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亮丙瑞林缓释微球的研究 被引量：26
1
作者 冯岚 郭健新 +2 位作者 平其能 卢晶 周静 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第10期680-683,共4页
目的 :制备收率及包封率高、可持续释药 3mo的亮丙瑞林微球。方法 :以生物可降解聚合物聚乳酸 (PLA)为载体 ,采用W /O/W复乳 液中干燥法制备缓释亮丙瑞林微球 ,以包封率及收率为指标 ,用正交设计对微球处方工艺进行优化 ,并考察微球的... 目的 :制备收率及包封率高、可持续释药 3mo的亮丙瑞林微球。方法 :以生物可降解聚合物聚乳酸 (PLA)为载体 ,采用W /O/W复乳 液中干燥法制备缓释亮丙瑞林微球 ,以包封率及收率为指标 ,用正交设计对微球处方工艺进行优化 ,并考察微球的体外释放及体内药效。结果 :经优化得到的亮丙瑞林微球收率及包封率分别为 6 8%和 6 5 %。在选择的释放条件下 ,至 10 5d时 ,累积释放 88%。给予成熟雄性大鼠 10 0 μg·kg- 1·d- 1单剂量皮下注射 ,12h内出现睾酮迅速升高 ,3d内降至 0 .1μg·L- 1以下 ,并维持低睾酮水平 10 5d。结论 展开更多
关键词 亮丙瑞林 微球体 缓释制剂 药效学
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结直肠癌术中腹腔植入缓释氟尿嘧啶的临床研究 被引量：15
2
作者 梁正 孙晓光 《中国现代医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第23期3593-3594,3597,共3页
目的探讨进展期结直肠癌术中腹腔植入缓释氟尿嘧啶的安全性及疗效。方法60例行结直肠癌根治术患者,分为术中植入缓释氟尿嘧啶组(治疗组)和对照组,治疗组在瘤床和沿淋巴回流区域分多点植入缓释氟尿嘧啶,观察2组术后伤口愈合情况,有无吻... 目的探讨进展期结直肠癌术中腹腔植入缓释氟尿嘧啶的安全性及疗效。方法60例行结直肠癌根治术患者,分为术中植入缓释氟尿嘧啶组(治疗组)和对照组,治疗组在瘤床和沿淋巴回流区域分多点植入缓释氟尿嘧啶,观察2组术后伤口愈合情况,有无吻合口瘘、肠梗阻、腹膜炎、腹腔复发和肝转移等。结果治疗组与对照组术后出现吻合口瘘、肠梗阻、腹膜炎以及肠功能恢复时间差异均无显著性(P>0.05)。术后随访3年,治疗组腹腔复发和肝转移率较对照组低(P<0.05)。结论结直肠癌术中腹腔植入缓释氟尿嘧啶是安全的,具有良好的耐受性,是预防术后复发转移的有效途径。 展开更多
关键词 结肠肿瘤 直肠肿瘤 氟尿嘧啶 手术期间 缓释制剂
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明胶微球的制备 被引量：12
3
作者 徐军 陈子扬 +2 位作者 单鹏 崔颖杰 马占山 《中国生物制品学杂志》 CAS CSCD 2012年第2期230-232,共3页
目的初步建立明胶微球制备工艺,并检测微球性质。方法按明胶浓度、pH值、硫酸钠浓度不同配比制备明胶微球,根据成球情况(包括微球均匀度、成球率、碎屑量、粘连现象),筛选微球制备最佳条件。以IFNα2b为模型药物,以最佳条件制备明胶微球... 目的初步建立明胶微球制备工艺,并检测微球性质。方法按明胶浓度、pH值、硫酸钠浓度不同配比制备明胶微球,根据成球情况(包括微球均匀度、成球率、碎屑量、粘连现象),筛选微球制备最佳条件。以IFNα2b为模型药物,以最佳条件制备明胶微球,检测IFNα2b活性,并计算包封率。结果在50℃条件下,明胶浓度为40 g/L,调节pH值为3.4和3.6,硫酸钠浓度为300 g/L时,制备的明胶微球较好,平均粒径为18μm,直径范围在15～20μm之间的微球占70%以上,包封率在85%以上。结论所制备的明胶微球可用于缓释注射剂的制备。 展开更多
