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依折麦布关键中间体手性苄位羟基侧链的不对称合成研究 被引量：1
1
作者 赵静 李莉 +1 位作者 张翔 尹大力 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2016年第4期313-317,329,共6页
目的依折麦布是目前唯一上市的胆固醇吸收抑制剂,本文对其关键中间体手性苄位羟基侧链的不对称合成方法进行研究。方法以Sharpless不对称环氧化反应为核心,通过两次区域选择性开环策略,以(E)-3-(4-氟苯基)丙基-2-烯-1-醇为起始原料,经5... 目的依折麦布是目前唯一上市的胆固醇吸收抑制剂,本文对其关键中间体手性苄位羟基侧链的不对称合成方法进行研究。方法以Sharpless不对称环氧化反应为核心,通过两次区域选择性开环策略,以(E)-3-(4-氟苯基)丙基-2-烯-1-醇为起始原料,经5步反应制备得到该关键中间体。结果与结论新工艺路线与现有合成方法相比,操作简便、原料价廉易得、更适用于放大生产。中间体的绝对构型及光学纯度经HPLC及ECD确证和检验,验证了新工艺手性控制的高选择性。 展开更多
关键词 依折麦布 胆固醇吸收抑制剂 sharpless不对称环氧化反应 区域选择性开环
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