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白花蛇舌草提取物的体外抗肿瘤活性 被引量：47
1
作者 钱韵旭 赵浩如 高展 《江苏药学与临床研究》 2004年第4期36-38,共3页
目的　探讨白花蛇舌草乙醇提取物 (SCD)的体外抗肿瘤活性。方法　以MTT法测定SCD对体外培养的肿瘤细胞增殖的抑制作用、对人外周血单个核细胞的增殖促进作用及增强自然杀伤细胞杀伤肿瘤细胞的作用。结果　 10 0 μg/mlSCD对KB、BGC、B16... 目的　探讨白花蛇舌草乙醇提取物 (SCD)的体外抗肿瘤活性。方法　以MTT法测定SCD对体外培养的肿瘤细胞增殖的抑制作用、对人外周血单个核细胞的增殖促进作用及增强自然杀伤细胞杀伤肿瘤细胞的作用。结果　 10 0 μg/mlSCD对KB、BGC、B16、HBL 6 0、SMMC 772 1、HELA、A5 4 9的增殖仰制率分别为 30 .5 3%、4 2 .82 %、2 3.77%、6 3.93%、39.4 0 %、4 6 .33%、4 2 .5 6 % ;2 5 0 μg/mlSCD可促进PBMC增殖 97.33% ;联合ConA或者LPS作用时 ,在 0 .2 5 μg/ml的低浓度下增殖率分别达 344 .13%和 15 2 .18% ;高浓度SCD未明显增强NK的杀伤作用。结论　SCD对体外培养的肿瘤细胞有明显的抑制作用 ,SCD可以显著促进PBMC增殖。 展开更多
关键词 白花蛇舌草 抗肿瘤 体外 MTT法
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三叶青抗肿瘤活性部位的筛选研究 被引量：20
2
作者 丁丽 纪其雄 《海峡药学》 2011年第12期46-48,共3页
目的研究三叶青乙醇提取物及其不同溶剂萃取部分对不同肿瘤细胞的体外抑制作用,筛选三叶青抗肿瘤活性部位。方法采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法。结果三叶青乙醇提取物和其4个提取部位对肿瘤细胞均有不同程度的抑制作用。其中,三氯甲烷... 目的研究三叶青乙醇提取物及其不同溶剂萃取部分对不同肿瘤细胞的体外抑制作用,筛选三叶青抗肿瘤活性部位。方法采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法。结果三叶青乙醇提取物和其4个提取部位对肿瘤细胞均有不同程度的抑制作用。其中,三氯甲烷部位和石油醚部位在一定浓度下可有效抑制肿瘤细胞的活性,乙酸乙酯部位和正丁醇部位对肿瘤细胞的抑制作用均较弱。结论三叶青中抗肿瘤的活性部位是三氯甲烷部位和石油醚部位,而且其对不同肿瘤细胞的体外抑制作用呈一定的浓度依赖作用。 展开更多
关键词 三叶青 抗肿瘤活性 体外抑制
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低分子螺旋藻多糖的制备及其硫酸酯化物体外抗肿瘤活性的初步研究 被引量：15
3
作者 乐晓桐 尹鸿萍 +1 位作者 王旻 徐士君 《药物生物技术》 CAS CSCD 2006年第2期119-122,共4页
运用盐酸控制解聚的方法,通过单因素考察和正交试验优化,得到了平均相对分子质量约为10 000的低分子螺旋藻多糖(LNPSP),用硫酸化试剂氯磺酸-吡啶合成3种不同取代度的LNPSP硫酸酯(SLNP-SP1,SLNPSP2,SLNPSP3),采用体外抗肿瘤实验测定3种... 运用盐酸控制解聚的方法,通过单因素考察和正交试验优化,得到了平均相对分子质量约为10 000的低分子螺旋藻多糖(LNPSP),用硫酸化试剂氯磺酸-吡啶合成3种不同取代度的LNPSP硫酸酯(SLNP-SP1,SLNPSP2,SLNPSP3),采用体外抗肿瘤实验测定3种硫酸酯化物对人肝癌细胞SMMC7721的活性。结果显示:低分子螺旋藻多糖的硫酸酯化物具有良好的体外抗肿瘤活性,与未修饰的LNPSP相比有显著性差异,且随着硫酸化程度的增高抗肿瘤活性也相应提高。 展开更多
关键词 螺旋藻 多糖硫酸酯 降解 合成 体外抗肿瘤
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灵芝三萜组分GLE的体内外抗肿瘤作用 被引量：16
4