关键词 明胶 微球 迟效制剂
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缓释型硝苯地平与氨氯地平的降压作用比较 被引量：11
4
作者 郭冀珍 吴顺娣 +2 位作者 杜俭 钱文琪 龚兰生 《新药与临床》 CSCD 北大核心 1997年第3期153-155,共3页
目的：比较缓释型硝苯地平与氨氯地平的动态降压作用。方法：１７例中、轻度原发性高血压病人（男性８例，女性９例，年龄４３±ｓ６ａ）８例予缓释型硝苯地平２０ｍｇ，ｐｏ，ｑｄ，９例予氨氯地平５～１０ｍｇ，ｐｏ，ｑｄ，×... 目的：比较缓释型硝苯地平与氨氯地平的动态降压作用。方法：１７例中、轻度原发性高血压病人（男性８例，女性９例，年龄４３±ｓ６ａ）８例予缓释型硝苯地平２０ｍｇ，ｐｏ，ｑｄ，９例予氨氯地平５～１０ｍｇ，ｐｏ，ｑｄ，×４ｗｋ。服药前、后做２４ｈ动态血压测定及踏车运动激发试验（ｎ＝１６）。结果：２药均有效地降低２４ｈ平均血压，但降压谷／峰（Ｔ／Ｐ）比值，收缩压（ＳＢＰ）Ｔ／Ｐ比值缓释硝苯地平组高于氨氯地平组，分别为８７％与７４％；舒张压（ＤＢＰ）Ｔ／Ｐ比值氨氯地平组高于缓释硝苯地平组，分别为８１％与６２％；运动激发下，服氨氯地平后ＤＢＰ仍能显著下降（Ｐ＜０．０１）及心率减慢（Ｐ＜０．０５）。结论：氨氯地平降２４ｈＤＢＰ的平稳性及对运动的耐受性均较缓释硝苯地平好。 展开更多
关键词 硝苯地平 氨氯地平 高血压
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文拉法辛缓释片与缓释胶囊治疗抑郁症的随机、双盲、对照研究 被引量：11
5
作者 彭代辉 黄佳 +10 位作者 李则挚 王勇 陈俊 洪武 苑成梅 易正辉 王志阳 胡莺燕 吴志国 曹岚 方贻儒 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期319-323,共5页
目的比较文拉法辛缓释片和缓释胶囊治疗抑郁症的有效性和安全性。方法以文拉法辛缓释胶囊为阳性对照,采用随机、双盲双模拟、对照研究。抑郁症患者74例随机分成缓释片组(n=38)和缓释胶囊组(n=36),所有患者入组后的前4 d每日早餐后顿服1... 目的比较文拉法辛缓释片和缓释胶囊治疗抑郁症的有效性和安全性。方法以文拉法辛缓释胶囊为阳性对照,采用随机、双盲双模拟、对照研究。抑郁症患者74例随机分成缓释片组(n=38)和缓释胶囊组(n=36),所有患者入组后的前4 d每日早餐后顿服1片(粒)文拉法辛(75 mg)和模拟药,第5日开始顿服2片(粒)文拉法辛(150 mg)和模拟药。分别在基线期和治疗第1、2、3、4、6、8周末对患者进行汉密尔顿抑郁量表17项(HAMD-17)、疼痛视觉模拟评分自评量表评估。以首次出现HAMD-17减分率大于50%为观察终点绘制生存曲线,比较两组在首次起效时间上的差异。结果文拉法辛缓释片组和缓释胶囊组各有27例和26例完成8周随访。缓释片组的有效率为71%,痊愈率为66%;缓释胶囊组有效率为67%,痊愈率为61%,两组间无显著差异(P>0.05)。两组间首次起效时间、对疼痛的有效率均无显著差异(P>0.05)。缓释片组不良事件发生率为29%,缓释胶囊组为39%,组间无显著差异(P>0.05)。结论文拉法辛缓释片对抑郁症状及伴发疼痛的总体疗效及安全性均与缓释胶囊相当。 展开更多
关键词 抑郁症 随机对照试验 文拉法辛 迟效制剂
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液相色谱-串联质谱法测定美托洛尔缓释片的人体药动学及生物等效性 被引量：7
6
作者 董淑英 童旭辉 +2 位作者 李见春 吴华璞 蒋志文 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期429-433,共5页
