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灯盏花素在犬体内的药动学和绝对生物利用度研究 被引量：108
1
作者 葛庆华 周臻 +2 位作者 支晓瑾 马丽丽 陈秀华 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第12期618-620,632,共4页
采用 RP- HPL C法在 335 nm处测定血浆中灯盏乙素的浓度。双周期自身交叉设计 ,beagle犬随机静注 90 mg或口服 1.8g灯盏乙素 ,6 d后交叉试验。血浆中灯盏乙素的定量限为 0 .0 2 5 μg/ ml;方法回收率大于 93.2 % ,日内、日间 RSD小于 8.... 采用 RP- HPL C法在 335 nm处测定血浆中灯盏乙素的浓度。双周期自身交叉设计 ,beagle犬随机静注 90 mg或口服 1.8g灯盏乙素 ,6 d后交叉试验。血浆中灯盏乙素的定量限为 0 .0 2 5 μg/ ml;方法回收率大于 93.2 % ,日内、日间 RSD小于 8.31% ;灯盏乙素血浆样品常温下不稳定 ;静注给药药 -时曲线符合三室模型。经剂量校正 ,口服给药的绝对生物利用度为 (0 .4 0± 0 .19) %。灯盏花素静注给药体内消除迅速 。 展开更多
关键词 灯盏花素 灯盏乙素 药动学 绝对生物利用度 高效液相色谱
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灯盏花素在家犬体内的药代动力学 被引量：67
2
作者 蒋学华 李素华 +2 位作者 兰轲 杨俊毅 周静 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期371-373,共3页
目的　建立高效液相色谱法测定家犬血浆中灯盏花素主要有效成分灯盏乙素的浓度 ,研究灯盏花素在家犬体内的药代动力学。方法　用高效液相色谱法测定 6只家犬iv灯盏花素 (以灯盏乙素计为 1 2 0mg 只 )后不同时间血浆中灯盏乙素的浓度 ,... 目的　建立高效液相色谱法测定家犬血浆中灯盏花素主要有效成分灯盏乙素的浓度 ,研究灯盏花素在家犬体内的药代动力学。方法　用高效液相色谱法测定 6只家犬iv灯盏花素 (以灯盏乙素计为 1 2 0mg 只 )后不同时间血浆中灯盏乙素的浓度 ,绘制药 时曲线 ,计算药代动力学参数。结果　灯盏乙素的药 时曲线符合三室模型 ,其T1 2γ ,T1 2 α和T1 2 β分别为 (1 1± 0 8)min ,(7 0± 2 8)min和 (52± 2 9)min ;Vc为 (880± 50 8)mL ;CL为 (1 90± 54)mL·min-1 ;AUC0 -90 和AUC0 -∞ 分别为 (574± 1 34)mg·min·L-1 和 (599± 1 32 )mg·min·L-1 。结论　灯盏花素家犬iv给药后 ,血浆中灯盏乙素浓度迅速下降 ,提示制剂开发的剂型选择、临床给药方法或给药间隔时间的确定都应该考虑其T1 2 。 展开更多
关键词 灯盏花素 灯盏乙素 药代动力学 反相高效液相色谱法
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灯盏花素对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用 被引量：68
3
作者 陈小夏 何冰 《广东药学院学报》 CAS 1997年第2期90-93,共4页
本研究采用大鼠脑缺血再灌注模型，观察灯盏花素对脑缺血再灌注损伤的保护作用。结果表明，灯盏花素能不同程度地降低脑含水量和ＭＤＡ含量，提高ＳＯＤ、ＣＡＴ和ＧＳＨ－Ｐｘ活性，保护Ｎａ＋，Ｋ＋－ＡＴＰ酶活性。提示灯盏花素可通... 本研究采用大鼠脑缺血再灌注模型，观察灯盏花素对脑缺血再灌注损伤的保护作用。结果表明，灯盏花素能不同程度地降低脑含水量和ＭＤＡ含量，提高ＳＯＤ、ＣＡＴ和ＧＳＨ－Ｐｘ活性，保护Ｎａ＋，Ｋ＋－ＡＴＰ酶活性。提示灯盏花素可通过保护脑组织抗氧化酶的活性，抑制脂质过氧化反应，减轻自由基对脑组织的损害对缺血再灌注脑组织的保护作用。 展开更多
关键词 大鼠 脑缺血 再灌注损伤 保护作用 灯盏花素
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灯盏花素的研究进展 被引量：68
