：建立中国人右美沙芬（ＤＭ）氧化代谢多态性的表型分型．方法：１２０名无血缘关系的中国人口服ＤＭ２０ｍｇ后，测定其尿中ＤＭ及其代谢物右啡烷（ＤＸ）浓度，并计算代谢比值（ＭＲ）．结果：氧化代谢缺陷率为０８％（１人）... 目的：建立中国人右美沙芬（ＤＭ）氧化代谢多态性的表型分型．方法：１２０名无血缘关系的中国人口服ＤＭ２０ｍｇ后，测定其尿中ＤＭ及其代谢物右啡烷（ＤＸ）浓度，并计算代谢比值（ＭＲ）．结果：氧化代谢缺陷率为０８％（１人）；快代谢者可明显区分为极快代谢者（７６人）和中速代谢者（４３人）．０－８ｈ内ＤＭ和ＤＸ的尿排百分率分别为０４％±ｓ０５％和２６％±ｓ１３％，但两者无性别差异．结论：右美沙芬代谢的表型分型为中国人异喹胍４位羟化（ＣＹＰ２Ｄ６）多态性提供了新的信息． 展开更多
关键词 右美沙芬 多态性 显型 遗传药理学
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LC-MS法同时测定大鼠血浆中咪达唑仑、右美沙芬及奥美拉唑的浓度 被引量：11
9
作者 许潇 谢林 +3 位作者 梁艳 陈卫东 刘晓东 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期246-250,共5页
目的：LC-MS法同时测定大鼠血浆中咪达唑仑、右美沙芬及奥美拉唑浓度，并用于药代动力学高通量筛选中“鸡尾酒法”的研究中。方法：色谱柱为Shim-pack ODS（250mm×2．0mm ID，5．0μm）；流动相为0．01％醋酸铵．甲醇（30：70）。... 目的：LC-MS法同时测定大鼠血浆中咪达唑仑、右美沙芬及奥美拉唑浓度，并用于药代动力学高通量筛选中“鸡尾酒法”的研究中。方法：色谱柱为Shim-pack ODS（250mm×2．0mm ID，5．0μm）；流动相为0．01％醋酸铵．甲醇（30：70）。检测仪为岛津LC-MS-2010四极杆质谱检测器，电喷雾离子化（ESI），内标为地西泮。检测离子：咪达唑仑为[M＋H]^＋m／z：326．0，右美沙芬为[M＋H]^＋m／z：272．1，奥美拉唑为[M＋H]^＋m／z：346．0，地西泮为[M＋H]^＋m／z：284．9。血浆样品处理方法为碱化后用乙醚提取。结果：咪达唑仑、右美沙芬和奥美拉唑的线性范围为2-2000ng／mL，方法的回收率均大于85％，日内和日间的精密度均小于10％，且没有基质效应。结论：该方法符合血浆样品的测定要求，可用于药代动力学高通量筛选中的“鸡尾酒法”研究。 展开更多
关键词 咪达唑仑 右美沙芬 奥美拉唑 LC-MS 血药浓度
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右美沙芬滥用现状及应对策略 被引量：11
10
作者 荣右明 吴世福 +2 位作者 田月洁 王晓骏 黄元 《中国药物依赖性杂志》 CAS CSCD 2020年第3期191-195,208,共6页
右美沙芬为中枢性镇咳药,主要抑制延脑的咳嗽中枢而发挥作用。超治疗剂量下使用可引起欣快、幻觉和解离性镇静,右美沙芬滥用与依赖的现象逐渐在人群中显现。右美沙芬产生依赖性的主要机制与抑制NMDA受体、促进5-羟色胺的释放及抑制再吸... 右美沙芬为中枢性镇咳药,主要抑制延脑的咳嗽中枢而发挥作用。超治疗剂量下使用可引起欣快、幻觉和解离性镇静,右美沙芬滥用与依赖的现象逐渐在人群中显现。右美沙芬产生依赖性的主要机制与抑制NMDA受体、促进5-羟色胺的释放及抑制再吸收有关。目前国内对右美沙芬滥用与药物依赖性的认知不足,相关部门必要时应对右美沙芬依赖性及潜在滥用风险开展评估,及早发现和识别药品风险和隐患,及时采取有效措施,以确保人民群众用药安全。 展开更多
关键词 右美沙芬 药物滥用 药物依赖 应对策略
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奥扎格雷钠对大鼠CYP2D6亚型酶的影响 被引量：10
11
