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非洲输入性恶性疟疾104例临床分析 被引量:51
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作者 苑晓冬 段淑红 鲍中英 《中国全科医学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第20期2317-2318,共2页
目的探讨非洲输入性恶性疟疾的临床特点治疗方法。方法对104例非洲输入性恶性疟疾患者的临床资料进行分析。结果 104例非洲输入性恶性疟疾患者,除发热外,畏寒93例(89.4%)、头痛29例(27.9%)、肌肉酸痛25例(24.0%)、腹泻21例(20.2%);脾肿... 目的探讨非洲输入性恶性疟疾的临床特点治疗方法。方法对104例非洲输入性恶性疟疾患者的临床资料进行分析。结果 104例非洲输入性恶性疟疾患者,除发热外,畏寒93例(89.4%)、头痛29例(27.9%)、肌肉酸痛25例(24.0%)、腹泻21例(20.2%);脾肿大44例(42.3%),外周血检查白细胞≤10×109/L者89例(85.6%),PLT<100×109/L者46例(44.2%),血红蛋白≤90 g/L者14例(13.5%),血清转氨酶(ALT)升高59例(56.7%),尿蛋白阳性31例(29.8%),腹部B超示脾肿大47例(45.2%),首诊误诊率为22.1%(23/104),104例均应用了以蒿甲醚为主的联合治疗并全部治愈,治愈率为100%。结论对自非洲归国的发热人员,必须多次血涂片镜检查找疟原虫;在疟原虫检测阴性的情况下,对于脾肿大、血小板<100×109/L、转氨酶(ALT)升高、尿蛋白阳性以及末梢血白细胞≤10×109/L的患者,要高度考虑恶性疟疾,并及时给予抗疟治疗。而以青蒿素及其衍生物为基础的联合药物治疗是非洲输入性恶性疟疾最佳治疗方案。 展开更多
关键词 输入性恶性疟疾 临床特点 诊断 治疗 蒿甲醚
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青蒿素及其衍生物的研究进展 被引量:34
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作者 蒋沅岐 董玉洁 +4 位作者 周福军 陈金鹏 周钰通 田成旺 陈常青 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第2期599-608,共10页
青蒿素类化合物具有独特的过氧桥结构,对恶性疟疾具有显著的治疗作用,且不易产生耐药性。青蒿素及其衍生物还具有抗血吸虫病、抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗病毒、抗纤维化等药理作用。确定了青蒿素的结构,并对其生物合成、化学合成及结构改... 青蒿素类化合物具有独特的过氧桥结构,对恶性疟疾具有显著的治疗作用,且不易产生耐药性。青蒿素及其衍生物还具有抗血吸虫病、抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗病毒、抗纤维化等药理作用。确定了青蒿素的结构,并对其生物合成、化学合成及结构改造进行一系列研究。结构改造得到的双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚等化合物,有效改善了青蒿素的理化性质和成药性,目前已有复方双氢青蒿素、复方青蒿素、复方蒿甲醚等制剂应用于临床。对近年来青蒿素及其衍生物的结构改造、药理作用、临床应用、安全性、专利申请及保护等的研究进展进行综述,以期为青蒿素及其衍生物的进一步开发利用提供参考。 展开更多
关键词 青蒿素 双氢青蒿素 青蒿琥酯 蒿甲醚 抗疟疾 抗肿瘤 抗炎 安全性 专利申请及保护
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非洲输入性恶性疟91例临床分析 被引量:21
