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巴洛沙星与牛血清白蛋白相互作用的研究 被引量:20
1
作者 严拯宇 邵秀芬 +1 位作者 姜新民 胡育筑 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2006年第8期1494-1498,共5页
应用荧光法研究了在不同酸度条件下,巴洛沙星(balofloxacin,BLFX)与牛血清白蛋白(BSA)的荧光猝灭现象,利用荧光猝灭双倒数图计算了巴洛沙星与牛血清白蛋白之间的结合常数,根据F rster非辐射能量转移机制计算出巴洛沙星在牛血清白蛋白上... 应用荧光法研究了在不同酸度条件下,巴洛沙星(balofloxacin,BLFX)与牛血清白蛋白(BSA)的荧光猝灭现象,利用荧光猝灭双倒数图计算了巴洛沙星与牛血清白蛋白之间的结合常数,根据F rster非辐射能量转移机制计算出巴洛沙星在牛血清白蛋白上的结合距离,并根据热力学参数确定了巴洛沙星与牛血清白蛋白之间的作用力类型,同时采用同步荧光技术考察了巴洛沙星对BSA构象的影响。 展开更多
关键词 荧光猝灭 牛血清白蛋白 巴洛沙星
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新氟喹诺酮类抗生素巴洛沙星研究进展 被引量:21
2
作者 糜志远 刘万忠 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第9期1205-1210,共6页
巴洛沙星(balofloxacin)是一种新型氟喹诺酮类抗生素,其对G-菌、G+菌均有优异的抗菌活性,对衣原体、支原体也有良好的作用,并具有较好的药动学性质。体内、体外试验均显示较低的毒性。对巴洛沙星的研究及应用情况进行了综述,主要涉及化... 巴洛沙星(balofloxacin)是一种新型氟喹诺酮类抗生素,其对G-菌、G+菌均有优异的抗菌活性,对衣原体、支原体也有良好的作用,并具有较好的药动学性质。体内、体外试验均显示较低的毒性。对巴洛沙星的研究及应用情况进行了综述,主要涉及化学合成、药效学、药理学、毒理学、药动学和临床应用。 展开更多
关键词 巴洛沙星 药物合成 药理 毒理 药动学
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巴洛沙星的合成 被引量:18
3
作者 刘明亮 刘秉全 +1 位作者 孙兰英 郭慧元 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第7期385-388,共4页
1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯在乙酐中与硼酸螯合后与3-甲胺基哌啶缩合,再经水解得到氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星,总收率74.4%。其合成关键中间体3-甲胺基哌啶可用g-丁内酯经胺解、水解、酯化、与溴乙酸乙... 1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯在乙酐中与硼酸螯合后与3-甲胺基哌啶缩合,再经水解得到氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星,总收率74.4%。其合成关键中间体3-甲胺基哌啶可用g-丁内酯经胺解、水解、酯化、与溴乙酸乙酯缩合、环合、酯水解并脱羧、还原胺化和氢解脱苄基等反应得到,收率11.5%。 展开更多
关键词 巴洛沙星 氟喹诺酮 抗菌药 3-甲胺基哌啶 合成
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巴罗沙星与DNA的相互作用及Mg^(2+)的影响 被引量:13
4
作者 钟文英 黄琦 +1 位作者 王丹丹 倪坤仪 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第7期663-667,共5页
目的研究巴罗沙星与 DNA 的分子作用机制和 Mg^(2+)对巴罗沙星与 DNA 相互作用的影响。方法利片J荧光光谱研究巴罗沙星与 DNA 的作用强度并计算热力学数据ΔH;利用紫外光谱、黏度测定、竞争实验、与变性 DNA作用的比较等方法确定巴罗沙... 目的研究巴罗沙星与 DNA 的分子作用机制和 Mg^(2+)对巴罗沙星与 DNA 相互作用的影响。方法利片J荧光光谱研究巴罗沙星与 DNA 的作用强度并计算热力学数据ΔH;利用紫外光谱、黏度测定、竞争实验、与变性 DNA作用的比较等方法确定巴罗沙星与小牛胸腺 DNA 的相互作用方式;利用荧光光谱考察 Mg^(2+)对巴罗沙星与小牛胸腺DNA 相互作用的影响。结果 DNA 对巴罗沙星的荧光猝灭常数为(5.43±0.07)×10~3L·mol^(-1),ΔH=-8.03 kJ·mol^(-1);Mg^(2+)使巴罗沙星与 DNA 的作用增强。结论巴罗沙星以沟槽键合方式与 DNA 相瓦作用;Mg^(2+)对巴罗沙星与 DNA 的结合有中介作用。 展开更多