作者 于卫江 黄丽军 +2 位作者 刘艳 余辉艳 朱大岭 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期67-72,共6页
目的通过奥扎格雷钠的大鼠体内、外实验,观察奥扎格雷钠对大鼠CYP2D6亚型酶的影响。方法对照组和奥扎格雷钠诱导组大鼠分别经口给予生理盐水和奥扎格雷钠1wk,HPLC法测定大鼠尿样及肝微粒体中CYP2D6的探针药物右美沙芬的代谢率,观察奥扎... 目的通过奥扎格雷钠的大鼠体内、外实验,观察奥扎格雷钠对大鼠CYP2D6亚型酶的影响。方法对照组和奥扎格雷钠诱导组大鼠分别经口给予生理盐水和奥扎格雷钠1wk,HPLC法测定大鼠尿样及肝微粒体中CYP2D6的探针药物右美沙芬的代谢率,观察奥扎格雷钠对CYP2D6活性的影响。结果①大鼠给予奥扎格雷钠(37mg·kg-1),其尿样中右美沙芬的代谢率明显高于对照组(P<0·01);②奥扎格雷钠诱导组大鼠肝微粒体中加入右美沙芬(0·324mmol·L-1),其右美沙芬的代谢率明显高于对照组(P<0·01);③奥扎格雷钠与CYP2D6特异性抑制剂西米替丁可明显降低右美沙芬的代谢率(P<0·01),并且奥扎格雷钠组其右美沙芬的代谢率低于西米替丁组(P<0·05);④奥扎格雷钠IC50=26·5μmol·L-1,西咪替丁IC50=86·3μmol·L-1,奥扎格雷钠诱导组肝微粒体Km=0·67mmol·L-1,Vmax=2·13nmol·min-1·g-1protein;对照组肝微粒体Km=0·29mmol·L-1,Vmax=0·91nmol·min-1·g-1protein;⑤体内和体外相应实验数据具有很好的相关性(r=0·9811)。结论奥扎格雷钠可诱导CYP2D6酶的活性。 展开更多
关键词 奥扎格雷钠 CYP2D6 肝微粒体 HPLC 右美沙芬
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中国汉族、维吾尔族、哈萨克族右美沙芬氧化代谢多态性表型研究 被引量：10
12
作者 李国昌 陈勇 +1 位作者 陈文 王玉华 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期104-108,共5页
目的 以右美沙芬为探针药,对中国汉族、维吾尔族、哈萨克族人群药物氧化代谢的多态性进行研究。方法 3 84名汉族、维吾尔族、哈萨克族健康受试者口服右美沙芬片30 mg后,取8 h内全部尿样,尿样经酶水解及酸、碱提取纯化后,荧光检测右美沙... 目的 以右美沙芬为探针药,对中国汉族、维吾尔族、哈萨克族人群药物氧化代谢的多态性进行研究。方法 3 84名汉族、维吾尔族、哈萨克族健康受试者口服右美沙芬片30 mg后,取8 h内全部尿样,尿样经酶水解及酸、碱提取纯化后,荧光检测右美沙芬及去甲右美沙芬浓度,以其比值(MR)对3个民族人群右美沙芬氧化代谢多态性的表型分型。结果 右美沙芬氧化代谢慢代谢者频发率:汉族为0.76％,维吾尔族为8.09％,哈萨克族为1.72％。结论 汉族与维吾尔族比较,慢代谢者频发率有显著性差异(P<0.0 1);哈萨克族与维吾尔族比较,慢代谢者频发率有显著性差异(P<0.05);汉族与哈萨克族比较,慢代谢者频发率的无显著性差异。 展开更多
关键词 中国 汉族 维吾尔族 哈萨克族 右美沙芬 氧化代谢 多态性 药代动力学
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利用右美沙芬区分细胞色素P4502D6纯合子与杂合子快代谢者 被引量：8
13
作者 陈枢青 蔡卫民 PeterJWedlund 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第12期924-927,共4页