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作者 王忠磊 王玉茹 +1 位作者 付婷霞 毛德华 《中国血吸虫病防治杂志》 CAS CSCD 2013年第3期324-325,共2页
目的探索非洲输入性恶性疟的临床特征和早期诊断、治疗的方法。方法回顾性分析91例非洲输入性恶性疟的临床资料。结果91例输入性恶性疟疾患者均有蚊虫叮咬史。临床表现复杂多样,可出现发热、头痛、畏寒、腹泻、贫血、血小板减少、蛋白... 目的探索非洲输入性恶性疟的临床特征和早期诊断、治疗的方法。方法回顾性分析91例非洲输入性恶性疟的临床资料。结果91例输入性恶性疟疾患者均有蚊虫叮咬史。临床表现复杂多样,可出现发热、头痛、畏寒、腹泻、贫血、血小板减少、蛋白尿、肝功能损害、肝脾肿大等表现。应用蒿甲醚联合伯氨喹临床治愈率为100%。结论早期诊断,及时、合理的处理是治疗输入性恶性疟疾的关键。蒿甲醚联合伯氨喹对输入性恶性疟疾有显著的临床疗效,副作用少,作用迅速,复燃率低。 展开更多
关键词 恶性疟 输入性疟疾 临床特点 蒿甲醚 伯氨喹
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蒿甲醚、甘草对实验性弓形虫病的疗效 被引量:18
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作者 梁志慧 徐麟鹤 《上海医科大学学报》 CSCD 1994年第1期7-10,T001,共5页
小鼠腹腔接种1万个速殖子,2h后分别灌胃给予:甘草32g/kg、甘草16g/kg、蒿甲醚200mg/kg、蒿甲醚100mg/kg、乙胺嘧啶50mg/kg及5%淀粉溶液(对照组),连续14d。甘草各组与对照组小鼠死亡天... 小鼠腹腔接种1万个速殖子,2h后分别灌胃给予:甘草32g/kg、甘草16g/kg、蒿甲醚200mg/kg、蒿甲醚100mg/kg、乙胺嘧啶50mg/kg及5%淀粉溶液(对照组),连续14d。甘草各组与对照组小鼠死亡天数无差异。蒿甲醚200mg/kg组的疗效与乙胺嘧啶组接近。图象分析表明:蒿甲醚200mg/kg组的虫体,其周长、面积、体积均数大于对照组说明虫体有肿胀。在透射电镜下,速殖子的核膜消失,染色质减少,对类锥体、棒状体等细胞器无影响。作者首次在实验弓形虫病中证明蒿甲醚200mg/kg的疗效与乙胺嘧啶50mg/kg接近,并探讨了其作用机理。 展开更多
关键词 蒿甲醚 甘草 弓形体病
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蒿甲醚预防血吸虫感染的实验研究 被引量:18
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作者 肖树华 尤纪青 +3 位作者 梅静艳 焦佩英 郭惠芳 杨元清 《中国寄生虫学与寄生虫病杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第4期241-248,共8页
为了观察蒿甲醚预防血吸虫感染的作用,小鼠、兔和犬于感染血吸虫尾蚴后不同时间灌服(ig)蒿甲醚(Art),并根据总减虫率和减雌虫率评价预防效果。结果,小鼠于感染后d7开始ig1剂Art,然后每wk重复给药1次,共4次的... 为了观察蒿甲醚预防血吸虫感染的作用,小鼠、兔和犬于感染血吸虫尾蚴后不同时间灌服(ig)蒿甲醚(Art),并根据总减虫率和减雌虫率评价预防效果。结果,小鼠于感染后d7开始ig1剂Art,然后每wk重复给药1次,共4次的效果最好。兔与犬于感染后d7igArt10或15mg/kg,然后每1-2wk重复给药1次,共2-4次,总减虫率和减雌虫率为96.8%-100%,部份或全部受治动物无雌虫,一些与急性血吸虫病有关的指标,如体温、嗜酸性粒细胞数和粪便虫卵等均无异常或阴性。兔每隔天感染血吸虫尾蚴48-52条,共5次,并于第1次感染后d7开始,用Art15mg/kg,按上述给药方案预防,总减虫率和减雌虫率为97.6%-98.4%。上述感染犬和多次感染的兔用Art预防后,肝组织结构正常,虫卵肉芽肿数亦明显减少。结果认为,Art具有预防血吸虫感染的作用,可明显减低血吸虫感染率、减轻感染度和防止急性血吸虫病。 展开更多
关键词 日本血吸虫 血吸虫童虫 血吸虫病 蒿甲醚 预防
