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题名胆酸偶联喜树碱衍生物E2、G2的稳定性研究
被引量:2
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作者
沈沁
周蕾蕾
李庆勇
翁琪
郑沂欣
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机构
浙江工业大学药学院
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出处
《现代药物与临床》
CAS
2018年第5期1019-1023,共5页
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基金
国家自然科学基金资助项目(31270397)
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文摘
目的考察胆酸偶联喜树碱衍生物20(S)-O-甘氨酸-脱氧胆酸喜树碱(E2)、20(S)-O-醋酸-脱氧胆酸喜树碱(G2)在大鼠血浆和人工胃肠液中的稳定性。方法建立并优化高效液相色谱法,测定并比较E2、G2和喜树碱在大鼠血浆和人工胃肠液中的稳定性。结果在血浆和人工胃肠液中三者均有不同程度的减少,但E2、G2减少量均低于喜树碱。相对于人工胃肠液,三者在大鼠血浆中减少最为明显。三者在3种生物基质中发生了相似的降解,E2、G2主要发生水解生成喜树碱,而喜树碱则主要发生了内酯环开环。结论通过偶联胆酸合成得到的喜树碱衍生物在生物基质中具有明显高于喜树碱的稳定性,有助于维持喜树碱药效团内酯环的稳定。
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关键词
胆酸
喜树碱
20(S)-O-甘氨酸-脱氧胆酸喜树碱
20(S)-O-醋酸-脱氧胆酸喜树碱
稳定性
大鼠血浆
人工胃肠液
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Keywords
bild acid
camptothecin
20(S)-O-glycine-deoxyeholate camptothecin
20(S)-O-acetate-deoxycholate camptothecin
stability
rat plasma
simulated gastric fluid and simulated intestinal fluid
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分类号
R927.2
[医药卫生—药学]
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题名肝炎后肝硬变患者血清胆汁酸测定的意义
被引量:1
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作者
张媛
朴熙绪
粱辉
任淑子
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机构
延边大学医学院附属医院消化内科
延边大学医学院附属医院检验科
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出处
《延边大学医学学报》
CAS
2000年第3期191-193,共3页
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文摘
[研究背景 ]探讨肝炎后肝硬变患者血清胆汁酸与其他肝功能指标的关系及对肝硬变预后的价值 .[病列报告 ]测定 117例肝炎后肝硬变患者空腹血清胆汁酸 .血清胆汁酸的敏感性优于其他肝功能指标 ,但与总胆红素、谷草转氨酶之间无显著差异 ,与谷丙转氨酶、γ 谷氨酰转肽酶、碱性磷酸酶、直接胆红素之间无相关关系 .血清胆汁酸随肝功能Child Pugh分级的升高而逐渐升高 ,并发现血清胆汁酸低于5 0 μmol/L者 1年内死亡率为 7% ,而高于 5 0 μmol/L者 ,1年内死亡率为 5 5 % .[讨论 ]空腹血清胆汁酸在肝硬变的不同阶段都升高 ,即使是晚期肝硬变患者中亦如此 .
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关键词
肝汁酸
肝炎后肝硬变
测定
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Keywords
liver cirrhosis
bild acid
serology
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分类号
R575.204
[医药卫生—消化系统]
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