作者 刘锋 李鹏 +1 位作者 黄秀旺 许建华 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第23期2790-2793,共4页
目的:评价灵芝三萜组分GLE的体内外抗肿瘤作用。方法:建立小鼠S180实体瘤和腹水瘤两种模型,观察GLE对实体瘤抑瘤率和腹水瘤生命延长率的影响;采用MTT法检测GLE对人鼻咽癌细胞CNE1和CNE2的体外抗肿瘤活性。结果:3个剂量(125,250,500 mg.k... 目的:评价灵芝三萜组分GLE的体内外抗肿瘤作用。方法:建立小鼠S180实体瘤和腹水瘤两种模型,观察GLE对实体瘤抑瘤率和腹水瘤生命延长率的影响;采用MTT法检测GLE对人鼻咽癌细胞CNE1和CNE2的体外抗肿瘤活性。结果:3个剂量(125,250,500 mg.kg-1)GLE对S180实体瘤小鼠均具有一定的抑制作用(P<0.05),500 mg.kg-1组的瘤重抑制百分率达51.4%;对S180腹水瘤小鼠具有明显的延长存活期作用,500 mg.kg-1组的生命延长率为52.0%(P<0.05);体外对人鼻咽癌低分化细胞CNE2有一定的抑制作用。结论:GLE对小鼠肉瘤S180及人鼻咽癌低分化细胞CNE2的生长有一定的抑制作用。 展开更多
关键词 灵芝 抗肿瘤 S180 小鼠 体内外
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[Ln(Phen)_2(5-Fu)_3(NO_3)](NO_3)_2的合成、表征及体外抗肿瘤活性研究 被引量：9
5
作者 钟文远 胡智兴 +3 位作者 陈顺方 纪舒昱 周轶平 李玛琳 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第11期997-1000,共4页
目的研究稀土元素的生物化学作用和无机、有机抗肿瘤药物的协同作用。方法用稀土硝酸盐、邻菲罗啉(Phen)、氟尿嘧啶(5-Fu)合成了7种稀土配合物。用MTT,SRB法进行体外抗肿瘤活性研究。结果经过元素分析、摩尔电导率测定、差热分析、红外... 目的研究稀土元素的生物化学作用和无机、有机抗肿瘤药物的协同作用。方法用稀土硝酸盐、邻菲罗啉(Phen)、氟尿嘧啶(5-Fu)合成了7种稀土配合物。用MTT,SRB法进行体外抗肿瘤活性研究。结果经过元素分析、摩尔电导率测定、差热分析、红外光谱测定和核磁共振谱测定,初步确定配合物化学式为[Ln(Phen)2(5-Fu)3(NO3)](NO3)2。配合物对K562(人粒细胞白血病细胞株)、CA(人肝癌细胞株)、SGC-7901(人胃癌细胞株)、HCT(人结肠癌细胞株)、GLC-82(人肺癌细胞株)和CNE(人鼻咽癌细胞株)增殖有很强的抑制作用。结论配合物产生了抗肿瘤协同作用。 展开更多
关键词 邻菲罗啉 5-氟尿嘧啶 配合物 抗肿瘤活性 体外
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孔石莼多糖及其硫酸酯化衍生物抗肿瘤活性的体外实验研究 被引量：11
6
作者 王凯 綦慧敏 +2 位作者 李玉磊 徐海亭 刘顺梅 《中国海洋药物》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期19-23,共5页
目的研究孔石莼多糖(U)及其硫酸酯化衍生物(HU)对不同肿瘤细胞株生长的影响。方法利用体外细胞培养模型,应用CCK-8法分析孔石莼多糖U及其硫酸酯化衍生物对不同肿瘤细胞生长的影响。结果孔石莼多糖U及其硫酸酯化衍生物HU对人肝癌细胞HepG... 目的研究孔石莼多糖(U)及其硫酸酯化衍生物(HU)对不同肿瘤细胞株生长的影响。方法利用体外细胞培养模型,应用CCK-8法分析孔石莼多糖U及其硫酸酯化衍生物对不同肿瘤细胞生长的影响。结果孔石莼多糖U及其硫酸酯化衍生物HU对人肝癌细胞HepG2、人肺癌细胞SPC-A-1、人胃癌细胞CDX2、人乳腺癌细胞MDA-MB-231均具有一定的抑制作用,但作用又有明显差异。对孔石莼多糖(U)进行硫酸酯化衍生化后增强了对HepG2、SPC-A-1、CDX2及MDA-MB-231肿瘤细胞的抑制作用。结论孔石莼多糖(U)及其硫酸酯化衍生物(HU)对不同肿瘤细胞生长具有一定的抑制作用,硫酸酯化孔石莼多糖(HU)对肿瘤细胞的抑制作用强于孔石莼多糖(U)。 展开更多
关键词 孔石莼多糖U 硫酸酯化衍生物 抗肿瘤 体外细胞培养
