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酶促构建葡萄糖修饰脑靶向载紫杉醇脂质体制备处方及其工艺优化 被引量:11
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作者 聂华 梁香 +1 位作者 赵莹 张声源 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期1867-1874,共8页
目的在非水相中利用酶法合成脑靶向脂质材料胆固醇-癸二酸-葡萄糖酯[(5-cholesten-3β-yl)(D-glucopyranose-6)sebacate,CHS-SE-GLU],并对其修饰的载紫杉醇脂质体制备处方及其工艺进行优化。方法以D-葡萄糖和前期合成的胆固醇-癸二酸单... 目的在非水相中利用酶法合成脑靶向脂质材料胆固醇-癸二酸-葡萄糖酯[(5-cholesten-3β-yl)(D-glucopyranose-6)sebacate,CHS-SE-GLU],并对其修饰的载紫杉醇脂质体制备处方及其工艺进行优化。方法以D-葡萄糖和前期合成的胆固醇-癸二酸单烯酯(CHS-SE)为原料,在丙酮中用利用脂肪酶Novozym 435催化合成CHS-SE-GLU,利用MS、NMR对产物进行结构表征,采用薄膜分散法制备CHS-SE-GLU修饰的脑靶向载紫杉醇脂质体(GLU-PTX-LP),并通过单因素考察对其制备处方及工艺进行优化。结果合成的CHS-SE-GLU经MS、NMR鉴定为目标产物,对其修饰的GLU-PTX-LP最佳制备处方工艺为采用氢化大豆磷脂(HSPC)作为膜材,HSPC与紫杉醇(PTX)比例为0.1∶1,胆固醇(CHS)与HSPC比例为0.5∶1,二硬脂酰磷脂酰甘油钠(DSPG-Na)用量为2.5%,水化时间为0.5 h,水化温度为50℃。采用上述工艺处方制备3批样品,测定包封率分别为(93.62±1.34)%、(93.75±1.77)%、(92.04±1.50)%,平均粒径分别为(89.56±1.35)、(92.05±3.42)、(104.91±3.71)nm,Zeta电位分别为(.25.21±0.27)、(.26.43±0.44)、(.25.17±0.65)mV。结论采用生物酶催化法合成脑靶向脂质材料,工艺简单,产率高,绿色环保;用其修饰的GLU-PTX-LP包封率、粒径及稳定性均符合要求,应用前景良好。 展开更多
关键词 胆固醇衍生物 脂质体 葡萄糖转运蛋白 酶促 脑靶向 非水相 薄膜分散法 紫杉醇 生物酶催化法
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胆固醇在脂质体中作用及甾醇、皂苷对其替换的研究进展 被引量:10
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作者 陈李霞 丁越 +5 位作者 沈征武 张彤 兰金帅 杨骏 张乃廉 陈干 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第24期6396-6404,共9页
随着脂质体工艺研究的发展,多功能脂质体的设计一直是研究热点。胆固醇是脂质体制剂中的主要成分之一,对维持脂质体膜结构、稳定性等起重要作用。采用与胆固醇结构相似且具一定药理活性的甾醇、皂苷类化合物替代脂质体处方中胆固醇,同... 随着脂质体工艺研究的发展,多功能脂质体的设计一直是研究热点。胆固醇是脂质体制剂中的主要成分之一,对维持脂质体膜结构、稳定性等起重要作用。采用与胆固醇结构相似且具一定药理活性的甾醇、皂苷类化合物替代脂质体处方中胆固醇,同样能形成性质良好的脂质体。这类化合物具有的药理活性也赋予了新脂质体更好的应用价值。结合近些年国内外相关文献,就胆固醇在脂质体中的作用以及采用具有药理作用的天然活性物质如甾醇、皂苷类化合物等替换胆固醇的研究进展进行综述。 展开更多
关键词 脂质体 胆固醇 植物甾醇 菌类甾醇 胆固醇衍生物 皂苷
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Octopus Manganese Porphyrin with Polyglycol Chains as a Catalyst for the β -Selective Epoxidation of Cholesterol Derivatives
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作者 Run Hua LI Yuan Cong ZHAO +2 位作者 Jiang WU Jing Song YOU Xiao Qi YU 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2004年第8期915-918,共4页
Synthesis of a novel octopus porphyrin with polyglycol chains 1a was achieved. The catalytic activity of la's manganese complex for the epoxidation of cholesterol derivatives with PhIO give a satisfactory conversi... Synthesis of a novel octopus porphyrin with polyglycol chains 1a was achieved. The catalytic activity of la's manganese complex for the epoxidation of cholesterol derivatives with PhIO give a satisfactory conversion and regioselectivity. 展开更多
关键词 Octopus porphyrin synthesis EPOXIDATION cholesterol derivatives.
