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树豆内酯A粗品皂化产物的化学结构鉴定
被引量:
4
1
作者
胡阳亮
沈小玲
+1 位作者
陈梅果
胡英杰
《热带亚热带植物学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第1期93-97,共5页
对天然产物树豆内酯A进行皂化反应以期获得具有降血糖、降血脂活性的天然药物先导物树豆酮酸A。利用含有树豆内酯A和球松素各约50%的粗品,经0.65%KOH含水乙醇回流3.5 h皂化,产物经柱层析分离纯化获得皂化产物;通过理化和波谱学分析鉴定...
对天然产物树豆内酯A进行皂化反应以期获得具有降血糖、降血脂活性的天然药物先导物树豆酮酸A。利用含有树豆内酯A和球松素各约50%的粗品,经0.65%KOH含水乙醇回流3.5 h皂化,产物经柱层析分离纯化获得皂化产物;通过理化和波谱学分析鉴定产物的化学结构。分离并鉴定了全部5个皂化产物,除了预期产物树豆酮酸A以外,其余4个低得率的副产物结构分别为1-(2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)乙酮(2)、球松素查尔酮(3)、cajanotone(4)和1个新化合物(1),化合物1鉴定为CAA的异构体,命名为树豆酮酸B(Cajanonic acid B)。这为进一步研究开发树豆(Cajanus cajan)叶生物活性成分提供了新的实验依据。
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关键词
树豆内酯A
皂化
树豆酮酸A
树豆酮酸
b
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职称材料
树豆酮酸B的全合成
2
作者
殷智鑫
许小婷
+3 位作者
郭兵
汤磊
王建塔
范菊娣
《化学试剂》
CAS
北大核心
2022年第11期1690-1694,共5页
树豆酮酸B显示出良好的过氧化物酶体增生物激活受体γ拮抗活性,具有潜在抗糖尿病的生物活性。以4-甲氧基水杨酸甲酯为起始原料,经Williamson醚化、O[1,3]迁移和Claisen重排一锅反应、酚羟基甲基化保护、酯水解、C—H活化/环合级联反应...
树豆酮酸B显示出良好的过氧化物酶体增生物激活受体γ拮抗活性,具有潜在抗糖尿病的生物活性。以4-甲氧基水杨酸甲酯为起始原料,经Williamson醚化、O[1,3]迁移和Claisen重排一锅反应、酚羟基甲基化保护、酯水解、C—H活化/环合级联反应、选择性脱甲基、水解6步反应合成树豆酮酸B,总收率为18.2%,化合物结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR和ESI-HRMS表征,与目标产物相符。报道树豆酮酸B的全合成路线,为树豆酮酸B的开发应用奠定了基础。
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关键词
树豆酮酸
b
糖尿病
CLAISEN重排
C—H活化/环合级联反应
全合成
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职称材料
题名
树豆内酯A粗品皂化产物的化学结构鉴定
被引量:
4
1
作者
胡阳亮
沈小玲
陈梅果
胡英杰
机构
广州中医药大学热带医学研究所中药新药发现实验室
出处
《热带亚热带植物学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第1期93-97,共5页
基金
广东省高等学校创新强校工程创新中药研发团队项目(E1-KFD015141K05)资助~~
文摘
对天然产物树豆内酯A进行皂化反应以期获得具有降血糖、降血脂活性的天然药物先导物树豆酮酸A。利用含有树豆内酯A和球松素各约50%的粗品,经0.65%KOH含水乙醇回流3.5 h皂化,产物经柱层析分离纯化获得皂化产物;通过理化和波谱学分析鉴定产物的化学结构。分离并鉴定了全部5个皂化产物,除了预期产物树豆酮酸A以外,其余4个低得率的副产物结构分别为1-(2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)乙酮(2)、球松素查尔酮(3)、cajanotone(4)和1个新化合物(1),化合物1鉴定为CAA的异构体,命名为树豆酮酸B(Cajanonic acid B)。这为进一步研究开发树豆(Cajanus cajan)叶生物活性成分提供了新的实验依据。
关键词
树豆内酯A
皂化
树豆酮酸A
树豆酮酸
b
Keywords
cajanonic
acid
A
Saponification
Cajanolactone
A
cajanonic
acid
b
分类号
R284 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
树豆酮酸B的全合成
2
作者
殷智鑫
许小婷
郭兵
汤磊
王建塔
范菊娣
机构
贵州医科大学药学院
贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心
贵州省常见慢性病发病机制和药物研究重点实验室
出处
《化学试剂》
CAS
北大核心
2022年第11期1690-1694,共5页
基金
国家自然科学基金资助项目(81660573)
贵州省普通高等学校科技拔尖人才支持计划项目(黔教合KY字[2017]072)
+1 种基金
贵州省研究生科研基金项目(黔教合YJSCXJH[2020]148)
贵州省高层次创新型人才培养“百”层次人才项目(黔科合人才[2016]4015号)。
文摘
树豆酮酸B显示出良好的过氧化物酶体增生物激活受体γ拮抗活性,具有潜在抗糖尿病的生物活性。以4-甲氧基水杨酸甲酯为起始原料,经Williamson醚化、O[1,3]迁移和Claisen重排一锅反应、酚羟基甲基化保护、酯水解、C—H活化/环合级联反应、选择性脱甲基、水解6步反应合成树豆酮酸B,总收率为18.2%,化合物结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR和ESI-HRMS表征,与目标产物相符。报道树豆酮酸B的全合成路线,为树豆酮酸B的开发应用奠定了基础。
关键词
树豆酮酸
b
糖尿病
CLAISEN重排
C—H活化/环合级联反应
全合成
Keywords
cajanonic
acid
b
dia
b
etes
mellitus
Claisen
rearrangement
C—H
activation/annulation
cascade
reactions
total
synthesis
分类号
TQ460 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
树豆内酯A粗品皂化产物的化学结构鉴定
胡阳亮
沈小玲
陈梅果
胡英杰
《热带亚热带植物学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017
4
下载PDF
职称材料
2
树豆酮酸B的全合成
殷智鑫
许小婷
郭兵
汤磊
王建塔
范菊娣
《化学试剂》
CAS
北大核心
2022
0
下载PDF
职称材料
已选择
0
条
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参考文献
引证文献
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