关键词 巴罗沙星 小牛胸腺DNA 沟槽键合 MG^2+
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RP-HPLC法测定巴洛沙星胶囊的含量及有关物质 被引量:6
5
作者 马宁 黄海萍 +2 位作者 胡良红 龙彤 郑正春 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期673-675,共3页
目的:采用反相液相色谱法测定巴洛沙星胶囊含量及有关物质。方法:采用 PICO TAG ^(TM)C_(18)色谱柱(5μm,3.9mm×150mm),以乙腈-水-十二烷基硫酸钠(400∶600∶2.5,用磷酸调节pH为3.0)为流动相;流速1.0mL·min^(-1);检测波长为29... 目的:采用反相液相色谱法测定巴洛沙星胶囊含量及有关物质。方法:采用 PICO TAG ^(TM)C_(18)色谱柱(5μm,3.9mm×150mm),以乙腈-水-十二烷基硫酸钠(400∶600∶2.5,用磷酸调节pH为3.0)为流动相;流速1.0mL·min^(-1);检测波长为290nm,柱温:室温;进样量:20μL。结果:在该色谱条件下,巴洛沙星浓度在15-35μg·mL^(-1)范围内具有良好的线性关系,r=0.9999,精密度 RSD 为0.81%(n=6);巴洛沙星胶囊含量测定高、中、低3种浓度的回收率分别为98.3%,100.4%,99.9%;RSD分别为0.56%,0.62%,0.54%。结论:本法简便、快速、准确,专属性好。 展开更多
关键词 巴洛沙星 有关物质 HPLC法 胶囊 反相液相色谱法 十二烷基硫酸钠 RP C18色谱柱 PICO 检测波长 色谱条件 线性关系 含量测定 RSD 流动相 5μg 精密度 回收率 专属性 浓度
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巴洛沙星的合成研究 被引量:6
6
作者 袁胜群 《生物加工过程》 CAS CSCD 2007年第1期74-77,共4页
合成新型抗菌药——巴洛沙星。以3-溴吡啶为原料,在催化剂作用下经氨解、加氢还原制备关键中间体3-甲胺基哌啶,并考察加氢过程中催化剂类型和反应温度的影响,再以甲氧环合酯(1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯... 合成新型抗菌药——巴洛沙星。以3-溴吡啶为原料,在催化剂作用下经氨解、加氢还原制备关键中间体3-甲胺基哌啶,并考察加氢过程中催化剂类型和反应温度的影响,再以甲氧环合酯(1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯)为起始物,在乙酐中与硼酸螯合,并与3-甲胺基哌啶缩合,最后水解制备巴洛沙星。合成巴洛沙星的总质量收率58.7%,合成3-甲胺基哌啶的质量收率为74.1%。使用乙腈作为缩合的溶剂和后期水解反应的碱性物质,改进合成巴洛沙星的路线,提高了收率;制备3-甲胺基哌啶的加氢反应,在选择Rh/C为催化剂、反应温度为80℃时,质量收率为78%。 展开更多
关键词 3-溴吡啶 3-甲胺基吡啶 3-甲胺基哌啶 巴洛沙星 氨解 催化加氢
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巴洛沙星片治疗急性泌尿系统感染105例的随机对照研究 被引量:6
7
作者 姚钢炼 廖婷婷 +3 位作者 桂保松 马力群 张星映 周琳 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期653-656,共4页
目的:评价国产巴洛沙星治疗急性泌尿系统感染的有效性及安全性。方法:采用多中心、随机、双盲、阳性药物平行对照研究方法。214例急性泌尿系统感染病人随机分为2组。试验组(n=105)男性22例,女性83例,年龄(40±s 14)a;对照组(n=109)... 目的:评价国产巴洛沙星治疗急性泌尿系统感染的有效性及安全性。方法:采用多中心、随机、双盲、阳性药物平行对照研究方法。214例急性泌尿系统感染病人随机分为2组。试验组(n=105)男性22例,女性83例,年龄(40±s 14)a;对照组(n=109)男性20例,女性89例,年龄(39±12)a。试验组予巴洛沙星100 mg,对照组予左氧氟沙星100 mg,均口服,bid,疗程5~14 d。观察2组治疗前后症状、体征、尿常规、尿细菌培养等的变化。结果:试验组和对照组总治愈率、有效率分别为77.1%、96.2%和81.8%、97.3%,2组差异无显著意义(P>0.05)。2组细菌清除率为95%和94%,无显著差异(P>0.05)。2组不良反应发生率为8.2%和8.9%(P>0.05),主要表现为恶心、腹泻和转氨酶暂时性升高。结论:国产巴洛沙星可有效治疗急性泌尿系统感染。 展开更多