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蟾毒灵体内外抗肿瘤作用及制剂研究进展 被引量：11
7
作者 许颖 陈美 +3 位作者 金雪锋 钱晨 徐希明 张璇 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第15期2829-2833,共5页
蟾毒灵是中药蟾酥中的一种活性单体,能抑制多种实体瘤及白血病肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,逆转肿瘤细胞耐药,抑制肿瘤细胞迁移和浸润。该文就蟾毒灵对肝癌、肺癌、肠癌、胃癌、膀胱癌等多种肿瘤的体内外抑制作用及机制的最新研究成... 蟾毒灵是中药蟾酥中的一种活性单体,能抑制多种实体瘤及白血病肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,逆转肿瘤细胞耐药,抑制肿瘤细胞迁移和浸润。该文就蟾毒灵对肝癌、肺癌、肠癌、胃癌、膀胱癌等多种肿瘤的体内外抑制作用及机制的最新研究成果进行了详尽综述,并综括了其新型制剂的研究进展,以期为其更深入的研究和应用提供参考。 展开更多
关键词 蟾毒灵 抗肿瘤 体外 体内 制剂
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复方半枝莲胶囊体外抗肿瘤作用的实验研究 被引量：9
8
作者 曾莉萍 林明宝 舒虹 《江西医学院学报》 CAS 2006年第3期46-48,共3页
目的观察复方半枝莲胶囊体外抗肿瘤作用。方法采用活细胞计数法、MTT法、集落形成试验观察其对人肝癌细胞、人宫颈癌Hala细胞及人胃癌细胞的体外抑瘤作用。结果复方半枝莲胶囊对上述三种人癌细胞的生长增殖曲线具有明显的抑制作用;对三... 目的观察复方半枝莲胶囊体外抗肿瘤作用。方法采用活细胞计数法、MTT法、集落形成试验观察其对人肝癌细胞、人宫颈癌Hala细胞及人胃癌细胞的体外抑瘤作用。结果复方半枝莲胶囊对上述三种人癌细胞的生长增殖曲线具有明显的抑制作用;对三种人癌细胞降解MTT半数抑瘤浓度(IC50)分别为1.05 mg/mL、0.75mg/mL、1.08 mg/mL;对三种人癌细胞的集落形成有明显的抑制作用,最大抑制率分别为45.16%、68.42%、45.31%。结论复方半枝莲胶囊体外具有明显的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 复方半枝莲胶囊 抗肿瘤作用 体外试验
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枸杞多糖对人前列腺癌DU-145细胞株体外抗肿瘤作用 被引量：9
9
作者 李卓能 张靖 +1 位作者 周敦金 罗琼 《公共卫生与预防医学》 2013年第5期3-6,共4页
目的研究枸杞多糖(LBP)对人前列腺癌DU-145细胞的抑制作用及其机制。方法用不同浓度的LBP分别对细胞作用后,在显微镜下观察细胞形态学变化,用MTT法测其生长抑制率,原位末端标记法(TUNEL)检测细胞凋亡情况,流式细胞术检测细胞生长周期和... 目的研究枸杞多糖(LBP)对人前列腺癌DU-145细胞的抑制作用及其机制。方法用不同浓度的LBP分别对细胞作用后,在显微镜下观察细胞形态学变化,用MTT法测其生长抑制率,原位末端标记法(TUNEL)检测细胞凋亡情况,流式细胞术检测细胞生长周期和凋亡率。结果不同浓度的LBP对人前列腺癌DU-145细胞均有抑制作用,并呈时间和剂量依赖性;细胞阻滞于G0/G1期,随着LBP浓度的增加,凋亡细胞增加,呈现一定的剂量-反应关系。结论 LBP对人前列腺癌DU-145细胞增殖有抑制作用,其机制可能与其阻断细胞生长周期,诱导细胞凋亡有关。 展开更多
关键词 枸杞多糖 人前列腺癌细胞 抗肿瘤 凋亡 体外
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忧遁草枝叶的化学成分及体外抗肿瘤活性研究 被引量：8
10
作者 黄茂莘 蔡杨靖 +6 位作者 刘寿柏 蔡彩虹 王军 王炜 陈玲 韩鹏定 曾艳波 《中国药房》 CAS 北大核心 2017年第7期895-898,共4页
