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马钱子的毒性研究进展 被引量：56
1
作者 贾旋旋 李文 +1 位作者 李俊松 蔡宝昌 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第18期2396-2399,共4页
马钱子有较明显的药效,在临床及民间多有应用,但因马钱子治疗剂量与中毒剂量较接近,其临床应用的毒副反应报道也多,限制了马钱子的广泛使用。马钱子在治疗各种疾病中疗效肯定,是具有较大开发潜力的中药。文章回顾和分析了近年来研究有... 马钱子有较明显的药效,在临床及民间多有应用,但因马钱子治疗剂量与中毒剂量较接近,其临床应用的毒副反应报道也多,限制了马钱子的广泛使用。马钱子在治疗各种疾病中疗效肯定,是具有较大开发潜力的中药。文章回顾和分析了近年来研究有毒中药马钱子的文献,总结并归纳马钱子在化学成分、毒理学、药代动力学、减毒增效方面的研究进展,为今后深入进行中药毒性,特别是马钱子的毒性研究提供相关的依据,并针对马钱子减毒增效的机制为马钱子的临床应用提供了合理性的建议。 展开更多
关键词 马钱子 马钱子碱 士的宁 毒理学 减毒 增效
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马钱子碱对小鼠淋巴细胞功能的影响 被引量：38
2
作者 赵红卫 翁世艾 +3 位作者 朱燕娜 李月华 张艳 戈士文 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第4期354-356,共3页
目的　观察镇痛剂量的马钱子碱（ Ｂｒｕ） 对小鼠淋巴细胞功能的影响。方法　测定绵羊红细胞（ Ｓ Ｒ Ｂ Ｃ） 致敏小鼠血清溶血素及脾抗体分泌细胞（ Ａ Ｆ Ｃ） 水平， 二硝基氯苯（ Ｄ Ｎ Ｃ Ｂ） 所致小鼠迟发性超敏反应（ Ｄ Ｔ... 目的　观察镇痛剂量的马钱子碱（ Ｂｒｕ） 对小鼠淋巴细胞功能的影响。方法　测定绵羊红细胞（ Ｓ Ｒ Ｂ Ｃ） 致敏小鼠血清溶血素及脾抗体分泌细胞（ Ａ Ｆ Ｃ） 水平， 二硝基氯苯（ Ｄ Ｎ Ｃ Ｂ） 所致小鼠迟发性超敏反应（ Ｄ Ｔ Ｈ） ，以及丝裂原诱导小鼠脾淋巴细胞增殖和产生 Ｉ Ｌ２ 能力。结果　 Ｂｒｕ（１０ 及２０ ｍｇ·ｋｇ － １ ，ｉｐ 显著增强小鼠对 Ｄ Ｎ Ｃ Ｂ 的特异性细胞免疫反应，但５ ，１０ 及２０ ｍｇ·ｋｇ － １ 不影响对 Ｓ Ｒ Ｂ Ｃ 的特异性体液免疫反应。对环磷酰胺（ Ｃｙｃ） 降低的上述反应，３ 个剂量的 Ｂｒｕ均有显著恢复作用（ Ｐ＜ ００５ ～００１） 。 Ｂｒｕ １０ ｍｇ·ｋｇ－ １ ｉｐ增强 Ｃｏｎ Ａ 及 Ｌ Ｐ Ｓ 诱导的脾淋巴细胞增殖（ Ｐ＜ ００５） ，对 Ｃｙｃ 所降低的脾淋巴细胞尤其 Ｔ 细胞增殖反应， Ｂｒｕ ５ ～２０ｍｇ·ｋｇ － １ 范围内均使其恢复（ Ｐ＜ ００５ ～００１） 。 Ｂｒｕ ０１ ～１００ ｍｇ· Ｌ－ １ 在体外对丝裂原诱导小鼠脾淋巴细胞产生 Ｉ Ｌ２能力无明显影响。结论　镇痛有效剂量的 Ｂｒｕ 展开更多
关键词 马钱子碱 镇痛剂 淋巴细胞增殖 白细胞介素2
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马钱子碱在小鼠体内的组织分布 被引量：43
3
作者 李晓天 张丽容 +2 位作者 王天奎 王红娟 贾欣 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第3期342-344,共3页
