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阿莫西林钠在猪体内的生物利用度及药动学研究 被引量：13
1
作者 曾振灵 丁焕中 +3 位作者 杨志凌 黄显会 陈杖榴 龙潭 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期594-597,共4页
1 4头健康杂种猪 ,随机平均分为两组 ,按随机交叉试验设计 ,进行静注及内服阿莫西林钠 (1 0mg/kg)的药动学研究 ,以及肌注阿莫西林钠及阿莫西林钠长效制剂 (1 0mg/kg)的药动学比较。高效液相色谱法测定猪血浆中阿莫西林的浓度 ,MCPKP计... 1 4头健康杂种猪 ,随机平均分为两组 ,按随机交叉试验设计 ,进行静注及内服阿莫西林钠 (1 0mg/kg)的药动学研究 ,以及肌注阿莫西林钠及阿莫西林钠长效制剂 (1 0mg/kg)的药动学比较。高效液相色谱法测定猪血浆中阿莫西林的浓度 ,MCPKP计算机程序处理血浆药物浓度 时间数据。健康猪静注给药的药时数据适合二室开放模型 ,主要药物动力学参数为 :t1 /2α0 31± 0 1 6h;t1 /2 β2 2 9± 0 94h ;V1 0 2 2± 0 1 2L/kg ;Vd(area) 1 0 6± 0 45L/kg ;ClB0 33±0 0 7L·kg- 1 ·h- 1 ;AUC31 67± 7 0 9mg·L- 1 ·h。健康猪内服给药的药时数据适合一级吸收二室模型 ,主要药物动力学参数为 :t1 /2ka0 74± 0 36h ;t1 /2 β5 96± 3 41h ;tmax1 52± 0 43h ;Cmax5 33± 2 0 7μg/mL ;AUC2 3 89± 9 40mg·L- 1 ·h ;F79 64 %± 38 47%。健康猪肌注阿莫西林钠和阿莫西林钠长效制剂的药时数据均适合一级吸收二室模型 ,主要药物动力学参数为 :t1 /2ka0 1 1± 0 0 5h和 0 0 9± 0 0 5h ;t1 /2 β3 2 8± 1 89h和 7 32± 3 55h ;tmax0 33± 0 1 4h和 0 36±0 1 6h ;Cmax1 6 51± 4 41 μg/mL和 1 8 98± 2 70 μg/mL ;AUC30 61± 8 2 7mg·L- 1 ·h和 49 44± 1 1 31mg·L- 1 ·h ;F96 展开更多
关键词 阿莫西林钠 猪 生物利用度 药动学 高效液相色谱
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两种阿莫西林片在健康志愿者体内的药物动力学和生物利用度 被引量：4
2
作者 王建 刘会臣 +3 位作者 侯艳宁 胡玉钦 李新芳 王虎军 《中国临床药学杂志》 CAS 1999年第4期222-224,共3页
目的:研究单剂量po阿莫西林咀嚼片和普通片后,阿莫西林在血浆中的药物动力学与相对生物利用度.方法:采用高效液相色谱法测定10名健康男性受试者草剂量po750mg阿莫西林咀嚼片和普通片后,血浆中阿莫西林浓度变化情况;计算药物动力学参数... 目的:研究单剂量po阿莫西林咀嚼片和普通片后,阿莫西林在血浆中的药物动力学与相对生物利用度.方法:采用高效液相色谱法测定10名健康男性受试者草剂量po750mg阿莫西林咀嚼片和普通片后,血浆中阿莫西林浓度变化情况;计算药物动力学参数与相对生物利用度.结果:咀嚼片与普通片的药-时曲线均符合一房室模型.主要药物动力学参数分别为t_(max)(70.92±9.38)和(78.01±18.97)min;C_(max)(10.09±2.62)和(9.86±3.14)μg/ml;AUC(2136.53±481.83)和(2182.83±524.12)(min·μg)/ml.咀嚼片的相对生物利用度为97.88%.结论:两种片剂药物动力学参数间无显著性差异(P>0.05);两药具有生物等效性. 展开更多
