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丙烯酸树脂包膜尿素肥料研制及其控释效果 被引量:18
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作者 李东坡 武志杰 +3 位作者 梁成华 陈利军 张世强 王君山 《农业工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第12期218-224,共7页
采用丙烯酸树脂为包膜材料,以NBPT(N-丁基硫代磷酰三胺)和DCD(双氰胺)为生化抑制剂,利用流化床对尿素进行涂层生化抑制剂及包膜,制备4种包膜肥料,对这些包膜肥料在水中的控释效果进行了研究。结果表明,采用此技术制备的包膜肥... 采用丙烯酸树脂为包膜材料,以NBPT(N-丁基硫代磷酰三胺)和DCD(双氰胺)为生化抑制剂,利用流化床对尿素进行涂层生化抑制剂及包膜,制备4种包膜肥料,对这些包膜肥料在水中的控释效果进行了研究。结果表明,采用此技术制备的包膜肥料,表面成膜完整,包膜物质在成膜时分布均匀、与尿素肥心接合紧密,表面光滑。NBPT和DCD与肥心结合严密,包膜层紧覆于抑制剂的外表。包膜可有效控制尿素的溶出,在水中的控释时间为19~30d。初期溶出率远远小于15%,微分溶出率基本上在0.25%~2.5%之间;在水中尿素累积溶出特征符合一元二次方程模型,尿素释放曲线呈“S”形。 展开更多
关键词 丙烯酸树脂 缓/控释肥料 生化抑制剂 累积溶出率
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二氢杨梅素长循环纳米脂质体的制备及大鼠体内药动学研究 被引量:19
2
作者 张文娟 陈一桢 +2 位作者 唐兰如 刘红 陈勇 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期806-813,共8页
目的筛选二氢杨梅素(DMY)长循环纳米脂质体的最佳处方和制备工艺,研究其体外释放特性和大鼠体内药动学特征。方法采用薄膜超声法制备脂质体,通过单因素和正交试验优化脂质体处方和制备工艺;采用透射电子显微镜观察脂质体的外观形态,激... 目的筛选二氢杨梅素(DMY)长循环纳米脂质体的最佳处方和制备工艺,研究其体外释放特性和大鼠体内药动学特征。方法采用薄膜超声法制备脂质体,通过单因素和正交试验优化脂质体处方和制备工艺;采用透射电子显微镜观察脂质体的外观形态,激光粒径分析仪测定脂质体的粒径和Zeta电位;采用透析法研究脂质体体外释放特性,LC-MS/MS法测定大鼠血药浓度。结果优化的DMY脂质体制备条件为大豆磷脂酰胆碱-胆固醇-DSPE-m PEG2000物质的量比为75∶20∶5,DMY与类脂的质量比为1∶12,载药温度为60℃,载药介质为pH 5.0 PBS缓冲液,超声时间为20 min。在此条件下,DMY的包封率为(54.7±3.3)%,载药量为(4.3±0.2)%,粒径为(117.9±5.5)nm,Zeta电位为(-2.6±1.7)m V。48 h在pH 1.2和pH 6.8释放介质中的累积释放率均为86%。DMY脂质体在大鼠体内的t_(1/2z)和AUC0~∞分别是游离DMY的2.7倍和1.8倍。结论与游离DMY相比,DMY脂质体体外释放缓慢,体内消除减缓,口服生物利用度提高。 展开更多
关键词 二氢杨梅素 薄膜超声法 长循环纳米脂质体 累积释放率 药动学 LC-MS/MS
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和厚朴酚长循环脂质体的制备及药动学研究 被引量:15
3
作者 陈一桢 张文娟 +2 位作者 唐兰如 刘红 陈勇 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第18期3720-3727,共8页
目的优化和厚朴酚长循环脂质体(HLCL)制备工艺,并考察其体外释放及体内药动学特征。方法以和厚朴酚包封率为指标,通过正交试验优化HLCL组方,并对优化组方采用透射电子显微镜(TEM)扫描观察HLCL表面形态,透析法研究HLCL体外释放情况,UPLC-... 目的优化和厚朴酚长循环脂质体(HLCL)制备工艺,并考察其体外释放及体内药动学特征。方法以和厚朴酚包封率为指标,通过正交试验优化HLCL组方,并对优化组方采用透射电子显微镜(TEM)扫描观察HLCL表面形态,透析法研究HLCL体外释放情况,UPLC-MS/MS法研究大鼠分别ig等剂量和厚朴酚及HLCL(20 mg/kg和厚朴酚)后的血浆药动学参数。结果 HLCL的最优制备条件为大豆磷脂酰胆碱-胆固醇-m PEG2000-DSPE的质量比为8∶1∶1、药脂质量比为1∶10、超声时间为12 min。在此条件下,HLCL在TEM下为圆球,包封率84.7%、载药量10.4%、平均粒径121.5 nm、Zeta电位-30.8 mV。HLCL体外释放缓慢,24 h在p H 1.2和p H 6.9释放介质中的累积释放率分别为80%和71%。大鼠ig给药后,HLCL组和厚朴酚的C_(max)、t_(max)、t_(1/2)分别为(23.29±11.76)ng/m L、(0.13±0.05)h和(10.59±5.72)h,和厚朴酚组的Cmax、tmax、t1/2分别为(79.34±56.32)ng/m L、(0.30±0.07)h和(4.44±3.14)h,两组的AUC0-∞无显著差异。结论与游离和厚朴酚相比,HLCL体外释放缓慢,体内吸收迅速、消除缓慢。 展开更多