目的建立测定人血浆中美托洛尔浓度的液相色谱-串联质谱(LC—MS/MS)法,研究健康受试者单剂量和多剂量口服美托洛尔受试制剂和参比制剂后的药动学和生物等效性。方法40名男性健康志愿者进行随机双交叉试验,分别单剂量和多剂量口服美托洛... 目的建立测定人血浆中美托洛尔浓度的液相色谱-串联质谱(LC—MS/MS)法,研究健康受试者单剂量和多剂量口服美托洛尔受试制剂和参比制剂后的药动学和生物等效性。方法40名男性健康志愿者进行随机双交叉试验,分别单剂量和多剂量口服美托洛尔受试制剂和参比制剂100 mg,采用LC—MS/ MS法测定血药浓度,用DAS软件计算主要药动学参数。结果单剂量时受试制剂和参比制剂的主要药动学参数如下:c_(max)分别为(144±s 43)和(164±40)μg·L^(-1),t_(max)分别为(3.7±1.2)和(3.5±0.8)h,t_(1/2)分别为(6.0±2.5)和(4.9±2.0)h,AUC_(0～24)分别为(1 639±787)和(1 658±636)μg·h·L^(-1),相对生物利用度为(97±21)%。多剂量达稳态时受试制剂和参比制剂的主要药动学参数如下:c_(max)分别为(241±170)和(232±75)μg·L^(-1),c_(min)分别为(115±66)和(121±64)μg·L^(-1),t_(max)分别为(3.7±1.0)和(3.5±1.6)h,AUC_(ss)分别为(1 905±882)和(1 992±834)μg·h·L^(-1),c_(av)分别为(159±73)和(166±69)μg·L^(-1),DF分别为(77±30)%和(75±31)%。受试制剂与参比制剂的AUC_(0～t),AUC_(0～∞)或AUC_(ss),c_(max)和t_(max)均符合生物等效性要求。结论建立的LC—MS/MS法专属、准确、灵敏度适宜。测定的美托洛尔受试制剂和参比制剂生物等效。 展开更多
关键词 美托洛尔 迟效制剂 药动学 色谱法 高压液相 光谱法 质量 电喷雾电离 生物等效性
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文拉法辛缓释剂与米氮平治疗难治性抑郁症的对照研究 被引量：7
7
作者 田国强 梁胜林 秦国兴 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期688-691,共4页
目的:探讨文拉法辛缓释剂与米氮平治疗难治性抑郁症(TRD)的疗效、安全性及不良反应。方法:对68例TRD病人以简单随机抽样方法分成2组,分别给予文拉法辛与米氮平治疗8 wk,用汉密尔顿抑郁量表(HAMD)、汉密尔顿焦虑量表(HAMA)、临床疗效总... 目的:探讨文拉法辛缓释剂与米氮平治疗难治性抑郁症(TRD)的疗效、安全性及不良反应。方法:对68例TRD病人以简单随机抽样方法分成2组,分别给予文拉法辛与米氮平治疗8 wk,用汉密尔顿抑郁量表(HAMD)、汉密尔顿焦虑量表(HAMA)、临床疗效总评量表病情严重程度(CGI-SI)评定疗效。结果:文拉法辛组治疗剂量为(196±s 48)mg·d^(-1),显效时间(8±3)d,有效率68%,米氮平组分别为(32±11)mg·d^(-1)、(12±6)d、65%。2组疗效量表评定结果均较治疗前有显著下降,特别是文拉法辛组wk 1和wk 4的HAMA减分率为(33±3)%和(50±3)%,米氮平组为(14±3)%和(31.0±2.3)%,前者下降更为明显。结论:文拉法辛缓释剂和米氮平治疗TRD疗效均较好、安全性高、不良反应少,文拉法辛缓释剂起效更快速,其抗焦虑作用更快、更佳。 展开更多
关键词 文拉法辛 米氮平 抑郁症 迟效制剂
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氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片的制备与处方优化 被引量：6
8
