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三嗪类新化合物的合成研究 被引量:8
1
作者 钟毅 毕小玲 +1 位作者 尤启冬 周伟澄 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期268-270,共3页
以盐酸羟胺为原料 ,经 N-酰化、O-烃化、水解、加成、环合等反应合成三嗪类新化合物 (1 a~ e) ,未见文献报道 ,结构经红外光谱、核磁共振光谱、高分辨质谱确证。
关键词 三嗪类新化合物 合成工艺 盐酸羟胺 N-酰化 水解 加成 环合
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抗锥虫创新药盐酸锥双净的研究开发 被引量:5
2
作者 周伟澄 张秀平 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第1期22-25,共4页
盐酸锥双净(trybizinehydrochloride,SIPI-1029)是我国发现并研制的新型抗锥虫药,本文从以下几方面总结其研究情况:文献概观、药效学、毒理学、药代动力学、杀虫机理、对牛的临床疗效和发展前景。
关键词 抗锥虫药 盐酸锥双净 SIPI-1029
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Evaluation of parasitemia by qPCR in patients with chronic Chagas disease treated with benznidazole
3
作者 Tycha Bianca Sabaini Pavan Eros Antônio de Almeida +4 位作者 Rodrigo Gonçalves de Lima Jamiro da Silva Wanderley Luiz Cláudio Martins Sandra Cecília Botelho Costa Gláucia Elisete Barbosa Marcon 《Asian Pacific Journal of Tropical Medicine》 SCIE CAS 2023年第12期565-572,共8页
Objective:To evaluate parasitemia by qPCR in patients undergoing etiological treatment and followed in a Brazilian reference center.Methods:Parasite load was quantified by qPCR in 32 participants with chronic Chagas d... Objective:To evaluate parasitemia by qPCR in patients undergoing etiological treatment and followed in a Brazilian reference center.Methods:Parasite load was quantified by qPCR in 32 participants with chronic Chagas disease who were treated with benznidazole.Serological analyses were performed before and after the treatment and parasite loads were compared prior and 12/18 months post the treatment.Results:Thirty-two participants were recruited and treated with benznidazole,and 20 were followed-up.Adverse events(AE)were observed in 22 out of 29 participants that had safety data(76%),and dermatological alterations were the most frequently observed AE.Of the 20 participants analyzed,13 and 7 completed 12 and 18 months follow-up after the treatment,respectively.12 Months after the final treatment,Trypanosoma cruzi was detectable in 3 patients by qPCR;18 months after the final treatment,Trypanosoma cruzi was detectable per qPCR in 4 of the 7 participants.Thus,between 12 and 18 months,7 participants of the 20 initial follow-up cases showed positive qPCR,indicating treatment failures.Conclusions:qPCR can be used as an alternative method for evaluating the effectiveness of the etiological treatment of CD,and can be applied to analyze early therapeutic failures.The study showed that benznidazole therapy had limited effectiveness in treating chronic CD patients,thus emphasizing the importance of conducting continued research for developing more effective therapies and diagnosis for CD. 展开更多
关键词 Trypanosoma cruzi Chagas disease antitrypanosomal therapy BENZNIDAZOLE qPCR Therapeutic failure
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一种新的三嗪类抗锥虫药:SIPI-1029及其类似物的合成和抗原虫作用 被引量:4
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作者 周伟澄 忻志铭 +2 位作者 张秀平 沈杰 丘巧平 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第11期823-830,共8页
合成了1,2-二氢-2,2-二甲基-4,6-二氨基-1-(ω-卤代烷氧基)-s-三嗪类和O,O’-双(4,6-二氨基-1,2-二氢-2,2-二取付-s-三嗪-1-基)烷烃二醇两类化合物,它们大多有较好的体内抗疟原虫(... 合成了1,2-二氢-2,2-二甲基-4,6-二氨基-1-(ω-卤代烷氧基)-s-三嗪类和O,O’-双(4,6-二氨基-1,2-二氢-2,2-二取付-s-三嗪-1-基)烷烃二醇两类化合物,它们大多有较好的体内抗疟原虫(Plasmodiumberghei)作用,化合物IIc~e对用伊氏锥虫(Trypanosomaevansi)感染的小鼠,有较好的作用,经深入的药理、毒理和药代动力学以及疗效等研究,化合物IIe(SIPI-1029,T-46)被证明是一高效、低毒并有较长的血药半衰期的抗锥虫新药。 展开更多
关键词 三嗪类化合物 SIPI-1029 抗锥虫药 抗疟药
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新型二芳基三嗪类抗锥体虫病化合物的三维定量构效关系研究 被引量:1
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作者 章建军 胡纯琦 +1 位作者 王建平 施政 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2017年第2期156-160,共5页
目的建立具有预测能力的新型二芳基三嗪类抗锥体虫病化合物三维定量构效关系(3D-QSAR)模型。方法通过对具有抗锥体虫活性的二芳基三嗪类化合物库进行结构分析,利用比较分子场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA),建立3D-Q... 目的建立具有预测能力的新型二芳基三嗪类抗锥体虫病化合物三维定量构效关系(3D-QSAR)模型。方法通过对具有抗锥体虫活性的二芳基三嗪类化合物库进行结构分析,利用比较分子场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA),建立3D-QSAR模型。结果模型具有较高q^2(q_(CoMFA)~2=0.697,q_(CoMSIA)~2=0.561)和r^2(r_(CoMFA)~2=0.998,r_(CoMSIA)~2=0.966)值,表明2组模型具有较高的拟和能力及预测能力。结论建立的CoMFA和CoMSIA模型均具有良好的预测能力,为设计更高活性的新型二芳基三嗪类抗锥体虫病化合物提供了理论依据和研究方向。 展开更多
关键词 抗锥体虫活性 三嗪类 三维定量构效关系 比较分子场分析法 比较分子相似性指数分析法
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2,2-双取代-4,6-二氨基-1,2-二氢-1-羟基-s-三嗪类化合物的合成研究
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作者 毕小玲 钟毅 +1 位作者 尤启冬 周伟澄 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2003年第6期408-412,共5页
目的 对三嗪类化合物进行合成研究。方法 以盐酸羟胺和苯甲酰氯为原料 ,经酰化、烃化、水解、缩合、环合及脱苄反应合成目的物。结果和结论 共合成了 9个 2 ,2 -双取代 - 4 ,6 -二氨基 - 1,2 -二氢 - 1-羟基 -s -三嗪类化合物 (11-i... 目的 对三嗪类化合物进行合成研究。方法 以盐酸羟胺和苯甲酰氯为原料 ,经酰化、烃化、水解、缩合、环合及脱苄反应合成目的物。结果和结论 共合成了 9个 2 ,2 -双取代 - 4 ,6 -二氨基 - 1,2 -二氢 - 1-羟基 -s -三嗪类化合物 (11-i) ,结构经元素分析、红外吸收光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。 展开更多
关键词 抗锥虫药物 三嗪类化合物 合成 盐酸羟胺 苯甲酰氯
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