关键词 和厚朴酚 长循环纳米脂质体 体外释放 药动学 包封率 正交试验 透析法 UPLC-MS/MS 累积释放率
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pH依赖型重芪结肠靶向微丸的制备及体外释放性能的评价 被引量:11
4
作者 刘天易 王信 +1 位作者 杨田义 曹广尚 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第18期3199-3203,共5页
目的制备pH值依赖型重芪结肠靶向微丸,并对其进行体外释放性能评价。方法采用正交试验法优选微丸的挤出-滚圆法制备工艺参数;采用流化床进行微丸包衣;采用单因素法考察包衣液处方;以重楼皂苷I、重楼皂苷II为指标,进行体外释放性能评价... 目的制备pH值依赖型重芪结肠靶向微丸,并对其进行体外释放性能评价。方法采用正交试验法优选微丸的挤出-滚圆法制备工艺参数;采用流化床进行微丸包衣;采用单因素法考察包衣液处方;以重楼皂苷I、重楼皂苷II为指标,进行体外释放性能评价。结果挤出-滚圆法制备pH值依赖型重芪结肠靶向微丸的最佳工艺参数为挤出速率为60 r/min,滚圆速度为1 200 r/min,滚圆时间为5 min;微丸包衣处方为Eudrugit S100增重15%,单硬脂酸甘油酯用量1.5%,柠檬酸三乙酯用量为5%;体外释放度实验表明,pH值依赖型重芪结肠靶向微丸在人工胃液中2 h几乎不释放,在人工小肠液中4 h累积释放度<10%,在人工结肠液中2 h累积释放度>90%。结论 pH值依赖型重芪结肠靶向微丸制备工艺合理可行,具有良好的体外结肠释药特征。 展开更多
关键词 重楼 黄芪 结肠靶向微丸 体外释放 累积释放度 pH值依赖 正交试验 挤出-滚圆法 重楼皂苷Ⅰ 重楼皂苷Ⅱ
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葛根素泡腾性渗透泵控释片的制备及其体外评价 被引量:10
5
作者 王立 张君 王文倩 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期686-691,共6页
目的利用泡腾剂提供稳定持续的释药动力,制备葛根素(PU)泡腾性渗透泵控释片,并考察其体外释药机制。方法以碳酸氢钠和柠檬酸为泡腾剂,聚氧乙烯N80为助悬剂制备片芯;以醋酸纤维素为包衣材料,邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂,聚乙二醇-400为致... 目的利用泡腾剂提供稳定持续的释药动力,制备葛根素(PU)泡腾性渗透泵控释片,并考察其体外释药机制。方法以碳酸氢钠和柠檬酸为泡腾剂,聚氧乙烯N80为助悬剂制备片芯;以醋酸纤维素为包衣材料,邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂,聚乙二醇-400为致孔剂制备PU单层渗透泵片;以体外释放度为评价指标,单因素考察确定最佳处方。结果泡腾剂种类和用量、助悬剂的种类和用量、促渗剂的种类及剂量、包衣增重对累积释放度均有显著影响,增塑剂、释放介质及转速对累积释放度无显著影响。考察工艺的重现性,并对其释药曲线进行模型拟合,结果表明工艺可重现。结论成功制备了PU泡腾性渗透泵控释片,其在12 h内呈现零级释放(r>0.999 0),药物释放比较完全(累积释放度>85%),工艺简单。 展开更多
关键词 葛根素 泡腾 渗透泵 控释 体外释药
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新型磺胺嘧啶银微球的制备与释放度研究 被引量:7
6
作者 闫静静 郎轶咏 +2 位作者 王强 朱晓红 李三鸣 《医药导报》 CAS 2011年第8期1072-1075,共4页
目的制备磺胺嘧啶银壳聚糖-海藻酸钠微球,并考察其体外释放度。方法采用乳化-交联法制备磺胺嘧啶银壳聚糖-海藻酸钠微球,研究微球的粒径、形态及体外释药情况。结果微球外观圆整,平均粒径38.2μm,体外5 h释药完全。结论磺胺嘧啶银微球... 目的制备磺胺嘧啶银壳聚糖-海藻酸钠微球,并考察其体外释放度。方法采用乳化-交联法制备磺胺嘧啶银壳聚糖-海藻酸钠微球,研究微球的粒径、形态及体外释药情况。结果微球外观圆整,平均粒径38.2μm,体外5 h释药完全。结论磺胺嘧啶银微球制备方法简单易行,体外释药迅速。 展开更多
关键词 磺胺嘧啶银 乳化-交联 壳聚糖-海藻酸钠微球 释放度
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褐藻多糖铁(Ⅲ)的制备及其性质测定 被引量:7
7
作者 唐冬临 孙武千 +3 位作者 曾慧婷 卢袆 梅恩典 刘利萍 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第17期1513-1518,共6页