关键词 巴洛沙星 左氧氟沙星 细菌感染 泌尿道感染
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3-甲氨基哌啶二盐酸盐的合成 被引量:5
8
作者 穆飞虎 魏运洋 刘霖 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期557-558,565,共3页
研究了巴洛沙星中间体3-甲氨基哌啶的合成工艺。以烟酰胺为起始原料,经Hofmann降解、甲酰化、LiAlH4还原、Na/EtOH还原和盐酸中和得标题化合物,总收率70%。用核磁共振氢谱对各步反应产物的结构进行了表征,用高效液相色谱分析了产品的纯度。
关键词 巴洛沙星 烟酰胺 3-氨基吡啶 3-甲氨基吡啶 3-甲氨基哌啶 甲酰化
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3-甲胺基哌啶二盐酸盐的合成 被引量:5
9
作者 刘之恺 陈小勇 李勤耕 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第11期729-730,共2页
3-Methylaminopiperidine dihydrochloride, a key intermediate for fluoroquinolone antibacterial balofloxacin, was synthesized from 3-aminopyridine by formylation, reduction and catalytic hydrogenation with an overall yi... 3-Methylaminopiperidine dihydrochloride, a key intermediate for fluoroquinolone antibacterial balofloxacin, was synthesized from 3-aminopyridine by formylation, reduction and catalytic hydrogenation with an overall yield of 44%. 展开更多
关键词 甲胺基 合成 哌啶 盐酸盐 氟喹诺酮类抗菌药 还原胺化 原甲酸三乙酯 氨基吡啶
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HPLC-荧光法测定大鼠血浆中巴罗沙星的含量及其药代动力学研究 被引量:5
10
作者 王大为 谢林 +1 位作者 王建 刘晓东 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期160-163,共4页
目的 :建立了大鼠血浆中巴罗沙星浓度的HPLC 荧光测定方法 ,研究巴罗沙星在大鼠体内药代动力学行为。方法 :色谱柱为C18Hypersil(大连依立特 ) ,5 μm ,10 0mm× 4 6mm ,I D ,流动相为 0 0 5mol/L的KH2 PO4(磷酸调pH =3) 乙腈 (... 目的 :建立了大鼠血浆中巴罗沙星浓度的HPLC 荧光测定方法 ,研究巴罗沙星在大鼠体内药代动力学行为。方法 :色谱柱为C18Hypersil(大连依立特 ) ,5 μm ,10 0mm× 4 6mm ,I D ,流动相为 0 0 5mol/L的KH2 PO4(磷酸调pH =3) 乙腈 ( 80∶2 0 ,v/v) ,荧光检测激发波长 2 95nm、发射波长 5 0 0nm ,测定了大鼠静脉注射巴罗沙星 2 0 ,10 ,5mg/kg后血药浓度 时间过程和蛋白结合率。结果 :最低检测浓度 0 0 78μg/ml,回收率大于 80 % ,日间和日内的变异系数小于 5 % ,线性范围为 0 0 78~ 2 0 0 0 μg/ml,符合生物样品分析的要求。大鼠静脉注射巴罗沙星 2 0 ,10和 5mg/kg后 ,T1/ 2 β分别为 8 95、7 78和 5 10h。AUC0→t分别为 2 6 0 2、17 2 3和 6 79μg·h/ml。峰浓度分别为 9 5 9、6 19和 2 4 4 μg/ml。巴罗沙星与大鼠蛋白结合率为 ( 35 6 0± 7 90 ) %。 结论 :建立的HPLC 荧光法适合于巴罗沙星动物体内药代动力学研究。 展开更多
关键词 巴罗沙星 HPLC 药代动力学 含量测定 血浆
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新一代氟喹诺酮类抗菌素——巴洛沙星的合成 被引量:5