目的:研究马钱子碱在小鼠体内的组织分布。方法:小鼠灌胃60 mg.kg-1及静注10 mg.kg-1马钱子碱后用荧光分光光度法测定不同时间的组织浓度。结果:2种途径给药后马钱子碱在小鼠主要脏器分布相似,组织中以肝脏及肾脏浓度最高,然后依次是脾... 目的:研究马钱子碱在小鼠体内的组织分布。方法:小鼠灌胃60 mg.kg-1及静注10 mg.kg-1马钱子碱后用荧光分光光度法测定不同时间的组织浓度。结果:2种途径给药后马钱子碱在小鼠主要脏器分布相似,组织中以肝脏及肾脏浓度最高,然后依次是脾、心、肺、脑和胃,脂肪和骨骼肌含量最低。结论:马钱子碱在小鼠体内分布较广,且可穿透血脑屏障,进入中枢神经系统发挥作用。 展开更多
关键词 马钱子碱 组织分布 荧光分光光度法
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马钱子碱及其脂质体对移植性荷瘤小鼠抗肿瘤作用的对比研究 被引量：42
4
作者 邓旭坤 蔡宝昌 +4 位作者 吕晓宇 殷武 王琳 张晓春 刘陶世 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期389-393,共5页
目的评价和比较马钱子碱及其脂质体对移植性肿瘤模型荷瘤小鼠的肿瘤抑制作用和生存时间的影响。方法用ICR小鼠接种S180、EAC腹水瘤、肝癌Heps瘤株造成相应的移植性荷瘤小鼠模型,考察马钱子碱及其脂质体对实体瘤模型(S180和Heps)小鼠的... 目的评价和比较马钱子碱及其脂质体对移植性肿瘤模型荷瘤小鼠的肿瘤抑制作用和生存时间的影响。方法用ICR小鼠接种S180、EAC腹水瘤、肝癌Heps瘤株造成相应的移植性荷瘤小鼠模型,考察马钱子碱及其脂质体对实体瘤模型(S180和Heps)小鼠的抑瘤率和对腹水瘤模型(EAC和Heps)小鼠生命延长率的作用以研究两者的抗肿瘤活性。结果马钱子碱及其脂质体能有效抑制实体瘤模型荷瘤小鼠体内肿瘤生长,1.61、3.23、6.46mg/(kg·d)马钱子碱对Heps小鼠的抑瘤率分别为35.05%、43.70%和46.09%,而1.61、3.23mg/(kg·d)马钱子碱脂质体的抑瘤率分别为45.41%和58.19%;1.61、3.23、6.46mg/(kg·d)马钱子碱对S180小鼠的抑瘤率分别为37.59%、36.13%和38.87%,而1.61和3.23mg/(kg·d)马钱子碱脂质体的抑瘤率分别为53.00%和48.37%,明显高于马钱子碱;但两者对腹水瘤模型(EAC和Heps)荷瘤小鼠的生存时间均无延长作用。结论马钱子碱及其脂质体有显著的抑制荷瘤小鼠肿瘤生长作用,马钱子碱脂质体抗肿瘤作用明显强于马钱子碱。 展开更多
关键词 马钱子碱 脂质体 移植性肿瘤小鼠 抗肿瘤活性
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马钱子碱微乳的制备及其体外透皮吸收的研究 被引量：40
5
作者 宋金春 王玉广 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第12期928-931,共4页
目的制备马钱子碱微乳,考察马钱子碱微乳对离体小鼠皮的透皮能力。方法Zetapats多功能电位/粒度分析仪测定马钱子碱微乳的粒度及其分布。用改良的Franz扩散池研究马钱子碱微乳的透皮速率。高效液相色谱法测定马钱子碱的含量。结果所制... 目的制备马钱子碱微乳,考察马钱子碱微乳对离体小鼠皮的透皮能力。方法Zetapats多功能电位/粒度分析仪测定马钱子碱微乳的粒度及其分布。用改良的Franz扩散池研究马钱子碱微乳的透皮速率。高效液相色谱法测定马钱子碱的含量。结果所制备的含1%马钱子碱的微乳液滴的平均粒径为(48.0±1.7)nm,马钱子碱的平均透皮速率为(47.36±2.87)μg.cm-2.h-1,透皮吸收行为符合Fick’s第一定律。结论马钱子碱微乳促进了马钱子碱的透皮吸收,显现出持续、延时的转运特点,载有马钱子碱的微乳有希望成为马钱子碱的透皮吸收给药的有前途的给药途径。 展开更多