本研究目的是建立准确的细胞色素Ｐ４５０２Ｄ６（ＣＹＰ２Ｄ６）的右美沙芬表型测定法，以发现ＣＹＰ２Ｄ６纯合子与杂合子快代谢者的表型差异。通过提高右美沙芬的检测灵敏度（１ｎｇ·ｍｌ－１）而建立的ＨＰＬＣ分析法，对已知... 本研究目的是建立准确的细胞色素Ｐ４５０２Ｄ６（ＣＹＰ２Ｄ６）的右美沙芬表型测定法，以发现ＣＹＰ２Ｄ６纯合子与杂合子快代谢者的表型差异。通过提高右美沙芬的检测灵敏度（１ｎｇ·ｍｌ－１）而建立的ＨＰＬＣ分析法，对已知基因型的３组共１６８位受试者进行表型测定。结果发现不仅快代谢者与慢代谢者在代谢率上有很大差异，纯合子快代谢者与杂合子快代谢者之间在代谢率上也有差异。提示ＣＹＰ２Ｄ６基因表达时。 展开更多
关键词 细胞色素 右美沙芬 表型分型 纯合子 杂合子
全文增补中
血浆中去甲右美沙芬和愈创木酚甘油醚的HPLC测定 被引量：9
14
作者 葛庆华 周臻 +1 位作者 支晓瑾 余静 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期32-34,共3页
建立了灵敏度高、选择性好、可同时测定人血浆中右美沙芬活性代谢物去甲右美沙芬及愈创木酚甘油醚的HPLC-荧光检测法。采用C_8柱(4.6mm×250mm),流动相为乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钾-二乙胺溶液-冰醋酸(15:85:0.2:2,用磷酸调至pH3.0)... 建立了灵敏度高、选择性好、可同时测定人血浆中右美沙芬活性代谢物去甲右美沙芬及愈创木酚甘油醚的HPLC-荧光检测法。采用C_8柱(4.6mm×250mm),流动相为乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钾-二乙胺溶液-冰醋酸(15:85:0.2:2,用磷酸调至pH3.0),检测波长λ_(ex)=280 nm,λ_(em)=313 nm。以盐酸曲马多为内标,血浆样品经液-液萃取后进样测定。方法的日内、日间RSD小于4.63％,回收率97.3％～102.6％。去甲右美沙芬及愈创木酚甘油醚的检测灵敏度分別为5.412和20ng/ml。经方法学验证,满足药物动力学研究的要求。 展开更多
关键词 右美沙芬 去甲右美沙芬 愈创木酚甘油醚 人血浆 高效液相色谱 测定
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人血浆中O-去甲右美沙芬的测定及药代动力学研究 被引量：8
15
作者 刘丹 陈笑艳 +3 位作者 张逸凡 钟大放 顾琦 张勇 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期449-452,共4页
目的　建立直接测定人血浆中O 去甲右美沙芬的方法 ,并应用于药代动力学研究。方法　 1 8名健康受试者单剂量po氢溴酸右美沙芬 6 0mg后 ,血浆样品经液 液萃取 ,通过液相色谱 质谱 质谱联用法测定其活性代谢物O 去甲右美沙芬的浓度 ,... 目的　建立直接测定人血浆中O 去甲右美沙芬的方法 ,并应用于药代动力学研究。方法　 1 8名健康受试者单剂量po氢溴酸右美沙芬 6 0mg后 ,血浆样品经液 液萃取 ,通过液相色谱 质谱 质谱联用法测定其活性代谢物O 去甲右美沙芬的浓度 ,用非室模型计算药代动力学参数。结果　O 去甲右美沙芬测定的线性范围为 0 2～ 80μg·L- 1 ;其主要药代动力学参数Tmax 为 (2 1± 0 7)h ,Cmax为 (1 4± 8) μg·L- 1 ,T1 2 为 (3 8± 1 8)h ,用梯形法计算 ,AUC0 -t为 (6 0± 37) μg·h·L- 1 。结论　该法灵敏度高 ,操作简便 ,可直接测定活性代谢物 。 展开更多
关键词 血药浓度 O-去甲右美沙芬 测定 药代动力学 液相色谱-质谱-质谱联用法
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复方甲氧那明联合右美沙芬治疗上呼吸道感染后咳嗽的疗效观察 被引量：9
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作者 吴生灵 钱慧平 杨建民 《临床合理用药杂志》 2009年第15期13-14,共2页