11
作者 王道林 姜莉莉 李春芳 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2005年第6期340-343,共4页
目的合成新一代氟喹诺酮类抗菌素———巴洛沙星。方法以1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸为起始原料,在硼酸酯的作用下与3-甲胺基哌啶二醋酸盐缩合得到目标产物———巴洛沙星。以3-氨基吡啶为原料,分别通过甲... 目的合成新一代氟喹诺酮类抗菌素———巴洛沙星。方法以1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸为起始原料,在硼酸酯的作用下与3-甲胺基哌啶二醋酸盐缩合得到目标产物———巴洛沙星。以3-氨基吡啶为原料,分别通过甲酰化反应、氢化铝锂还原和原甲酸三乙酯缩合、硼氢化钠还原两种方法得到3-甲胺基吡啶,最后经催化氢化得到中间体3-甲胺基哌啶。结果合成巴洛沙星的总收率为60%,两种方法合成3-甲胺基哌啶的总收率分别为16%和32%。结论改进了合成路线,降低了成本,有助于巴洛沙星的合成。 展开更多
关键词 药物化学 药物制备 化学合成 巴洛沙星 氟喹诺酮 3-甲胺基哌啶
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单剂量和多剂量巴洛沙星片在健康人体内的药动学特征 被引量:4
12
作者 赵亚男 李相鸿 +5 位作者 裘福荣 王伟佳 孙华 戴敏 杨菁菁 冒国光 《中国临床药学杂志》 CAS 2007年第1期29-32,共4页
目的研究巴洛沙星片在10名健康志愿者体内的药动学特征。方法5名男性、5名女性健康志愿者单剂量和多剂量口服巴洛沙星片100 mg,采用Waters OASISTMHLB固相萃取小柱提取样品,反相高效液相色谱法测定血药浓度。结果主要药动学参数:单剂量... 目的研究巴洛沙星片在10名健康志愿者体内的药动学特征。方法5名男性、5名女性健康志愿者单剂量和多剂量口服巴洛沙星片100 mg,采用Waters OASISTMHLB固相萃取小柱提取样品,反相高效液相色谱法测定血药浓度。结果主要药动学参数:单剂量为女t1/2(7.26±2.02)h、ρmax(1 229.93±419.98)μg·L-1、AUC0→48(10 031.56±2 856.78)μg·h·L-1;男t1/2(10.21±1.93)h、ρmax(989.37±219.62)μg·L-1、AUC0→48(9 783.05±879.95)μg·h·L-1。多剂量为女t1/2(8.53±1.84)h,ρav (690.28±150.0)μg·L-1,AUCss(8 283.30±1 800.08)μg·h·L-1,DF(1.68±0.68);男t1/2(8.72±1.23)h、ρav(784.74±82.62)μg·L-1、AUCss(9 416.93±991.41)μg·h·L-1、DF(1.19±0.15)。结论用DAS 2.0软件进行房室模型拟合,巴洛沙星体内过程符合一级消除二室模型,每次100mg,bid连续5 d,可达到稳定有效血药浓度。 展开更多
关键词 巴洛沙星 药动学 高效液相色谱
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高效液相色谱法测定人血浆中巴洛沙星浓度 被引量:4
13
作者 刘湘 周淦 +1 位作者 谭志荣 欧阳冬生 《中南药学》 CAS 2006年第4期270-272,共3页
目的 建立测定人血浆中巴洛沙星的高效液相色谱方法。方法 血浆样品用三氟醋酸沉淀蛋白,采用Hypersil C18柱,流动相为乙腈-水(1000mL水加0.5mL磷酸和0.5mL三乙胺)=25:75,紫外检测波长291nm。结果 巴洛沙星在47~6000ng·mL... 目的 建立测定人血浆中巴洛沙星的高效液相色谱方法。方法 血浆样品用三氟醋酸沉淀蛋白,采用Hypersil C18柱,流动相为乙腈-水(1000mL水加0.5mL磷酸和0.5mL三乙胺)=25:75,紫外检测波长291nm。结果 巴洛沙星在47~6000ng·mL^-1血浆药物浓度与峰面积线性关系良好,回收率为94.81%~114.59%,日内、日间RSD分别为2.68%~9.43%和8.68%~11.72%。结论 本法样品处理简单,无干扰,灵敏度高,重现性好,可用于巴洛沙星的人体药物动力学或生物利用度研究。 展开更多
关键词 巴洛沙星 血药浓度 高效液相色谱法
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巴洛沙星的生产新工艺 被引量:4
14
作者 周勇 郝二军 +2 位作者 李伟 徐桂清 胡志国 《精细石油化工》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期56-59,共4页