关键词 微乳 马钱子碱 透皮吸收
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Brucine对Heps荷瘤小鼠的抗肿瘤作用和毒性的研究 被引量：35
6
作者 邓旭坤 蔡宝昌 +3 位作者 殷武 刘陶世 孙靓 李伟东 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期35-39,共5页
目的观察和评价B ruc ine对移植性肝癌Heps模型荷瘤小鼠的肿瘤抑制作用和生存时间的影响,同时考察B ru-c ine对其免疫系统、造血系统及肝、肾的毒性。方法用ICR♂小鼠接种肝癌Heps瘤株造成移植性肝癌Heps小鼠模型,以B ruc ine对荷瘤小... 目的观察和评价B ruc ine对移植性肝癌Heps模型荷瘤小鼠的肿瘤抑制作用和生存时间的影响,同时考察B ru-c ine对其免疫系统、造血系统及肝、肾的毒性。方法用ICR♂小鼠接种肝癌Heps瘤株造成移植性肝癌Heps小鼠模型,以B ruc ine对荷瘤小鼠的抑瘤率和生命延长率代表B ruc ine的抗肿瘤活性;以小鼠的体重、免疫器官指数、血细胞指数和肝、肾指数为指标观察B ruc ine对小鼠的毒性及可能的作用机制。结果B ruc ine对移植性肝癌Heps荷瘤小鼠的抑瘤率分别为30.34%(1.61 mg.kg-1)、46.21%(3.23mg.kg-1)和42.07%(6.46 mg.kg-1)。3.23 mg.kg-1(1/20 LD50)是其最佳剂量。但对其生存时间无延长作用。毒性考察实验显示B ruc ine对肝癌Heps小鼠的造血、免疫系统以及肝、肾无明显的毒性。相反B ruc ine还能提高其免疫器官的重量和指数,提高肝癌Heps小鼠的白细胞和血小板数,并能降低小鼠因接种肝癌Heps瘤株而造成的AST、ALT和BUN异常升高。结论B ruc ine能有效抑制移植性肝癌模型荷瘤小鼠体内肿瘤生长,短期对动物的造血、免疫系统以及肝肾没有明显的毒性,相反还能刺激和促进造血系统和免疫系统的功能,恢复小鼠因接种肝癌Heps瘤株而造成的肝肾功能的损伤。通过深入研究B ruc ine有可能发展成为一种新型抗癌药。 展开更多
关键词 马钱子碱 移植性肿瘤 Heps小鼠 抗肿瘤活性 毒性
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马钱子碱的研究进展 被引量：39
7
作者 徐金华 陈军 蔡宝昌 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期213-216,221,共5页
马钱子碱是中药马钱子的主要有效成分之一,其发现距今已接近200年。文中总结归纳了马钱子碱的药理、毒理作用、药动学和药用新剂型等方面的研究进展,研究发现马钱子碱通过中枢和外周2种途径发挥良好的镇痛作用,并具有免疫调节、抗肿瘤... 马钱子碱是中药马钱子的主要有效成分之一,其发现距今已接近200年。文中总结归纳了马钱子碱的药理、毒理作用、药动学和药用新剂型等方面的研究进展,研究发现马钱子碱通过中枢和外周2种途径发挥良好的镇痛作用,并具有免疫调节、抗肿瘤和抗心律失常作用;马钱子碱的中毒机制主要是因脊髓过度兴奋和缺氧而麻痹致死;马钱子碱的药动学研究了其代谢模型并考察了其在体内各组织的分布;马钱子碱的药用新剂型主要集中在经皮给药和脂质体两方面。 展开更多