4
作者 杨丽梅 顾军 +2 位作者 林明建 葛强 李灵芝 《天津药学》 2010年第1期56-60,共5页
灯盏花素及其制剂在心脑血管疾病治疗领域展现了良好的疗效,本文综述了近年来灯盏花素在药理学、药动学、制剂、制备、结构改造及临床应用等方面的最新研究进展。
关键词 灯盏花素 灯盏乙素 药理活性 结构改造
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灯盏花素治疗缺血性脑血管病的药理作用和临床研究 被引量：53
5
作者 何蔚 曾繁典 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期458-461,共4页
灯盏花素是中药灯盏花中提取的黄酮类有效成分,具有抗血小板、抗血栓作用,临床用于治疗脑血管疾病,本文对灯盏花素治疗缺血性脑血管病的药理作用及临床应用作一概述。
关键词 灯盏花素 缺血性脑血管病 药理作用 临床研究 抗血栓 再灌注损伤
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灯盏花素的研究进展 被引量：48
6
作者 崔建梅 吴松 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2003年第3期255-258,共4页
灯盏细辛 [Erigeronbreviscapine(vant)HandMass]是产于云南等地的一种具有良好抗心脑血管疾病作用的植物。从 70年代开始 ,灯盏花中一系列化学成分被分离鉴定出来。其中 ,灯盏花素在治疗脑血栓、脑缺血、脑血管后遗症及对抗血小板凝聚... 灯盏细辛 [Erigeronbreviscapine(vant)HandMass]是产于云南等地的一种具有良好抗心脑血管疾病作用的植物。从 70年代开始 ,灯盏花中一系列化学成分被分离鉴定出来。其中 ,灯盏花素在治疗脑血栓、脑缺血、脑血管后遗症及对抗血小板凝聚等方面有很好的临床疗效[1] ,本文对灯盏花素的提取分离、药理、临床应用及灯盏花乙素的全合成等方面的研究进展进行综述。 展开更多
关键词 灯盏花素 灯盏花乙素 提取 分离 药理 临床应用 合成 菊科
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灯盏花素大鼠小肠吸收特性的研究 被引量：38
7
作者 丁江生 张钧寿 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期65-69,共5页
目的 :研究灯盏花素最佳吸收部位和探讨灯盏花素的吸收机理。方法 :采用大鼠在体循环方法研究灯盏花素的小肠吸收和肠壁通透性。结果 :在 5 0～ 40 0ug/ml浓度范围内吸收量与浓度呈线性关系 ,无高浓度饱和现象 ,P值基本保持不变 ;在pH ... 目的 :研究灯盏花素最佳吸收部位和探讨灯盏花素的吸收机理。方法 :采用大鼠在体循环方法研究灯盏花素的小肠吸收和肠壁通透性。结果 :在 5 0～ 40 0ug/ml浓度范围内吸收量与浓度呈线性关系 ,无高浓度饱和现象 ,P值基本保持不变 ;在pH 6 0至pH 7 4范围内吸收不受pH影响 ;在各肠段的百分吸收率和肠壁通透系数均无明显差异 ;促吸剂Tween 80和大豆磷脂对灯盏花素具有明显的促进吸收作用 ;吸收动力学参数为 :ka=0 0 163± 0 0 0 64min-1,ke=0 0 668± 0 0 15min-1。结论 :灯盏花素在大鼠小肠主要以被动扩散方式吸收 ,提高药物溶解度和采用促吸方法提高通透性 ,将能有效地促进灯盏花素的吸收 ,达到提高生物利用度的目的 ;灯盏花素在整个肠段均有吸收 。 展开更多
关键词 灯盏花素 小肠吸收 在体循环 吸收促进剂
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灯盏花素及其β-环糊精包合物在大鼠体内的药代动力学 被引量：39
8
作者 张海燕 平其能 +1 位作者 郭健新 操锋 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期563-567,共5页