作者 刘瑜新 吴先闯 +4 位作者 郝海军 宋晓勇 张永州 张红芹 王横率 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期316-321,共6页
目的制备氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片,并优选最佳处方。方法以累积释放度为评价指标,设计单因素实验考察聚氧乙烯N750(PEO N750)、聚氧乙烯WSR303(PEO WSR303)、增塑剂用量及包衣增重对释药行为的影响。在单因素考察的基础上设计正... 目的制备氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片,并优选最佳处方。方法以累积释放度为评价指标,设计单因素实验考察聚氧乙烯N750(PEO N750)、聚氧乙烯WSR303(PEO WSR303)、增塑剂用量及包衣增重对释药行为的影响。在单因素考察的基础上设计正交试验优化处方,对优化后处方的体外释药行为进行模型拟合。结果正交试验结果显示,包衣增重对释药行为影响显著(P<0.05)。最佳处方为:含药层氢溴酸高乌甲素20 mg,PEO N750用量为160 mg,NaCl为30mg;助推层中PEO WSR303用量为75mg,NaCl为20mg;增塑剂PEG 4000用量为10%,包衣增重5%。氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片在12h内释药速率恒定,药物基本释放完全(95.02%)。结论氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片工艺稳定,体外释药行为在12h内具有零级释放特征(r=0.992 1),达到控释要求。 展开更多
关键词 高乌甲素 迟效制剂 双层渗透泵 正交试验
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硝苯地平的2种缓释片人体药动学和生物等效性比较 被引量：4
9
作者 赵艳萍 张玲 +6 位作者 王婷 梁莉 乔华 常威 李丹 董海军 张俊东 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期541-545,共5页
目的比较2种硝苯地平缓释片在健康人体的药动学和生物等效性。方法40例男性健康志愿者进行随机双交叉试验,分别单剂量和多剂量口服硝苯地平缓释片受试制剂和参比制剂,采用LC-MS/MS法测定血药浓度。用DAS2.0软件计算药动学参数和进行统... 目的比较2种硝苯地平缓释片在健康人体的药动学和生物等效性。方法40例男性健康志愿者进行随机双交叉试验,分别单剂量和多剂量口服硝苯地平缓释片受试制剂和参比制剂,采用LC-MS/MS法测定血药浓度。用DAS2.0软件计算药动学参数和进行统计分析。结果单剂量时受试制剂和参比制剂的体内药动学参数如下:ρmax分别为(90±s44)和(96±40)μg·L-1,tmax分别为(2.1±0.6)和(2.2±0.8)h,AUC0～36分别为(391±117)和(406±183)μg·h·L-1,t1/2分别为(6.3±2.2)和(5±3)h。受试制剂的相对生物利用度为(101±21)%。多剂量达稳态时受试制剂和参比制剂的体内药动学参数如下:ρmax分别为(84±28)和(93±35)μg·L-1,tmax分别为(2.2±1.1)和(1.8±0.9)h;AUCss分别为(440±152)和(455±190)μg·h·L-1,ρav分别为(37±13)和(38±16)μg·L-1,DF分别为(181±56)和(222±63)%,t1/2分别为(6.7±2.3)和(5±4)h。受试制剂的相对生物利用度为(104±29)%。结论2个制剂在健康人体的处置过程基本一致,具有生物等效性。 展开更多
关键词 硝苯地平 迟效制剂 色谱法 高压液相 光谱法 质量 电喷雾电离 药动学 生物等效性