关键词 马钱子碱 药理作用 毒理作用 药动学 脂质体
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马钱子碱镇痛研究进展 被引量：40
8
作者 唐敏 伍冠一 +1 位作者 朱婵 唐宗湘 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期1791-1795,共5页
马钱子是传统的镇痛中药之一,特别是对风湿骨痛、肌肉损伤疼痛的疗效明显。马钱子碱是马钱子镇痛的有效成分。从马钱子的生物碱类成分、镇痛作用机制、药效动力学、马钱子碱新型镇痛制剂4个方面介绍了马钱子碱的研究进展,以利于马钱子... 马钱子是传统的镇痛中药之一,特别是对风湿骨痛、肌肉损伤疼痛的疗效明显。马钱子碱是马钱子镇痛的有效成分。从马钱子的生物碱类成分、镇痛作用机制、药效动力学、马钱子碱新型镇痛制剂4个方面介绍了马钱子碱的研究进展,以利于马钱子碱在镇痛研究中的应用,为相关临床医生和科研提供参考。 展开更多
关键词 马钱子 马钱子碱 生物碱 镇痛机制 中枢镇痛
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马钱子碱和士的宁镇痛作用的初步探讨 被引量：34
9
作者 朱燕娜 鲍梦周 +3 位作者 曹永舒 黄幼田 刘风芝 常宇明 《郑州大学学报（医学版）》 CAS 1989年第4期288-292,共5页
本文研究了中药马钱子的主要成份马钱子碱、士的宁的镇痛作用,并与哌替啶作了比较。小白鼠醋酸扭体法:①量效关系:马钱子碱、哌替啶抑制ip HAC引起的扭体半数有效量(ED_(50))分别为12.68(8.12～14.15)mg/kg;2.69(2.21～3.29)mg/kg(Litch... 本文研究了中药马钱子的主要成份马钱子碱、士的宁的镇痛作用,并与哌替啶作了比较。小白鼠醋酸扭体法:①量效关系:马钱子碱、哌替啶抑制ip HAC引起的扭体半数有效量(ED_(50))分别为12.68(8.12～14.15)mg/kg;2.69(2.21～3.29)mg/kg(Litchfield-Wilcoxon-method)。士的宁与对照组无显著差异。②时效关系:马钱子碱抑制扭体作用持续时间较哌替啶为长约4倍。小白鼠热板法:马钱子碱、哌替啶在一定剂量和时限内均有明显镇痛作用,士的宁无显著镇痛作用。马钱子碱39.81(38.95～51.29)mg/kg、哌替啶41.69(38.19～45.5)mg/kg时,两药100min时限内平均镇痛阈提高百分率相等。 展开更多
关键词 马钱子碱 士的宁 镇痛 量效关系 时效关系
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马钱子碱对小鼠肿瘤的抑制作用 被引量：27
10
作者 邓旭坤 蔡宝昌 +3 位作者 殷武 张晓春 李伟东 孙靓 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2005年第6期392-395,共4页
目的:评价马钱子碱对移植性肿瘤模型荷瘤小鼠的肿瘤抑制作用和生存时间的影响.方法:用ICR小鼠接种S180、 EAC、 Heps瘤株造成相应的移植性荷瘤小鼠模型,考察马钱子碱对实体瘤模型(S180、 Heps)小鼠的抑瘤率和对腹水瘤模型(EAC、 Heps)... 目的:评价马钱子碱对移植性肿瘤模型荷瘤小鼠的肿瘤抑制作用和生存时间的影响.方法:用ICR小鼠接种S180、 EAC、 Heps瘤株造成相应的移植性荷瘤小鼠模型,考察马钱子碱对实体瘤模型(S180、 Heps)小鼠的抑瘤率和对腹水瘤模型(EAC、 Heps)小鼠生命延长率以研究其抗肿瘤活性.结果:马钱子碱在1.61～6.46 mg·kg-1对实体瘤Heps模型小鼠和S180模型小鼠的抑瘤率均不低于30%.马钱子碱能还能提高小鼠的免疫器官的重量及其指数,但其对腹水瘤模型(EAC、Heps)荷瘤小鼠的生存时间无明显延长作用.结论:马钱子碱能一定程度地抑制实体瘤模型小鼠体内肿瘤生长,值得进一步研究. 展开更多
