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黄芩苷镁盐和黄芩苷的肠吸收动力学和药代动力学比较 被引量:10
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作者 许海舰 刘一鑫 +3 位作者 刘喜纲 常金花 宋鸿儒 刘翠哲 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期78-83,共6页
目的:比较黄芩苷镁盐和黄芩苷的肠吸收动力学和药代动力学的异同。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定样品中黄芩苷镁盐和黄芩苷的含量,计算黄芩苷镁盐的吸收速率常数(Ka),每小时单位体积的肠吸收量(Abs),表观渗透系数(Papp)... 目的:比较黄芩苷镁盐和黄芩苷的肠吸收动力学和药代动力学的异同。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定样品中黄芩苷镁盐和黄芩苷的含量,计算黄芩苷镁盐的吸收速率常数(Ka),每小时单位体积的肠吸收量(Abs),表观渗透系数(Papp)等肠吸收动力学参数和药时曲线下面积(AUC0-t)等药动学参数,明确黄芩苷镁盐的肠吸收动力学和药动学特征。通过SPSS 19.0软件进行数据分析,探讨黄芩苷镁盐与黄芩苷在体和体内的吸收差异。结果:肠吸收动力学结果表明黄芩苷镁盐的Ka为黄芩苷的16.33倍,Abs为黄芩苷的1.78倍,Papp为黄芩苷的15.75倍,统计学差异明显(P〈0.05)。但药动学数据显示黄芩苷镁盐的药峰浓度(Cmax),AUC0-t,达峰时间(Tmax)和血浆清除率(CLz)与黄芩苷比较均无统计学差异。结论:与黄芩苷比较,黄芩苷镁盐在大鼠肠道的吸收更好,且吸收迅速。黄芩苷镁盐灌胃给药后药动学特征与黄芩苷无显著性差异,原因是黄芩苷镁盐经体内胃酸的作用被还原成为了黄芩苷。 展开更多
关键词 黄芩苷镁盐 黄芩苷 表观渗透系数 肠吸收动力学 药代动力学 吸收速率常数
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基于平行人工膜模型的高渗工具药物筛选研究
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作者 关皓月 刘雪婧 +3 位作者 黄韩韩 刘倩 张尊建 牛剑钊 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第22期2338-2345,共8页
目的:本研究旨在建立以平行人工膜(parallel artificial membrane permeation assay,PAMPA)为模型的药物体外渗透性测定方法,筛选和验证高渗透性分类工具药物。方法:采用μDissTM型光纤药物溶解渗透性测试系统和Caco-2细胞模型转运实验... 目的:本研究旨在建立以平行人工膜(parallel artificial membrane permeation assay,PAMPA)为模型的药物体外渗透性测定方法,筛选和验证高渗透性分类工具药物。方法:采用μDissTM型光纤药物溶解渗透性测试系统和Caco-2细胞模型转运实验,结合PAMPA模型,对8种已知人体生物利用度数据的高渗透性模型药物进行了有效渗透速率(P_(e))及表观渗透速率(P_(app))的测定。筛选出适用于体内外渗透评估的高渗透性评价工具药物,并进一步应用于富马酸喹硫平(高渗透性药物)和卡托普利(低渗透性药物)的渗透性研究,以验证工具药物的适用性。结果:8种模型药物通过PAMPA评价结果显示均为高渗[P_(e)(P_(app))>10^(-6) cm·s^(-1)]且以被动转运为主要吸收方式(外排率<2);本研究建立的PAMPA测定方法测得的5种药物Pe与文献报道的人体空肠Pe基本一致(相关系数0.9196)。结论:研究表明,苯妥英、盐酸普萘洛尔、酒石酸美托洛尔、卡马西平、米诺地尔5种药物可作为高渗分类工具药物。本研究结果为药物的渗透性评价提供了新的工具和方法,有助于药物高通量筛选以及渗透性评价。 展开更多
关键词 渗透分类工具药物 平行人工膜 CACO-2细胞 有效渗透速率 表观渗透速率
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考虑固液界面作用的表观渗透率分形模型 被引量:2
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作者 娄钰 朱维耀 +3 位作者 宋洪庆 黄小荷 王小锋 张雪龄 《东北石油大学学报》 CAS 北大核心 2014年第2期69-73,9,共5页
考虑微流动中固液界面作用,基于Navier-Stokes理论,推导牛顿流体在圆管中的流速分布及流量表达式,引入界面因子以表征固液界面作用的影响;利用分形渗流理论及界面因子,得到表观渗透率表达式,建立综合考虑微流动固液界面作用和复杂孔隙... 考虑微流动中固液界面作用,基于Navier-Stokes理论,推导牛顿流体在圆管中的流速分布及流量表达式,引入界面因子以表征固液界面作用的影响;利用分形渗流理论及界面因子,得到表观渗透率表达式,建立综合考虑微流动固液界面作用和复杂孔隙结构特征的渗流数学模型.结果表明:考虑固液界面作用时,微流动流速下降;其影响程度与管径有密切关系,微管直径越小,界面因子越大,表明固液界面作用的影响越大.存在着临界直径,当小于临界直径时,固液界面作用的影响随微管直径减小呈非线性迅速增加;大于临界直径时,流速趋于泊肃叶定律的预测.在分形多孔介质中,随着固液界面作用增大,表观渗透率首先呈非线性迅速下降,随后趋于稳定,说明固液界面作用对渗流影响不可忽略.该数学模型能清晰表征固液界面作用对渗流的影响,为低渗透和致密油藏开发提供依据. 展开更多
关键词 固液界面作用 多孔介质 分形 表观渗透率 流量