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依那普利单用与联用硝苯地平控释片治疗老年高血压病比较 被引量：4
10
作者 叶丽华 《新药与临床》 CSCD 北大核心 1996年第5期273-275,共3页
目的：单用依那普利（Ｅｎａ）与联用硝苯地平控释片（ｎｉｆ－ＣＲ），治疗老年原发性高血压疗效比较。方法：单用Ｅｎａ组３６例（男性２４例，女性１２例，年龄６７±ｓ１３ａ），剂量５～２０ｍｇ，ｐｏ，ｂｉｄ，平均剂量为２... 目的：单用依那普利（Ｅｎａ）与联用硝苯地平控释片（ｎｉｆ－ＣＲ），治疗老年原发性高血压疗效比较。方法：单用Ｅｎａ组３６例（男性２４例，女性１２例，年龄６７±ｓ１３ａ），剂量５～２０ｍｇ，ｐｏ，ｂｉｄ，平均剂量为２４±８ｍｇ／ｄ；联用组５０例（男性３２例，女性１８例，年龄６８±５ａ）。采用Ｅｎａ片２．５～１０ｍｇ，ｐｏ，ｂｉｄ，平均剂量为１２±４ｍｇ，加用Ｎｉｆ－ＣＲ片３０ｍｇ，ｐｏ，ｑｄ。疗程均４ｗｋ．结果：单用组与联用组降压显效率分别为４２％与７８％，总有效率分别为７２％与９４％，组间比较Ｐ＜０．０１。２组不良反应轻微。结论：联用组疗效优于单用组。 展开更多
关键词 依那普利 硝苯地平 高血压 药物疗法
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挤出-滚圆法制备盐酸文拉法辛缓释胶囊及体外释放性考察 被引量：4
11
作者 姚亮元 梁逸曾 《军事医学》 CAS CSCD 北大核心 2012年第9期698-700,717,共4页
目的制备盐酸文拉法辛缓释胶囊并考察其体外释药特性。方法采用挤出-滚圆法制备盐酸文拉法辛素丸,采用Eudragit NE30D水分散体作为成膜材料,流化床底喷法对素丸进行包衣,单因素考察对处方和工艺进行筛选和优化。结果挤出-滚圆法制备的... 目的制备盐酸文拉法辛缓释胶囊并考察其体外释药特性。方法采用挤出-滚圆法制备盐酸文拉法辛素丸,采用Eudragit NE30D水分散体作为成膜材料,流化床底喷法对素丸进行包衣,单因素考察对处方和工艺进行筛选和优化。结果挤出-滚圆法制备的丸芯粒度分布16～30目,缓释包衣增重为22%～30%时,与上市品(怡诺思)释放速率基本一致,4种包衣增重的f2值分别为68、78、71和50。结论该方法制备的盐酸文拉法辛缓释胶囊处方和制备工艺可靠,重现性好。 展开更多
关键词 盐酸文拉法辛 挤出-滚圆法 微丸 流化床 迟效制剂
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文拉法辛缓释剂和帕罗西汀治疗抑郁症随机对照研究 被引量：3
12
作者 杨剑虹 沈鑫华 李良 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第11期848-851,共4页
目的:比较文拉法辛缓释剂和帕罗西汀治疗抑郁症的疗效及安全性。方法:80例住院抑郁症病人随机分为文拉法辛组和帕罗西汀组,疗程8 wk,用汉密尔顿抑郁量表(HAMD),临床疗效总体评定量表(CGI)和不良反应症状量表(TESS)在基线及治疗后wk 1、2... 目的:比较文拉法辛缓释剂和帕罗西汀治疗抑郁症的疗效及安全性。方法:80例住院抑郁症病人随机分为文拉法辛组和帕罗西汀组,疗程8 wk,用汉密尔顿抑郁量表(HAMD),临床疗效总体评定量表(CGI)和不良反应症状量表(TESS)在基线及治疗后wk 1、2、4、8末进行评定。结果:治疗1 wk文拉法辛组HAMD评分与帕罗西汀组比较有显著差异(P<0.05),治疗8 wk末2组减分值分别为14±s 4和14±4,2组治疗前后比较差异均有非常显著意义(P<0.01),但2组间比较差异无显著意义(P>0.05)。文拉法辛组不良反应发生率为20%,帕罗西汀组为20%,2组间比较差异无显著意义(P>0.05)。结论:文拉法辛与帕罗西汀对抑郁症病人的疗效相当,而文拉法辛缓释剂起效快于帕罗西汀,2药不良反应有所不同,但均较轻,安全性好。 展开更多