目的　建立测定大鼠血浆中灯盏乙素浓度的反相高效液相色谱法,研究灯盏花素及其β环糊精包合物(灯盏花素βCD)大鼠灌胃后体内药代动力学行为。方法　以甲醇水醋酸盐缓冲液为流动相,Shim packC18为固定相; 12只大鼠随机均分为2组,分别灌... 目的　建立测定大鼠血浆中灯盏乙素浓度的反相高效液相色谱法,研究灯盏花素及其β环糊精包合物(灯盏花素βCD)大鼠灌胃后体内药代动力学行为。方法　以甲醇水醋酸盐缓冲液为流动相,Shim packC18为固定相; 12只大鼠随机均分为2组,分别灌胃灯盏花素及其包合物后,检测血浆药物浓度。药时数据采用3P97药代计算程序处理。结果　线性范围10-400ng·mL-1,方法回收率95.32% -98. 81%;灯盏花素和包合物的Cmax分别为(154±18)ng·mL-1和(328±31)ng·mL-1;AUC0-12h分别为(710±126)ng·h·mL-1和(1. 093±200)ng·h·mL-1,经t检验两者有极显著性差异(P<0 .01)。结论　该法准确、灵敏,适用于灯盏乙素血浆浓度的测定;制备的灯盏花素包合物与灯盏花素相比吸收显著增加。 展开更多
关键词 灯盏花素 灯盏花素-β-CD 灯盏乙素 反相高效液相色谱法 药代动力学
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眼压已控制的晚期青光眼治疗的探讨 被引量：36
9
作者 蒋幼芹 吴振中 +2 位作者 莫杏君 陈晓明 蒋瑶丽 《眼科研究》 CSCD 1991年第4期229-232,共4页
为探讨对眼压已控制的晚期青光眼的治疗,1989年以来,对21例(27只眼)经小梁切除术后平均2.4±3.1年(2月～14年)的62±13.1岁(22～81岁)患者,术后不用降眼压药物,24小时眼压各项值均≤2.79kPa的原发性青光眼,经用云南省民间草药... 为探讨对眼压已控制的晚期青光眼的治疗,1989年以来,对21例(27只眼)经小梁切除术后平均2.4±3.1年(2月～14年)的62±13.1岁(22～81岁)患者,术后不用降眼压药物,24小时眼压各项值均≤2.79kPa的原发性青光眼,经用云南省民间草药益脉康片治疗2～6月。结果显示:治疗后视野提高率为22.8%;各疗程治疗后与治疗前的视野比较均有显著性差异(p<0.01),且视野净增值与疗程数间呈显著相关(r=0.852)。 展开更多
关键词 晚期青光眼 灯盏花素 治疗 眼压控制
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灯盏花素对高糖环境肾系膜细胞c-fos、c-jun蛋白表达的影响 被引量：37
10
作者 蒋涛 高妍 熊祖应 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第5期503-506,共4页
目的　观察高葡萄糖环境中 ,蛋白激酶C(PKC)抑制剂灯盏花素对肾小球系膜细胞 (GMC)c fos、c jun蛋白表达和Ⅳ型胶原 (C Ⅳ )合成的影响 ,探索糖尿病肾病防治的新途径。方法　原代培养大鼠GMC ,分别置于正常葡萄糖 (对照组 )、高葡萄糖 ... 目的　观察高葡萄糖环境中 ,蛋白激酶C(PKC)抑制剂灯盏花素对肾小球系膜细胞 (GMC)c fos、c jun蛋白表达和Ⅳ型胶原 (C Ⅳ )合成的影响 ,探索糖尿病肾病防治的新途径。方法　原代培养大鼠GMC ,分别置于正常葡萄糖 (对照组 )、高葡萄糖 (高糖组 )和高葡萄糖加灯盏花素 (高糖加灯盏花素组 )环境中 ,观察干预 2 4h、4 8h和 1wk后GMCc fos、c jun蛋白表达、C Ⅳ合成和PKC活性的变化。结果　与对照组比较 ,高糖组干预 2 4h后c fos、c jun蛋白表达同时明显增高 ,4 8h后c fos开始下降 ,而c jun 1wk后仍保持高水平 ,高糖组C Ⅳ合成 1wk后增加 ,各观察时点PKC活性均较对照组明显增高 ;而高糖加灯盏花素组各时点c fos、c jun蛋白表达、C Ⅳ合成和PKC活性均低于高糖组。结论　高葡萄糖可促使GMC中c fos、c jun蛋白表达和C Ⅳ合成增加 ,此可能为PKC活化所介导 ,灯盏花素可通过抑制PKC活化而有效阻止高葡萄糖引起的上述变化。 展开更多
关键词 灯盏花素 肾系膜细胞 葡萄糖 原癌基因 蛋白激酶C Ⅳ型胶原 实验研究