目的:研究忧遁草枝叶的化学成分,并初步考察其体外抗肿瘤活性。方法:采用多种柱色谱技术对忧遁草95%乙醇提取物的乙酸乙酯、正丁醇部位进行分离、纯化,根据理化性质和波谱数据分析、鉴定化合物结构。采用MTT法测定鉴定出的化合物对人肝... 目的:研究忧遁草枝叶的化学成分,并初步考察其体外抗肿瘤活性。方法:采用多种柱色谱技术对忧遁草95%乙醇提取物的乙酸乙酯、正丁醇部位进行分离、纯化,根据理化性质和波谱数据分析、鉴定化合物结构。采用MTT法测定鉴定出的化合物对人肝癌BEL-7402细胞、人胃癌SGC-7901细胞和人慢性髓原白血病K562细胞的体外抑制活性。结果:从忧遁草枝叶中分离鉴定出8个化合物,分别为羽扇豆醇(1)、对香豆酸甲酯(2)、1-O-acyl-3-O-(β-D-galactopyranosyl)-sn-glycerol(3)、(6R,10R)-6,10,14-trimethyl-2-pentadecanone(4)、邻苯二甲酸二(2-乙基-己基)酯(5)、α-D-甲基半乳糖苷(6)、β-D-甲基葡萄糖苷(7)、9-hydroxymegastigma-4,7-dien-3-one-9-O-β-D-glucopyranoside(8);化合物1对人肝癌BEL-7402细胞具有弱的生长抑制作用(半数抑制浓度为42.5μmol/L),尚未发现其他7种化合物对上述3种肿瘤细胞有抑制作用。结论:化合物2~8为首次从忧遁草枝叶中分离得到,羽扇豆醇具有弱的抗人肝癌BEL-7402细胞的活性,该研究为忧遁草的质量评价奠定了一定的基础。 展开更多
关键词 忧遁草 枝叶 化学成分 鉴定 抗肿瘤 体外
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香椿叶提取物的体外抗肿瘤活性 被引量：8
11
作者 陈玉丽 阮志鹏 +1 位作者 林丽珊 李春来 《福建中医药大学学报》 2011年第2期30-32,共3页
目的研究香椿叶不同提取部位的体外抗肿瘤作用。方法用乙醇对香椿叶进行提取,再用石油醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇依次对乙醇提取部位进行分段萃取,设鬼针草提取物各萃取部位的不同浓度组、抗癌药顺铂为阳性组和空白对照组,采用四甲基... 目的研究香椿叶不同提取部位的体外抗肿瘤作用。方法用乙醇对香椿叶进行提取,再用石油醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇依次对乙醇提取部位进行分段萃取,设鬼针草提取物各萃取部位的不同浓度组、抗癌药顺铂为阳性组和空白对照组,采用四甲基偶氮唑盐(MTT法)比色法,观察香椿叶提取物的各萃取部位对人胃腺癌SGC-7901细胞和白血病细胞K562增殖的抑制作用。结果香椿叶提取物的各萃取部位在体外对SGC-7901和K562有明显的抑制作用,乙酸乙酯部位的半数抑制浓度分别为168.47μg/mL和102.53μg/mL。结论香椿叶提取物的各萃取部位能抑制人胃腺癌细胞SGC-7901和白血病细胞K562的增殖,有较强的体外抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 香椿叶 抗肿瘤活性 胃腺癌细胞 白血病细胞 体外研究
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土荆芥挥发油诱导人肝癌SMMC-7721细胞Caspase依赖性凋亡 被引量：7
12
作者 王亚男 朱晓换 +3 位作者 马慧 杜润元 李德容 马丹炜 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期1124-1128,共5页
目的:探讨土荆芥挥发油对人肝癌SMMC-7721细胞和人正常肝LO2细胞的抑制作用及体外抗肿瘤机制。方法:MTT法检测细胞增殖;碘化丙啶(PI)单染流式细胞仪分析细胞周期;显微镜下观察细胞形态变化及凋亡效应;Annexin V-PI双染流式细胞仪检测细... 目的:探讨土荆芥挥发油对人肝癌SMMC-7721细胞和人正常肝LO2细胞的抑制作用及体外抗肿瘤机制。方法:MTT法检测细胞增殖;碘化丙啶(PI)单染流式细胞仪分析细胞周期;显微镜下观察细胞形态变化及凋亡效应;Annexin V-PI双染流式细胞仪检测细胞凋亡率。结果:土荆芥挥发油对细胞增殖的抑制作用均呈浓度和时间依赖性(P<0.05),24、48、72 h处理其对SMMC-7721细胞的IC50均小于LO2细胞(P<0.05);土荆芥挥发油阻滞SMMC-7721细胞周期于G0/G1期;形态学观察表明细胞皱缩,粘附性降低;细胞核着橘红色,呈固缩状等晚期凋亡特征;细胞凋亡率呈浓度依赖性升高(P<0.05),加入Caspase抑制剂,土荆芥挥发油100μg/m L组晚期凋亡率显著降低(P<0.01)。结论:土荆芥挥发油能抑制人肝癌SMMC-7721细胞生长,其机制可能与阻滞细胞周期,诱导细胞发生Caspase依赖性凋亡有关。 展开更多