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蒿甲醚对日本血吸虫糖原、蛋白质、硷性磷酸酶和酸性磷酸酶的影响 被引量:14
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作者 尤纪青 郭惠芳 +4 位作者 梅静艳 焦佩英 冯建军 姚民一 肖树华 《中国寄生虫学与寄生虫病杂志》 CSCD 北大核心 1994年第4期275-278,共4页
感染日本血吸虫尾蚴32-35d的小鼠1次ig蒿甲醚(Art)300mg·kg-1后24h,其体内♀、血吸虫的糖原含量较对照组减少约50%,72h后则分别减少64.1%和77.9%。给药后72h,♀、虫的蛋白质含量... 感染日本血吸虫尾蚴32-35d的小鼠1次ig蒿甲醚(Art)300mg·kg-1后24h,其体内♀、血吸虫的糖原含量较对照组减少约50%,72h后则分别减少64.1%和77.9%。给药后72h,♀、虫的蛋白质含量较对照组分别减少68.1%和49.3%。给药24h,♀、虫的硷性磷酸酶(AKP)活力的抑制率约为25%,72h后,♀虫的AKP进一步被抑制,抑制率达61.6%。酸性磷酸酶(ACP)的活力受抑制亦以♀虫较为明显,给药72h♀、虫抑制率分别为75.7%和47.6%。 展开更多
关键词 血吸虫 日本血吸虫 蒿甲醚 糖原 硷性磷酸酶
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蒿甲醚对小鼠体内弓形虫作用的超微结构研究 被引量:12
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作者 刘杨 杨少毅 +1 位作者 张永浩 李哲 《中国寄生虫病防治杂志》 CSCD 1996年第3期207-208,共2页
应用透射电镜观察蒿甲醚对弓形虫超微结构的影响。发现用药后弓形虫速殖子的主要病理改变为:虫体细胞膜、核膜断裂;线粒体肿胀,呈空泡变性或嵴凝集均质化;内质网扩张;棒状体及致密颗粒显著减少;甚至出现细胞核碎裂、溶解,胞质内... 应用透射电镜观察蒿甲醚对弓形虫超微结构的影响。发现用药后弓形虫速殖子的主要病理改变为:虫体细胞膜、核膜断裂;线粒体肿胀,呈空泡变性或嵴凝集均质化;内质网扩张;棒状体及致密颗粒显著减少;甚至出现细胞核碎裂、溶解,胞质内基质破坏溶解呈大空泡,细胞成分可由细胞内脱出,整个虫体固缩或溶解死亡。 展开更多
关键词 蒿甲醚 弓形虫 超微结构 小鼠
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蒿甲醚预防日本血吸虫感染的现场观察 被引量:15
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作者 肖树华 石中谷 +5 位作者 卓尚炯 王存志 张志刚 褚波 郑江 陈名刚 《中国寄生虫学与寄生虫病杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第3期170-173,共4页
为了观察蒿甲醚预防性血吸虫感染的效果,1994年8-10月,在湖南省益阳市濒临洞庭湖南岸的洲垸型血吸虫病流行区明朗村,全村受试村民先服单剂吡喹酮(40-50mg/kg)治疗,然后随机分为2组,1组(蒿甲醚组)口服蒿甲醚作预防性治疗,8... 为了观察蒿甲醚预防性血吸虫感染的效果,1994年8-10月,在湖南省益阳市濒临洞庭湖南岸的洲垸型血吸虫病流行区明朗村,全村受试村民先服单剂吡喹酮(40-50mg/kg)治疗,然后随机分为2组,1组(蒿甲醚组)口服蒿甲醚作预防性治疗,8月下旬开始每半个月口服1剂蒿甲醚(mg/kg),共服4次;另1组(对照组)口服剂型相同的安慰剂,末次给药后25-32d作粪检复查。结果蒿甲醚组365人的粪检血吸虫卵阳性率为5.5%,每克粪便虫卵数(EPG)为122±79(n=9),无急性血吸虫病发生,对照组人群(376人)的粪检血吸虫卵阳性率为13.6%,EPG为618±909(n=19),有2例急性血吸虫病发生。口服蒿甲醚无药物反应,对肝、肾功能无影响。初步结果表明,口服蒿甲醚预防性治疗可明显减低血吸虫的感染率和感染度,并可能防止急性血吸虫病的发生。 展开更多
