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黑皮质素受体激动剂布美诺肽的研究进展 被引量：4
1
作者 尹彩云 朱颐申 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期650-654,共5页
性功能障碍在所有年龄和种族的人群中均极为常见,并且与疾病、生活质量差等因素相互关联。男性勃起功能障碍以及女性性功能障碍是最常见的性功能障碍。布美诺肽为女性性功能障碍治疗提供了新的解决方案。布美诺肽是一种环状黑皮质素多肽... 性功能障碍在所有年龄和种族的人群中均极为常见,并且与疾病、生活质量差等因素相互关联。男性勃起功能障碍以及女性性功能障碍是最常见的性功能障碍。布美诺肽为女性性功能障碍治疗提供了新的解决方案。布美诺肽是一种环状黑皮质素多肽,是α-黑素细胞刺激激素的合成多肽类似物,可以对大脑内参与性反应的通路起到调节作用。临床前研究和Ⅰ期研究证明了布美诺肽治疗性功能障碍的药理作用和安全性;Ⅱ期临床研究证明了布美诺肽的有效性、安全性和耐受性。目前已经完成Ⅲ期临床研究,预计2018年向美国食品和药物管理局提交新药申请。 展开更多
关键词 女性性功能障碍 布美诺肽 肽类药物 临床研究
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治疗女性绝经前机能减退性欲障碍新药——布美诺肽(bremelanotide) 被引量：2
2
作者 陈本川 《医药导报》 CAS 北大核心 2020年第1期126-133,共8页
妇女绝经前机能减退性欲障碍(HSDD)是女性常见性功能障碍之一,全球育龄妇女患病率6%~10%,在美国影响约600万例绝经前妇女。HSDD主要表现为性欲降低,同时带来精神压力,影响妇女的情感健康、家庭和谐、人际关系和总体生活质量。布美诺肽(b... 妇女绝经前机能减退性欲障碍(HSDD)是女性常见性功能障碍之一,全球育龄妇女患病率6%~10%,在美国影响约600万例绝经前妇女。HSDD主要表现为性欲降低,同时带来精神压力,影响妇女的情感健康、家庭和谐、人际关系和总体生活质量。布美诺肽(bremelanotide)是黑皮质素受体-4(MC4R)激动药,也是α-黑素细胞刺激激素(α-MSH)合成多肽的类似物,含7种氨基酸的黑皮质素(melanocortin)环状多肽衍生物,对大脑内参与性反应的通路起到调节作用。布美诺肽具有治疗性功能障碍的药理作用和安全性,由美国Palatin技术公司研制,该公司已与多国制药企业签署技术许可协议,保留对北美、中国和韩国以外的产品开发、生产、销售经营权。Palatin公司于2018年3月26日向美国食品药品管理局(FDA)递交治疗HSDD新药布美诺肽上市申请,并于2019年6月12日获准上市,皮下注射液的商品名为Vyleesi,成为第二款获得FDA批准针对HSDD治疗的药物。该文对布美诺肽皮下注射液的非临床和临床药理毒理学、临床研究、不良反应、适应证、剂量与用法、用药注意事项及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍。 展开更多
关键词 布美诺肽 bremelanotide 机能减退性欲障碍 绝经前 女性
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布美诺肽的合成工艺研究
3
作者 侯晓双 史雪严 +1 位作者 吴晶 孙羽灵 《中国药物化学杂志》 CAS 2023年第9期660-664,共5页
目的研究布美诺肽的固相合成新方法。方法采用Fmoc保护基固相合成策略合成布美诺肽直链肽[Ac-Nle-Asp(OAll)-His-Phe-Arg-Trp-Lys(Alloc)-OH],以Cl-HOBt/HBTU/DIEA为缩合体系,经脱保护、关环、裂解反应制备得到布美诺肽粗品,再经纯化、... 目的研究布美诺肽的固相合成新方法。方法采用Fmoc保护基固相合成策略合成布美诺肽直链肽[Ac-Nle-Asp(OAll)-His-Phe-Arg-Trp-Lys(Alloc)-OH],以Cl-HOBt/HBTU/DIEA为缩合体系,经脱保护、关环、裂解反应制备得到布美诺肽粗品,再经纯化、冻干得到布美诺肽纯品。结果与结论布美诺肽总收率为47.92%,纯度为99.14%。该合成工艺优化了脱保护和缩合反应条件,提高了反应收率,降低了工艺难度,具有较高的实际应用价值。 展开更多
关键词 布美诺肽 固相合成 环合 工艺优化
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布美诺肽合成工艺研究进展
4
作者 张艺欣 高英 《中国处方药》 2020年第9期23-24,共2页
布美诺肽是α-黑素细胞刺激激素的类似物,作为一种环状黑皮质素多肽,可以对大脑内参与性反应的通路起到调节作用。该药于2019年6月获得美国FDA批准,适应证为绝经前女性功能减退性欲障碍。本文对布美诺肽的化学合成方法进行了简单的综述... 布美诺肽是α-黑素细胞刺激激素的类似物,作为一种环状黑皮质素多肽,可以对大脑内参与性反应的通路起到调节作用。该药于2019年6月获得美国FDA批准,适应证为绝经前女性功能减退性欲障碍。本文对布美诺肽的化学合成方法进行了简单的综述,并展望了布美诺肽的应用前景。 展开更多
关键词 布美诺肽 女性性功能障碍 合成工艺
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