目的一种新型补铁剂——褐藻多糖铁(Ⅲ)的制备并测定其多项特性。方法通过单因素和响应面优化实验确定褐藻酸钠与氯化铁反应制备褐藻多糖铁(Ⅲ)的最佳工艺条件。用IR、DSC表征褐藻多糖铁(Ⅲ),其还原溶出性和释放率在模拟胃肠道中测定。... 目的一种新型补铁剂——褐藻多糖铁(Ⅲ)的制备并测定其多项特性。方法通过单因素和响应面优化实验确定褐藻酸钠与氯化铁反应制备褐藻多糖铁(Ⅲ)的最佳工艺条件。用IR、DSC表征褐藻多糖铁(Ⅲ),其还原溶出性和释放率在模拟胃肠道中测定。结果褐藻酸钠与氯化铁质量比为1∶3.2,褐藻酸钠与枸橼酸钠质量比为1∶1.4,反应液p H为6.95,反应温度为80℃,反应3.29 h,制备得到的褐藻多糖铁(Ⅲ)中含铁量为19.57%;IR、DSC图谱表明褐藻酸钠中羟基与Fe3+发生了结合;褐藻多糖铁(Ⅲ)在生理p H范围内可溶解且易被维生素C还原,在模拟肠道中60 min的累积释放率大于80%。结论本实验所得褐藻多糖铁(Ⅲ)的制备工艺可行,产品含铁量高、溶解性好,具备作为新型补铁剂的基本属性。 展开更多
关键词 褐藻多糖铁(Ⅲ)复合物 制备 累积溶出率 新型补铁剂
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钻屑残渣制备沥青路面面层重金属释放特征研究 被引量:2
8
作者 于劲磊 蒋国斌 +3 位作者 周鑫 李冀川 赵靓 蒙恬 《石油与天然气化工》 CAS CSCD 北大核心 2023年第1期131-137,共7页
目的为进一步拓宽油基岩屑脱油残渣资源化利用途径,采用脱油残渣、矿粉、碎石等为原料,进行脱油残渣制备沥青路面可行性研究。方法采用JTG/T F40-2004《公路沥青路面施工技术规范》、GB/T 30810-2014《水泥胶砂中可浸出重金属的测定方... 目的为进一步拓宽油基岩屑脱油残渣资源化利用途径,采用脱油残渣、矿粉、碎石等为原料,进行脱油残渣制备沥青路面可行性研究。方法采用JTG/T F40-2004《公路沥青路面施工技术规范》、GB/T 30810-2014《水泥胶砂中可浸出重金属的测定方法》和EA NEN 7375-2004《模制或整体式块状材料的浸出特性标准》方法,考查了剩余固相替代矿粉制备的沥青面层试块的产品质量,分析了沥青面层重金属有效释放量和释放特性。结果当剩余固相掺加量不高于4.8%(质量分数)时,制备出的沥青路面面层试块各项性能指标均符合JTG/T F40-2004要求。沥青面层试块浸出液中11种重金属(砷、钡、钴、铜、铬、锰、钼、镍、铅、钒、锌)释放率均低于1%。沥青面层试块中各重金属释放机理具有差异,其中砷、铬的释放机理主要为溶解作用,钡、钴、锰、镍、铅的释放机理主要为表面冲刷,剩余重金属受到扩散作用控制,且各重金属释放速率呈现钡<钴<锌<锰<镍<铬<砷<铅<铜的规律。结论油基岩屑脱油残渣可替代矿粉,用于制备沥青面层试块,制备的沥青面层试块重金属迁移污染地下水环境风险较低。建议产废企业联合道路建设行业共同制定油基岩屑脱油残渣制备沥青混合料产品质量标准及其污染控制要求,推动油基岩屑脱油残渣在公路建设行业的推广应用。 展开更多
关键词 油基岩屑 脱油残渣 沥青面层 重金属 有效释放量 累计释放量 扩散系数 释放速率
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Fatigue Crack Propagation Law of Corroded Steel Box Girders in Long Span Bridges
9
作者 Ying Wang Longxiao Chao +1 位作者 Jun Chen Songbai Jiang 《Computer Modeling in Engineering & Sciences》 SCIE EI 2024年第7期201-227,共27页
In order to investigate the fatigue performance of orthotropic anisotropic steel bridge decks,this study realizes the simulation of the welding process through elastic-plastic finite element theory,thermal-structural ... In order to investigate the fatigue performance of orthotropic anisotropic steel bridge decks,this study realizes the simulation of the welding process through elastic-plastic finite element theory,thermal-structural sequential coupling,and the birth-death element method.The simulated welding residual stresses are introduced into the multiscale finite element model of the bridge as the initial stress.Furthermore,the study explores the impact of residual stress on crack propagation in the fatigue-vulnerable components of the