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极光激酶B抑制剂的研究进展
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作者 马澜婧 杜海琛 张百红 《现代药物与临床》 CAS 2023年第10期2620-2630,共11页
极光激酶是维持细胞基因组完整性的关键丝氨酸/苏氨酸有丝分裂调节激酶,由3个成员极光激酶A、B、C组成,其中极光激酶B在有丝分裂中起着至关重要的作用。极光激酶B在多种恶性肿瘤中过表达,故极光激酶B被作为有吸引力的抗癌药物靶点被广... 极光激酶是维持细胞基因组完整性的关键丝氨酸/苏氨酸有丝分裂调节激酶,由3个成员极光激酶A、B、C组成,其中极光激酶B在有丝分裂中起着至关重要的作用。极光激酶B在多种恶性肿瘤中过表达,故极光激酶B被作为有吸引力的抗癌药物靶点被广泛研究,目前已经开发了多种靶向极光激酶B的小分子抑制剂。介绍了极光激酶B特异性抑制剂、进入临床试验阶段的泛极光激酶抑制剂等的研究进展,希望为极光激酶B抑制剂的开发和临床使用提供参考。 展开更多
关键词 极光激酶 极光激酶b 有丝分裂 极光激酶b抑制剂 泛极光激酶抑制剂
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VX-680联合顺铂对人SK-HEP-1细胞株增殖影响机制探讨 被引量：1
2
作者 姚汝铖 郑军 +2 位作者 郑卫红 田玉凤 艾丽 《中华肿瘤防治杂志》 CAS 北大核心 2014年第2期109-112,共4页
目的:体外观察Aurora B激酶抑制剂VX-680与顺铂(cisplatin,DDP)联合对人肝癌细胞SK-HEP-1细胞株增殖的抑制作用及化疗敏感性,并且初步探讨其机制。方法:MTT法检测VX-680单独或联合DDP对人肝癌细胞SK-HEP-1增殖的抑制作用。流式细胞术(fl... 目的:体外观察Aurora B激酶抑制剂VX-680与顺铂(cisplatin,DDP)联合对人肝癌细胞SK-HEP-1细胞株增殖的抑制作用及化疗敏感性,并且初步探讨其机制。方法:MTT法检测VX-680单独或联合DDP对人肝癌细胞SK-HEP-1增殖的抑制作用。流式细胞术(flow cytometry,FCM)分析单独用药及联合用药对SK-HEP-1细胞生长凋亡和周期的影响。蛋白质印迹法检测实验组中Aurora B、p53和Bcl-2蛋白的表达。结果:VX-680与DDP均能抑制SK-HEP-1细胞的生长,呈剂量依赖性,并且联合用药后的抑制率明显高于单用药组,P<0.05。当VX-680为3.125μmol/L和DDP为0.125μg/mL联合时,产生协同作用,Q=1.36;FCM检测发现,联合用药组(17.4±0.3)%的细胞凋亡率明显高于对照组的(1.1±0.2)%,VX-680组为(5.97±0.5)%,DDP组为(7.53±0.7)%。细胞周期结果显示,联合用药组S期和G1期细胞减少,而停滞在G2/M期细胞比例明显增加(68.3±1.2)%,明显高于单用药组DDP的(16.7±0.9)%和VX-680的(43.6±1.1)%及对照组的(23.5±0.8)%,P<0.05;并且通过蛋白质印迹检测发现,在联合用药组中的Aurora B激酶表达减少,p53表达增加,Bcl-2表达减少。结论:VX-680能够通过促进细胞凋亡抑制SK-HEP-1细胞的增殖,有效提高SK-HEP-1对DDP的化疗敏感性,其机制与Aurora B的表达减少、p53表达增加及Bcl-2表达减少有关。 展开更多
关键词 aurora b激酶抑制剂 VX-680 顺铂 肝肿瘤 化疗敏感性 增值抑制
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