关键词 马钱子碱 荷瘤小鼠 抗肿瘤活性
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气相色谱-质谱联用技术分析中毒样品中四种生物碱 被引量：27
11
作者 杨玉林 温忆敏 +1 位作者 芮振荣 沈朝烨 《中国卫生检验杂志》 CAS 2004年第3期272-273,共2页
本文利用气相色谱 质谱 (GC MS)联用技术定性分析了中毒样品中四种生物碱 -莨菪碱、钩吻碱、士的宁、马钱子碱。采取调节溶液pH至 8～ 9,用氯仿进行液 -液提取 ,用气相色谱 质谱检测器进行分析。四种生物碱的最低进样量为 1.3～ 5 0n... 本文利用气相色谱 质谱 (GC MS)联用技术定性分析了中毒样品中四种生物碱 -莨菪碱、钩吻碱、士的宁、马钱子碱。采取调节溶液pH至 8～ 9,用氯仿进行液 -液提取 ,用气相色谱 质谱检测器进行分析。四种生物碱的最低进样量为 1.3～ 5 0ng。结果表明 ,该方法可用于中毒样品中生物碱的快速分析。 展开更多
关键词 气相色谱-质谱联用技术 中毒样品 生物碱 莨菪碱 钩吻碱
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马钱子生物碱在大鼠体内的药代动力学研究 被引量：29
12
作者 徐晓月 蔡宝昌 +1 位作者 潘扬 王天山 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期458-461,共4页
目的　用反相高效液相色谱法研究马钱子砂烫炮制品中生物碱在大鼠体内的药代动力学。方法　HPLC法 ,色谱柱为HypersilBDSC1 8,流动相为乙腈 水 ,流速 0 8mL·min-1 ,检测波长 2 54nm。结果　大鼠iv本品后 ,其主要成分士的宁、马... 目的　用反相高效液相色谱法研究马钱子砂烫炮制品中生物碱在大鼠体内的药代动力学。方法　HPLC法 ,色谱柱为HypersilBDSC1 8,流动相为乙腈 水 ,流速 0 8mL·min-1 ,检测波长 2 54nm。结果　大鼠iv本品后 ,其主要成分士的宁、马钱子碱、士的宁氮氧化物和马钱子碱氮氧化物的代谢均符合二室开放模型 ,主要药代动力学参数分别如下 :T1 2 α为 (8± 5) ,(4± 3) ,(6 2± 1 7)和 (3 0± 0 8)min ,T1 2 β为 (2 62± 1 2 5) ,(41 6± 1 31 ) ,(2 85± 50 )和 (342±1 4 1 )min ,CL为 (1 7± 4) ,(2 1± 1 2 ) ,(1 9± 1 8)和 (2 8± 1 1 )mL·min-1 ,Vc 为 (1 4± 0 5) ,(1 7± 1 1 ) ,(0 2 4± 0 1 6)和 (0 2 3± 0 0 6)L·kg-1 ,Vd 为 (6 0± 1 2 ) ,(1 2± 7) ,(0 8± 0 6)和 (1 5± 0 6)L·kg-1 ,AUC为 (57578± 2 5 578) ,(35 2 4 0± 1 5 61 6) ,(93 0 88± 2 2 375)和 (1 7771 2± 1 2 0 1 1 0 )h·μg·L-1 。结论　此法为人体内的药代动力学研究提供参考。 展开更多
关键词 反相高效液相色谱法 士的宁 马钱子碱 士的宁氮氧化物 马钱子碱氮氧化物 药代动力学