corroded steel box girder.The results indicate that fatigue cracks at the weld toe of the top deck,the weld root of the top deck,and the opening of the transverse diaphragm will not propagate under the action of a standard vehicle load.However,the inclusion of residual stress leads to the propagation of these cracks.When considering residual stress,the fatigue crack propagation paths at the weld toe of the transverse diaphragm and the U-rib weld toe align with those observed in actual bridges.In the absence of residual stress,the cracks at the toe of the transverse diaphragm with a 15%mass loss rate are categorized as type I cracks.Conversely,when residual stress is considered,these cracks become I-II composite cracks.Residual stress significantly alters the cumulative energy release rate of the three fracturemodes.Therefore,incorporating the influence of residual stress is essential when assessing the fatigue performance of corroded steel box girders in long-span bridges. 展开更多
关键词 Residual stress crack propagation corroded steel box girder cumulative energy release rate
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酮咯酸氨丁三醇双相控释片的制备及处方优化 被引量:1
10
作者 石林 曾媛 +1 位作者 刘辉 许宁宁 《中国药业》 CAS 2023年第16期57-62,共6页
目的制备酮咯酸氨丁三醇双相控释片并优化其处方。方法采用高效液相色谱法测定样品中酮咯酸氨丁三醇含量,并计算累积释放度。单因素考察速释层中填充剂、崩解剂、润滑剂及控释层包衣增重对样品体外释放行为的影响。以速释层总质量、速... 目的制备酮咯酸氨丁三醇双相控释片并优化其处方。方法采用高效液相色谱法测定样品中酮咯酸氨丁三醇含量,并计算累积释放度。单因素考察速释层中填充剂、崩解剂、润滑剂及控释层包衣增重对样品体外释放行为的影响。以速释层总质量、速释层硬脂酸镁质量占比和控释层包衣增重为考察因素,1,16 h累积释放度和硬度为评价指标,采用Box-Behnken设计-效应面法优化其双相控释片处方,并验证。结果最优处方为速释层总质量为320 mg,以微晶纤维素(MCC)作填充剂、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)作崩解剂、4.4 mg硬脂酸镁作润滑剂,控释层包衣增重为14.4%时制备酮咯酸氨丁三醇双相控释片,所得制剂1 h累积释放度为19.14%,16 h累积释放度为93.58%,硬度为47 N。实测值与预测值偏差为-6.18%~1.08%。结论制成的酮咯酸氨丁三醇双相控释片具有临床所需的速效及长效的双相释放特性,是一种能有效缓解疼痛的新型制剂。 展开更多
关键词 酮咯酸氨丁三醇 双相控释片 制备工艺 累积释放度 响应面法
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牛血清白蛋白/壳聚糖双层包覆染料木素脂质体的制备、表征和口服药动学研究 被引量:1
11
作者 刘万路 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第24期8018-8030,共13页
