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四物汤及其配伍对大鼠肝脏P450酶活性及mRNA表达的影响 被引量：12
1
作者 梁淼 马增春 +8 位作者 易剑峰 王宇光 谭洪玲 肖成荣 梁乾德 汤响林 李桦 沈国林 高月 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第21期3720-3725,共6页
研究四物汤复方及其配伍对大鼠肝脏P450酶活性及其mRNA表达水平的影响。大鼠口服灌胃四物汤及其配伍水煎液2周后,处死,用生理盐水灌流肝脏,制备肝微粒体,采用混合探针与肝微粒体体外孵育法考察四物汤对大鼠肝脏细胞色素P450酶的影响。... 研究四物汤复方及其配伍对大鼠肝脏P450酶活性及其mRNA表达水平的影响。大鼠口服灌胃四物汤及其配伍水煎液2周后,处死,用生理盐水灌流肝脏,制备肝微粒体,采用混合探针与肝微粒体体外孵育法考察四物汤对大鼠肝脏细胞色素P450酶的影响。利用实时定量聚合酶链式反应(Q-PCR)检测四物汤对大鼠肝脏细胞色素P450 mRNA表达的影响。四物汤复方组CYP1A2酶活性与对照组相比升高(P<0.05),熟地白芍、当归白芍、当归川芎以及白芍川芎组的CYP1A2和CYP2C19的酶活性与对照组相比降低(P<0.05),复方组、单药组、2味药配伍组的CYP2B6的酶活性与对照组相比降低(P<0.05)。复方组对CYP1A2的mRNA表达具有上调作用(P<0.05),4味单药对CYP2B1 mRNA表达具有下调作用的(P<0.05)。四物汤复方对大鼠肝脏CYP1A2的酶活性具有诱导作用,熟地和当归组与对照组相比酶活性相当,但与白芍合用后显著下调了CYP1A2的酶活性。复方及其配伍对CYP2B6的酶活性具有抑制作用,其中当归对酶活性下调作用较强。复方对CYP1A2以及4味单药对CYP2B1的mRNA表达的影响与酶活性水平相平行。 展开更多
关键词 四物汤 肝微粒体 细胞色素P450酶
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内异消体外对大鼠肝脏CYP450酶活性的影响 被引量：4
2
作者 冯彬彬 张建海 徐晓玉 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2016年第11期1365-1372,共8页
目的考察内异消体外对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP2E1、CYP3A酶活性的影响。方法以安替比林为内标,按Omura法测定P450的总量,用牛血清白蛋白为标准测定大鼠肝微粒体蛋白含量,采用HPLC同时定量测定孵育体系中3种探针药物咖啡因、氯唑沙宗、... 目的考察内异消体外对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP2E1、CYP3A酶活性的影响。方法以安替比林为内标,按Omura法测定P450的总量,用牛血清白蛋白为标准测定大鼠肝微粒体蛋白含量,采用HPLC同时定量测定孵育体系中3种探针药物咖啡因、氯唑沙宗、硝苯地平的含量,Cocktail探针药物法评价内异消对大鼠体外肝微粒体3种CYP450酶不同亚型活性的影响。结果对照组、给药组咖啡因、氯唑沙宗、硝苯地平半衰期分别为(19.80±4.26)min、(16.63±2.66)min(P>0.05);(26.87±5.25)min、(18.35±8.55)min(P<0.05);(19.17±4.52)min、(29.50±7.43)min(P<0.05)。结论单次给药内异消对这3种酶有不同作用,在与经由上述酶代谢的药物合用时,可能会产生药物相互作用。 展开更多
关键词 内异消 细胞色素P450 肝微粒体
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抗肿瘤中药注射剂对细胞色素P450酶的影响研究概况 被引量：3
3
作者 邢婷玉 姜波 +1 位作者 石美智 韩永龙 《中国医院用药评价与分析》 2020年第6期752-755,共4页
细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)为一系列在代谢过程中发挥重要作用的亚铁血红素-硫醇盐蛋白总称。CYP450酶参与约90%的药物代谢过程,作为生物体外源性化学物质代谢相关的关键酶广泛存在,CYP450酶与多种前致癌物代谢相关,也与化... 细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)为一系列在代谢过程中发挥重要作用的亚铁血红素-硫醇盐蛋白总称。CYP450酶参与约90%的药物代谢过程,作为生物体外源性化学物质代谢相关的关键酶广泛存在,CYP450酶与多种前致癌物代谢相关,也与化疗药作用机制密切关联。CYP450酶活性可被多种药物影响诱导或抑制,而达到增强或抑制酶活性效果。大多数肿瘤化疗药的作用需要通过CYP450酶代谢实现,抗肿瘤中药注射剂与化疗药联合应用时该类酶可能会被诱导或抑制,导致抗肿瘤药的临床治疗效果增强或降低。因此,了解抗肿瘤中药注射剂对CYP450酶的影响对临床中肿瘤的治疗是非常关键的。本文以基础实验为切入点,针对抗肿瘤中药注射剂对CYP450酶代谢展开综述,探究中药注射剂对CYP450酶活性影响的研究现状。 展开更多
关键词 中药注射剂 细胞色素P450酶 cyp3A4 药动学
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超高效液相色谱法检测6种探针底物代谢产物并评价人细胞色素P450同工酶活性 被引量：6
4
作者 陆苑 谢玉敏 +2 位作者 潘洁 黄勇 王永林 《贵阳医学院学报》 CAS 2015年第6期560-565,共6页
目的：建立同时测定非那西丁（CYP1A2）、氯唑沙宗（CYP2E1）、甲苯磺丁脲（CYP2C9）、奥美拉唑（CYP2C19）、睾酮和咪达唑仑（CYP3A4）6种探针底物代谢产物的Cocktail体外方法,评价药物对人肝微粒体CYP450同工酶活性的影响。方法：人... 目的：建立同时测定非那西丁（CYP1A2）、氯唑沙宗（CYP2E1）、甲苯磺丁脲（CYP2C9）、奥美拉唑（CYP2C19）、睾酮和咪达唑仑（CYP3A4）6种探针底物代谢产物的Cocktail体外方法,评价药物对人肝微粒体CYP450同工酶活性的影响。方法：人肝微粒体与6种探针底物在还原系统NADPH的作用下,37℃共同孵育;以蛋白沉淀法处理样品,采用超高效液相色谱系统（UPLC-MS/MS）,建立Cocktail混合探针,对药物的6种代谢物进行定量分析,并分析药物对人肝微粒体CYP450同工酶活性的影响。结果：6种探针底物物代谢产物乙酰氨基酚（0.26~8.35μmol/L）、6-羟基氯唑沙宗（3.02~96.63μmol/L）、5-羟基奥美拉唑（0.10~3.09μmol/L）、羟基甲苯磺丁脲（0.15~4.88μmol/L）、6β-羟基睾酮（3.67~117.37μmol/L）和α-羟基咪达唑仑（1.64~52.37μmol/L）线性关系良好,各成分相关系数（R2）〉0.996,准确度为95.96%~103.10%,日内和日间精密度RSD（%）〈15%,提取回收率、基质效应RSD（%）〈11%,稳定性好。结论：UPLC-MS/MS准确、灵敏度高,可作为研究受试药物对CYP450酶影响及相关研究的分析测定方法。 展开更多
关键词 色谱法 液相 细胞色素P450酶系统 肝微粒体 COCKTAIL探针药物法
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