结合生产中的实际情况,对现有合成路线进行了优化设计,探索出了适合工业化生产的巴洛沙星的新工艺。用螯合法把化合物1-环丙基-6,7-二氟-1,4二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(DFQ-Et)螯合制得硼螯合物(1-环丙基-6,7-二氟-1,4二氢-8... 结合生产中的实际情况,对现有合成路线进行了优化设计,探索出了适合工业化生产的巴洛沙星的新工艺。用螯合法把化合物1-环丙基-6,7-二氟-1,4二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(DFQ-Et)螯合制得硼螯合物(1-环丙基-6,7-二氟-1,4二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧硼二乙酯)[DFQ-B(OAc)_2],再与3-甲氨基哌啶缩合,水解得到巴洛沙星,总收率75.2%。并对巴洛沙星进行了结构表征,该工艺反应条件温和,原料易得,操作简便,产率高,成本较低,适合工业化生产。 展开更多
关键词 巴洛沙星 螯合法 抗菌剂
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巴罗沙星化学结构分析 被引量:4
15
作者 马超 李钢 +2 位作者 葛青 陈小青 朱侃 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期163-168,共6页
目的:建立药物巴罗沙星的化学结构确证方法。方法:通过使用元素分析(EA)、热分析(TA)、X射线粉末衍射(XRD)、紫外吸收光谱(UV)、红外吸收光谱(IR)、核磁共振(NMR)以及质谱(MS)等分析手段对巴罗沙星进行了结构测定。结果:证实巴罗沙星的... 目的:建立药物巴罗沙星的化学结构确证方法。方法:通过使用元素分析(EA)、热分析(TA)、X射线粉末衍射(XRD)、紫外吸收光谱(UV)、红外吸收光谱(IR)、核磁共振(NMR)以及质谱(MS)等分析手段对巴罗沙星进行了结构测定。结果:证实巴罗沙星的结构为1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-7-(3-甲氨基-1-哌啶基)-3-喹啉羧酸二水合物。结论:方法测定结果准确全面,可为巴罗沙星的生产和鉴定提供较为全面的参考数据。 展开更多
关键词 巴罗沙星 结构分析 抗生素
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磺丁基醚-β-环糊精在巴洛沙星滴眼液制备中的应用 被引量:3
16
作者 张晓颖 石大伟 张春红 《医药导报》 CAS 2011年第1期85-87,共3页
目的探讨磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)在巴洛沙星滴眼液制备中应用的可行性与优势。方法制备处方中含或不含SBE-β-CD的巴洛沙星滴眼液;分别以紫外分光光度法与高效液相色谱法测定滴眼液中的药物含量与有关物质;对比研究处方中含或不... 目的探讨磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)在巴洛沙星滴眼液制备中应用的可行性与优势。方法制备处方中含或不含SBE-β-CD的巴洛沙星滴眼液;分别以紫外分光光度法与高效液相色谱法测定滴眼液中的药物含量与有关物质;对比研究处方中含或不含SBE-β-CD的滴眼液的强光照射稳定性、高热稳定性以及对家兔眼部的刺激性。结果处方加入SBE-β-CD可显著降低药物的眼部刺激性,并显著增加巴洛沙星滴眼液在强光照射下的稳定性。结论 SBE-β-CD具有增加药物稳定性的作用。 展开更多
关键词 磺丁基醚-Β-环糊精 巴洛沙星 滴眼液 刺激性 稳定性
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巴洛沙星片治疗泌尿系统细菌性感染的多中心随机双盲对照临床试验 被引量:3
17
作者 王婷 李琳 +7 位作者 梁莉 乔华 李建华 强万明 廖蕴华 陈家存 常威 李丹 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期732-735,共4页