关键词 土荆芥 挥发油 SMMC-7721细胞 细胞凋亡 CASPASE抑制剂 体外抗肿瘤
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白首乌苷体外抗肿瘤作用研究 被引量：6
13
作者 李娜 仇凤梅 +1 位作者 郑燕一 张如松 《医药导报》 CAS 2010年第5期582-584,共3页
目的通过体外抗肿瘤实验考察白首乌苷对多种瘤株的抑制作用。方法采用体外MTT比色法,结合生长曲线法及细胞形态学观察研究白首乌苷对B-16、K-562、PC-3和HeLa肿瘤细胞增殖的抑制作用。结果白首乌苷对B-16、K-562、PC-3和Hela肿瘤细胞均... 目的通过体外抗肿瘤实验考察白首乌苷对多种瘤株的抑制作用。方法采用体外MTT比色法,结合生长曲线法及细胞形态学观察研究白首乌苷对B-16、K-562、PC-3和HeLa肿瘤细胞增殖的抑制作用。结果白首乌苷对B-16、K-562、PC-3和Hela肿瘤细胞均有较强的体外细胞毒作用,半数抑制浓度(IC50)分别为(10.0±0.4),(23.1±1.3),(34.8±2.4),(41.6±6.4)μg.mL-1,且具有明显剂量-效应关系;生长曲线表明,白首乌苷对PC-3肿瘤细胞的作用随着给药浓度增加而增强,且在一定剂量范围内随时间增加其对肿瘤细胞的作用增强,具有明显的量-效和时-效关系;观察细胞形态发现,白首乌苷能使细胞密度明显降低,细胞皱缩,部分悬浮,细胞碎片增多。结论白首乌苷对多种体外生长的肿瘤细胞均有抑制作用,且有一定的选择性。 展开更多
关键词 白首乌苷 抗肿瘤作用 体外
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中药香加皮提取物的体内外抑瘤效果研究 被引量：5
14
作者 单保恩 李俊新 +1 位作者 荆相瑜 张超 《癌变．畸变．突变》 CAS CSCD 2007年第4期302-304,共3页
背景与目的:研究中药香加皮水提取物(cortex periplocae extract,CPE)的体内、外抗肿瘤效果。材料与方法:采用MTT法和克隆形成实验,检测CPE对6种不同组织来源肿瘤细胞(K562、BGC-823、TE-13、SMMC-7721、MCF-7和HeLa)增殖反应的影响;将... 背景与目的:研究中药香加皮水提取物(cortex periplocae extract,CPE)的体内、外抗肿瘤效果。材料与方法:采用MTT法和克隆形成实验,检测CPE对6种不同组织来源肿瘤细胞(K562、BGC-823、TE-13、SMMC-7721、MCF-7和HeLa)增殖反应的影响;将CPE灌胃给予S180和colon26荷瘤小鼠,观察其对肿瘤形成及小鼠生存期的影响。结果:CPE对6种不同肿瘤细胞株均有明显的抑制作用(P<0.05),其中对K562,BGC-823,TE-13的抑制作用量效关系明显(r分别为0.89、0.71和0.72,P值均<0.05)。将CPE灌胃S180或colon26荷瘤小鼠,可明显抑制肿瘤在体内的生长,并可明显延长荷瘤小鼠的生存期(P<0.05)。结论:CPE对6种不同组织来源的肿瘤细胞均具有抑制作用,可明显抑制荷瘤小鼠肿瘤的生长,延长荷瘤小鼠寿命。香加皮作为抗肿瘤药物有待进一步开发研究。 展开更多
关键词 香加皮 抗肿瘤作用 体内外研究
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人血清白蛋白修饰的盐酸伊立替康PLGA纳米粒的制备与评价 被引量：5
15
作者 刘喜阳 罗玉莹 +2 位作者 邓盛齐 郑林 沈雪 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第21期1740-1748,共9页