目的制备牛血清白蛋白/壳聚糖双层包覆染料木素脂质体(genistein liposomes bilayer-coated by bovine serum albumin/chitosan,BSA/CS-Gen-Lip),并考察口服药动学行为。方法单因素考察结合Box-Behnken设计-响应面法筛选染料木素脂质体(... 目的制备牛血清白蛋白/壳聚糖双层包覆染料木素脂质体(genistein liposomes bilayer-coated by bovine serum albumin/chitosan,BSA/CS-Gen-Lip),并考察口服药动学行为。方法单因素考察结合Box-Behnken设计-响应面法筛选染料木素脂质体(genistein liposomes,Gen-Lip)最佳处方工艺,并进一步制备成BSA/CS-Gen-Lip。透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)观察微观形貌,X射线粉末衍射法(X-ray powder diffraction method,XRPD)分析晶型,比较不同pH值释放介质中的释药情况。以染料木素原料药为参考,比较BSA/CS-Gen-Lip在体内药物代谢动力学行为。结果BSA/CS-GenLip最佳制备条件为磷脂与胆固醇比为10.1∶1,脂药比20.7∶1,水化时间为1.5 h,壳聚糖质量浓度为0.2%,BSA质量浓度为0.5%。BSA/CS-Gen-Lip包封率为(89.53±1.60)%,载药量为(1.87±1.41)%,粒径为(303.84±23.67)nm,ζ电位为(-13.27±0.89)m V。TEM显示BSA/CS-Gen-Lip无黏连现象,XRPD分析表明染料木素在BSA/CS-Gen-Lip冻干粉中以无定型状态存在。BSA/CS-Gen-Lip冻干粉在pH 2.0或p H 7.4磷酸盐缓冲液中体外释药过程均符合Weibull模型。药动学结果显示,BSA/CS-Gen-Lip的达峰时间(time to peak,t_(max))延后至(2.17±0.71)h,半衰期(half-life period,t_(1/2))延长至(6.89±1.12)h,达峰浓度(peak concentration,C_(max))和相对口服吸收生物利用度分别提高至2.33倍和4.00倍。结论BSA/CSGen-Lip显著改变了染料木素药动学行为,增加了口服吸收生物利用度。 展开更多
关键词 染料木素 脂质体 Box-Behnken设计-响应面法 壳聚糖 牛血清白蛋白 累积释放度 口服生物利用度
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辐照石墨球中氚扩散系数测量方法研究
12
作者 郭静霓 王彧 +4 位作者 周子凌 魏利强 谢锋 曹建主 董玉杰 《原子能科学技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第S01期35-44,共10页
研究氚在石墨中的扩散行为,对于理解和掌握核能系统中氚的输运过程有着重要意义。目前氚在石墨中扩散系数的测量实验较少,所得数据相差很大。本文利用10 MW高温气冷实验堆(HTR-10)辐照石墨球,提出两种测量一定温度范围内氚在石墨中扩散... 研究氚在石墨中的扩散行为,对于理解和掌握核能系统中氚的输运过程有着重要意义。目前氚在石墨中扩散系数的测量实验较少,所得数据相差很大。本文利用10 MW高温气冷实验堆(HTR-10)辐照石墨球,提出两种测量一定温度范围内氚在石墨中扩散系数的方法:一种是基于氚从石墨中的累积释放份额,另一种是基于氚从石墨中的释放率。在此基础上,设计了相应的实验系统,比较了两种测量方法的特点,基于累积释放份额的实验方法,适合对含有多种易于释放核素的介质材料进行测量,其近似公式的绝对误差在4×10^(-4)以内。此外,结合HTR-10上氚源项研究结果探讨了氚在辐照石墨球中扩散行为的影响因素,为未来HTR-10辐照石墨球中测定氚的扩散系数和掌握氚在石墨材料中的输运机制提供了重要研究基础。 展开更多
关键词 辐照石墨球 扩散系数 累积释放份额 释放率
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盐酸青藤碱传递体关节贴剂的制备与性能评价
13
作者 李晓杰 范博 +3 位作者 任雷 杨钧 张志伟 李芳 《广东化工》 CAS 2023年第20期38-40,14,共4页
制备盐酸青藤碱传递体关节贴剂,采用试验优选了盐酸青藤碱传递体关节贴剂的制备处方,并对优选处方进行了皮肤刺激性考察;同时通过HPLC法对盐酸青藤碱传递体关节贴剂的体外释放及经皮渗透规律进行探索。结果显示盐酸青藤碱传递体制备的... 制备盐酸青藤碱传递体关节贴剂,采用试验优选了盐酸青藤碱传递体关节贴剂的制备处方,并对优选处方进行了皮肤刺激性考察;同时通过HPLC法对盐酸青藤碱传递体关节贴剂的体外释放及经皮渗透规律进行探索。结果显示盐酸青藤碱传递体制备的较优处方为:大豆卵磷脂600 mg、胆固醇200 mg、脱氧胆酸钠40 mg、盐酸青藤碱200 mg、无水乙醇5 mL、磷酸盐缓冲液(pH 6.8)45 mL;贴剂基质为:Eudragit E1000.65 g、丁二酸0.25 g、柠檬酸三乙酯0.08 g、甘油0.02 g;传递体与基质配比为1∶10。皮肤刺激性试验结果显示单次给药24 h后无明显的皮肤刺激性。体外释药行为研究结果显示盐酸青藤碱传递体关节贴剂体外释放符合Higuchi方程,24 h时盐酸青藤碱的累积释放率达87.7%。经皮渗透试验结果显示将盐酸青藤碱制成传递体后增加了其的皮肤渗透性。 展开更多
关键词 盐酸青藤碱传递体 乙醇注入法 皮肤刺激性 累积释放率 性能评价
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甘草次酸拼合物TOGA-X4微粒的制备工艺及其体外释药特性研究 被引量:3
14