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达泊西汀在MDCKII/MDCKII-BCRP细胞模型上的跨膜转运机制 被引量:1
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作者 李瑞娜 张晞倩 +2 位作者 李蓉 王凌 蒋学华 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2018年第5期507-510,共4页
目的研究达泊西汀在MDCKII/MDCKII-BCRP单层细胞模型中的跨膜转运机制。方法应用MDCKII和MDCKIIBCRP单层细胞模型,在改变转运温度、达泊西汀转运浓度以及是否存在抑制剂的条件下,比较达泊西汀的表观渗透系数(P_(app))、外排率(ER... 目的研究达泊西汀在MDCKII/MDCKII-BCRP单层细胞模型中的跨膜转运机制。方法应用MDCKII和MDCKIIBCRP单层细胞模型,在改变转运温度、达泊西汀转运浓度以及是否存在抑制剂的条件下,比较达泊西汀的表观渗透系数(P_(app))、外排率(ER)、净外排率(NER)。结果随着温度下降以及人乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂的加入,达泊西汀的NER值从2. 1分别降到1. 0、1. 1;4~16μmol·L(-1)达泊西汀给药后,其NER值先高于1. 5,后降至1. 5以下。结论达泊西汀是BCRP的底物,应注意达泊西汀与其他BCRP抑制剂共服用可能会产生药物相互作用,增加其不良反应发生的风险。 展开更多
关键词 达泊西汀 MDCKII-BCRP细胞 人乳腺癌耐药蛋白 机制 跨膜转运 双向转运实验 表观渗透系数 外排率 抑制剂 净外排率 不良反应
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酚-黄复方微乳的体外透皮特性考察 被引量:2
5
作者 邓新焕 王亚静 +2 位作者 于悦 孟亚飞 任树龙 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2014年第21期5-8,共4页
目的:制备酚-黄复方微乳并考察其体外透皮扩散特性。方法:以油酸乙酯为油相,聚山梨酯-80(tween-80)为乳化剂,聚乙二醇-400(PEG-400)为助乳化剂,水相逐步加入到含药混合溶液中,制备酚-黄复方微乳。测定微乳的外观形态、粒径分布及稳定性... 目的:制备酚-黄复方微乳并考察其体外透皮扩散特性。方法:以油酸乙酯为油相,聚山梨酯-80(tween-80)为乳化剂,聚乙二醇-400(PEG-400)为助乳化剂,水相逐步加入到含药混合溶液中,制备酚-黄复方微乳。测定微乳的外观形态、粒径分布及稳定性。采用Franze扩散池法,考察补骨脂酚、黄芩苷在溶液和微乳中经皮渗透特性。结果:制备的微乳澄清透明,呈近球形,平均粒径(17.30±0.17)nm,稳定性较好。黄芩苷在溶液和微乳中24 h累积透过量(Q24 h)分别为(208.80±5.26),(232.38±15.07)μg·cm-2,经皮渗透特性无显著性差异。补骨脂酚24 h累积透过量由溶液中(324.81±56.63)μg·cm-2增加至微乳中的(721.30±108.88)μg·cm-2,增加了2.22倍,稳态渗透速率和表观渗透系数为溶液组的5.0倍,均有显著提高。结论:微乳经皮给药系统具有很好的促透作用,为酚-黄复方皮肤给药新制剂的设计提供实验依据。 展开更多
关键词 补骨脂酚 黄芩苷 酚-黄复方微乳 经皮渗透特性 表观渗透系数 稳态渗透速率
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麝丹眼用即型凝胶的家兔离体角膜渗透特性
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作者 王国华 聂其霞 +2 位作者 臧琛 张保献 朱琼 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第20期1-4,共4页
目的:研究麝丹眼用即型凝胶中麝香酮与丹酚酸B经家兔离体角膜的渗透特性,为该制剂的开发提供参考。方法:以含1.0%聚山梨酯-80的生理盐水为释放介质,采用Franz扩散池法考察麝丹凝胶中麝香酮和丹酚酸B经家兔角膜的渗透性;以2,4-二硝基苯... 目的:研究麝丹眼用即型凝胶中麝香酮与丹酚酸B经家兔离体角膜的渗透特性,为该制剂的开发提供参考。方法:以含1.0%聚山梨酯-80的生理盐水为释放介质,采用Franz扩散池法考察麝丹凝胶中麝香酮和丹酚酸B经家兔角膜的渗透性;以2,4-二硝基苯肼为衍生剂,衍生温度60℃,衍生时间30 min,对麝丹眼用即型凝胶剂家兔离体角膜渗透的接受液进行衍生,采用高效液相色谱法进行梯度洗脱,同时测定接收液中麝香酮、丹酚酸B的含量;考察不同p H和麝香酮质量分数对麝丹眼用即型凝胶中麝香酮、丹酚酸B离体角膜渗透性的影响,绘制累积释药曲线,建立动力学模型,计算表观渗透系数和稳态流量。结果:麝香酮和丹酚酸B通过角膜的扩散行为均符合零级动力学特征,麝丹凝胶中麝香酮离体角膜渗透特性对p H不敏感,丹酚酸B随p H降低而渗透速率增大;丹酚酸B渗透性随麝香酮质量分数增加而渗透量增加,在麝香酮质量分数为0.5%时,麝香酮表观渗透系数1.530×10-6cm·s-1,稳态渗透速率7.651×10-3μg·s-1·cm-2;在此质量分数下,丹酚酸B的表观渗透系数1.218×10-6cm·s-1,稳态渗透速率6.558×10-3μg·s-1·cm-2。结论:麝香酮可促进麝丹眼用即型凝胶中丹酚酸B的角膜渗透,该凝胶中麝香酮最佳用量0.5%。 展开更多
关键词 麝香酮 丹酚酸B 眼用即型凝胶 离体角膜 表观渗透系数 稳态渗透速率 麝香
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