关键词 文拉法辛 帕罗西汀 抑郁症 疗效 随机对照试验 迟效制剂
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第二军医大学长海医院2004-2013年新剂型药物用药金额及用药频度分析 被引量：3
13
作者 张玉梅 张梅玲 +2 位作者 刘正跃 冯凌 杨樟卫 《药学服务与研究》 CAS CSCD 2014年第4期286-289,共4页
目的:分析缓释剂、控释剂及透皮贴剂在第二军医大学长海医院的临床应用情况及使用中出现的问题。方法:对本院2004-2013年缓释剂、控释剂及透皮贴剂的品种、用药金额、用药频度等指标进行回顾性分析。结果:上述3类新剂型药物用药金额和... 目的:分析缓释剂、控释剂及透皮贴剂在第二军医大学长海医院的临床应用情况及使用中出现的问题。方法:对本院2004-2013年缓释剂、控释剂及透皮贴剂的品种、用药金额、用药频度等指标进行回顾性分析。结果:上述3类新剂型药物用药金额和用药频度逐年增长,其中透皮贴剂用药频度的增幅最大。临床应用新剂型仍存在不合理现象。结论:新剂型药物临床应用逐渐增多,其合理应用仍需药师进一步宣传,以便更好地提高疗效。 展开更多
关键词 迟效制剂 透皮贴剂 用药金额 用药频度 药物利用评审
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阿魏酸钠胃漂浮缓释片的制备及体外释放 被引量：3
14
作者 邓家欣 胡晋红 李凤前 《药学服务与研究》 CAS CSCD 2007年第5期339-342,共4页
目的:制备阿魏酸钠胃漂浮片,评价其体外释药性能。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水性凝胶骨架,碳酸氢钠为起泡剂,采用粉末直接压片方法制备漂浮片,以释放度、漂浮性能以及外观作为考察指标,进行处方筛选,并考察了制备方法和HPMC规... 目的:制备阿魏酸钠胃漂浮片,评价其体外释药性能。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水性凝胶骨架,碳酸氢钠为起泡剂,采用粉末直接压片方法制备漂浮片,以释放度、漂浮性能以及外观作为考察指标,进行处方筛选,并考察了制备方法和HPMC规格对体外释药的影响。结果:优化处方持漂时间达8 h,8 h体外累积释放度达到62%,显著高于市售普通片体外释放度的49%。结论:优化处方的阿魏酸钠胃漂浮片具有起漂时间快、缓释效果明显的特点。 展开更多
关键词 药物释放系统 胃 阿魏酸钠 体外研究 释放 迟效制剂
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眼镜蛇毒细胞毒素缓释微球瘤内注射对裸鼠人肝癌皮下移植瘤的影响 被引量：3
15
作者 王艳 林礼务 +4 位作者 陈志奎 薛恩生 林晓东 俞丽云 林振湖 《中西医结合学报》 CAS 2009年第9期836-841,共6页
目的:评价眼镜蛇毒细胞毒素(cytotoxin,CTX)-聚乳酸-羟基乙酸(polylactic-co-glycolic acid,PLGA)微球经皮瘤内注射治疗裸鼠肝癌的安全性和有效性。方法:采用甲基噻唑基四唑法检测分离纯化得到的眼镜蛇毒CTX体外细胞毒活性,复乳-溶剂挥... 目的:评价眼镜蛇毒细胞毒素(cytotoxin,CTX)-聚乳酸-羟基乙酸(polylactic-co-glycolic acid,PLGA)微球经皮瘤内注射治疗裸鼠肝癌的安全性和有效性。方法:采用甲基噻唑基四唑法检测分离纯化得到的眼镜蛇毒CTX体外细胞毒活性,复乳-溶剂挥发法制备眼镜蛇毒CTX-PLGA缓释做球。40只BALB/c裸小鼠皮下接种人肝癌细胞系BEL-7404细胞建立裸鼠皮下移植瘤肝癌模型,分为生理盐水组、空白微球组、游离CTX组和CTX-PLGA微球组。瘤内注射相应药物,治疗后每周用高频超声观察肿瘤内部回声和血流情况;治疗后第26天,剥离肿瘤称取质量并计算抑瘤率;取肿瘤组织和心、肝、肾等重要脏器,观察其病理学改变。结果:眼镜蛇毒CTX对体外培养的人肝癌:BEL-7404细胞具有较强的毒性作用。眼镜蛇毒CTX-PLGA缓释微球粒径约(34.45±9.85)μm,具有较高的包封率和较好的缓释效果。瘤体内一次性注射眼镜蛇毒CTX-PLGA微球后,肿瘤体积增长缓慢,抑瘤率达52.36%;光学显徽镜观察显示肿瘤组织大部分坏死,但心、肝、肾等重要脏器在形态学上无明显改变。结论:眼镜蛇毒CTX-PLGA微球瘤内注射可抑制裸鼠肝癌的生长,且具有较高的安全性。 展开更多