目的观察复方甲氧那明联合右美沙芬治疗上呼吸道感染后咳嗽的治疗效果。方法经临床诊断上呼吸道感染后咳嗽的患者133例,随机分成A、B、C3组,A组44例采用复方甲氧那明联合右美沙芬治疗,B组44例采用复方甲氧那明、右美沙芬及抗菌药物治疗,... 目的观察复方甲氧那明联合右美沙芬治疗上呼吸道感染后咳嗽的治疗效果。方法经临床诊断上呼吸道感染后咳嗽的患者133例,随机分成A、B、C3组,A组44例采用复方甲氧那明联合右美沙芬治疗,B组44例采用复方甲氧那明、右美沙芬及抗菌药物治疗,C组45例采用抗菌药物治疗,疗程均为10～14d。观察3组咳嗽、咯痰症状的得分及不良反应的情况。结果治疗后A、B组咳嗽及咯痰症状得分低于C组,差异均有统计学意义(P<0.01)。3组患者在治疗过程中均有不同程度的不良反应,A、B组患者的头晕、便秘、嗜睡和头痛发生率较C组明显增多(P<0.05),上述不良反应停药后消失。结论复方甲氧那明联合右美沙芬能改善上呼吸道感染后咳嗽症状,无细菌感染证据者,不需要使用抗菌药物治疗。 展开更多
关键词 急性上呼吸道感染 咳嗽 复方甲氧那明 右美沙芬 抗菌药物
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柱切换HPLC法测定血浆中氢溴酸右美沙芬的代谢物去甲右美沙芬 被引量：8
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作者 刘荔荔 王卓 +1 位作者 冯向庭 高申 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第5期374-378,共5页
应用柱切换HPLC法建立了氢溴酸右美沙芬的主要代谢产物去甲右美沙芬的血浆浓度测定方法。去甲右美沙芬的葡萄糖醛酸结合物,经β-葡萄糖醛酸苷酶水解后,即可取血浆直接进行HPLC分析。预处理柱为30 mm×5 mm ID,内装μBondapak C_(18)... 应用柱切换HPLC法建立了氢溴酸右美沙芬的主要代谢产物去甲右美沙芬的血浆浓度测定方法。去甲右美沙芬的葡萄糖醛酸结合物,经β-葡萄糖醛酸苷酶水解后,即可取血浆直接进行HPLC分析。预处理柱为30 mm×5 mm ID,内装μBondapak C_(18),37～50μm;分析柱为150 mm×5 mmID,内装YWG-C_(18),10μm。预处理流动相为0.2%的乙酸溶液,流速3 ml/min;分析流动相为乙腈—水—乙酸—三乙胺—二氯甲烷(17:82:1:0.05:0.025)的混合溶液,流速1 ml/min荧光检测波长分别为λex=290 nm和λem=315 nm。血浆浓度测定的线性范围为20～640 ng/ml,血浆中最低检测浓度为4ng/ml,方法的平均回收率为103.8%,日内及日间变异均小于10%。 展开更多
关键词 氢溴酸 右美沙芬 高效液相色谱
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右美沙芬对培养海马神经元缺氧损伤的保护作用及对Bcl-2表达的研究 被引量：7
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作者 孙莉 程焱 《中华老年心脑血管病杂志》 CAS 2004年第2期123-125,共3页
目的　观察谷氨酸NMDA受体拮抗剂右美沙芬对体外培养海马神经元缺氧损伤的保护作用及对Bcl 2表达的影响。方法　以不同浓度 (10、5 0及 10 0 μmol L)的右美沙芬处理培养的大鼠海马神经元 ,10min后给予缺氧处理4h。停止处理后 2 4h ,以... 目的　观察谷氨酸NMDA受体拮抗剂右美沙芬对体外培养海马神经元缺氧损伤的保护作用及对Bcl 2表达的影响。方法　以不同浓度 (10、5 0及 10 0 μmol L)的右美沙芬处理培养的大鼠海马神经元 ,10min后给予缺氧处理4h。停止处理后 2 4h ,以细胞存活率、乳酸脱氢酶 (LDH)流出量和Bcl 2免疫阳性细胞表达为指标进行观察。结果与正常对照组比较 ,缺氧损伤使细胞存活率下降、LDH流出量增加、Bcl 2免疫阳性细胞减少 (P <0 .0 5 ) ;而右美沙芬组与缺氧组相比细胞存活率改善、LDH流出量减少、Bcl 2免疫阳性细胞增加 (P <0 .0 5 )。结论　右美沙芬对体外培养海马神经元缺氧损伤具有保护作用 ,其机制可能与阻止由损伤引起的Bcl 2蛋白表达下调有关。 展开更多