关键词 血吸虫病 预防性治疗 蒿甲醚
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蒿甲醚预防抗洪抢险人群感染血吸虫病的观察 被引量:14
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作者 宋宇 肖树华 +7 位作者 吴伟 张绍基 谢慧群 许雪萍 胡新勇 崔庆 陈名刚 郑江 《中国寄生虫学与寄生虫病杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第3期133-137,共5页
目的 : 观察鄱阳湖血吸虫病流行区抗洪抢险人群用蒿甲醚口服预防血吸虫感染的效果。方法 :1996年 7月中旬至 8月中旬 ,鄱阳湖因暴雨水位提高 ,我们选择发生险情的赭堤和浆汤堤为试点 ,在参加抗洪抢险人员上堤后 4 8h内 ,用间接血凝试... 目的 : 观察鄱阳湖血吸虫病流行区抗洪抢险人群用蒿甲醚口服预防血吸虫感染的效果。方法 :1996年 7月中旬至 8月中旬 ,鄱阳湖因暴雨水位提高 ,我们选择发生险情的赭堤和浆汤堤为试点 ,在参加抗洪抢险人员上堤后 4 8h内 ,用间接血凝试验、酶联免疫吸附试验和检测循环抗原法进行筛查 ,全部阴性者随机分为蒿甲醚组和对照组。蒿甲醚组人群于接触疫水 11- 15d内服1剂蒿甲醚 6mg/ kg,以后持续接触疫水 ,间隔 15d再服 1剂 ,停止接触疫水后 7- 15d则继服 1次。对照组于相同时间内服安慰剂 (淀粉 ) 6mg/ kg。两组人群于末次服药后 4 0 - 50 d作粪检 ,考核预防效果。结果 :在赭堤试点中 ,人群接触疫水约 30 d,蒿甲醚组完成 3次服药和粪检的 99例 ,血吸虫卵阳性者 4例 ,无急性血吸虫病发生 ,对照组粪检 110例 ,虫卵阳性者 4 4例 ,发生急性血吸虫病者 2 9例。在浆汤试点中 ,人群接触疫水 1d,蒿甲醚组完成 2次服药和粪检的 10 3例 ,无虫卵阳性者 ,对照组粪检 10 2例 ,虫卵阳性 4例。未见蒿甲醚有何不良反应。结论 :在鄱阳湖血吸虫病流行区 ,蒿甲醚对抗洪抢险人群有很好的预防血吸虫病的效果。 展开更多
关键词 血吸虫病 抗洪水 预防 蒿甲醚
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Artemisinin anti-malarial drugs in China 被引量:13
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作者 Zongru Guo 《Acta Pharmaceutica Sinica B》 SCIE CAS CSCD 2016年第2期115-124,共10页
Discovered by Youyou Tu, one of the 2015 Nobel Prize winners in Physiology or Medicine, together with many other Chinese scientists, artemisinin, artemether and artesunate, as well as other artemisinins, have brought ... Discovered by Youyou Tu, one of the 2015 Nobel Prize winners in Physiology or Medicine, together with many other Chinese scientists, artemisinin, artemether and artesunate, as well as other artemisinins, have brought the global anti-malarial treatment to a new era, saving millions of lives all around the world for the past 40 years. The discoveries of artemisinins were