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灯盏花素对大鼠糖尿病模型肾组织TGF-β1与CTGF表达影响的实验研究 被引量：33
11
作者 吴永贵 林辉 +5 位作者 钱浩 赵珉 周典 梁维龙 徐星铭 张伯科 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第9期1050-1054,共5页
目的　探讨灯盏花素对大鼠糖尿病模型肾组织转化生长因子 β1(TGF β1)与结缔组织生长因子 (CTGF)表达的影响。方法　建立STZ诱导的单侧肾切除糖尿病模型 ,随机分 :对照组、模型组、灯盏花素给药组 (2 0mg·kg-1·d-1,灌胃 )。... 目的　探讨灯盏花素对大鼠糖尿病模型肾组织转化生长因子 β1(TGF β1)与结缔组织生长因子 (CTGF)表达的影响。方法　建立STZ诱导的单侧肾切除糖尿病模型 ,随机分 :对照组、模型组、灯盏花素给药组 (2 0mg·kg-1·d-1,灌胃 )。观察 8wk后大鼠体重、肾重、肾重 /体重、2 4h尿白蛋白排泄率 (AER)、肾小球面积 (AG)和容量 (VG)及系膜区面积 (AM)的变化 ,并检测肾组织与尿MDA含量及肾组织SOD、CAT、GSH PX活性 ,通过免疫组化检测肾小球TGF β1与CTGF蛋白表达。结果　灯盏花素给药对大鼠糖尿病模型血糖、体重无明显影响 ,可明显抑制肾重、肾重 /体重、AER、AG、VG 及AM 的增加 (P <0 0 5 ) ;对肾组织及尿MDA含量的增加有明显抑制作用 (P <0 0 5 ) ,并明显提高肾组织SOD、CAT及GSH PX活性 (P <0 0 5 ,P <0 0 1)。免疫组化半定量分析显示 ,与对照组相比糖尿病大鼠肾小球TGF β1及CTGF表达明显增加 (P <0 0 1) ,灯盏花素给药对其有明显抑制作用 (P <0 0 5 )。结论　灯盏花素对大鼠糖尿病模型肾脏有明显保护作用 ,其机制部分与抑制肾组织TGF 展开更多
关键词 糖尿病 灯盏花素 转化生长因子Β1 结缔组织生长因子
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灯盏花素纳米脂质体包封率测定方法研究 被引量：33
12
作者 熊非 朱家壁 +1 位作者 王维 华小兵 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第9期755-757,共3页
灯盏花素(breviscapine)是菊科植物短葶飞蓬(Erigeron breviscapus(vant.)Hand-Mazz)中提取的黄酮类有效成分.临床多用于治疗脑梗死、脑血栓、脑出血等.将药物制成脂质体,能帮助药物进入脑部,提高治疗指数[1].灯盏花素水溶性较差,直接... 灯盏花素(breviscapine)是菊科植物短葶飞蓬(Erigeron breviscapus(vant.)Hand-Mazz)中提取的黄酮类有效成分.临床多用于治疗脑梗死、脑血栓、脑出血等.将药物制成脂质体,能帮助药物进入脑部,提高治疗指数[1].灯盏花素水溶性较差,直接溶于注射用水有一定困难,将其制成脂质体可以解决其难溶问题,提高药物稳定性及载药量,同时提高药物的靶向性及疗效.包封率是脂质体质量评定的重要指标,本实验建立了灯盏花素纳米脂质体包封率的测定方法,该法操作简单、可行、准确性较好. 展开更多
关键词 灯盏花素 纳米脂质体 包封率 反透析法
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灯盏花素脂质体的制备及其理化性质的测定 被引量：28
13
作者 吕文莉 郭健新 平其能 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2004年第5期289-292,共4页