目的制备人血清白蛋白(human serum albumin, HSA)修饰的盐酸伊立替康(irinotecan hydrochloride, CPT-11)聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(HSA/PLGA/CPT-11 NPs),对处方进行优化,对制剂进行质量评价,并初步考察其体外抗肿瘤活性。方法采... 目的制备人血清白蛋白(human serum albumin, HSA)修饰的盐酸伊立替康(irinotecan hydrochloride, CPT-11)聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(HSA/PLGA/CPT-11 NPs),对处方进行优化,对制剂进行质量评价,并初步考察其体外抗肿瘤活性。方法采用乳化-溶剂蒸发法制备HSA/PLGA/CPT-11 NPs,响应面Box-Behnken Design筛选最优处方,并制成冻干粉末。采用激光粒度仪、透射电镜、傅里叶红外光谱(fourier transform infrared spectrometer, FTIR)考察该制剂冻干粉的理化性质,采用透析法考察其体外释放规律,在低温和常温条件下考察其初步稳定性,通过细胞毒性实验初步考察其体外抗肿瘤活性。结果按优化条件制备的HSA/PLGA/CPT-11 NPs冻干粉呈球形,分布均匀,平均粒径为(98.73±2.04) nm,多分散系数(polydispersity index, PDI)为(0.257±0.03),Zeta电位为(-18.30±0.14) mV,包封率为(64.61±0.29)%。FTIR结果表明,CPT-11被纳米载体包埋后形成了新的物相。体外释放结果显示HSA/PLGA/CPT-11 NPs在24 h时释药80%。初步稳定性试验结果表明HSA/PLGA/CPT-11 NPs冻干粉在4℃和25℃条件下放置的60 d内具有良好的稳定性。溶血性实验表明,载体材料安全无毒,制备的HSA/PLGA/CPT-11 NPs冻干制剂适宜静脉注射给药。细胞学实验表明,与游离的CPT-11原料药相比,HSA/PLGA/CPT-11 NPs对人结肠癌HCT-116细胞具有增强的细胞毒性。结论采用乳化-溶剂蒸发法制备的HSA/PLGA/CPT-11 NPs粒径较小,分布均匀,包封率高,具有明显的药物缓释作用和增强的细胞毒性。 展开更多
关键词 盐酸伊立替康 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 人血清白蛋白 纳米粒 体外抗肿瘤
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阿霉素白蛋白透明质酸纳米粒的制备及评价 被引量：1
16
作者 陶静 李黎 +2 位作者 廖蓉惠 涂娜 沈雪 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第8期921-929,共9页
目的制备以人血清白蛋白(human serum albumin,HSA)和透明质酸(hyaluronic acid,HA)为载体,负载抗肿瘤药物阿霉素(doxorubicin,DOX)的纳米粒子,对纳米粒制备处方进行优化,并对制剂进行质量评价,初步考察纳米粒的体外抗肿瘤效果。方法采... 目的制备以人血清白蛋白(human serum albumin,HSA)和透明质酸(hyaluronic acid,HA)为载体,负载抗肿瘤药物阿霉素(doxorubicin,DOX)的纳米粒子,对纳米粒制备处方进行优化,并对制剂进行质量评价,初步考察纳米粒的体外抗肿瘤效果。方法采用去溶剂-交联法制备得到负载阿霉素的白蛋白透明质酸纳米粒子(DOX-HSA-HA NPs),并利用Box-Behnken Design响应面优化筛选最优处方,采用透射电镜、激光粒度仪对纳米粒的形貌和粒径进行考察,并考察纳米粒的体外释放效果及体外溶血情况,最后通过细胞毒性实验初步考察纳米粒的体外抗肿瘤效果。结果按优化条件制得的DOX-HSA-HA NPs透射电镜下呈球形,分布均一,粒径为(213.39±0.79)nm,PDI值为0.062±0.012,Zeta电位为-25.53 mV,包封率达88.85%,载药量达2.06%;体外释放结果表明,在pH 6.8和pH 7.4条件下DOX-HSA-HA NPs具有缓释效果,加入透明质酸酶之后,DOX的释放量增加;溶血性实验表明,纳米载体材料HSA-HA NPs无溶血风险,可用于静脉注射给药;体外细胞实验表明,空白载体对细胞基本无毒性,相比于DOX-HSA NPs,DOX-HSA-HA NPs对小鼠乳腺癌4T1细胞的细胞毒性增强。结论采用去溶剂-交联法制得的DOX-HSA-HA NPs分布均匀,包封率高,具有明显的缓释作用和增强的细胞毒性。 展开更多
