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题名阿立哌唑混合纳米胶束的制备与评价
被引量：4
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作者
巨鲜婷
果秋婷
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机构
咸阳职业技术学院
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出处
《西北药学杂志》
2021年第4期621-626,共6页
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文摘
目的以聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物(Pluronic F123)和D-α-维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)作为载体材料,制备阿立哌唑(ARP)混合纳米胶束(ARP-mNMs),并通过Caco-2细胞单层模型评价其体外渗透性,通过大鼠灌胃给药评价其体内吸收情况。方法采用冷冻干燥-水化法制备ARP-mNMs,通过测定混合纳米胶束的临界胶束质量浓度、粒径分布以及药物包封率,最终确定ARP-mNMs处方中TPGS与Pluronic F123的配比,在透射电镜下观察ARP-mNMs的微观形态,并比较ARP乙醇溶液和ARP-mNMs的体外药物释放特性;采用Caco-2细胞单层模型评价ARP原料药与ARP-mNMs的细胞跨膜转运情况;并通过大鼠灌胃给药比较ARP混悬液与ARP-mNMs的体内药动学特征。结果经实验筛选得到ARP-mNMs的最佳处方为:Pluronic F123和TPGS用量比为50∶10;在透射电镜下可观察到ARP-mNMs呈球状分布;ARP-mNMs能有效提高药物的渗透性;与ARP混悬液相比,ARP-mNMs的药物达峰质量浓度和口服生物利用度分别提高了4.14、2.36倍。结论以Pluronic F123和TPGS作为载体材料,将ARP制备成ARP-mNMs,能显著提高ARP的口服生物利用度。
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关键词
阿立哌唑
混合纳米胶束
CACO-2细胞单层模型
渗透性
药动学
生物利用度
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Keywords
aripiprazole(arp)
mixed nanomicelles
Caco-2 cell monolayer model
permeability
pharmacokinetics
bioavailability
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分类号
R94
[医药卫生—药剂学]
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