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新凝血因子Xa抑制剂Bg115-2的抗血栓作用及药代动力学(英文)
被引量：
1
1
作者
杨健
朱亚楠
+1 位作者
刘晓岩
王银叶
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第1期10-15,共6页
目的探讨Bg115-2的抗血栓功效和初步药代动力学性质。方法试剂盒测定小鼠半体内凝血酶原时间(PT)和活化部分凝血活酶时间(APTT);采用小鼠下腔静脉结扎模型评价对静脉血栓的作用;采用尾尖测定出血时间法;用FⅩa活性测定Bg115-2的血药浓...
目的探讨Bg115-2的抗血栓功效和初步药代动力学性质。方法试剂盒测定小鼠半体内凝血酶原时间(PT)和活化部分凝血活酶时间(APTT);采用小鼠下腔静脉结扎模型评价对静脉血栓的作用;采用尾尖测定出血时间法;用FⅩa活性测定Bg115-2的血药浓度。结果 sc给予Bg115-2 0.19～3.0 mg·kg-1可明显地、剂量依赖地延长PT(P<0.05,P<0.01)和APTT(P<0.01);Bg115-2 0.75～3.0 mg·kg-1可显著地减轻血栓质量,其抑制50%血栓形成的剂量(ID50)为0.19 mg·kg-1;ig给予Bg115-2 1.5～6.0 mg·kg-1也明显地减轻血栓质量(P<0.01)。Bg115-2的出血反应与那曲帕林钙相似,有较高的出血风险效益比,ED2/ID50为26.8。另外单次sc给予Bg115-2 3.0 mg·kg-1显示出二室模型的药代动力学特点,t1/2为(6.18±1.45)h,cmax为(5.20±0.66)mg.L-1,AUC为(43.75±8.20)mg.L-1.h。结论 Bg115-2为一注射和口服均可的、强效的静脉血栓形成抑制剂,出血不良作用较轻。它具有较长的半衰期和二室模型的分布特征。
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关键词
Bg115-2
血液凝固
因子
xa
抑制素类
血栓形成
药代动力学
下载PDF
职称材料
人血凝结因子Xa发色底物的合成研究
2
作者
蒋昌盛
缪谦
+1 位作者
柯玉萍
尤田耙
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2002年第2期55-58,共4页
利用混合酸酐法和活泼酯法及廉价的试剂较方便地合成了人血凝结因子 Xa的一种发色底物。
关键词
合成
发色底物
混合酸酐法
活泼酯法
血液凝结因子
xa
下载PDF
职称材料
题名
新凝血因子Xa抑制剂Bg115-2的抗血栓作用及药代动力学(英文)
被引量：
1
1
作者
杨健
朱亚楠
刘晓岩
王银叶
机构
北京大学药学院分子与细胞药理学系
北京大学首钢医院药剂科
出处
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第1期10-15,共6页
基金
supported by National Mega-project of Science Research of China(2009zx09301-010)
Peking University Health Science Center-Founder New Drug Fund~~
文摘
目的探讨Bg115-2的抗血栓功效和初步药代动力学性质。方法试剂盒测定小鼠半体内凝血酶原时间(PT)和活化部分凝血活酶时间(APTT);采用小鼠下腔静脉结扎模型评价对静脉血栓的作用;采用尾尖测定出血时间法;用FⅩa活性测定Bg115-2的血药浓度。结果 sc给予Bg115-2 0.19～3.0 mg·kg-1可明显地、剂量依赖地延长PT(P<0.05,P<0.01)和APTT(P<0.01);Bg115-2 0.75～3.0 mg·kg-1可显著地减轻血栓质量,其抑制50%血栓形成的剂量(ID50)为0.19 mg·kg-1;ig给予Bg115-2 1.5～6.0 mg·kg-1也明显地减轻血栓质量(P<0.01)。Bg115-2的出血反应与那曲帕林钙相似,有较高的出血风险效益比,ED2/ID50为26.8。另外单次sc给予Bg115-2 3.0 mg·kg-1显示出二室模型的药代动力学特点,t1/2为(6.18±1.45)h,cmax为(5.20±0.66)mg.L-1,AUC为(43.75±8.20)mg.L-1.h。结论 Bg115-2为一注射和口服均可的、强效的静脉血栓形成抑制剂,出血不良作用较轻。它具有较长的半衰期和二室模型的分布特征。
关键词
Bg115-2
血液凝固
因子
xa
抑制素类
血栓形成
药代动力学
Keywords
Bg115-2
blood
coagulation
factor
xa
inhibins
thrombosis
pharmacokinetics
分类号
R96 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
人血凝结因子Xa发色底物的合成研究
2
作者
蒋昌盛
缪谦
柯玉萍
尤田耙
机构
中国科技大学化学系
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2002年第2期55-58,共4页
文摘
利用混合酸酐法和活泼酯法及廉价的试剂较方便地合成了人血凝结因子 Xa的一种发色底物。
关键词
合成
发色底物
混合酸酐法
活泼酯法
血液凝结因子
xa
Keywords
synthesis
chromogenic
substrate
blood
-
coagulation
factor
xa
mixed
acid
anhydride
active
ester
分类号
TQ463.4 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新凝血因子Xa抑制剂Bg115-2的抗血栓作用及药代动力学(英文)
杨健
朱亚楠
刘晓岩
王银叶
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012
1
下载PDF
职称材料
2
人血凝结因子Xa发色底物的合成研究
蒋昌盛
缪谦
柯玉萍
尤田耙
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2002
0
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