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CytosporoneB的分离纯化,结构鉴定及其生物活性的初步研究 被引量:11
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作者 徐庆妍 黄耀坚 +3 位作者 郑忠辉 宋思扬 张勇明 苏文金 《厦门大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期425-428,共4页
从福建九龙江口红树林自然保护区桐花树树皮中分离出内生真菌HTF3菌株,用柱层析和正相HPLC的方法从该菌株的发酵液中纯化出一单体化合物,经1D- 、2D -NMR和ESI -MS等方法鉴定该化合物为CytosporoneB.活性检测发现它具有较强的抗肿瘤活... 从福建九龙江口红树林自然保护区桐花树树皮中分离出内生真菌HTF3菌株,用柱层析和正相HPLC的方法从该菌株的发酵液中纯化出一单体化合物,经1D- 、2D -NMR和ESI -MS等方法鉴定该化合物为CytosporoneB.活性检测发现它具有较强的抗肿瘤活性和较广谱的抗真菌活性,本文报道这类物质有抗肿瘤活性,作用机理值得进一步深入研究. 展开更多
关键词 分离纯化 生物活性 结构鉴定 抗肿瘤活性 ESI-MS 自然保护区 单体化合物 抗真菌活性 内生真菌 九龙江口 HPLC 作用机理 活性检测 桐花树 红树林 发酵液 柱层析 菌株
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Nr4a1激动剂胞孢子酮B挽救小鼠噪声性听力损失
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作者 苏波 赖彦冰 +2 位作者 王晓迪 褚汉启 冰丹 《神经损伤与功能重建》 2024年第5期249-255,共7页
目的:探究核受体亚家族4A组成员1(nuclear receptor subfamily 4 group A member 1,Nr4a1)Nr4a1激动剂胞孢子酮B(cytosporone B,Csn-B)对小鼠噪声暴露后听力损失的治疗作用。方法:采用双氧水刺激HEI-OC1毛细胞系的方法构建氧化应激细胞... 目的:探究核受体亚家族4A组成员1(nuclear receptor subfamily 4 group A member 1,Nr4a1)Nr4a1激动剂胞孢子酮B(cytosporone B,Csn-B)对小鼠噪声暴露后听力损失的治疗作用。方法:采用双氧水刺激HEI-OC1毛细胞系的方法构建氧化应激细胞模型;通过实时荧光定量PCR(quantitative real-time PCR,q PCR)检测细胞中Nr4a1的mRNA表达水平;分别通过细胞计数试剂盒(cell counting kit-8,CCK8)及流式细胞术的方法检测细胞活力和细胞凋亡水平以评估Csn-B预处理后经双氧水刺激的细胞状态。构建小鼠噪声性听力损失模型,运用qPCR和免疫荧光技术检测噪声暴露后Nr4a1在小鼠耳蜗中的表达;通过检测听性脑干反应(auditory brainstem response,ABR)评估噪声暴露后以及Csn-B连续治疗13 d后小鼠听力情况。结果:双氧水刺激后HEI-OC1毛细胞中Nr4a1表达上升,细胞活力显著下降,凋亡水平显著升高;Csn-B预处理HEI-OC1毛细胞经双氧水刺激,细胞活力显著高于对照组而凋亡水平则显著低于对照组。在体研究结果显示,噪声暴露后小鼠听力显著降低,Nr4a1在小鼠耳蜗中的表达水平显著升高。噪声暴露后经Csn-B治疗小鼠听力得到改善,主要表现为Click-ABR以及Tone Burst-ABR(4000、8000Hz处)阈值下降。结论:Nr4a1激动剂Csn-B增强内耳毛细胞对氧化应激损伤的抵御能力,部分改善噪声暴露后的小鼠听力。 展开更多
关键词 Nr4a1 Csn-b 噪声性耳聋 氧化应激
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Metabolites from mangrove endophytic fungus Dothiorella sp. 被引量:3
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作者 XUQingyan WANGJianfeng +4 位作者 HUANGYaojian ZHENGZhonghui SONGSiyang ZHANGYongmin SUWenjin 《Acta Oceanologica Sinica》 SCIE CAS CSCD 2004年第3期541-547,共7页