carried out beginning from the 1970s, a special period in China, by hundreds of scientists all together under the 'whole nation' system. This article focusing on medicinal chemistry research, briefly introduced the discovery and invention course of the scientists according to the published papers, and highlighted their academic contribution and achievements. (C) 2016 Chinese Pharmaceutical Association and Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences. Production and hosting by Elsevier B.V. 展开更多
关键词 ANTIMALARIAL ARTEMISININ artemether ARTESUNATE DIHYDROARTEMISININ
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青蒿琥酯敏感与抗性株恶性疟原虫对本芴醇、蒿甲醚、双氢青蒿素的体外敏感性 被引量:15
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作者 杨恒林 高白荷 黄开国 《中国寄生虫病防治杂志》 CSCD 2000年第1期14-16,共3页
为了解抗青蒿琥酯恶性疟原虫对本芴醇、蒿甲醚、双氢青蒿素是否存在交叉抗性 ,本芴醇与青蒿琥酯伍用是否有增效作用 ,运用 Rieckmann体外微量法测定。结果上述 3种药物对青蒿琥酯敏感株恶性疟原虫的 ID5 0 分别为 72 .3、14.6及 13.4nm ... 为了解抗青蒿琥酯恶性疟原虫对本芴醇、蒿甲醚、双氢青蒿素是否存在交叉抗性 ,本芴醇与青蒿琥酯伍用是否有增效作用 ,运用 Rieckmann体外微量法测定。结果上述 3种药物对青蒿琥酯敏感株恶性疟原虫的 ID5 0 分别为 72 .3、14.6及 13.4nm ol/ L ;对抗性株的 ID5 0 依次为 6 6 .8、80 .5及 72 .6 nmol/ L。蒿甲醚、双氢青蒿琥酯对抗性株的 ID5 0 分别较敏感株高出 4.5及 4.4倍 ,本芴醇对敏感株的 ID5 0 与抗性株相似。在本芴醇与青蒿琥酯伍用中 ,两者对抗性株的 ID5 0 分别为 44 .8及 39.6 nmol/ L ,为单用组的 1/ 1.5 4(44 .7/ 6 6 .8)和 1/ 2 .2 (39.6 / 85 .1)。结果提示抗青蒿琥酯恶性疟原虫对本芴醇无交叉抗性 ,青蒿琥酯与本芴醇伍用在体外测定中具有一定增效作用 ;抗青蒿琥酯恶性疟原虫对蒿甲醚。 展开更多
关键词 恶性疟原虫 木芴醇 青蒿琥酯 敏感性 体外测定
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蒿甲醚对血吸虫超氧化物歧化酶和谷胱甘肽还原酶的抑制作用 被引量:11
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作者 翟自立 尤纪青 +3 位作者 郭惠芳 焦佩英 梅静艳 肖树华 《地方病通报》 2002年第4期19-22,共4页
