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化学诱导临近效应和分子胶药物
1
作者
郭宗儒
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第4期789-800,共12页
生物界存在的化学诱导临近效应是维持机体和细胞功能的重要方式,近年来诱导临近在医药领域受到了重视和应用,分子胶和蛋白靶向降解嵌合体(PROTAC)在肿瘤和免疫性疾病的治疗得到广泛的研究。分子胶和PROTAC促进两个蛋白相互靠近,诱导契...
生物界存在的化学诱导临近效应是维持机体和细胞功能的重要方式,近年来诱导临近在医药领域受到了重视和应用,分子胶和蛋白靶向降解嵌合体(PROTAC)在肿瘤和免疫性疾病的治疗得到广泛的研究。分子胶和PROTAC促进两个蛋白相互靠近,诱导契合发生三元体的互补性结合,并激发目标蛋白的降解和调节信号转导。分子胶药物作用机制与传统小分子药物不同,犹如催化剂样作用促进两个蛋白的相互作用使病理性靶标蛋白降解而失活。本文从药物化学视角对处于临床研究的某些分子胶的研制过程、结构特征和作用特点作简要的讨论。
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关键词
诱导临近
分子胶
三元复合物
泛素-蛋白酶体系统
原文传递
题名
化学诱导临近效应和分子胶药物
1
作者
郭宗儒
机构
中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所
出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第4期789-800,共12页
文摘
生物界存在的化学诱导临近效应是维持机体和细胞功能的重要方式,近年来诱导临近在医药领域受到了重视和应用,分子胶和蛋白靶向降解嵌合体(PROTAC)在肿瘤和免疫性疾病的治疗得到广泛的研究。分子胶和PROTAC促进两个蛋白相互靠近,诱导契合发生三元体的互补性结合,并激发目标蛋白的降解和调节信号转导。分子胶药物作用机制与传统小分子药物不同,犹如催化剂样作用促进两个蛋白的相互作用使病理性靶标蛋白降解而失活。本文从药物化学视角对处于临床研究的某些分子胶的研制过程、结构特征和作用特点作简要的讨论。
关键词
诱导临近
分子胶
三元复合物
泛素-蛋白酶体系统
Keywords
chemically
induced
proximity
molecular
glue
triad
complex
ubiquitin-proteasome
system
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
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1
化学诱导临近效应和分子胶药物
郭宗儒
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024
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