关键词 阿莫西林 药物动力学 生物利用度
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高效液相色谱-质谱联用法测定姜黄素在大鼠体内的分布 被引量：1
3
作者 程继 赵华才 +3 位作者 王志刚 曹建伟 马浩鑫 董青川 《现代肿瘤医学》 CAS 北大核心 2022年第6期991-995,共5页
目的:采用高效液相色谱-质谱联用法,测定姜黄素在大鼠血浆和组织中药物浓度随时间变化的分布规律及药物代谢动力学的特点。方法:大鼠口服灌胃姜黄素后,收集血浆和组织样品,通过有机溶剂乙酸乙酯分离提取,采用高效液相色谱-质谱联用法分... 目的:采用高效液相色谱-质谱联用法,测定姜黄素在大鼠血浆和组织中药物浓度随时间变化的分布规律及药物代谢动力学的特点。方法:大鼠口服灌胃姜黄素后,收集血浆和组织样品,通过有机溶剂乙酸乙酯分离提取,采用高效液相色谱-质谱联用法分析,选择C18色谱分析柱,乙腈(85%)和水(5%)为流动相,检测血浆和组织中的姜黄素药物浓度。质谱条件为电喷雾电离正离子方式(ESI+),多反应监测(MRM)模式。结果:姜黄素在血中的达峰时间为0.5 h,曲线下面积(AUC)为(236±6)ng·h/mL,峰值血药浓度为(91±5)ng/mL;心脏中的达峰时间为1 h,肝脏和肾脏中的达峰时间均为2 h。在心脏和肝脏中,曲线下面积(AUC)分别为(127±3)ng·h/mL和(166±5)ng·h/mL,均显著高于其他组织。结论:我们建立的高效液相色谱-质谱联用分析方法,可有效监测姜黄素在血中或组织器官中药物浓度随时间变化的规律,此方法简便、重复性高、灵敏度强。大鼠口服姜黄素后,可被吸收入血,组织器官分布广泛。 展开更多
关键词 姜黄素 高效液相色谱-质谱联用 生物利用度 药代动力学 分布
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阿司匹林缓冲片的溶出度和生物利用度 被引量：1
4
作者 裴元英 陈建国 +1 位作者 陈御石 戎大梅 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第10期597-600,共4页
目的：测定阿司匹林缓冲片的体外溶出速率、酸中和能力、单剂量和多剂量ｐｏ的生物利用度及其对胃粘膜的刺激作用。方法：体外溶出采用转篮法；生物利用度测定采用受试者自身交叉对照试验，剂量为０．９ｇ；胃粘膜刺激作用采用大鼠ｉｇ... 目的：测定阿司匹林缓冲片的体外溶出速率、酸中和能力、单剂量和多剂量ｐｏ的生物利用度及其对胃粘膜的刺激作用。方法：体外溶出采用转篮法；生物利用度测定采用受试者自身交叉对照试验，剂量为０．９ｇ；胃粘膜刺激作用采用大鼠ｉｇ后２ｈ的胃体解剖镜窥检进行。结果：缓冲片和普通片溶出５０％所需时间分别为０．７４ｍｉｎ和３．６７ｍｉｎ。单剂量ｐｏ后峰时分别为１．２３ｈ和３．０８ｈ，有极显著差异；峰浓分别为１５４μｇ／ｍｌ和１３３μｇ／ｍｌ；药－时曲线下面积ＡＵＣ分别为１４５４（μｇｈ）／ｍｌ和１３４３（μｇｈ）／ｍｌ；多剂量稳态峰浓分别为２９７．５μｇ／ｍｌ和２７０．８μｇ／ｍｌ。缓冲片对大鼠胃刺激性小于对照片。结论：阿司匹林缓冲片溶出吸收迅速、完全，对胃粘膜刺激性减轻。 展开更多
关键词 阿司匹林 溶出度 生物利用度