Mangroves are special woody plant communities in the intertidal zone of tropical and subtropical coasts. They prove to be a natural microorganisms and new metabolites storage. In the study of mangrove endophytic fungi... Mangroves are special woody plant communities in the intertidal zone of tropical and subtropical coasts. They prove to be a natural microorganisms and new metabolites storage. In the study of mangrove endophytic fungi metabolites, four new compounds, Compounds 1, 2, 3 and 4, as well as a known octaketide, oytosporone B (5), are isolated from an endophytic fungus, Dothiorella sp., HTF3. They all show cytotoxic activities. The elucidation of these structures is mainly based on 1D/ 2D NMR and ESI-MS spectral analyses. 展开更多
关键词 Dothiorella sp. MANGROVE endophytic fungus dothiorelones cytosporone b
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胞孢子酮B对雄激素剥夺促发的前列腺癌细胞侵袭的逆转作用和机制 被引量:1
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作者 王建 丁聪聪 陆岩 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第8期1408-1414,共7页
目的:探讨胞孢子酮B(cytosporone B,Csn-B)对雄激素剥夺治疗所促发的前列腺癌细胞侵袭的作用和分子机制。方法:培养人雄激素依赖性前列腺癌细胞系LNCaP并加药处理,实验分为对照(control)组、Caso⁃dex(抗雄激素药物)组、MDV3100(雄激素... 目的:探讨胞孢子酮B(cytosporone B,Csn-B)对雄激素剥夺治疗所促发的前列腺癌细胞侵袭的作用和分子机制。方法:培养人雄激素依赖性前列腺癌细胞系LNCaP并加药处理,实验分为对照(control)组、Caso⁃dex(抗雄激素药物)组、MDV3100(雄激素受体拮抗剂)组、Csn-B+Casodex组和Csn-B+MDV3100组。通过Transwell法检测各组细胞的侵袭能力;分别提取细胞核和细胞质组分,并应用Western blot法检测神经生长因子诱导克隆B(nerve growth factor-induced clone B,NGFI-B/Nur77)蛋白水平;通过RT-qPCR和Western blot法分别检测基质金属蛋白酶9(matrix metalloproteinase-9,MMP-9)的mRNA及蛋白表达水平;分别提取微管蛋白β-tubulin的聚合和游离组分,通过Western blot法检测其表达水平。结果:与control组相比,Casodex组和MDV3100组LNCaP细胞的侵袭能力显著增强,胞核和胞质中Nur77蛋白水平均显著下调,MMP-9的mRNA和蛋白表达水平显著上调,β-tubulin蛋白的聚合/游离(polymerized/soluble,P/S)比值显著减小(P<0.05);分别与Casodex组和MDV3100组相比,Csn-B+Ca⁃sodex组和Csn-B+MDV3100组LNCaP细胞侵袭能力显著减弱,胞核和胞质中Nur77蛋白水平均显著上调,MMP-9的mRNA和蛋白表达水平显著下调,β-tubulin蛋白的P/S值显著增大(P<0.05或P<0.01)。结论:胞孢子酮B能逆转雄激素剥夺促发的前列腺癌细胞侵袭,其机制可能依赖于Nur77蛋白分别在细胞核和细胞质中主导的双重分子通路。 展开更多
关键词 胞孢子酮b 前列腺癌 雄激素剥夺疗法 细胞侵袭
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上调核受体Nur77抑制IL6介导的肝再生早期肝细胞增殖 被引量:3
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作者 缪旋 詹琪 聂玉强 《现代消化及介入诊疗》 2020年第6期703-710,共8页
