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题名氮杂环醇的合成
被引量：1
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作者
孙兴燊
晏桂刚
龙中柱
滕大为
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机构
青岛科技大学化工学院
启东东岳药业有限公司
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出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第2期178-180,共3页
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文摘
α,α-二苯基-4-哌啶甲醇(简称氮杂环醇),是合成盐酸非索非那定、特非那定等抗组胺类药物的关键中间体。本研究以4-哌啶甲酸为原料,与氯甲酸乙酯反应,酯化与氨基保护"一锅法"反应制备N-乙氧羰基-4-哌啶甲酸甲酯,再与苯基溴化镁反应制备N-乙氧羰基-α,α-二苯基-4-哌啶甲醇,最后用氢氧化钾水解制备目标化合物。本工艺原料价廉易得,合成路线短,操作简便,总收率68.8%。
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关键词
氮杂环醇
α
α-二苯基-4-哌啶甲醇
抗组胺药
4-哌啶甲酸
格氏反应
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Keywords
azacyclonol
α,α-diphenyl-4-piperidinomethanol
antihistamine agent
4-piperidinecarboxylic acid
Grignard reaction
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分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
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题名氮杂环醇制备方法及其药物合成中的应用进展
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作者
冯志强
门靖
李成利
丁志新
董曼
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机构
西安万隆制药股份有限公司
陕西顺天医药有限公司
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出处
《精细化工中间体》
CAS
2021年第6期6-11,18,共7页
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文摘
氮杂环醇(Azacyclonol)属于含有氮杂环的二苯甲醇衍生物,具有良好的反应活性,广泛应用于有机合成、药物及特种材料制备等领域。综述了氮杂环醇的合成,依据起始物料比较了以4-吡啶甲酸乙酯、4-哌啶甲酸、N-乙酰基哌啶-4-酰基氯、4-氰基吡啶为原料制备氮杂环醇的4条合成路线。其中,以4-哌啶甲酸路线较优,具备工时短、能耗低、物料价廉易得、操作简便之特点,宜于工业化大生产。同时归纳了氮杂环醇在药物合成中的应用并展望了其发展趋势。为探究更经济、高效的氮杂环醇合成方法及下游医药产品开发提供借鉴意义。
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关键词
氮杂环醇
二苯基甲醇
合成方法
应用进展
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Keywords
azacyclonol
benzhydrol
synthesis method
application progress
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分类号
TQ463
[化学工程—制药化工]
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题名非水滴定法测定氮杂环醇的含量
被引量：1
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作者
蒋崇文
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机构
中南大学化学化工学院
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出处
《化工时刊》
CAS
2005年第6期31-32,共2页
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文摘
建立了用0.1mol·L的高氯酸醋酸溶液为滴定液,结晶紫为指示剂的非水滴定法测定氮杂环醇含量的方法,该方法容易操作,滴定终点清晰,准确可靠,样品回收率为99.8%,RSD(%)为0.4%(n=5)。
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关键词
氮杂环醇
非水滴定
测定
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Keywords
non-aqueous titration azacyclonol content determination
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分类号
O626
[理学—有机化学]
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