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基于cassumunin A的姜黄素类似物的合成和肿瘤细胞增殖抑制作用研究 被引量：1
1
作者 关梦佳 刘思凡 +4 位作者 夏梓铭 李瑞红 郑亚萍 董俊兴 李彬 《军事医学》 CAS 2022年第12期925-931,944,共8页
目的设计并合成一系列cassumunin A衍生物并考察目标化合物的肿瘤细胞增殖抑制作用。方法以香草醛、巴豆基溴等为起始原料经取代反应、heck反应、羟醛缩合反应等方法合成胺、溴和三氟甲基取代的cassumunin A衍生物。采用CCK-8法检测该... 目的设计并合成一系列cassumunin A衍生物并考察目标化合物的肿瘤细胞增殖抑制作用。方法以香草醛、巴豆基溴等为起始原料经取代反应、heck反应、羟醛缩合反应等方法合成胺、溴和三氟甲基取代的cassumunin A衍生物。采用CCK-8法检测该类化合物对人神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y的增殖抑制作用。结果共合成15个姜黄素类似物,其中14个为新化合物,未见文献报道,其结构经^(1)H-NMR和^(13)C-NMR表征。体外生物活性测试结果显示,化合物5b[IC_(50)=(9.21±0.35)μmol/L]对肿瘤细胞的增殖抑制作用显著优于姜黄素[IC_(50)=(26.60±0.64)μmol/L]。结论在cassumunin A苯环羟基邻位引入二甲胺有助于提高化合物对SH-SY5Y细胞的增殖抑制作用,三氟甲基、溴、体积较大的胺类等基团则不利于化合物的肿瘤细胞增殖抑制作用。 展开更多
关键词 姜黄素 cassumunin A衍生物 肿瘤 细胞增殖 合成 抗肿瘤药
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