为观察蒿甲醚 (Art)对日本血吸虫 (Schistosoma japonicum)超氧化物歧化酶 (SOD)和谷胱甘肽还原酶 (GR)的影响 ,取血吸虫成虫置于含 Art(7.5~ 6 0 μmol/ L)和 /或氯化血红素 (hemin,8~ 5 0 μmol/ L)的培养液内培养 2 4 h后 ,分别按... 为观察蒿甲醚 (Art)对日本血吸虫 (Schistosoma japonicum)超氧化物歧化酶 (SOD)和谷胱甘肽还原酶 (GR)的影响 ,取血吸虫成虫置于含 Art(7.5~ 6 0 μmol/ L)和 /或氯化血红素 (hemin,8~ 5 0 μmol/ L)的培养液内培养 2 4 h后 ,分别按邻苯三酚自氧化和 NADPH氧化方法测定虫体的 SOD和 GR活力 ,结果表明 ,在 hemin(10 μmol/ L)存在下 ,Art(7.5~6 0 μmol/ L)对虫体 GR有明显的抑制作用 ,其效果与使用的 Art浓度有关 ,将 hemin浓度升至 4 0 μmol/ L,Art对虫体SOD亦有明显的抑制作用 ,此外 ,Art明显增强 Fe( )诱导的血吸虫蛋白巯基含量下降 ,提示 Art具有铁依赖的抑制血吸虫 SOD和 GR作用 。 展开更多
关键词 蒿甲醚 血吸虫 谷胱甘肽还原酶 抑制作用 超氧化物歧化酶
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复方蒿甲醚片治疗抗药性恶性疟临床研究 被引量:13
13
作者 车立刚 张有林 +5 位作者 李兴亮 舒文谊 张翔 李春富 刘慧 李宗惠 《中国寄生虫病防治杂志》 CSCD 1995年第4期244-246,共3页
复方蒿甲醚片是由抗疟新药苯芴醇与蒿甲醚配伍的新制剂,在抗药性恶性疟流行区治疗恶性疟现症病人57例,临床治愈率100%;平均退热时间35.7±18.2h,原虫无性体转阴时间40.1±10.8h,28d根治率94... 复方蒿甲醚片是由抗疟新药苯芴醇与蒿甲醚配伍的新制剂,在抗药性恶性疟流行区治疗恶性疟现症病人57例,临床治愈率100%;平均退热时间35.7±18.2h,原虫无性体转阴时间40.1±10.8h,28d根治率94.6%。用药后无不良反应,原虫配子体出现率2.1%。它对原虫在蚊体内孢子增殖有抑制效果。对减少疟疾传播有益,适宜于抗药性恶性疟的治疗。 展开更多
关键词 疟疾 复方蒿甲醚片 治疗
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弓形虫的酶细胞化学及蒿甲醚对其影响的研究 被引量:12
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作者 梁志慧 徐麟鹤 《中国寄生虫学与寄生虫病杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第3期182-184,共3页
小鼠腹腔接种RH株弓形虫速殖子1万个,2h后分别灌服5%淀粉溶液及蒿甲醚200mg/kg,连续8d,取腹腔液沉淀作电镜酶细胞化学。测定弓形虫虫体胞嘧啶单核苷酸酶(CMP酶)和葡萄糖-6-磷酸酶(G-6-P酶)的定位及用药后2种酶超微结构水平... 小鼠腹腔接种RH株弓形虫速殖子1万个,2h后分别灌服5%淀粉溶液及蒿甲醚200mg/kg,连续8d,取腹腔液沉淀作电镜酶细胞化学。测定弓形虫虫体胞嘧啶单核苷酸酶(CMP酶)和葡萄糖-6-磷酸酶(G-6-P酶)的定位及用药后2种酶超微结构水平上的变化。结果表明,CMP酶定位于虫体的溶酶体,药物对其无明显影响。G-6-P酶定位于虫体的质膜外及围虫泡内,用药后酶反应减弱,说明药物对该酶的活性有一定影响,这可能是药物抗弓形虫的作用机制之一。 展开更多
关键词 弓形虫 电镜酶细胞化学 蒿甲醚
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蒿甲醚对日本血吸虫糖代谢酶的影响 被引量:9
15
作者 翟自立 张仪 +2 位作者 刘和香 冯婷 肖树华 《中国寄生虫学与寄生虫病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第3期162-164,共3页