目的 :制备灯盏花素脂质体并测定其包封率等理化性质。方法 :采用薄膜蒸发法和冷冻干燥法制备灯盏花素脂质体。冻干品水合后 ,RP HPLC法测定脂质体含量 ;并用透析法结合紫外分光光度法测定其包封率 ;利用马尔文测定仪测定脂质体的粒径、... 目的 :制备灯盏花素脂质体并测定其包封率等理化性质。方法 :采用薄膜蒸发法和冷冻干燥法制备灯盏花素脂质体。冻干品水合后 ,RP HPLC法测定脂质体含量 ;并用透析法结合紫外分光光度法测定其包封率 ;利用马尔文测定仪测定脂质体的粒径、Zeta电位 ;并考查脂质体胶体溶液在 0 9%氯化钠注射液中的释放度。结果 :脂质体的载药量为 2 0 1%± 0 88% (n =3) ,包封率为 81 1%± 1 1% (n =3) ;冻干脂质体再分散后的粒径为 5 0± 12nm(n =3) ,Zeta电位为 - 2 4± 9mV(n =3) ;脂质体胶体溶液在氯化钠注射液中 2h的释放度为17 2 %± 0 8% (n =3) ,8h的释放度为 2 6 1%± 0 7% (n =3) ,2 4h的释放度为 2 9 9%± 0 8% (n =3)。结论 :灯盏花素脂质体的载药量和包封率较高 ,粒径在纳米大小范围 。 展开更多
关键词 冻干脂质体 灯盏花素 释放度 包封率 载药量 氯化钠注射液 RP-HPLC法 粒径 制备 薄膜蒸发
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灯盏花素磷脂复合物改善大鼠小肠吸收的研究 被引量：31
14
作者 唐晓荞 杨祥良 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期222-225,共4页
目的研究灯盏花素磷脂复合物对灯盏花素实验性小肠吸收的改善作用。方法采用大鼠在体小肠循环法和离体外翻肠囊法研究灯盏花素普通粉剂和灯盏花素磷脂复合物的小肠吸收及肠壁通透性。结果大鼠在体小肠吸收实验中,灯盏花素磷脂复合物单... 目的研究灯盏花素磷脂复合物对灯盏花素实验性小肠吸收的改善作用。方法采用大鼠在体小肠循环法和离体外翻肠囊法研究灯盏花素普通粉剂和灯盏花素磷脂复合物的小肠吸收及肠壁通透性。结果大鼠在体小肠吸收实验中,灯盏花素磷脂复合物单位吸收量和单位吸收率分别提高7375%和4711%,肠壁通透性增加7313%;离体小肠吸收实验中,灯盏花素磷脂复合物单位吸收量和单位吸收率分别提高4121%和30%,肠壁通透性增加3935%;在0～100μg·mL-1内,吸收符合Fick’s扩散定律,表现出一级动力学过程。结论灯盏花素磷脂复合物主要以被动扩散的方式吸收,并通过提高肠壁通透性来改善其吸收。 展开更多
关键词 灯盏花素 磷脂复合物 小肠吸收 大鼠 肠壁 通透性 改善作用 吸收量 粉剂 吸收率
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灯盏花素的理化性质及其稳定性影响因素研究 被引量：36
15
作者 石森林 徐莲英 +3 位作者 毛展凯 叶娇云 李万里 高敏 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期843-847,共5页
目的:考察灯盏花素的平衡溶解度、油水分配系数等理化常数,研究温度、pH及抗氧剂等对其水溶液稳定性的影响。方法:建立灯盏花乙素的HPLC测定方法,测定灯盏花素在不同介质中的平衡溶解度与不同pH条件下的表观油/水分配系数(Papp),以10 h... 目的:考察灯盏花素的平衡溶解度、油水分配系数等理化常数,研究温度、pH及抗氧剂等对其水溶液稳定性的影响。方法:建立灯盏花乙素的HPLC测定方法,测定灯盏花素在不同介质中的平衡溶解度与不同pH条件下的表观油/水分配系数(Papp),以10 h的药物含量变化率为指标考察介质、温度、pH及抗氧剂对其稳定性的影响。结果:方法学考察表明,精密度、稳定性、重现性、回收率等均符合要求;灯盏花素在生理盐水,蒸馏水,pH7.0磷酸盐缓冲液(PBS),pH7.5 PBS,Ringer'S液,甲醇及乙醇中的平衡溶解度分别为(20.68±1.12),(79.35±0.68),(7 954.62±34.90),(18 708.17±253.05),(3 670.40±27.64),(210.71±0.74),(184.34±1.47)mg.L-1;灯盏花素在pH 3.0,4.0,5.0,6.5,7.0下的Papp分别为5.362,0.542,0.371,0.328,0.143;灯盏花素在Ringer'S液中的稳定性差;温度、pH升高,其稳定性均显著降低;EDTA-2Na能显著提高灯盏花素溶液的稳定性。结论:本研究建立的灯盏乙素HPLC测定方法专属性较好、简便,灯盏花素的Papp随着pH增大而减小,在水性介质中的平衡溶解度随着pH增大而增大,但是pH增大,灯盏花素水溶液的稳定性显著降低,EDTA-2Na可以作为灯盏花素溶液剂的抗氧剂。 展开更多
