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关注手性药物:从“反应停事件”说起 被引量：51
1
作者 章伟光 张仕林 +4 位作者 郭栋 赵檑 于腊佳 章慧 何裕建 《大学化学》 CAS 2019年第9期1-12,共12页
自从20世纪60年代发生“反应停”事件以来,药物手性的研究在新药研发领域引起了极大关注。手性异构体在生物体中可能表现出截然不同的药理、药物动力学、代谢和毒理活性等。近年来结合手性光谱的手性高效液相色谱(HPLC)技术在手性药物... 自从20世纪60年代发生“反应停”事件以来,药物手性的研究在新药研发领域引起了极大关注。手性异构体在生物体中可能表现出截然不同的药理、药物动力学、代谢和毒理活性等。近年来结合手性光谱的手性高效液相色谱(HPLC)技术在手性药物的分析、测定和分离等方面得到广泛应用,这对于手性药物对映体含量的检测和质量控制至关重要。 展开更多
关键词 手性药物 反应停事件 手性保健品 对映异构体 对映选择性
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手性药物的色谱分离进展 被引量：26
2
作者 罗维早 李章万 张志荣 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第4期295-298,共4页
综述了近年来手性药物色谱分离的研究进展。对手性衍生化试剂法、手性流动相添加剂法和手性固定相法的分离机理、检测方法。
关键词 手性药物 色谱分离 对映体
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手性与手性药物研究中的若干科学问题 被引量：15
3
作者 杜灿屏 林国强 +2 位作者 施敏 王梅祥 范青华 《中国科学基金》 CSCD 北大核心 2003年第2期72-75,共4页
本文论述了发展手性及手性药物研究的意义以及国内外的研究现状,提出了该领域存在的关键科学问题以及多学科交叉研究的实施措施。
关键词 手性药物 不对称合成 药物研究 手性化合物
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手性药物拆分技术的研究进展 被引量：19
4
作者 卢定强 李衍亮 +2 位作者 凌岫泉 涂清波 陈佳 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期1731-1734,共4页
简要阐述了手性药物的世界销售市场。综述了目前实验室和工业生产领域手性药物的拆分方法,包括:结晶拆分法,化学拆分法,动力学拆分法,生物拆分法,色谱拆分法,手性萃取拆分法和膜拆分法等,并简要介绍了每种方法的应用情况及优缺点。
关键词 手性药物 外消旋体 手性拆分
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以β-环糊精及其衍生物为手性选择剂毛细管电泳拆分几种药物的旋光对映体 被引量：17
5
作者 李方 张莉萍 +3 位作者 靳慧 顾峻岭 傅若农 王小文 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1997年第6期644-647,共4页
在毛细管电泳中，采用β－环糊精（β－ＣＤ）及其衍生物为手性选择剂对扑尔敏、异丙嗪、二氧异丙嗪和氧氟沙星对映体进行了分离。优化了分离条件；讨论了环糊精空腔边缘与溶．质分子作用的基团的种类和分离效果的联系，通过计算手性分... 在毛细管电泳中，采用β－环糊精（β－ＣＤ）及其衍生物为手性选择剂对扑尔敏、异丙嗪、二氧异丙嗪和氧氟沙星对映体进行了分离。优化了分离条件；讨论了环糊精空腔边缘与溶．质分子作用的基团的种类和分离效果的联系，通过计算手性分离的热力学常数比较了不同手性选择剂对扑尔敏对映体的分离能力。最后，讨论了乙腈在手性分离中的作用。 展开更多
关键词 药物 环糊精 对映体拆分 扑尔敏 毛细管电泳
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微生物转化在药学中的应用 被引量：14
6
作者 王旭 徐威 游松 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第7期477-482,共6页
目的对近十年来微生物转化在药学研究和工业生产中的应用及发展进行综述。方法在查阅国内外文献的基础上,简介了微生物转化的几种主要化学反应和微生物转化在手性药物合成、药物代谢及天然药物中的应用。结果与讨论通过综述微生物转化... 目的对近十年来微生物转化在药学研究和工业生产中的应用及发展进行综述。方法在查阅国内外文献的基础上,简介了微生物转化的几种主要化学反应和微生物转化在手性药物合成、药物代谢及天然药物中的应用。结果与讨论通过综述微生物转化在药学研究和生产中的应用,说明了微生物转化的重要性及广阔的发展前景。 展开更多
关键词 微生物转化 化学反应 手性药物 药物代谢 天然药物
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手性药物开发战略的再认识 被引量：15
7
作者 王普善 王宇梅 《精细与专用化学品》 CAS 2004年第10期4-8,共5页
基础生物化学研究推动手性药物市场持续增长 ,2 0 0 1年单一对映体药物市场为 14 70亿美元 ,占世界药品市场 4 10 0亿美元的 36 %。预计 2 0 0 8年将突破 2 0 0 0亿美元大关 ,年增长率在 7%～ 8%。选择手性药物开发战略的重要依据是手... 基础生物化学研究推动手性药物市场持续增长 ,2 0 0 1年单一对映体药物市场为 14 70亿美元 ,占世界药品市场 4 10 0亿美元的 36 %。预计 2 0 0 8年将突破 2 0 0 0亿美元大关 ,年增长率在 7%～ 8%。选择手性药物开发战略的重要依据是手性药理学研究结果 ,同时还应综合考虑科学和经济学标准。 展开更多