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液相色谱-电喷雾离子阱质谱法检测体液中士的宁、马钱子碱及其主要代谢物 被引量：21
13
作者 郭继芬 陈笑艳 钟大放 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期167-170,共4页
目的 :检测体液中士的宁、马钱子碱及其主要代谢物。方法 :采用液相色谱 -电喷雾离子阱质谱联用法 ,对送检样品进行了鉴定。结果 :与士的宁、马钱子碱对照品的LC MSn 分析结果比较 ,证明送检样品中含有大量士的宁、马钱子碱。并根据色... 目的 :检测体液中士的宁、马钱子碱及其主要代谢物。方法 :采用液相色谱 -电喷雾离子阱质谱联用法 ,对送检样品进行了鉴定。结果 :与士的宁、马钱子碱对照品的LC MSn 分析结果比较 ,证明送检样品中含有大量士的宁、马钱子碱。并根据色谱和质谱行为 ,推测士的宁在人体内的主要代谢产物为葡糖苷酸结合物 ,马钱子碱的代谢途径为去甲基化。最低检测限为 5ng。结论 :本法快速、简捷 ,尤其适合于毒物检测等相关部门的分析检测用。 展开更多
关键词 液相色谱-电喷雾离子阱质谱联用法 士的宁 马钱子碱 代谢产物 体液
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马钱子碱通过抑制IL-6/STAT3信号通路诱导结肠癌SW480细胞凋亡 被引量：28
14
作者 李逦 王纯 卢宏达 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期998-1003,共6页
目的:探讨马钱子碱(brucine)在体外对人结肠癌SW480细胞生长和凋亡的影响及可能的分子机制。方法:实验以人结肠癌细胞系SW480细胞为研究对象,分为空白对照组、brucine(1μmol/L)处理组、IL-6(100μg/L)处理组和brucine(1μmol/L)与IL-6(... 目的:探讨马钱子碱(brucine)在体外对人结肠癌SW480细胞生长和凋亡的影响及可能的分子机制。方法:实验以人结肠癌细胞系SW480细胞为研究对象,分为空白对照组、brucine(1μmol/L)处理组、IL-6(100μg/L)处理组和brucine(1μmol/L)与IL-6(100μg/L)联用组,用CCK-8法检测细胞活力抑制率;流式细胞术Annexin V/PI双染法检测细胞凋亡;Western blot法检测凋亡相关蛋白表达。细胞免疫荧光检测相关蛋白表达定位和强度。结果:Brucine处理组和brucine与IL-6联用组都能抑制结肠癌细胞的活力,brucine浓度相同时,联用组抑制率小于brucine处理组(P<0.05)。与空白对照组相比,单用brucine处理组凋亡细胞明显增多(P<0.05)。与单用brucine相比,brucine与IL-6联用组凋亡细胞明显减少(P<0.05)。与对照组相比,brucine能降低p-STAT3蛋白水平。与空白对照组相比,单用brucine组p-STAT3的蛋白减少,抗凋亡蛋白Bcl-2表达减少,促凋亡蛋白Bax和执行凋亡的cleaved PARP明显增多;与空白对照组相比,单用IL-6处理组的p-STAT3明显增多(P<0.05);而与单用brucine相比,brucine与IL-6联合应用组的p-STAT3蛋白增多,抗凋亡蛋白Bcl-2表达增多,促凋亡蛋白Bax和执行凋亡的cleaved PARP均相对减少(P<0.05)。结论:体外细胞实验中brucine可能通过调节IL-6/STAT3通路,抑制结肠癌SW480细胞中STAT3的磷酸化激活,从而发挥抗肿瘤作用。 展开更多