关键词 灯盏花素 平衡溶解度 表观油水分配系数 稳定性
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灯盏花素对缺血再灌注小鼠脑细胞凋亡的保护作用 被引量：30
16
作者 尹明华 徐晓虹 李怡佳 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期184-188,共5页
目的探讨灯盏花素对脑缺血再灌注诱导细胞凋亡损伤的保护机制。方法小鼠采用双侧颈总动脉结扎法建立重复全脑缺血再灌注模型。术后24或48h,制备石蜡切片(HE染色)检测脑组织海马CA1区锥体细胞形态学变化;用紫外分光光度计检测脑组织一氧... 目的探讨灯盏花素对脑缺血再灌注诱导细胞凋亡损伤的保护机制。方法小鼠采用双侧颈总动脉结扎法建立重复全脑缺血再灌注模型。术后24或48h,制备石蜡切片(HE染色)检测脑组织海马CA1区锥体细胞形态学变化;用紫外分光光度计检测脑组织一氧化氮合成酶(NOS)活性;用琼脂糖凝胶电泳技术检测DNA损伤情况,同时用RT-PCR技术检测缺血再灌注过程中小鼠海马CA1区凋亡蛋白抑制剂XIAP(X-chromosome linked inhibitor of apoptosis protein)mRNA的表达。结果全脑重复缺血再灌注可以使海马CA1区幸存的锥体细胞数量减少(P<0.01),提高NOS活性,并增加DNA片段化程度,同时伴随着XIAPmRNA表达显著下调(P<0.01)。5,20和80mg.kg-1灯盏花素能剂量依赖性减少缺血小鼠海马CA1区神经细胞的死亡(P<0.05,P<0.01),降低NOS(P<0.01)活性,并抑制DNA片段化的产生以及XIAP mRNA表达的下调(P<0.05,P<0.01)。结论灯盏花素可通过抑制神经细胞凋亡而减轻缺血再灌注引起的脑损伤。 展开更多
关键词 灯盏花素 脑缺血再灌注 细胞凋亡 XIAP基因表达
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灯盏乙素在兔体内药代动力学(英文) 被引量：31
17
作者 刘奕明 林爱华 +1 位作者 陈汇 曾繁典 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第10期775-778,共4页
目的　建立测定灯盏乙素血浆浓度的固相萃取 高效液相色谱 (SPE HPLC)法 ,并研究家兔iv灯盏花素的药代动力学。方法　采用甲醇 水 磷酸为流动相 ,NucleosilC1 8色谱柱为固定相 ,紫外检测波长 335nm ,外标法定量。给家兔分别iv灯盏花素 1... 目的　建立测定灯盏乙素血浆浓度的固相萃取 高效液相色谱 (SPE HPLC)法 ,并研究家兔iv灯盏花素的药代动力学。方法　采用甲醇 水 磷酸为流动相 ,NucleosilC1 8色谱柱为固定相 ,紫外检测波长 335nm ,外标法定量。给家兔分别iv灯盏花素 1 0 ,2 0和 40mg·kg-1 ,SPE HPLC法检测血浆药物浓度。结果　线性范围 0 0 2～ 1 0 0mg·L-1 ,最低检测浓度 0 0 2mg·L-1 ,方法回收率 96 1 5 %～ 99 31 % ,日内、日间RSD值均小于 1 0 %。家兔iv灯盏花素时 ,灯盏乙素血浆浓度变化符合三房室模型。灯盏乙素低、中剂量组的主要药代动力学参数无显著性差异 ,而高剂量组与低、中剂量组比较差异显著。结论　该法准确、灵敏、简便 ,适用于灯盏乙素血浆浓度的测定。灯盏花素经兔iv后的药代动力学符合三房室模型 ,剂量为 1 0～ 2 0mg·kg-1 时 ,药物的体内变化为线性动力学过程 ,而 40mg·kg-1 展开更多
关键词 灯盏花素 灯盏乙素 固相萃取 高效液相色谱法 药代动力学
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灯盏花素上市品种概况以及新剂型研究进展 被引量：32
18
作者 田利华 赵离钟 +2 位作者 顾佳 蔡军 余雷 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第19期3719-3722,共4页