关键词 手性药物 对映体 销售额 市场分析 活性 分子结构 L-氨基酸
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超临界流体色谱法分离手性药物 被引量：23
8
作者 武洁 冯芳 《药学进展》 CAS 2004年第7期300-304,共5页
综述了超临界流体色谱在手性药物分离方面的研究和应用 ,介绍了超临界流体色谱手性分离的分离方式、色谱装置及操作条件。超临界流体色谱是一种很有潜力的色谱分离技术 ,具有高效、快速等特点 。
关键词 超临界流体色谱法 手性药物 色谱峰 高效液相色谱法
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超临界流体色谱法分离手性药物 被引量：13
9
作者 李桦 胡先明 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 1999年第2期166-170,共5页
对超临界流体色谱技术（SFC）在手性药物分离方面的研究与应用状况做了评述，对超临界流体色谱手性分离的分离方式、操作条件及影响因素作了介绍。
关键词 超临界流体色谱 手性药物 拆分 药物 对映体
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手性药物及其中间体拆分方法的研究进展 被引量：19
10
作者 刘文强 李莉 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期37-46,共10页
与手性药物的外消旋体相比,单一光学异构体往往具有更强的选择性和较低的不良反应,已成为药物研发的热点。尽管不对称合成方法学研究蓬勃发展,手性拆分仍是获取手性药物的重要途径。本文重点介绍了手性药物及中间体拆分方法的最新研究进... 与手性药物的外消旋体相比,单一光学异构体往往具有更强的选择性和较低的不良反应,已成为药物研发的热点。尽管不对称合成方法学研究蓬勃发展,手性拆分仍是获取手性药物的重要途径。本文重点介绍了手性药物及中间体拆分方法的最新研究进展,包括结晶拆分、化学拆分、动力学拆分等。将拆分与外消旋化过程结合,提高拆分效率,已成为手性拆分方法发展的趋势。此外,还介绍了手性萃取、膜拆分、纳米粒拆分等方法。 展开更多
关键词 手性药物 手性拆分 结晶拆分 化学拆分 动力学拆分
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手性药物的色谱分离方法 被引量：8
11
作者 马剑茵 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期199-202,共4页
综述了手性药物常用的色谱分离方法 ,如气相色谱、高效液相色谱。
关键词 手性药物 对映体 色谱分离
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左氧氟沙星分子印迹膜固相萃取选择性分离氧氟沙星 被引量：11
12
作者 邴乃慈 许振良 +1 位作者 王学军 杨座国 《华东理工大学学报（自然科学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第2期163-166,199,共5页
以聚偏氟乙烯中空纤维超滤膜为支撑膜,左氧氟沙星(LVFX)为模板分子,采用热聚合方法制备了分子印迹聚合物膜,并应用于固相萃取选择性分离氧氟沙星外消旋体(OFLX)。通过紫外光谱法研究了模板分子与功能单体之间的相互作用,得到了单体α-... 以聚偏氟乙烯中空纤维超滤膜为支撑膜,左氧氟沙星(LVFX)为模板分子,采用热聚合方法制备了分子印迹聚合物膜,并应用于固相萃取选择性分离氧氟沙星外消旋体(OFLX)。通过紫外光谱法研究了模板分子与功能单体之间的相互作用,得到了单体α-甲基丙烯酸和模板分子LVFX缔合的化学计量数2和结合常数K=3.83×105L2/mol2;用扫描电镜表征膜的表面形貌;固相萃取实验结果表明:分子印迹聚合物膜中存在着空间结构和大小均与模板分子LVFX互补的孔穴组成的通道,该通道可选择性地透过底物分子,得到的LVFX和OFLX的最大分配系数KL和KO分别为2.7和2。该方法为分子印迹膜萃取技术用于手性药物拆分提供了理论和实验方法。 展开更多
关键词 分子印迹膜 固相萃取 手性药物 左氧氟沙星
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一叶萩碱的高效毛细管电泳手性分离及其大鼠体内立体选择性代谢研究 被引量：14
13
作者 李晓海 张金兰 周同惠 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期50-53,共4页
目的　建立一叶碱 (SE)的高效毛细管电泳手性分离方法。方法　以羟丙基 β 环糊精 (HP β CD)为手性选择剂 ,测定条件为 :分离介质 3 2mmol·L- 1 HP β CD的Tris H3PO4 缓冲液 ( 4 0mmol·L- 1 ,H3PO4 调至pH 6 0 ) ;分离电... 目的　建立一叶碱 (SE)的高效毛细管电泳手性分离方法。方法　以羟丙基 β 环糊精 (HP β CD)为手性选择剂 ,测定条件为 :分离介质 3 2mmol·L- 1 HP β CD的Tris H3PO4 缓冲液 ( 4 0mmol·L- 1 ,H3PO4 调至pH 6 0 ) ;分离电压 15kV ,柱温 16℃ ,压力进样 6s ,检测波长 2 5 4nm ;大鼠各生物样品碱化后乙酸乙酯萃取。结果　测定条件下SE基本达到基线分离 ,大鼠生物样品测定不受内源及代谢物干扰。大鼠ipSE经胆汁、尿和粪排泄以d型为主 ,具有立体选择性。结论　本法简便可靠 ,可适用于SE在大鼠体内立体选择性代谢研究。 展开更多