关键词 马钱子碱 结肠癌 IL-6/STAT3通路 细胞凋亡
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马钱子碱对大鼠海马神经元钠通道的影响 被引量：19
15
作者 李明华 张艳 刘巨源 《新乡医学院学报》 CAS 2003年第6期389-392,共4页
目的　研究马钱子碱镇痛作用的机制。方法　用全细胞膜片钳技术 ,首先在大鼠海马CA1锥体神经元记录出钠电流 ,然后观察马钱子碱对钠电流的影响。结果　马钱子碱可以浓度依赖的方式可逆地抑制钠电流。
关键词 马钱子碱 钠通道 海马神经元 镇痛作用 机制 大鼠
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马钱子碱对豚鼠心脏乳头肌慢反应动作电位的影响 被引量：22
16
作者 李明华 张贵卿 赵德华 《中药药理与临床》 CAS CSCD 1997年第4期19-21,共3页
用细胞内微电极技术观察了马钱子碱（ｂｒｕｃｉｎｅ）对离体豚鼠乳头肌高Ｋ＋除极异丙肾上腺素（Ｉｓｏ）和组织胺（Ｈｉｓ）诱发的慢反应动作电位（ＳＡＰ）的影响。结果表明，低浓度的ｂｒｕｃｉｎｅ延长慢反应动作电位５０％、９０... 用细胞内微电极技术观察了马钱子碱（ｂｒｕｃｉｎｅ）对离体豚鼠乳头肌高Ｋ＋除极异丙肾上腺素（Ｉｓｏ）和组织胺（Ｈｉｓ）诱发的慢反应动作电位（ＳＡＰ）的影响。结果表明，低浓度的ｂｒｕｃｉｎｅ延长慢反应动作电位５０％、９０％动作电位时程（ＡＰＤ５０、ＡＰＤ９０），较高浓度的ｂｒｕｃｉｎｅ则抑制ＳＡＰ的幅度（ＡＰＡ）、Ｏ期最大上升速率（Ｖｍａｘ）以及收缩力（Ｆｃ）。将台氏液中Ｃａ２＋浓度由２．０ｍｍｏｌ／Ｌ提高至４．０ｍｍｏｌ／Ｌ时，ｂｒｕｃｉｎｅ对组织胺诱发ＳＡＰ的ＡＰＡ、Ｖｍａｘ以及Ｆｃ的抑制作用反转，提示ｂｒｕｃｉｎｅ可能阻滞心肌Ｃａ２＋通道。 展开更多
关键词 马钱子碱 乳头肌 慢反应动作电位 收缩力
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马钱子及其制剂药动学研究进展 被引量：27
17
作者 赵引利 何燕宁 +2 位作者 杨宇杰 杨冬丽 王春民 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第11期1710-1714,共5页
从给药剂型和给药方式的角度入手,就近年来对马钱子及其相关制剂的的药动学研究进行概述。马钱子碱ig给药的绝对生物利用度为33.0%~47.8%,注射给药绝对生物利用度为75%左右;以马钱子碱为指标,马钱子总碱ig给药后的血药浓度最高,其次是... 从给药剂型和给药方式的角度入手,就近年来对马钱子及其相关制剂的的药动学研究进行概述。马钱子碱ig给药的绝对生物利用度为33.0%~47.8%,注射给药绝对生物利用度为75%左右;以马钱子碱为指标,马钱子总碱ig给药后的血药浓度最高,其次是马钱子碱,马钱子粉的血药浓度最低;马钱子碱或马钱子总碱脂质体注射给药后马钱子碱生物利用度有很大提高;另外外用制剂可减少马钱子碱和士的宁在体内的量,有利于降低毒性;口服马钱子制剂可延长马钱子碱和士的宁的体内作用时间,降低峰浓度。马钱子及其相关制剂的药动学研究还较薄弱,有待继续深入探索。 展开更多
关键词 马钱子 马钱子碱 士的宁 药动学 马钱子制剂
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基于UPLC-MS技术分析马钱子-甘草药对配伍汤液不同相态中毒效物质的变化规律 被引量：26
