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载体-抑晶剂多元体系过饱和环孢素固体分散体的制备及体外溶出研究
1
作者 程伟康 郑华 +2 位作者 郝贵周 翟立海 孙勇 《中南药学》 CAS 2023年第2期380-385,共6页
目的 制备载体-抑晶剂多元体系过饱和环孢素固体分散体,并对其进行体外溶出研究。方法 采用热熔挤出技术,分别以HME专用辅料AFFINISOL HPMC 15LV、HPMC 100LV、聚乙烯吡咯烷酮VA64为载体,泊洛沙姆188、羟丙甲纤维素(HPMC E5)、聚乙烯己... 目的 制备载体-抑晶剂多元体系过饱和环孢素固体分散体,并对其进行体外溶出研究。方法 采用热熔挤出技术,分别以HME专用辅料AFFINISOL HPMC 15LV、HPMC 100LV、聚乙烯吡咯烷酮VA64为载体,泊洛沙姆188、羟丙甲纤维素(HPMC E5)、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)为抑晶辅料,制备单元及多元体系固体分散体。利用粉未X射线衍射法(PXRD)与差示扫描量热法(DSC)对其进行物相表征,并通过体外模拟过饱和溶出试验对聚合物的过饱和增溶能力、抑晶剂的抑晶效果进行考察。结果 结果表明,HPMC 100LV型号聚合物在过饱和增溶上具有较强优势。析晶抑制能力表现为泊洛沙姆188> HPMC E5> Soluplus,且抑晶剂联合用量在药物的0.5倍时抑晶效果最优。结论本研究构建了载体-抑晶剂多元体系固体分散体,可为进一步解决难溶性药物在胃肠道析出及过饱和释药系统的开发提供理论指导。 展开更多
关键词 过饱和释药系统 固体分散体 多元体系 抑晶 热熔挤出
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磷酸肽的钙结合机制及抑制磷酸钙结晶的效果 被引量：3
2
作者 黄海 李八方 曾名湧 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 2016年第19期62-66,74,共6页
探讨源于鲤鱼卵肽(carp egg peptide,CEP)的磷酸肽(isolated phosphopeptide,IPP)的钙结合机制及其抑制磷酸钙结晶的效果。通过质谱和红外光谱解析IPP结合钙的位点,通过红外光谱和圆二色谱分析IPP结合钙前后的空间结构变化,并通过电镜观... 探讨源于鲤鱼卵肽(carp egg peptide,CEP)的磷酸肽(isolated phosphopeptide,IPP)的钙结合机制及其抑制磷酸钙结晶的效果。通过质谱和红外光谱解析IPP结合钙的位点,通过红外光谱和圆二色谱分析IPP结合钙前后的空间结构变化,并通过电镜观察IPP抑制磷酸钙结晶的效果。结果表明,磷酸基团是钙离子的优先结合部位,1分子IPP能结合4个钙离子,羧酸基团未参与钙离子的结合。IPP在生理p H下无论是否结合钙离子均未形成有序的空间二级结构,完全以无序状态存在。在磷酸钙过饱和溶液中,IPP能够与磷酸根离子竞争与钙离子的结合,并吸附到晶核表面,抑制其聚集成结晶。IPP是通过磷酸基团与钙结合,并能有效抑制磷酸钙结晶。 展开更多
关键词 鲤鱼卵肽 磷酸肽 钙结合 结晶抑制
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聚合物辅料对阿司匹林结晶动力学影响机制的非平衡热力学建模及预测 被引量：3
3
作者 吉远辉 陈俏 翁靖云 《化工学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2021年第1期508-520,共13页