灯盏花是菊科植物短葶飞蓬的全草,其中有效成分灯盏花素是一类具有良好抗心脑血管疾病作用的黄酮类化合物,灯盏花素在治疗脑血栓、脑缺血、脑血管后遗症及对抗血小板凝聚等方面有很好的临床疗效,目前灯盏花素上市品种多种多样,但存在口... 灯盏花是菊科植物短葶飞蓬的全草,其中有效成分灯盏花素是一类具有良好抗心脑血管疾病作用的黄酮类化合物,灯盏花素在治疗脑血栓、脑缺血、脑血管后遗症及对抗血小板凝聚等方面有很好的临床疗效,目前灯盏花素上市品种多种多样,但存在口服剂型生物利用度低、半衰期短、灯盏花素稳定性受p H影响大,应用配伍时易析出沉淀等问题。此外灯盏花素的新剂型研究近年来成为热点,新剂型能显著增加生物利用度,加强药物使用安全性,该文对国内外相关文献进行综述。 展开更多
关键词 灯盏花 灯盏花素 上市品种 新剂型 制剂 生物利用度
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灯盏花素对大鼠局灶性脑缺血再灌注后脑水肿和中性粒细胞浸润的影响(英文) 被引量：25
19
作者 何蔚 刘奕明 +1 位作者 陈汇 曾繁典 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期161-165,共5页
目的　研究灯盏花素对大鼠局灶性脑缺血再灌注后脑水肿和中性粒细胞浸润的影响 ,探讨其抑制脑缺血再灌注损伤后炎症反应的作用机制。方法大鼠大脑中动脉短暂阻塞制成局灶性脑缺血 2h ,再灌注 2 4h模型。再灌注后 1h分别ip灯盏花素 5 0或... 目的　研究灯盏花素对大鼠局灶性脑缺血再灌注后脑水肿和中性粒细胞浸润的影响 ,探讨其抑制脑缺血再灌注损伤后炎症反应的作用机制。方法大鼠大脑中动脉短暂阻塞制成局灶性脑缺血 2h ,再灌注 2 4h模型。再灌注后 1h分别ip灯盏花素 5 0或 75mg·kg- 1,再灌注后 2 2h重复给药 1次。再灌注 2 4h后干湿重法测定脑水肿 ,分光光度法测定缺血区大脑皮质和尾壳核髓过氧化物酶 (MPO)活性 ,免疫组织化学染色测定大脑皮质和尾壳核细胞间粘附分子 1(ICAM 1)的表达。结果　缺血再灌注后 ,脑组织含水量明显增加 ,缺血区大脑皮质及尾壳核MPO活性和ICAM 1表示显著增加 ,灯盏花素 5 0和75mg·kg- 1治疗用药能减轻脑水肿 ,降低MPO活性和抑制ICAM 1表达。 展开更多
关键词 灯盏花素 脑缺血 脑水肿 中性粒细胞 细胞间粘附分子-1
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灯盏花素联合依达拉奉治疗缺血性脑卒中的临床疗效及对患者神经功能缺损和生活质量的影响 被引量：31
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作者 张锐 宋郁喜 黄荣 《实用临床医药杂志》 CAS 2017年第3期15-18,共4页
目的探讨灯盏花素联合依达拉奉治疗缺血性脑卒中的临床疗效以及对患者神经功能的影响。方法选取符合标准的148例缺血性脑卒中患者,随机分成观察组74例与对照组74例,观察组采用灯盏花素联合依达拉奉进行治疗,对照组仅使用依达拉奉进行治... 目的探讨灯盏花素联合依达拉奉治疗缺血性脑卒中的临床疗效以及对患者神经功能的影响。方法选取符合标准的148例缺血性脑卒中患者,随机分成观察组74例与对照组74例,观察组采用灯盏花素联合依达拉奉进行治疗,对照组仅使用依达拉奉进行治疗。治疗2周后,比较2组患者疗效、神经功能变化以及生活质量。结果治疗后,观察组患者总效率为94.59%,显著性高于对照组的81.08%(P<0.05)。观察组NIHSS评分显著性低于对照组(P<0.05)。治疗后第7天,观察组患者血清NSE、S-100β以及MMP-9水平均显著低于对照组(P<0.05);第14天,观察组患者MMP-9水平显著低于对照组(P<0.05),SF-36生活质量评分显著性优于对照组(P<0.05)。结论灯盏花素联合依达拉奉治疗缺血性脑卒中疗效肯定,值得临床推广。 展开更多
关键词 灯盏花素 依达拉奉 缺血性脑卒中 神经功能缺损 生活质量
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