目的评价巴洛沙星片治疗泌尿系统急性细菌性感染的安全性和有效性。方法采用多中心、双盲双模拟、随机、阳性药物平行对照试验设计。共入选221例,其中可评价疗效病例209例,巴洛沙星组102例,左氧氟沙星组107例。巴洛沙星组予巴洛沙星片20... 目的评价巴洛沙星片治疗泌尿系统急性细菌性感染的安全性和有效性。方法采用多中心、双盲双模拟、随机、阳性药物平行对照试验设计。共入选221例,其中可评价疗效病例209例,巴洛沙星组102例,左氧氟沙星组107例。巴洛沙星组予巴洛沙星片200 mg,hid,左氧氟沙星组予左氧氟沙星片200 mg,bid,2组疗程均为7~14 d。结果巴洛沙星组临床总有效率和痊愈率分别为98.0%和87.2%,细菌清除率为100%;左氧氟沙星组临床总有效率和痊愈率分别为100.0%和87.9%,细菌清除率为100%。巴洛沙星组和左氧氟沙星组药物不良反应发生率分别为4.8%和0.9%。2组比较均无显著差异(P>0.05)。结论巴洛沙星治疗急性细菌性泌尿系统感染安全、有效。 展开更多
关键词 巴洛沙星 泌尿道感染 革兰阳性菌感染 革兰阴性菌感染 随机对照试验 多中心研究
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离子液体辅助巴洛沙星的绿色合成 被引量:3
18
作者 何新蕾 郝二军 +1 位作者 张玲 邱盼盼 《中国医学创新》 CAS 2014年第24期127-129,共3页
目的:研究离子液体辅助巴洛沙星的合成路线。方法:以1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉硼二乙酯和3-甲胺基哌啶为起始原料,在绿色反应介质离子液体[bmim]PF6中合成新药巴洛沙星。结果:在离子液体中合成巴洛沙星,总产率... 目的:研究离子液体辅助巴洛沙星的合成路线。方法:以1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉硼二乙酯和3-甲胺基哌啶为起始原料,在绿色反应介质离子液体[bmim]PF6中合成新药巴洛沙星。结果:在离子液体中合成巴洛沙星,总产率为68.5%。最佳反应时间应控制在6 h左右;离子液体经过5次重复使用以后,新药巴洛沙星的收率才开始明显降低;在合成新药巴洛沙星时使用不同的离子液体对产品收率影响不大。结论:该方法反应条件温和,操作简便,产率高,产品纯度高,有机溶剂残留低等优点,且反应介质离子液体可循环利用。 展开更多
关键词 巴洛沙星 绿色合成 离子液体
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用RP-HPLC法测定巴洛沙星中间体含量的方法学研究 被引量:3
19
作者 俞红 戴真南 +1 位作者 缪玉山 石涛 《现代医学》 2004年第2期85-87,共3页
目的 测定巴洛沙星合成中的主要中间体羧酸乙酯在巴洛沙星中的含量。方法 反相高效液相色谱法(RP HPLC)。结果 样品在 0 .3 0~ 5 .96μg·ml-1范围内线性关系良好 ,中间体的平均回收率为 96.2 % ,相对标准偏差(RSD)为 1.85 %。... 目的 测定巴洛沙星合成中的主要中间体羧酸乙酯在巴洛沙星中的含量。方法 反相高效液相色谱法(RP HPLC)。结果 样品在 0 .3 0~ 5 .96μg·ml-1范围内线性关系良好 ,中间体的平均回收率为 96.2 % ,相对标准偏差(RSD)为 1.85 %。结论 RP HPLC法测定准确 ,重现性良好 ,可用于巴洛沙星的质量控制。 展开更多
关键词 RP-HPLC法 测定 巴洛沙星 中间体 含量 方法学 羧酸乙酯
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巴洛沙星的体外抗菌作用研究 被引量:3
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作者 陈静 吴勇 《药品评价》 CAS 2006年第5期381-384,共4页
目的评价巴洛沙星的体外抗菌作用。方法以琼脂稀释法测定巴洛沙星对临床分离菌的最低抑菌浓度,并与有关抗菌药进行比较;测定巴洛沙星的杀菌作用,观察巴洛沙星的抗菌活性影。结果巴洛沙星对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌具广谱抗菌活性,尤... 目的评价巴洛沙星的体外抗菌作用。方法以琼脂稀释法测定巴洛沙星对临床分离菌的最低抑菌浓度,并与有关抗菌药进行比较;测定巴洛沙星的杀菌作用,观察巴洛沙星的抗菌活性影。结果巴洛沙星对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌具广谱抗菌活性,尤其对葡萄球菌、肺炎球菌、肠球菌等革兰氏阳性菌活性优于诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星。巴洛沙星有较强的杀菌作用,其MBC与MIC相一致,在体外具有较长的抗菌后效应。结论巴洛沙星是一种广谱抗菌药,抗菌作用强,临床应用前景好。 展开更多
关键词 巴洛沙星 最低抑菌浓度 抗菌活性 琼脂稀释法
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