作者 田娟 赵蕊 +5 位作者 王鹏龙 范文硕 王之洋 马宏瑞 雷海民 蔡程科 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第8期1802-1808,共7页
目的制备粒径均一、复水性良好的甘草次酸拼合物TOGA-X4微粒,得到稳定可靠的制剂工艺,评价其体外释药特性。方法以平均粒径、多分散指数和复水性为指标,通过单因素分析法对不锈钢膜乳化法制备抗肿瘤活性物质TOGA-X4微粒的工艺进行考察... 目的制备粒径均一、复水性良好的甘草次酸拼合物TOGA-X4微粒,得到稳定可靠的制剂工艺,评价其体外释药特性。方法以平均粒径、多分散指数和复水性为指标,通过单因素分析法对不锈钢膜乳化法制备抗肿瘤活性物质TOGA-X4微粒的工艺进行考察及优化,同时通过扫描电子显微镜观察微粒外观形态;采用直接释药法测定TOGA-X4微粒和原粉的累积释放率,并采用不同释放模型拟合体外释药曲线,对比评价其体外释药特性。结果优选的最佳制剂工艺为油相含TOGA-X4质量浓度5 mg/m L,水相PVA质量浓度30 mg/m L,油水比1∶1,过膜压力0.4 MPa,冻干保护剂为质量浓度50mg/m L蔗糖水溶液,固化温度为70℃。TOGA-X4微粒中TOGA-X4的释放曲线符合Logistic动力学方程,TOGA-X4原粉的释放曲线符合零级动力学方程。结论不锈钢膜乳化法制备微粒工艺简单、稳定、可靠,提高了难溶性药物的溶出速率,在难溶性药物微粒的制备中具有优越性。 展开更多
关键词 不锈钢膜乳化法 甘草次酸 拼合物 微粒 体外释放 复水性 TOGA-X4 抗肿瘤 累积释放率 释药特性
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溶剂法制备降血糖肽固体分散体及其稳定性 被引量:2
15
作者 陈百科 李慧 +1 位作者 金素莱曼 包海蓉 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2022年第5期956-962,共7页
以降血糖肽为模型,尤特奇L-100(EL-100)为载体,羟丙基甲基纤维素(HPMC)为释放调节剂,采用溶剂法制备了降血糖肽固体分散体,并对其稳定性和体外释放进行了研究。以降血糖肽固体分散体2h的累积释放率和二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制率为评价... 以降血糖肽为模型,尤特奇L-100(EL-100)为载体,羟丙基甲基纤维素(HPMC)为释放调节剂,采用溶剂法制备了降血糖肽固体分散体,并对其稳定性和体外释放进行了研究。以降血糖肽固体分散体2h的累积释放率和二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制率为评价指标,对肠溶载体和释放调节剂配比进行了优化,利用SEM、FTIR和TEM对降血糖肽固体分散体进行了表征,并考察了降血糖肽固体分散体不同储存时间和储存温度下的稳定性。结果表明,在m(降血糖肽)∶m(EL-100)∶m(HPMC)=1∶2∶0.2条件下制备的降血糖肽固体分散体2h的累积释放率达到93.54%,且DPP-Ⅳ抑制率具有较高水平。SEM和TEM分析表明,降血糖肽分散在固体分散体中;FTIR表明,降血糖肽二级结构的构象发生了变化。降血糖肽固体分散体能显著增强降血糖肽的稳定性,常温(25℃)储存10 d后累积释放率仍高达90.32%,在高温环境下也表现出较强的稳定性。 展开更多
关键词 降血糖肽 固体分散技术 累积释放率 稳定性 DPP-Ⅳ抑制率 医药原料
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氧化石墨烯复合材料载药微球的制备与性能研究 被引量:1
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作者 姜朝瑞 许燕 +1 位作者 熊莹 张旭婧 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2022年第22期3467-3473,共7页
背景:重度骨结核治愈率低且需要长期服药,但口服药物不良反应大。将载药缓释微球定量置于病灶处不仅可以确保药物浓度和精准治疗,还能有效调控药物释放速度,减少不良反应。目的:优化氧化石墨烯/丝素蛋白/利福平微球的制备工艺。方法:采... 背景:重度骨结核治愈率低且需要长期服药,但口服药物不良反应大。将载药缓释微球定量置于病灶处不仅可以确保药物浓度和精准治疗,还能有效调控药物释放速度,减少不良反应。目的:优化氧化石墨烯/丝素蛋白/利福平微球的制备工艺。方法:采用乳化法制备氧化石墨烯/丝素蛋白/利福平微球,在确定丝素蛋白浓度3.5%、水油比为1∶6、司盘80与石蜡比1∶10、温度为50℃、利福平与药物载体溶液比50mg∶1mL作为定量的前提下,考察不同搅拌速度(200,500,800 r/min)、不同有机溶剂与水相体积比(1∶1、4∶1、6∶1)及不同氧化石墨烯溶液与丝素溶液溶质比(0.1%,0.25%,0.5%)条件下制备出载药微球的微观形貌、载药率和包封率,确定较佳的制备工艺。结果与结论:(1)扫描电镜显示,500 r/min制备的微球大小均匀,成球性较好;有机溶剂与水相体积比为4∶1制备的微球成球效率较好;氧化石墨烯溶液与丝素溶液溶质比为0.1%制备的微球成球率较高。(2)综合载药率和包封率检测结果,再结合氧化石墨烯/丝素蛋白微球的细胞毒性实验结果,选择在搅拌速度500 r/min、有机溶剂与水相体积比为4∶1、氧化石墨烯溶液与丝素溶液溶质比为0.1%的条件下制备微球,微球的成球率高,载药量为13.5%,包封率为61%,并且该微球在体外可稳定释放药物,在96 h内累计释药量约为67.3%,药物缓控释过程由扩散和溶蚀共同作用。 展开更多