[目的 ]观察蒿甲醚 (Art)对日本血吸虫糖代谢酶活性的影响。 [方法 ]小鼠感染日本血吸虫尾蚴 4~ 5wk后 ,1次灌服 Art30 0 mg/ kg,于治疗后 2 4h、48h或 72 h剖杀收集雌虫和雄虫 ,制备虫匀浆上清液 ,然后进行平板淀粉凝胶电泳 ,以对 9... [目的 ]观察蒿甲醚 (Art)对日本血吸虫糖代谢酶活性的影响。 [方法 ]小鼠感染日本血吸虫尾蚴 4~ 5wk后 ,1次灌服 Art30 0 mg/ kg,于治疗后 2 4h、48h或 72 h剖杀收集雌虫和雄虫 ,制备虫匀浆上清液 ,然后进行平板淀粉凝胶电泳 ,以对 9种糖代谢酶活性作定性观察。 [结果 ]经 Art作用 2 4~ 48h后 ,雌虫的己糖激酶、苹果酸脱氢酶、苹果酸酶和磷酸葡萄糖异构酶活性均有所下降 ;72 h后 ,上述 4种酶以及醛缩酶、6 -磷酸葡萄糖脱氢酶、6 -磷酸葡糖酸脱氢酶和 6 -磷酸甘露糖异构酶的活性均明显降低 ,甚至完全被抑制。在上述观察时间内 ,雄虫的醛缩酶、6 -磷酸甘露糖异构酶和 6 -磷酸葡萄糖脱氢酶活性受一定的影响。 [结论 展开更多
关键词 蒿甲醚 日本血吸虫 糖代谢 同工酶
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血吸虫病治疗药物研究进展 被引量:9
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作者 李朝晖 董兴齐 《中国血吸虫病防治杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期334-336,339,共4页
本文主要综述了国内外血吸虫病治疗药物的发展史,以及吡喹酮、青蒿琥酯、蒿甲醚和一些中草药在治疗和控制血吸虫病中的作用。
关键词 血吸虫病 吡喹酮 青蒿琥酯 蒿甲醚 中草药 治疗效果
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蒿甲醚对日本血吸虫磷酸葡萄糖变位酶、醛缩酶、磷酸甘油酸变位酶和烯醇化酶的影响 被引量:7
17
作者 翟自立 尤纪青 +3 位作者 郭惠芳 焦佩英 梅静艳 肖树华 《中国寄生虫学与寄生虫病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第6期336-338,共3页
[目的 ]观察蒿甲醚 (Art)对小鼠体内日本血吸虫磷酸葡萄糖变位酶 (GPM )、醛缩酶 (ALD)、磷酸甘油酸变位酶 (PGM)和烯醇化酶 (ENO)的影响。 [方法 ]小鼠感染血吸虫尾蚴 4~ 5wk后 ,1次灌服Art10 0mg/kg或 30 0mg/kg ,并于 2 4~ 48h后剖... [目的 ]观察蒿甲醚 (Art)对小鼠体内日本血吸虫磷酸葡萄糖变位酶 (GPM )、醛缩酶 (ALD)、磷酸甘油酸变位酶 (PGM)和烯醇化酶 (ENO)的影响。 [方法 ]小鼠感染血吸虫尾蚴 4~ 5wk后 ,1次灌服Art10 0mg/kg或 30 0mg/kg ,并于 2 4~ 48h后剖杀 ,收集日本血吸虫雌虫和雄虫 ,按NADPH的生成量或NADH的耗用量测定虫体的上述 4种酶活力。 [结果 ]经Art 10 0mg/kg作用 2 4h后 ,雌虫的GPM、ALD、PGM和ENO活力分别较对照组下降 15 %、 19%、 5 0 %和 46 % ,其间差别均具有显著意义 ,而雄虫仅PGM和ENO活力分别下降 2 2 %和 32 % ;48h后 ,雄虫的GPM和ALD活力亦分别下降 2 1%和 18% ,雌虫的GPM、ALD、PGM和ENO及雄虫的PGM和ENO活力则进一步下降。经Art 30 0mg/kg作用后 2 4~ 48h ,雌虫和雄虫的上述 4种酶活力均明显下降 ,且呈一定的时间效应关系。 [结论 ]Art对日本血吸虫尤其是雌虫的上述 4种酶有抑制作用。 展开更多
关键词 日本血吸虫 烯醇化酶 蒿甲醚 GPM ALD PGM
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蒿甲醚可溶解微针透皮贴片的制备和评价 被引量:11
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作者 邱玉琴 李春 +3 位作者 张锁慧 杨国忠 贺美琳 高云华 《今日药学》 CAS 2016年第8期532-537,共6页
