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当归内酯类成分的结构鉴定与抗氧化活性筛选 被引量：11
1
作者 李伟东 吴育 +1 位作者 刘雪东 蔡宝昌 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第12期2114-2118,共5页
目的分离当归中内酯类成分,并对其血管内皮细胞保护活性进行筛选。方法当归经CO2超临界萃取,萃取物通过硅胶柱层析分离得到单体成分,波谱法鉴定其结构;采用过氧化氢(H2O2)建立体外培养的人脐静脉内皮细胞(HU-VEC)氧化应激损伤模型,设立... 目的分离当归中内酯类成分,并对其血管内皮细胞保护活性进行筛选。方法当归经CO2超临界萃取,萃取物通过硅胶柱层析分离得到单体成分,波谱法鉴定其结构;采用过氧化氢(H2O2)建立体外培养的人脐静脉内皮细胞(HU-VEC)氧化应激损伤模型,设立模型组、对照组和药物组,其中药物组给予5种当归内酯类成分预培养24 h后加入25mmol/LH2O2,四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测细胞存活率。结果分离得到(Z)-藁本内酯(Ⅰ),(Z)-正丁烯基苯酞(Ⅱ),exo-Z,Z'-3α.7α',7α.3α'-双藁本内酯(Ⅲ),3,9-二羟基藁本内酯(Ⅳ),(Z,Z')-6.8',7.3'-双藁本内酯(Ⅴ)等5种内酯类成分。其中(Z)-藁本内酯、3,9-二羟基藁本内酯具有显著的血管内皮细胞保护活性。结论当归中某些内酯类成分具有较强的抗氧化能力及内皮细胞保护作用,符合当归的功效、主治。 展开更多
关键词 当归 内酯类成分 人脐静脉内皮细胞 活性筛选
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蚕豆锈病的离体叶片人工接种技术研究及微生物源先导化合物筛选 被引量：3
2
作者 张志刚 杨自文 +4 位作者 王开梅 张亚妮 刘翠君 江爱兵 梁英 《湖北农业科学》 北大核心 2009年第12期3037-3040,共4页
蚕豆锈病由蚕豆单孢锈菌(Uromyces fabae de Bary)引起,是一种常见专性寄生的真菌病害,其侵染和传播方式与大豆锈病(Phakopsora pachyrhiri Syd.)相同,主要以夏孢子传播。因此常作为大豆锈病研究的模式靶标。又因其无法在人工培养基上... 蚕豆锈病由蚕豆单孢锈菌(Uromyces fabae de Bary)引起,是一种常见专性寄生的真菌病害,其侵染和传播方式与大豆锈病(Phakopsora pachyrhiri Syd.)相同,主要以夏孢子传播。因此常作为大豆锈病研究的模式靶标。又因其无法在人工培养基上生长繁殖,而基于植株的筛选方式难以适应先导化合物筛选。该文针对蚕豆锈病离体叶片人工接种技术进行了探索,对影响蚕豆锈病侵染的主要因素进行了研究,建立了基于离体叶片法筛选的先导化合物筛选方法。采用离体叶片孢子悬浮液喷雾法对1522份真菌固体发酵提取物和放线菌液体摇瓶发酵提取物进行了初筛,筛选出具有杀菌活性的提取物90份。对经过HPLC纯化后的540个组分进行复筛,获得具较高杀菌活性的化合物3个。筛选结果表明该筛选方法能稳定、高效地进行先导化合物筛选。 展开更多
关键词 蚕豆锈病 人工接种 先导化合物 杀菌活性 叶片法筛选
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葡萄糖转运蛋白1(GLUT-1)抑制剂BAY-876体内活性的正电子发射型计算机断层显像(PET)检测
3
作者 王旻姝 马文超 +2 位作者 朱磊 宋秀宇 徐文贵 《科学技术与工程》 北大核心 2018年第1期192-195,共4页
目前,葡萄糖转运蛋白(glucose transporter,GLUT)不仅是细胞摄取葡萄糖的功能与物质保障,同时也是恶性肿瘤抗肿瘤药物治疗的新型干预靶点。建立GLUT抑制剂的体内活性评价方法具有重要意义。利用正电子发射型计算机断层显像检测仪(positr... 目前,葡萄糖转运蛋白(glucose transporter,GLUT)不仅是细胞摄取葡萄糖的功能与物质保障,同时也是恶性肿瘤抗肿瘤药物治疗的新型干预靶点。建立GLUT抑制剂的体内活性评价方法具有重要意义。利用正电子发射型计算机断层显像检测仪(positron emission computed tomography,PET)对小动物肝细胞癌(hepatocellular carcinoma,HCC)肿瘤模型进行PET检测,建立GLUT抑制剂的小动物体内活性检测方法。在HCC细胞系中检测GLUT-1的表达,选取GLUT-1表达水平最高的细胞系接种BalB/c免疫缺陷动物皮下,形成免疫缺陷动物皮下肿瘤模型。连续三日口服灌胃给药,给予动物5 mg/kg的GLUT-1抑制剂BAY-876后,进行PET检测。动物行尾静脉注射200μCi的核素探针^(18)F-FDG,约30 min后进行PET检测。在此基础上,使用盖革计数器检测动物肿瘤与血液的放射性强度比较。在所选细胞系中,MHCC-97H细胞中GLUT-1的表达显著高于其他细胞系,BAY-876治疗动物能够显著抑制MHCC-97H皮下肿瘤组织对18F-FDG的摄取。GLUT-1抑制剂BAY-876能够显著抑制HCC细胞对葡萄糖的摄取,成功建立了利用PET检测GLUT抑制剂动物体内活性的PET检测方法。 展开更多
关键词 肝细胞癌 葡萄糖转运体 正电子发射型计算机断层显像 药物活性检测
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二卤丙烯类杀虫活性化合物定向筛选方法探讨
4
作者 倪珏萍 施娟娟 +1 位作者 马海军 曾霞 《农药研究与应用》 2009年第4期21-22,34,共3页
报道了啶虫丙醚对小菜蛾、甜菜夜蛾、棉铃虫的室内毒力,并从生测靶标、筛选剂量、药剂处理方式、调查时间、评价标准等方面探讨了二卤丙烯类杀虫活性化合物的定向筛选方法。该方法有利于发现该类二卤代丙烯类化合物的创制。
关键词 二卤代丙烯类 杀虫活性 定向筛选
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