关键词 眼镜蛇毒细胞毒素 肝肿瘤 药物疗法 缓释制剂 小鼠 裸
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双氯芬酸钠迟效制剂的药动学 被引量：2
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作者 李英 谢冬玲 +2 位作者 周正 王高峰 高元勋 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期342-345,共4页
目的 :以双氯芬酸钠普通肠溶片 (R)为对照 ,比较国产双氯芬酸钠迟效制剂 (T)的相对生物利用度和药动学。方法 :采用双交叉、自身对照的方法 ,将 2 4名受试者分为 2组 ,单剂量组分别口服T和R各 10 0mg ;多剂量组 ,每日分别口服T和R各10 0... 目的 :以双氯芬酸钠普通肠溶片 (R)为对照 ,比较国产双氯芬酸钠迟效制剂 (T)的相对生物利用度和药动学。方法 :采用双交叉、自身对照的方法 ,将 2 4名受试者分为 2组 ,单剂量组分别口服T和R各 10 0mg ;多剂量组 ,每日分别口服T和R各10 0mg ,共 4d。结果 :单剂量组T和R的Cmax,Tmax,T1/2 ,MRT ,AUC0～τ分别为 (115 6±s 36 1)和(3910± 96 8) μg·L- 1,(3.0± 1.0 )和 (2 .3± 0 .5 )h ,(6 .6± 2 .3)和 (2 .9± 1.5 )h ,(12 .3± 2 .3)和 (4.4±1.0 )h ,(92 37± 994 )和 (874 5± 12 16 ) μg·h·L- 1,T的F为 (10 7± 12 ) %。多剂量口服T和R的Cav,FI分别为 (343± 4 6 ) μg·L- 1和 (333± 6 4) μg·L- 1,(2 5 4± 82 ) %和 (40 4± 97) %。结论 :2种制剂口服吸收相似 ,迟效制剂具有峰谷浓度差异小 ,血药浓度波动幅度小等缓释药动学特征。 展开更多
关键词 双氯芬酸 迟效制剂 药动学 色谱法 高压液相
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伐昔洛韦缓释片体外释放速率与人体内吸收速率的相关性
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作者 许小红 李铜铃 陈束叶 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第10期759-761,共3页
目的:研究伐昔洛韦缓释片体外释放速率与人体内吸收速率的相关性。方法:以水为释放介质,测定伐昔洛韦缓释片的体外释放速率;采用Wagner-Nelson法计算单剂量口服缓释片后体内吸收分数,考察吸收相体内吸收与体外释放的相关性。结果:伐昔... 目的:研究伐昔洛韦缓释片体外释放速率与人体内吸收速率的相关性。方法:以水为释放介质,测定伐昔洛韦缓释片的体外释放速率;采用Wagner-Nelson法计算单剂量口服缓释片后体内吸收分数,考察吸收相体内吸收与体外释放的相关性。结果:伐昔洛韦缓释片体内吸收分数(f_a)与体外释放速率(f_r)的关系为:f_a=2.11f_r -20.12,r=0.994 0(n=5)。结论:伐昔洛韦缓释片人体内外相关性良好(P<0.001)。 展开更多