探究聚合物辅料对难溶性药物结晶的影响机制,是指导无定形固体分散体制剂设计和制备中辅料筛选的关键。研究了不同因素(温度、搅拌速率、聚合物浓度、聚合物分子量和聚合物种类等)对阿司匹林晶体生长动力学的影响。首先,采用基于三种不... 探究聚合物辅料对难溶性药物结晶的影响机制,是指导无定形固体分散体制剂设计和制备中辅料筛选的关键。研究了不同因素(温度、搅拌速率、聚合物浓度、聚合物分子量和聚合物种类等)对阿司匹林晶体生长动力学的影响。首先,采用基于三种不同晶体生长机制的化学势梯度模型结合UNIQUAC活度系数模型,描述和预测了阿司匹林在不同条件下的结晶动力学。进一步分析了不同因素对晶体生长速率常数kt和结晶热力学推动力Δμ的影响以及对阿司匹林结晶动力学的影响机制。结果表明,阿司匹林晶体生长速率随着结晶温度、聚合物浓度的增加而降低,随搅拌速率的增加而升高;聚乙烯吡咯烷酮(PVP K25)和羟丙基甲基纤维素(HPMC E3)显著抑制了阿司匹林的晶体生长,在PVP K25和HPMC E3水溶液体系下阿司匹林的晶体生长属于二维成核机制,在纯水和PEGs水溶液体系下晶体生长属于粗糙生长机制。所采用的化学势梯度模型能很好预测不同温度和搅拌速率下阿司匹林的结晶动力学,可有效减少实验所需的人力、物力和财力。研究可为固体分散体制剂制备中聚合物的筛选提供理论研究基础。 展开更多
关键词 固液相平衡 活度系数 结晶抑制 聚合物辅料 动力学模型 非平衡热力学
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Si掺杂对漂珠负载TiO_(2)材料结晶性能的影响 被引量：1
4
作者 张小婷 李亚茹 +2 位作者 张旭立 汪潇 蒋浩祯 《河南城建学院学报》 CAS 2021年第3期80-84,共5页
为了探讨Si元素对漂珠负载TiO_(2)材料结晶性能的影响,采用溶胶-凝胶法制备不同Si浓度的溶胶,以漂珠作为载体,探讨Si元素对TiO_(2)结晶性能的影响。利用XRD、SEM、EDS分析漂珠负载硅掺杂二氧化钛样品的表观形貌及晶体性能。结果表明:无... 为了探讨Si元素对漂珠负载TiO_(2)材料结晶性能的影响,采用溶胶-凝胶法制备不同Si浓度的溶胶,以漂珠作为载体,探讨Si元素对TiO_(2)结晶性能的影响。利用XRD、SEM、EDS分析漂珠负载硅掺杂二氧化钛样品的表观形貌及晶体性能。结果表明:无论是漂珠中的Si还是溶胶中的Si都会抑制金红石相TiO_(2)晶体的生成;溶胶中Ti:Si=7:1时制备出的漂珠负载Si掺杂TiO_(2)样品的物相为锐钛矿型且结晶性能最好,同时也发现TiO_(2)更容易负载在漂珠的内部孔洞中。 展开更多
关键词 负载 TiO_(2) 溶胶-凝胶法 漂珠 晶型抑制
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食品源抗冻多肽的制备及冰晶抑制作用研究 被引量：9
5
作者 洪晶 汪少芸 +1 位作者 吴金鸿 饶平凡 《中国食品学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第1期11-18,共8页
目的:因抗冻蛋白具有控制冰晶生长,减少细胞损伤及保持产品原有组织结构、质地和品质的特点和突出意义而成为研究的热点。方法:以食品源的食用明胶为原材料,通过控制木瓜蛋白酶的切割条件,将活性多肽切割为具有特定的肽链长度和结构组成... 目的:因抗冻蛋白具有控制冰晶生长,减少细胞损伤及保持产品原有组织结构、质地和品质的特点和突出意义而成为研究的热点。方法:以食品源的食用明胶为原材料,通过控制木瓜蛋白酶的切割条件,将活性多肽切割为具有特定的肽链长度和结构组成,从而使抗冻活性得以高效实现。结果:酶切多肽抗冻活性的实现受酶/底物比、酶解时间、酶解温度等条件的影响。优化的酶解条件为:pH7.0,酶/底物配比1∶10;酶解时间30min;酶解温度37℃。通过Sephadex G-50和Sephadex C-25色谱分离以及MALDI-TOF质谱鉴定,分子质量在700～1318u的亲水多肽表现显著的抗冻活性。结论:多肽酶解液在经cold-heat-stage循环后冰晶的生长和抗冻活性表现出特定的规律。控制优化酶解条件是实现多肽抗冻活性的关键所在。抗冻多肽与冰结构分子的作用机制服从表面亲水-互补作用模式。 展开更多