目的探讨Nur77及其下游炎症信号通路对肝再生早期进程的调控作用。方法72只C57BL/6小鼠随机分为实验组(Csn-B组)、对照组和假手术组,分别在肝大部分切除术(PHx)前30 min腹腔注射Nur77激动剂Csn-B(13 mg/kg)和空白对照剂,在术后3 h、24 h... 目的探讨Nur77及其下游炎症信号通路对肝再生早期进程的调控作用。方法72只C57BL/6小鼠随机分为实验组(Csn-B组)、对照组和假手术组,分别在肝大部分切除术(PHx)前30 min腹腔注射Nur77激动剂Csn-B(13 mg/kg)和空白对照剂,在术后3 h、24 h、48 h和72 h处理收集样本,比较各组相应时间点的Nur77表达水平、肝重体质量比、Ki-67阳性细胞比、IL6、IL10、IL12的mRNA水平及细胞周期相关蛋白、磷酸化p65及磷酸化STAT3的蛋白水平。结果与对照组相比,PHx术后Csn-B组Nur77 mRNA表达水平在3 h、24 h约分别上调4倍(36.78±2.75 vs.9.56±1.90,P<0.001)和2.6倍(16.16±2.40 vs.6.12±1.16,P<0.001),Nur77蛋白表达在3 h、24 h分别上调2倍。Csn-B组小鼠在PHx术后24 h、48 h、72 h的肝重体质量比和Ki-67阳性细胞占比降低(P<0.05),术后24 h、48 h的CyclinD1、CyclinE蛋白表达减少(P<0.05)。在3 h、24 h,Csn-B组小鼠IL6较对照组表达下调(P<0.05),而IL10上调(P<0.05),而磷酸化的NF-κB和STAT3蛋白表达水平降低(P<0.05)。结论上调Nur77可能通过抑制肝再生过程中IL6、IL12表达,促进IL10表达,并下调磷酸化的NF-κB和STAT3,抑制NF-κb/STAT3炎症信号通路,进而抑制肝再生进程。 展开更多
关键词 肝再生 Nur77 真菌聚酮 Csn-b
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孤儿核受体Nur77对哮喘小鼠气道重构的作用研究 被引量:3
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作者 冯丹 霍炎 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第15期1621-1624,共4页
目的研究调控孤儿核受体Nur77表达对哮喘小鼠气道重构的影响。方法(1)体外:将气道平滑肌细胞(ASMCs)分为2组:肿瘤坏死因子α(TNF-α)组和真菌聚酮(Csn-B)组。TNF-α组和Csn-B组分别用10 ng·mL^-1TNF-α、5μg·mL^-1Csn-B处理... 目的研究调控孤儿核受体Nur77表达对哮喘小鼠气道重构的影响。方法(1)体外:将气道平滑肌细胞(ASMCs)分为2组:肿瘤坏死因子α(TNF-α)组和真菌聚酮(Csn-B)组。TNF-α组和Csn-B组分别用10 ng·mL^-1TNF-α、5μg·mL^-1Csn-B处理细胞1,3,6,12和24 h。用免疫印迹法检测细胞中Nur77蛋白水平。(2)体内:按照体重将雄性BALB/c小鼠随机分为3组:空白对照组、模型组和实验组,每组10只;以腹腔注射卵白蛋白致敏和雾化激发建立哮喘小鼠气道重构模型,实验组在每次激发前30 min腹腔注射10mg·kg^-1Csn-B。用免疫印迹法检测小鼠肺组织中Nur77蛋白的表达水平。苏木精伊红染色于光学显微镜下观察气道的病理学特征并以IPP软件分析各组小鼠气道壁厚度。结果(1)体外:TNF-α刺激前和刺激后3 h的Nur77蛋白表达量分别为1. 00±0. 00和2. 02±0. 33,刺激后与刺激前比较,差异有统计学意义(P <0. 01);Csn-B刺激前和刺激后6,12和24 h的Nur77蛋白表达量分别为1. 00±0. 00,3. 77±0. 93,4. 40±0. 46和5. 47±0. 99,Csn-B刺激后6,12和24 h与刺激前比较,差异均有统计学意义(P <0. 01,P <0. 001)。(2)体内:空白对照组、模型组和实验组小鼠肺组织中Nur77蛋白表达量分别为1. 00±0. 00,2. 96±0. 85和7. 29±0. 32;模型组与空白对照组相比或者实验组与模型组相比,差异均有统计学意义(P <0. 05,P <0. 001)。空白对照组、模型组和实验组小鼠气道壁厚度分别为(11. 80±1. 40),(20. 23±2. 72)和(12. 01±1. 49)μm;模型组与空白对照组相比或者实验组与模型组相比,差异均有统计学意义(均P <0. 001)。结论调控Nur77表达可以抑制ASMCs的激活,阻断哮喘小鼠气道重构的进程。 展开更多
关键词 孤儿核受体Nur77 真菌聚酮 气道平滑肌细胞 哮喘 气道重构
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Cytosporone B的高效合成
