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体内药代高通量筛选研究进展 被引量：4
1
作者 包元武 孙艳 李川 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2005年第4期200-207,共8页
随着组合化学和高通量活性筛选技术的发展,大量的活性化合物被发现,而这些活性化合物要最终成为上市的药物必须具备合适的药代动力学特征,这就对这些活性化合物的药代属性进行筛选提出要求。因此,在新药研发领域迫切需要发展高通量的药... 随着组合化学和高通量活性筛选技术的发展,大量的活性化合物被发现,而这些活性化合物要最终成为上市的药物必须具备合适的药代动力学特征,这就对这些活性化合物的药代属性进行筛选提出要求。因此,在新药研发领域迫切需要发展高通量的药代筛选技术。目前,这项研究主要从体外和体内两个方面着手开展,本文介绍了体内药代高通量筛选所必需的生物样品分析技术的发展近况和体内药代高通量筛选模型的研究进展。 展开更多
关键词 药代筛选 LC-MS/MS 盒式给药方案 样品混合方案
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基于液质联用技术的盒式给药方法在药物发现早期药代动力学性质筛选的研究与应用 被引量：1
2
作者 徐力昆 宋亚彬 王洪权 《国际药学研究杂志》 CAS 2012年第6期488-492,共5页
早期药代动力学评价是药物发现过程的重要组成部分,可在药物发现早期对化合物的体内药动学特性进行区分,从而有针对性地进行研究,加快研发进程。新靶点及新化合物合成和筛选技术的进步,可供筛选的化合物数量快速增加,使药代动力学筛选... 早期药代动力学评价是药物发现过程的重要组成部分,可在药物发现早期对化合物的体内药动学特性进行区分,从而有针对性地进行研究,加快研发进程。新靶点及新化合物合成和筛选技术的进步,可供筛选的化合物数量快速增加,使药代动力学筛选速度成为新药研发的严重瓶颈。采用基于液相色谱质谱联用技术(LC-MS/MS)的盒式给药方法,即几种候选化合物混合后同时给单一动物进行快速样品分析,可增加化合物在体内的药代动力学筛选通量。盒式给药方法在节省实验资源和提高通量方面具有优势,但可能出现化合物相互作用,因此需要进行评价和验证,建立适当的盒式给药分析方法。盒式给药的方法已经得到较为广泛的应用,本文对近年来的盒式给药文献报道进行综述,并对其发展进行了展望。 展开更多
关键词 盒式给药 药代动力学筛选 液质联用 药物发现
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