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题名化合物G 004在大鼠体内的绝对生物利用度研究
被引量：4
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作者
李晓宇
王广基
巫冠中
谢海棠
孙建国
王旋
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机构
中国药科大学药物代谢动力学重点实验室
中国药科大学药理学教研室
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出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2006年第6期698-701,共4页
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基金
国家高技术研究发展计划(863计划)基金资助项目(No2003AA2Z347A)
江苏省药物代谢动力学重点实验室资助项目(NoBM2001201)
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文摘
目的建立测定化合物G004血浆药物浓度的液相色谱-电喷雾离子-质谱联用（LC-ESI-MS）的分析方法,探讨其在大鼠体内的药代动力学和绝对生物利用度研究中的应用.方法 SD大鼠ig和iv化合物G004,剂量分别为5.0和2.5 mg·kg-1,给药后不同时间点取血,分离血浆,LC-ESI-MS法测定血浆中化合物G004的药物浓度,用DAS软件计算其药代动力学参数,求算化合物G004在大鼠体内的绝对生物利用度.结果化合物G004在0.02～ 5.0 mg·L^-1浓度范围内线性关系良好（r^2=0.9995）,样品在血浆中的提取回收率大于87%,批内和批间的RSD均小于15%.大鼠iv 2.5 mg·kg^-1化合物G004后主要药代动力学参数T（1）/（2）、CLs、Vd、AUC（0-∞）分别为（1.91±0.65） h、（0.36±0.22） L·h^-1、（0.78±0.36） L·kg^-1、（9.52±3.53） mg·L^-1·h^-1;大鼠ig 5.0 mg·kg^-1化合物G004后主要药代动力学参数Tmax、Cmax、T（1）/（2）、AUC（0-∞）、MRT（0-12h）分别为0.83 h、（3.33±0.80） mg·L^-1、（1.77±0.21） h、（10.04±2.43） mg·L^-1·h^-1和（2.75±0.31） h.经过剂量校正后求得的化合物G004在大鼠体内的绝对生物利用度为52.69%.结论该法专属性强,灵敏度高,可用于化合物G004的体内定量分析.
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关键词
化合物g004
液相色谱-电喷雾离子-质谱联用法(LC-ESI-MS)
药代动力学
绝对生物利用度
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Keywords
compound g004
high performance liquid chromatography
electrospray ionization mass spectrometry
pharmacokinetics
absolute bioavailability
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分类号
R-332
[医药卫生]
R446.11
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