关键词 氧化石墨烯 丝素蛋白 载药微球 乳化溶剂挥发法 载药量 包封率 累积释药率 释药机制
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苯妥英钠微孔膜缓释片的制备 被引量:2
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作者 李燕珍 钟美玲 +3 位作者 谢竟 杨晓雯 王小月 马晓星 《哈尔滨商业大学学报(自然科学版)》 CAS 2019年第6期645-650,共6页
采用湿法制粒压片法制备苯妥英钠素片,以外观、硬度、片重差异为指标,对片芯的填充剂种类、黏合剂种类进行考察.以累计释放度为指标,筛选包衣液的成膜材料种类、包衣质量分数、致孔剂种类及用量、包衣增重.最优处方为:填充剂为可压性淀... 采用湿法制粒压片法制备苯妥英钠素片,以外观、硬度、片重差异为指标,对片芯的填充剂种类、黏合剂种类进行考察.以累计释放度为指标,筛选包衣液的成膜材料种类、包衣质量分数、致孔剂种类及用量、包衣增重.最优处方为:填充剂为可压性淀粉与微晶纤维素比例1∶[KG-*3]1,黏合剂为10%PVP K30乙醇溶液,成膜材料为醋酸纤维素,包衣质量分数为6%,致孔剂为PEG-4000且用量为30%,包衣增重为5%,在12 h内累计释放量为78.02%.本实验制备的苯妥英钠微孔膜缓释片可减少给药次数,延长作用时间,提高患者的依从性. 展开更多
关键词 苯妥英钠 微孔膜缓释片 释放度 湿法制粒压片 醋酸纤维素 微晶纤维素
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间尼索地平胃内漂浮型缓释片的制备与体外释放 被引量:2
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作者 吴丽颖 曹德英 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期287-292,共6页
目的:根据流体动力学平衡体系(HBS)原理研制以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料的胃内漂浮型缓释片,并对其体外释放度和释放机制进行探讨。方法:以硬脂酸和聚乙二醇6000(PEG6000)为载体,采用熔融法制备间尼索地平固体分散体;采用正交设... 目的:根据流体动力学平衡体系(HBS)原理研制以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料的胃内漂浮型缓释片,并对其体外释放度和释放机制进行探讨。方法:以硬脂酸和聚乙二醇6000(PEG6000)为载体,采用熔融法制备间尼索地平固体分散体;采用正交设计优化处方,以HPMC为缓释骨架,十八醇为助漂剂,碳酸氢钠为发泡剂,乳糖为填充剂,湿法制粒压片法压片。结果:体外释药符合Higuchi方程,体外释药量与释药时间有良好的相关性。缓释片的药物释放机制是通过药物的扩散和骨架溶蚀协同作用。结论:该法制备的胃内漂浮型缓释片具有起漂快,漂浮时间长,缓释效果好,制备工艺简单等优点。 展开更多
关键词 间尼索地平 胃内漂浮型缓释片 累积释放度
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Development and bioequivalence study of potassium chloride extended release tablets
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作者 Thu Van Le Thi Nghiem Le Quan Hau Le 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》 SCIE CAS 2018年第4期353-359,共7页
The purposes of this study are to prepare the generic extended release tablet of potassiumchloride(PC) 600 mg and to compare the absorption of potassium ion from the experimen-tal tablets to that of Kaleorid? LP 600 m... The purposes of this study are to prepare the generic extended release tablet of potassiumchloride(PC) 600 mg and to compare the absorption of potassium ion from the experimen-tal tablets to that of