关键词 手性药物 一叶Qiu碱 高效毛细管电泳 手性分离 立体选择性代谢
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毛细管电泳非环糊精体系拆分手性药物的研究进展 被引量：6
14
作者 慈薇 柴逸峰 +2 位作者 刘荔荔 尹茶 吴玉田 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期75-80,共6页
关键词 手性药物 毛细管电泳 非环糊精体系 手性拆分
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手性药物对映体在药效学与药代动力学的相互作用 被引量：12
15
作者 顿彬 刘会臣 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期66-69,共4页
当手性药物以外消旋体供药用时,其对映体间就可能发生药效学和药代动力学的相互作用。本文综述了手性药物对映体间的药效学和药代动力学相互作用及其对手性药物药效学和药代动力学立体选择性的影响。
关键词 手性药物 药效学 药代动力学 相互作用 立体选择性
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手性药物与手性药物的分离分析技术 被引量：8
16
作者 张玮 尚平 姚军 《河北化工》 2004年第5期12-14,共3页
概述了手性药物在医药领域的重要性,综述了近年来各种色谱分析分离技术在手性药物分离中的应用及进展,其中包括气相色谱法、液相色谱法、毛细管电泳和超临界色谱法等。
关键词 手性药物 对映体 手性分离 色谱
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毛细管电泳及手性选择剂在手性药物分离中的应用 被引量：5
17
作者 赵霞 刘文英 《药学进展》 CAS 2001年第6期344-348,共5页
手性药物的毛细管电泳拆分技术发展迅速 ,综述毛细管电泳法拆分手性药物的机理、方法及应用 ,并重点介绍近年来各类手性选择剂的开发现状。
关键词 毛细管电泳 手性选择剂 手性药物 手性拆分 分离
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毛细管电泳技术在药物分离分析中的研究与应用 被引量：7
18
作者 颜梅 韩颜颜 +4 位作者 徐媛媛 夏阳 蔡燕燕 张丽娜 魏琴 《分析测试技术与仪器》 CAS 2008年第2期79-86,共8页
综述了近5年毛细管电泳在手性药物拆分、药物制剂及中草药分析中的应用.在手性药物拆分的应用中主要探讨了手性选择剂的种类及毛细管分离方法;在药物制剂、中草药的应用中主要介绍该法对药效成分进行的分离及定量分析,总结方法的检出限... 综述了近5年毛细管电泳在手性药物拆分、药物制剂及中草药分析中的应用.在手性药物拆分的应用中主要探讨了手性选择剂的种类及毛细管分离方法;在药物制剂、中草药的应用中主要介绍该法对药效成分进行的分离及定量分析,总结方法的检出限、线性范围和检测方法;最后,探讨了毛细管电泳在求取药物水解常数上的应用.提出毛细管电泳在药物分析中将有广阔的应用前景. 展开更多
关键词 毛细管电泳 手性药物 药物制剂 中草药 水解常数
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毛细管电泳在手性分离中的应用进展 被引量：9
19
作者 李洪霞 李伟 谷学新 《化学研究》 CAS 2005年第2期96-100,共5页
本文以手性选择剂为线索综述了近五年来毛细管区带电泳和胶束电动毛细管电色谱在手性药物拆分中的应用进展,列举了部分手性药物拆分实例.
关键词 应用进展 毛细管电泳 手性分离 毛细管区带电泳 毛细管电色谱 手性药物 手性选择剂 胶束电动 拆分
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不对称催化反应合成手性药物的研究进展 被引量：7
20
作者 郭莉娜 侯仲轲 +1 位作者 陈灿 黄明智 《精细化工中间体》 CAS 2006年第2期1-4,10,共5页
综述了不对称催化反应在手性药物合成中的应用,包括不对称催化氢化、不对称催化氧化、不对称催化环丙烷化、不对称催化羰基化和羰基的不对称催化还原。介绍了L-多巴、(S)-萘普生、薄荷醇、(S)-心得安、(S)-阿替洛尔、二肽抑制剂Cilasta... 综述了不对称催化反应在手性药物合成中的应用,包括不对称催化氢化、不对称催化氧化、不对称催化环丙烷化、不对称催化羰基化和羰基的不对称催化还原。介绍了L-多巴、(S)-萘普生、薄荷醇、(S)-心得安、(S)-阿替洛尔、二肽抑制剂Cilastatin、氟西汀、布洛芬的合成工艺和Sharpless环氧化(AE反应)、不对称双羟基化(AD反应)、不对称羟氨化(AA反应)三种典型的不对称催化氧化反应。展望了不对称催化反应在手性药物合成中的发展方向。 展开更多
关键词 手性药物 不对称催化 研究进展
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