关键词 酶解 明胶 抗冻多肽 冰晶抑制 表面亲水-互补作用
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虾壳源多肽酶解条件的优化及其抗冻活性和作用机制的探究 被引量：1
6
作者 刘铭利 白顺杰 +3 位作者 邱亮 涂子仪 于巍 廖涛 《食品安全质量检测学报》 CAS 2024年第3期59-68,共10页
目的优化从虾壳中提取多肽的酶解条件,并探究虾壳多肽的抗冻活性及作用机制。方法以小龙虾虾壳为原料,使用复合酶酶解提取多肽。在单因素实验的基础上,通过正交实验得到虾壳最佳酶解条件。以面包酵母菌为抗冻测试对象测试其抗冻能力。... 目的优化从虾壳中提取多肽的酶解条件,并探究虾壳多肽的抗冻活性及作用机制。方法以小龙虾虾壳为原料,使用复合酶酶解提取多肽。在单因素实验的基础上,通过正交实验得到虾壳最佳酶解条件。以面包酵母菌为抗冻测试对象测试其抗冻能力。采用液相色谱-串联质谱法(liquid chromatography-mass spectrometry,LC-MS/MS)对虾壳多肽的组成进行鉴定,基于多肽的理化性质和序列,结合抗冻预测平台筛选抗冻肽(antifreeze peptides,AFPs)。使用分子动力学模拟探究了AFPs的作用机制。结果在酶解温度40℃,底物质量浓度20mg/mL,加酶量12000U,酶比0.33的最佳酶解条件下,多肽提取率达到了70%以上。虾壳多肽中含有1004种肽段,能明显提升酵母菌存活率。从具有抗冻活性且置信度靠前的20条多肽中进一步筛选出了潜在的抗冻肽AFP1、AFP2。AFP2和冰面之间形成的氢键数量为14,部分水分子同时与2个氨基酸残基形成氢键,充当水桥稳定多肽的构象,AFP2与冰之间的结合能为-105.08 kcal/mol,冰结合模拟效果理想。结论AFPs与冰结合并抑制冰晶生长可能归因于带电荷的亲水性氨基酸残基与水分子形成的氢键、范德华力等分子间作用力,可开发为有益的冷冻保护剂,用于冷冻食品加工,具备良好的应用前景。 展开更多
关键词 抗冻肽 虾壳 肽组学 复合酶解 冰晶生长抑制 分子动力学模拟
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不敏感装药高温相变影响机制研究进展与思考 被引量：1
7
作者 文玉史 代晓淦 +2 位作者 郑雪 李明 田勇 《装备环境工程》 CAS 2019年第9期24-33,共10页
综述了HMX、CL-20以FOX-7等未来不敏感装药主要候选组分的相变研究进展,归纳了高温相变对安全性带来影响的几个原因,主要包括炸药本身的稳定性下降、炸药密度改变及炸药内部缺陷增加的原因。针对如何降低高温相变对不敏感装药安全性的... 综述了HMX、CL-20以FOX-7等未来不敏感装药主要候选组分的相变研究进展,归纳了高温相变对安全性带来影响的几个原因,主要包括炸药本身的稳定性下降、炸药密度改变及炸药内部缺陷增加的原因。针对如何降低高温相变对不敏感装药安全性的影响进行了初步思考,认为目前为了降低高温相变对炸药安全性的影响,主要手段仍是对相变进行一定程度的抑制,而共晶技术、包覆技术、晶型控制剂抑制技术和配方抑制相变技术是未来相变抑制技术的主要研究方向。 展开更多
关键词 高温相变 不敏感装药 含能材料 安全性机理 晶型抑制 环境适应性
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