Kaleorid? LP 600 mg(Leo Pharmaceutical Products, Denmark). Car-nauba wax was used as retardant in the matrix core tablets. The core tablets were coatedwith blends of ethyl cellulose(EC) and hydroxypropyl methyl cellulose(HPMC) to modulatethe drug release. Results of a selective two-level, three-factor experiment design revealedthat a blend of 41.75% of EC and 58.25% of HPMC at 4.5% weight gained could produce thecoated tablets having dissolution profiles similar to those of Kaleorid?. A two-treatment,two-period, two-sequence crossover bioequivalence study was carried out on 24 healthyvolunteers to compare the absorption of potassium ion from experimental tablets to thatfrom Kaleorid?. The potassium ion in the urine was measured by a selective electrode of theADVIA 1650 system(Bayer) and used to calculate cumulative urinary excretion and urinaryexcretion rate. Results of 90 percent confidence interval analysis showed that the limits fornatural log-transformed cumulative urinary potassium excretion(Ln Ae 0-24) of test productwere in the range of 3.73–3.79 mEq, corresponding to 99.08%–100.92% of Kaleorid ?, respec-tively, and the limits for natural log-transformed maximal potassium excretion rate( R max) oftest product were in the range of 1.72–1.82 mEq/h, corresponding to 97.34%–102.66% of refer-ence product, respectively. Both of them fell within the bioequivalence interval(80%–125%)of reference product, proving that experimental product is bioequivalent to Kaleorid ?. 展开更多
关键词 Potassium chloride Ethyl CELLULOSE HYDROXYPROPYL methyl CELLULOSE Extended release TABLET cumulative URINARY EXCRETION URINARY EXCRETION rate
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离子型高分子材料在草乌甲素掩味释药工艺研究中的应用 被引量:1
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作者 侯代松 佘振南 +1 位作者 郭冬梅 丁江生 《云南中医学院学报》 2017年第4期87-90,共4页
目的降低草乌甲素的麻感并调控草乌甲素在人体内的释放。方法采用离子型高分子材料对草乌甲素进行包埋并运用正交实验进行工艺优化。结果最优组合为:0.43%(w/w)草乌甲素、99.9%乙醇、20min搅拌时间、12%(w/w)聚丙烯酸树脂Ⅱ。当溶出时... 目的降低草乌甲素的麻感并调控草乌甲素在人体内的释放。方法采用离子型高分子材料对草乌甲素进行包埋并运用正交实验进行工艺优化。结果最优组合为:0.43%(w/w)草乌甲素、99.9%乙醇、20min搅拌时间、12%(w/w)聚丙烯酸树脂Ⅱ。当溶出时间达到2h时,草乌甲素复合物中的草乌甲素在p H1.2人工胃液和p H7.0人工唾液作为溶媒介质时的释放度在2%以下,在p H6.8人工肠液中的释放度为43%.结论利用离子型聚合物包合草乌甲素是一种有效降低其麻感的方式,并为草乌甲素在片剂和口腔速溶膜中的应用提供了很好的参考。 展开更多
关键词 离子型高分子材料 草乌甲素 正交实验 累积释放度
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