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阿尼西坦胶囊的相对生物利用度研究 被引量：6
5
作者 王川平 任进民 +3 位作者 贾晓东 靳怡然 赵树藩 蒋俊康 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2001年第2期129-131,共3页
目的　研究阿尼西坦胶囊的相对生物利用度。方法12名志愿受试者单剂量口服 4 0 0mg阿尼西坦胶囊供试品与标准参比制剂三乐喜后 ,采用反相高效液相色谱法 ,测定阿尼西坦主要活性代谢产物对甲氧基苯甲酰氨基丁酸 (ABA)的血药浓度经时变化... 目的　研究阿尼西坦胶囊的相对生物利用度。方法12名志愿受试者单剂量口服 4 0 0mg阿尼西坦胶囊供试品与标准参比制剂三乐喜后 ,采用反相高效液相色谱法 ,测定阿尼西坦主要活性代谢产物对甲氧基苯甲酰氨基丁酸 (ABA)的血药浓度经时变化情况 ,使用 3p87软件计算药代动力学参数 ,并进行统计学分析。结果　受试药 (T)与参比药 (R)的药 时曲线下面积 (AUC0～t)分别为 (781.0± 16 9.5 )和(792 .3± 15 6 .6 ) μg·min·ml- 1,实测达峰时间(tmax)分别为 (40 .9± 9.7)和 (37.3± 11.5 )min ,实测峰浓度 (cmax)分别为 (10 .4± 3.0 )和 (10 .5±3.0 ) μg·ml- 1。配对t检验结果表明 ,两制剂的AUC0～t、cmax及tmax均无显著性差异 (P >0 .0 5 ) ,生物等效性检验结果 ,两制剂的AUC0～t、cmax有显著性差异 (P <0 .0 5 )。阿尼西坦胶囊的相对生物利用度 (F)为 (99.4± 14 .4 ) %。 展开更多
关键词 阿尼西坦 对甲氧基苯甲酰氨基丁酸 药代动力学 相对生物利用度 反相高效液相色谱法
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阿莫维酸钾胶囊的相对生物利用度 被引量：2
6
作者 任进民 蒋俊康 +4 位作者 赵树藩 王川平 史雪燕 殷立新 姚锐 《中国药房》 CAS CSCD 1999年第2期81-82,共2页
１０名健康志愿者随机交叉口服等剂量阿莫维酸钾胶囊或安奇颗粒剂，采用微生物法分别测定阿莫西林和克拉维酸钾的血药浓度。单剂量空腹口服３１２．５ｍｇ的受试药与参比药后，阿莫西林的Ｔｍａｘ。分别为０．９８±０．２ｍ和０．... １０名健康志愿者随机交叉口服等剂量阿莫维酸钾胶囊或安奇颗粒剂，采用微生物法分别测定阿莫西林和克拉维酸钾的血药浓度。单剂量空腹口服３１２．５ｍｇ的受试药与参比药后，阿莫西林的Ｔｍａｘ。分别为０．９８±０．２ｍ和０．６７±０．２４ｈ　，Ｃｍａｘ　３．９９±１．６２ｇ／ｍｌ和４．７１±１．４９ｇ／ｍｌ，ＡＵＣ０１０．１５±２．６１ｇ／（ｍｌ·ｈ）和９．５５±２．０３ｇ／（ｍｌ·ｈ）；克拉维酸钾的Ｔｍａｘ分别为０．８９±０．３１ｈ和０．６６±０．１３ｈ，Ｃｍａｘ。则为０．７６±０．２４ｇ／ｍｌ和０．９２±０．３３ｇ／ｍｌ，ＡＵＣ０为１．９４±０．５４ｇ／（ｍｌ·ｈ）和１．９４±０．５９ｇ／（ｍｌ·ｈ）。阿莫维酸钾胶囊的阿莫西林相对生物利用度为１０６．９％，克拉维酸钾的相对生物利用度为１０６．７％。结果表明，阿莫维酸钾胶囊与安奇颗粒剂的药动学参数相似，两者具有生物等效性。 展开更多
关键词 阿莫西林 克拉维酸钾 微生物法 药代动力学
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