目的蒿甲醚(artemether,ARM)是具有强抗疟活性的青蒿素衍生物,但其难溶于水,口服生物利用度低,有效血药浓度维持时间短。本研究的目的是开发一种能够克服现有蒿甲醚制剂缺点的可溶解微针透皮贴片。方法本文制备了ARM可溶解微针透皮贴片... 目的蒿甲醚(artemether,ARM)是具有强抗疟活性的青蒿素衍生物,但其难溶于水,口服生物利用度低,有效血药浓度维持时间短。本研究的目的是开发一种能够克服现有蒿甲醚制剂缺点的可溶解微针透皮贴片。方法本文制备了ARM可溶解微针透皮贴片,评价其吸湿性、稳定性、皮肤穿透性、体内外释药性。结果以酶切寡聚透明质酸钠为基质材料制备ARM可溶解微针,抗湿性优良。压力大于30 N(0.178 N/针)时,可将微针阵列刺入猪皮。微针刺入猪皮后渗透速率在6~8 h达到最高,8 h后逐渐下降。大鼠体内药代动力学试验表明,ARM可溶解微针贴片透皮给药与肌内注射相比,生物利用度相近,但前者血药浓度更平稳。结论 ARM可溶解微针透皮贴片是一种生物利用度高,具有缓释效果的抗疟新剂型。 展开更多
关键词 蒿甲醚 微针 透明质酸钠 透皮给药
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谷胱甘肽抑制蒿甲醚的抗血吸虫作用(英文) 被引量:10
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作者 翟自立 焦佩英 +1 位作者 梅静艳 肖树华 《中国寄生虫学与寄生虫病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期212-215,共4页
目的 观察还原型谷胱甘肽 (GSH)对蒿甲醚伍用氯化血红素抗日本血吸虫作用的影响。 方法 将蒿甲醚、氯化血红素、GSH及谷胱甘肽耗竭剂 2 ,4 -二硝基氯苯 (CDNB)单一或伍用加入含 5周龄血吸虫的培养液内 ,温育2 4 h后 ,测定虫体的丙二... 目的 观察还原型谷胱甘肽 (GSH)对蒿甲醚伍用氯化血红素抗日本血吸虫作用的影响。 方法 将蒿甲醚、氯化血红素、GSH及谷胱甘肽耗竭剂 2 ,4 -二硝基氯苯 (CDNB)单一或伍用加入含 5周龄血吸虫的培养液内 ,温育2 4 h后 ,测定虫体的丙二醛含量 ,并观察培养至 96 h虫体存活情况。感染小鼠经蒿甲醚 30 0 mg/kg治疗后 6、12或 2 4h,测定虫体的 GSH水平。 结果 体外 ,蒿甲醚伍用氯化血红素作用血吸虫 2 4 h后 ,虫丙二醛含量明显升高。培养时间延长 ,虫陆续死亡。GSH对蒿甲醚伍用氯化血红素诱导血吸虫脂质过氧化及杀虫作用具有拮抗作用 ,CDNB则有增强作用。体内 ,蒿甲醚作用血吸虫 6~ 2 4 h,虫体内 GSH水平先降低再明显升高。 结论  GSH可能在血吸虫防御蒿甲醚衍生的毒性过氧化物和自由基攻击中起重要作用。 展开更多
关键词 日本血吸虫 还原型谷胱甘肽 蒿甲醚 血红素 血吸虫病
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蒿甲醚在模拟体内酸碱环境中的代谢动力学研究 被引量:9
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作者 陈有根 余伯阳 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期37-39,共3页
利用高效液相色谱法对蒿甲醚进行了模拟体内酸碱环境的代谢动力学研究 ,测定了蒿甲醚及其代谢产物双氢青蒿素、蒿甲醚呋喃酯的代谢曲线。结果表明 ,蒿甲醚在模拟体内肠道和血液的弱碱性环境条件下半衰期为2 87 2min(计算值 ) ;在模拟体... 利用高效液相色谱法对蒿甲醚进行了模拟体内酸碱环境的代谢动力学研究 ,测定了蒿甲醚及其代谢产物双氢青蒿素、蒿甲醚呋喃酯的代谢曲线。结果表明 ,蒿甲醚在模拟体内肠道和血液的弱碱性环境条件下半衰期为2 87 2min(计算值 ) ;在模拟体内胃液的酸性环境条件下半衰期为 74 6min ;在两种条件下的主要代谢产物均为双氢青蒿素和蒿甲醚呋喃酯。该方法克服了以往文献所报道方法的一些缺点 ,不仅简化了样品制备方法 ,也提高了检测结果的准确性。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 蒿甲醛 药物代谢动力学 抗疟药物
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