关键词 右美沙芬 海马 神经元 缺氧 细胞凋亡
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LC-MS／MS同时测定6种CYP450探针药物及快速评价小鼠CYP450同工酶活性 被引量：8
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作者 王丹 刘萍霞 +1 位作者 张振清 阮金秀 《军事医学科学院院刊》 CSCD 北大核心 2008年第6期545-549,共5页
目的:建立同时测定小鼠全血中6种CYP450探针药物,即咖啡因(CYP1A2)、甲苯磺丁脲(CYP2C)、奥美拉唑(CYP2C)、右美沙芬(CYP2D22)、氯唑沙宗(CYP2E1)和咪达唑仑(CYP3A11)的方法,并采用cocktail法快速评价药物对CYP450同工酶的影响。方法:... 目的:建立同时测定小鼠全血中6种CYP450探针药物,即咖啡因(CYP1A2)、甲苯磺丁脲(CYP2C)、奥美拉唑(CYP2C)、右美沙芬(CYP2D22)、氯唑沙宗(CYP2E1)和咪达唑仑(CYP3A11)的方法,并采用cocktail法快速评价药物对CYP450同工酶的影响。方法:蛋白沉淀法处理血样,离心后取上清,LC-MS/MS检测。选取地塞米松作为药酶诱导剂,对所建立的模型进行验证。结果:咖啡因、甲苯磺丁脲和氯唑沙宗的线性范围均为20～4 000 ng/ ml,咪达唑仑、奥美拉唑和右美沙芬的线性范围均为1～200 ng/ml。6种探针药物的日内及日间精密度均小于15%,方法回收率均大于90%。地塞米松表现出对小鼠CYP450有诱导作用。结论:本方法准确、灵敏、重现性好,可用于cocktail法快速评价整体动物主要CYP450亚型酶的活性。 展开更多
关键词 COCKTAIL CYP450 LC—MS/MS 咖啡因 甲苯磺丁脲 奥美拉唑 右美沙芬 氯唑沙宗 咪达唑仑 地塞米松
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人血浆中右美沙芬及去甲右美沙芬的HPLC-荧光法测定 被引量：8
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作者 葛庆华 周臻 +1 位作者 王浩 傅民 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第9期456-459,共4页
建立了简便、准确、灵敏的反相高效液相色谱 -荧光检测法测定人血浆中右美沙芬和活性代谢物去甲右美沙芬的血药浓度。线性范围分别为 0 .5～ 30 ng/ m l和 2 0～ 12 0 0 ng/ ml,定量限分别为 1.0和 2 0 .0 ng/ ml,回收率在97%以上 ,日... 建立了简便、准确、灵敏的反相高效液相色谱 -荧光检测法测定人血浆中右美沙芬和活性代谢物去甲右美沙芬的血药浓度。线性范围分别为 0 .5～ 30 ng/ m l和 2 0～ 12 0 0 ng/ ml,定量限分别为 1.0和 2 0 .0 ng/ ml,回收率在97%以上 ,日间、日内 RSD小于 8.5 %。对 18名受试者单剂量口服 6 0 mg右美沙芬缓释混悬液后至 2 4 h血浆样品进行了测定 ,血浆中去甲右美沙芬浓度比右美沙芬高 10 0倍左右。 展开更多
关键词 右美沙芬 去甲右美沙芬 高效液相色谱 测定
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