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作者 郭玉岩 马文保 +5 位作者 肖洪彬 闫静 李国玉 孙爽 杨大宇 吕邵娃 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第23期4880-4884,共5页
目的以相态角度为出发点,研究马钱子-甘草配伍减毒的作用规律。方法采用自然沉降法、高速离心法及层级透析技术对马钱子单煎液、马钱子-甘草配伍共煎液进行相态拆分研究;建立毒效物质UPLC-MS测定法,对比研究4个不同相态中马钱子碱和士... 目的以相态角度为出发点,研究马钱子-甘草配伍减毒的作用规律。方法采用自然沉降法、高速离心法及层级透析技术对马钱子单煎液、马钱子-甘草配伍共煎液进行相态拆分研究;建立毒效物质UPLC-MS测定法,对比研究4个不同相态中马钱子碱和士的宁量分布的差异,分析毒效物质量的变化规律。结果配伍汤液可拆分为真溶液组、胶体溶液组、混悬液组及沉积物组4个不同相态;在选定的色谱条件下马钱子碱和士的宁均得到良好分离,分别在0.020~2.008、0.022~2.236μg线性关系良好(r均为0.999 8),回收率为96.84%、97.62%,表明方法学良好;测定单煎液不同相态中马钱子碱和士的宁量的分布呈现相同变化规律,即胶体组>溶液组>沉积物组>混悬组,配伍汤液不同相态马钱子碱和士的宁也同样呈现相同的分布规律,即沉积物组>胶体组>混悬组>溶液组。结论马钱子经甘草配伍后其毒效物质的量均有降低,毒性最强的士的宁的量降低尤为明显,且主要集中在沉积物组分;不同相态中毒效物质变化规律的研究表明,配伍甘草后的沉积物组分的缓释作用,是实现减毒增效关键因素。 展开更多
关键词 UPLC-MS 马钱子 甘草 药对 配伍 相态 毒效物质 配伍减毒 成分分析 自然沉降 透析 高速离心 真溶液 胶体溶液 混悬液 沉积物 马钱子碱 士的宁 缓释
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炮制对马钱子中生物碱的影响 被引量：21
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作者 吴皓 蔡宝昌 +2 位作者 郑培新 赵春忠 袁铸人 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 1994年第5期277-279,共3页
应用薄层扫描法测定了按不同方法炮制的中药马钱子中士的宁、马钱子碱、异士的宁、异马钱子碱的含量，并就马钱子中生物碱的含量分布与其炮制方法之间的关系进行了研究。
关键词 马钱子 炮制 士的宁 马钱子碱
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HPLC法测定马钱子及其制剂中士的宁与马钱子碱的含量 被引量：24
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作者 徐丽华 鲁静 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第6期383-386,共4页
报道了采用HPLC法测定马钱子及其制剂中士的宁与马钱子碱的含量。色谱填料为硅胶 (3μm) ,流动相为正己烷—二氯甲烷—甲醇—浓氨试液 (47 5∶4 7 5∶5∶0 35 ) ,检测波长为 2 5 4nm。实验结果表明 ,该方法简便、准确 ,灵敏度高 。
关键词 士的宁 马钱子碱 马钱子 高效液相色谱 制剂
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