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作者 吕超 李剑芳 +1 位作者 徐洪蛟 沈月毛 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第9期2013-2018,共6页
真菌聚酮(cytosporone B,Csn-B)具有多种生物活性,是研究生物过程的重要小分子探针,其高效合成备受关注.本研究以商品3,5-二羟基苯乙酮为原料,苄基保护羟基得到3,5-二苄氧基苯乙酮,然后与硫粉和吗啡啉进行Willgerodt-Kindler反应得到3,5... 真菌聚酮(cytosporone B,Csn-B)具有多种生物活性,是研究生物过程的重要小分子探针,其高效合成备受关注.本研究以商品3,5-二羟基苯乙酮为原料,苄基保护羟基得到3,5-二苄氧基苯乙酮,然后与硫粉和吗啡啉进行Willgerodt-Kindler反应得到3,5-二苄氧基苯乙硫酰胺,一锅煮水解该酰胺得到关键中间体3,5-二苄氧基苯乙酸;然后经酯化、傅克酰基化和脱除苄基,分别以5步反应得到Csn-B(总产率68.8%)或secocurvularin(总收率67.3%);Csn-B经水解得到cytosporone A(Csn-A),总产率65.3%;Csn-B经还原环合得到cytosporone C(Csn-C),总产率64.0%.该合成方法步骤少、产率高,原料廉价,适合Csn-B的大量制备. 展开更多
关键词 聚酮 cytosporone b 小分子探针 Willgerodt-Kindler反应
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Nur77对前列腺癌细胞生长的影响
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作者 吴剑平 张光远 +2 位作者 许斌 陈恕求 陈明 《中华男科学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第7期589-594,共6页
目的:本研究试图揭示Nur77对前列腺癌细胞生长的影响,并探索其用于治疗前列腺癌的价值。方法:采用Western印迹技术检测Nur77蛋白在前列腺癌组织及细胞中的表达情况,并且采用流式细胞仪等检测Nur77对前列腺癌细胞的生长和凋亡的影响。结... 目的:本研究试图揭示Nur77对前列腺癌细胞生长的影响,并探索其用于治疗前列腺癌的价值。方法:采用Western印迹技术检测Nur77蛋白在前列腺癌组织及细胞中的表达情况,并且采用流式细胞仪等检测Nur77对前列腺癌细胞的生长和凋亡的影响。结果:人前列腺癌组织和细胞中存在Nur77和雄激素受体(AR)的表达,过表达的Nur77能抑制前列腺癌LNCaP细胞的生长和细胞周期的进展,使用Nur77的小分子受体激动剂Cytosporone B和DIMC能显著抑制前列腺癌LNCaP细胞的生长,并诱导细胞凋亡。结论:Nur77能抑制前列腺癌细胞的生长,诱导细胞凋亡,有望成为治疗前列腺癌潜在的新的分子靶点。 展开更多
关键词 Nur77 前列腺癌 雄激素 cytosporone b DIMC
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孤儿核受体Nur77激动剂CsnB对人HepG2肝癌细胞胆固醇代谢调控基因的影响
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作者 张鹏 裘宇容 王前 《热带医学杂志》 CAS 2012年第3期258-260,270,共4页
目的探讨孤儿核受体Nur77激动剂CsnB对人HepG2肝癌细胞胆固醇代谢调控基因的影响。方法利用CsnB诱导Nur77在人HepG2肝癌细胞中的高表达。通过与CsnB相同剂量的DMSO对照组的比较,观察CsnB作用不同时间后肝细胞胆固醇代谢相关重要基因的变... 目的探讨孤儿核受体Nur77激动剂CsnB对人HepG2肝癌细胞胆固醇代谢调控基因的影响。方法利用CsnB诱导Nur77在人HepG2肝癌细胞中的高表达。通过与CsnB相同剂量的DMSO对照组的比较,观察CsnB作用不同时间后肝细胞胆固醇代谢相关重要基因的变化,如低密度脂蛋白受体(LDLR)、HMGCoA还原酶(HMGCR)和肝X受体α(LXRα)。结果 10μg/ml终浓度CsnB刺激HepG2细胞可以达到Nur77的高表达,并在作用1.5h后表达量达到高峰。相同浓度CsnB刺激HepG2细胞后,LDLR与HMGCR随时间的延长逐渐下降,并且两种基因在CsnB处理24h后的表达量与0h比较,差异有统计学意义(P<0.05);而LXRα的表达量变化不大。结论 CsnB可以有效诱导Nur77在HepG2细胞中的高表达,其对于肝癌细胞胆固醇代谢调控基因的影响主要表现为LDLR与HMGCR的下调。 展开更多
关键词 Nur77 cytosporoneb 人HepG2肝癌细胞株 胆固醇代谢
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