关键词 人血清白蛋白 透明质酸 阿霉素 纳米粒 体外抗肿瘤
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蒙药蓝盆花中化学成分的体外抗癌活性研究 被引量：4
17
作者 王国英 韩盟帝 +3 位作者 马飞祥 王媛媛 李春燕 薛培凤 《北方药学》 2019年第1期151-153,共3页
采用MTT法评价蒙药蓝盆花中十五种化合物的体外抗癌活性。结果显示,大多数化合物对MDCK、YAC-1、SMMC-7721具有不同程度的抑制作用,且呈剂量依赖性,高剂量50μg·mL-1时,对MDCK、YAC-1的抑制率高于50%的只有化合物11和16,而对SMMC-7... 采用MTT法评价蒙药蓝盆花中十五种化合物的体外抗癌活性。结果显示,大多数化合物对MDCK、YAC-1、SMMC-7721具有不同程度的抑制作用,且呈剂量依赖性,高剂量50μg·mL-1时,对MDCK、YAC-1的抑制率高于50%的只有化合物11和16,而对SMMC-7721的抑制率高于50%的则有1、2、3、4、6、7、8、9、12、15和16;多数化合物对K562的抑制作用在中等剂量25μg·mL-1时最强,9、11、15和16的抑制率大于50%;化合物12对MDCK、K562、SMMC-7221的抑制作用无选择性,均居所有化合物之最;化合物6对MDCK、SMMC-7221的抑制率分别为41.18%、99.42%,表现出高选择性。结果表明,化合物1、2、3、4、6、7、8、9、12、15、16为蒙药蓝盆花的体外抗肝癌活性成分群;化合物12、16、6在药材质量控制中应予以关注。 展开更多
关键词 蓝盆花 化学成分 细胞毒活性 体外
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四氢异喹啉类化合物的设计合成与体外抗肿瘤活性研究 被引量：4
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作者 朱盼虎 张艳春 +4 位作者 李家明 黄伟军 王玉骏 张阳 左建 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第11期1301-1307,共7页
目的:合成新型四氢异喹啉类化合物,并研究其抗肿瘤活性。方法:以3,4-二甲氧基苯乙胺、一系列苯甲酸衍生物和肉桂酸衍生物为原料,用Bischler-Napieralski反应,经酰化、环合、还原、水解等步骤,得到12个四氢异喹啉类化合物。采用SRB法检... 目的:合成新型四氢异喹啉类化合物,并研究其抗肿瘤活性。方法:以3,4-二甲氧基苯乙胺、一系列苯甲酸衍生物和肉桂酸衍生物为原料,用Bischler-Napieralski反应,经酰化、环合、还原、水解等步骤,得到12个四氢异喹啉类化合物。采用SRB法检测目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果:目标化合物结构经MS,~1H-NMR,^(13)C-NMR和IR确证。体外抗肿瘤结果显示,化合物9e对HT-29肿瘤细胞株有一定抑制率,化合物9f对HUVEC和HT-29肿瘤细胞株有一定抑制率。结论:该新型四氢异喹啉类具有抑制肿瘤细胞株活性,值得深入研究。 展开更多
关键词 四氢异喹啉 抗肿瘤 合成 体外活性
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叶酸修饰的克班宁聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及其体外 抗肿瘤活性研究