关键词 伐昔洛韦 片剂 迟效制剂 体内外相关 Wagner-Nelson法
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地尔硫■缓释片对血压和肾功能的作用 被引量：1
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作者 陈绍行 王孝铭 +1 位作者 郭冀珍 龚兰生 《中国高血压杂志》 CSCD 1994年第1期49-51,共3页
20例高血压患者按内生肌酐清除率（CLcr）、尿素氮（BUN）和肌酐（Cr）水平分为肾功能正常和受损两组，每组10例。均服地水硫■缓释片90mg，2／d，共7d。观察治疗前后血压、心率和肾功能变化，并用自动血压监测仪测量服药第7d的24h血压... 20例高血压患者按内生肌酐清除率（CLcr）、尿素氮（BUN）和肌酐（Cr）水平分为肾功能正常和受损两组，每组10例。均服地水硫■缓释片90mg，2／d，共7d。观察治疗前后血压、心率和肾功能变化，并用自动血压监测仪测量服药第7d的24h血压。结果：（1）该药能降低两组病人的收缩压和舒张压（P＜0．01），降压作用维持24h。（2）在肾功能受损组，该药能增加CLcr，ERPF，降低UMAE，BUN和Cr（P＜0．01）。因此地尔硫■缓释片不仅能有效地降低血压，而且能改善肾功能，适合高血压伴肾功能不全患者的治疗。缓释剂型能减少服药次数和减轻不良反应，提高降压治疗的顺应性。 展开更多
关键词 地尔硫ZHUO 血压 肾功能 降压药
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尼群地平缓释片治疗高血压病的降压效果
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作者 陈凌 游晓华 +3 位作者 潘静薇 秦永文 郑兴 李松华 《药学服务与研究》 CAS CSCD 2005年第1期38-40,共3页
目的:观察尼群地平缓释片(商品名落普思,lowpresser)治疗高血压病的临床降压效果。方法:225例门诊高血压病人入选,并随机分为尼群地平组(114例)和氨氯地平组(111例)。前者口服尼群地平缓释片10mg,2次/d;后者晨服氨氯地平片5mg,总观察时... 目的:观察尼群地平缓释片(商品名落普思,lowpresser)治疗高血压病的临床降压效果。方法:225例门诊高血压病人入选,并随机分为尼群地平组(114例)和氨氯地平组(111例)。前者口服尼群地平缓释片10mg,2次/d;后者晨服氨氯地平片5mg,总观察时间为30d。观察期间定期测定血压,并于观察开始前与服药第30天测定血钠、钾、氯和肝、肾功能。结果:服药第14、第30天两观察组血压均较观察前显著降低(P<0.01)。到第30天.尼群地平缓释片组与氨氯地平组降压总有效率分别达到84.4%与84.7%。与观察开始前比较,第30天血钠、钾、氯和肝、肾功能无明显改变。尼群地平缓释片组与氨氯地平组分别有4例和3例病人因头痛终止试验。结论:尼群地平缓释片有良好的降压效果,不良反应轻而少,服用安全。 展开更多
关键词 高血压 钙通道阻滞剂 尼群地平 迟效制剂 氨氯地平
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阿来替林缓释剂治疗抑郁症的临床估价
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作者 王希达 张明园 +3 位作者 樊彬 王玮祺 王义芳 张明岛 《新药与临床》 CSCD 北大核心 1989年第4期219-221,共3页
本文对30例抑郁症病人应用阿米替林胶囊缓释剂和阿米替林片剂进行双盲法疗效比较,其结果2组的临床疗效和副反应均无明显差异。
关键词 阿米替林 迟效制剂 抑郁症
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