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系列基于苯二酚的A(LS)_2型胆固醇衍生物的合成及凝胶性研究
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作者 侯秋飞 王玉娟 苗金金 《广东化工》 CAS 2013年第20期119-120,共2页
以邻/间/对苯二酚、胆固醇、丁二酸酐等为原料,经过两步不同的酯化反应,合成了三种A(LS)2型胆固醇衍生物,考察三种化合物在不同有机溶剂中的凝胶性能,发现基于邻苯二酚的化合物P1能够在乙酸乙酯中形成稳定的凝胶,是一种有效的小分子有... 以邻/间/对苯二酚、胆固醇、丁二酸酐等为原料,经过两步不同的酯化反应,合成了三种A(LS)2型胆固醇衍生物,考察三种化合物在不同有机溶剂中的凝胶性能,发现基于邻苯二酚的化合物P1能够在乙酸乙酯中形成稳定的凝胶,是一种有效的小分子有机凝胶因子。 展开更多
关键词 凝胶因子 胆固醇衍生物 苯二酚
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一种ALS型胆固醇衍生物的合成及凝胶性研究
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作者 侯秋飞 王玉娟 《广州化工》 CAS 2013年第22期55-56,共2页
以胆固醇、丁二酸酐、对羟基苯甲醛、对硝基苯乙腈等为原料,经过三步反应,以较高产率合成了一种基于α-苯基肉桂腈单元的ALS型胆固醇衍生物。考察了其在十二种代表性有机溶剂中的凝胶性能,发现它可在DMF中形成稳定的分子凝胶,这是一种... 以胆固醇、丁二酸酐、对羟基苯甲醛、对硝基苯乙腈等为原料,经过三步反应,以较高产率合成了一种基于α-苯基肉桂腈单元的ALS型胆固醇衍生物。考察了其在十二种代表性有机溶剂中的凝胶性能,发现它可在DMF中形成稳定的分子凝胶,这是一种新的有机小分子凝胶因子。 展开更多
关键词 凝胶因子 胆固醇衍生物 分子凝胶
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阳离子胆固醇的合成及其基因传递性能研究 被引量:2
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作者 王文喜 洪璐 +3 位作者 蔡婷 郑海丽 朱淼 陈丽娜 《浙江工业大学学报》 CAS 北大核心 2015年第4期383-388,444,共7页
采用琥珀酸将N,N-二甲基乙二氨偶联到胆固醇上,合成新型的阳离子胆固醇衍生物——N-(N′,N′-二甲基)乙基丁二酸单胆固醇酯单酰胺(DC-CHEMS),并考察其作为基因载体的可行性.以DC-CHEMS和磷脂为膜材采用薄膜分散法制备脂质体,透射电镜显... 采用琥珀酸将N,N-二甲基乙二氨偶联到胆固醇上,合成新型的阳离子胆固醇衍生物——N-(N′,N′-二甲基)乙基丁二酸单胆固醇酯单酰胺(DC-CHEMS),并考察其作为基因载体的可行性.以DC-CHEMS和磷脂为膜材采用薄膜分散法制备脂质体,透射电镜显示其形态规整,粒径均匀;激光粒度测定仪测得其平均粒径为136nm,Zeta电位为25mV.琼脂糖凝胶电泳显示当+/-电荷比大于4∶1时,脂质体能将DNA完全结合,且能保护DNA免受DNase I酶的降解.溶血试验和MTT细胞毒性试验结果显示,所得脂质体具有较低的毒性.细胞摄取和基因转染实验表明:所得脂质体能显著促进HepG2细胞对F-ODN的摄取;当+/-电荷比为1∶1,1∶2时,基因转染效果强于市售的转染试剂Lipfectamine2000.因此,DC-CHEMS作为基因载体,具备了高效低毒的优势,值得进一步的深入研究. 展开更多
关键词 阳离子胆固醇衍生物 阳离子脂质体 基因载体
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肾上腺皮质显影剂的发展与现状
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作者 陈仕平 刘伯里 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 1989年第12期697-702,共6页
本文对肾上腺显影剂的研究作了简要的回顾,重点介绍胆固醇类显影剂的发展。为了设计和筛选更加实用的肾上腺显影剂,讨论了这类显影剂的构效关系。
关键词 肾上腺 显影剂 诊断 疾病
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