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[^(18)F]AlF-NOTA-TATE的制备及初步临床应用
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作者 刘欢欢 张晓军 +1 位作者 麻广宇 张锦明 《同位素》 CAS 2024年第4期379-386,共8页
^(68)Ga-DOTA-TATE已成功应用于临床神经内分泌肿瘤的诊断,但^(68)Ga半衰期短,应用受到限制。为开展[^(18)F]AlF-NOTA-TATE的制备及临床验证,以满足神经内分泌肿瘤(NETs)患者的诊断、疗效评估等临床需求,本研究开发了一种新的柱色层纯化... ^(68)Ga-DOTA-TATE已成功应用于临床神经内分泌肿瘤的诊断,但^(68)Ga半衰期短,应用受到限制。为开展[^(18)F]AlF-NOTA-TATE的制备及临床验证,以满足神经内分泌肿瘤(NETs)患者的诊断、疗效评估等临床需求,本研究开发了一种新的柱色层纯化[^(18)F]AlF-NOTA-TATE方法,并在临床型单管多功能氟合成模块上自动化合成。同时研究[^(18)F]AlF-NOTA-TATE的脂水分配系数、体外稳定性和药代动力学,在荷NCI-H69(SSTR2阳性表达)小细胞肺癌裸鼠上行生物分布实验及PET/CT显像,并对3例NETs患者进行初步临床应用。结果表明,新的柱色层纯化[^(18)F]AlF-NOTA-TATE方法简单、合成时间短、放化纯度大于95%,乙醇含量低于3%。BALB/c小鼠药代动力学及荷瘤鼠生物分布实验结果表明,药物血液清除较快,主要通过肾脏代谢。荷瘤鼠PET/CT显像显示,SSTR阳性肿瘤特异性摄取放射性药物;初步临床应用显示,[^(18)F]AlF-NOTA-TATE在患者体内靶向性好,滞留时间较长,图像质量较好。以上结果表明,柱色层法纯化[^(18)F]AlF-NOTA-TATE方法简单、放化纯度高,初步临床表明[^(18)F]AlF-NOTA-TATE有进一步临床研究的价值。 展开更多
关键词 [^(18)F]AlF-NOTA-TATE 柱色层纯化 神经内分泌肿瘤 临床应用
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