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作者 潘蕊 张海亮 +4 位作者 赵笑雨 唐钧泽 吴健铭 郑永仁 程欣 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第20期6643-6656,共14页
目的制备叶酸修饰的克班宁聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒(folic acid modified crebanine polyethylene glycol-polylactic acid hydroxyacetic acid copolymer nanoparticles,FA-Cre@PEG-PLGA NPs),并考察其体外释放及抗肿瘤活... 目的制备叶酸修饰的克班宁聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒(folic acid modified crebanine polyethylene glycol-polylactic acid hydroxyacetic acid copolymer nanoparticles,FA-Cre@PEG-PLGA NPs),并考察其体外释放及抗肿瘤活性。方法以克班宁为模型药,用PEG-PLGA共聚物、叶酸等为材料,通过超声乳化-溶剂挥发法制备FA-Cre@PEG-PLGA NPs,采用激光粒度仪、透射电子显微镜和荧光显微镜对FA-Cre@PEG-PLGA NPs的粒径、ζ电位及形态进行表征,紫外光谱法测定并计算克班宁的包封率和载药量,比较FA-Cre@PEG-PLGA NPs和克班宁原料药72 h的体外释放规律,通过溶血实验考察二者生物学特性,CCK-8实验考察两者对正常肝L02细胞存活率的影响及对肝癌Bel-7402细胞体外增殖抑制作用。细胞划痕法考察纳米粒和原料药对肝癌Bel-7402细胞迁移能力的影响。荧光显微镜观察纳米粒在不同时间点对肝癌Bel-7402细胞的摄取情况。结果FA-Cre@PEG-PLGA NPs的平均粒径为(247.67±2.49)nm,多分散指数(polydispersity index,PDI)为0.139±0.027,ζ电位为(−9.40±0.54)mV,透射电子显微镜下呈圆球状核壳结构,荧光显微镜下观察纳米粒,其气化后明场呈蓝色光点、暗场呈红色光点。FA-Cre@PEG-PLGA NPs中克班宁的包封率为83.78%,载药量为67.78%。FA-Cre@PEGPLGA NPs与克班宁原料药体外释放均符合Ritger-Peppas模型;安全性评价结果显示,FA-Cre@PEG-PLGA NPs相比于克班宁原料药在50~300μg/mL内具有良好的生物相容性。FA-Cre@PEG-PLGA NPs对人正常肝L02细胞毒性较低,相比于克班宁原料药有一定的安全性。体外增殖抑制结果显示,两者对Bel-7402肿瘤细胞的增殖抑制率均呈现出剂量依赖性和时间依赖性,且FA-Cre@PEG-PLGA NPs联合超声辐照后对Bel-7402肝癌细胞具有更强的杀伤作用。细胞划痕实验表明,克班宁原料药、FA-Cre@PEG-PLGA NPs对Bel-7402肿瘤细胞迁移均有抑制作用,呈剂量依赖性,且纳米粒联合超� 展开更多
关键词 叶酸 聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸 克班宁 纳米粒 抗肿瘤活性 体外释放 超声乳化-溶剂挥发法
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羟基氯喹体外抗肿瘤活性研究 被引量：4
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作者 杨涛 李国铭 +5 位作者 薛林路 黄博 王琪 邓长生 徐勤 宋健平 《中国药师》 CAS 2016年第3期417-419,共3页
目的:探讨并评价羟基氯喹(HCQ)体外抗肿瘤活性。方法:采用CCK-8法测定不同浓度HCQ(4.78,9.55,19.10,38.20,76.40μg·ml^(-1))对A549细胞、HepG2细胞、HT-29细胞、K562细胞、Hela细胞和B16细胞的抑制作用。用酶标仪检测吸光度(A)值... 目的:探讨并评价羟基氯喹(HCQ)体外抗肿瘤活性。方法:采用CCK-8法测定不同浓度HCQ(4.78,9.55,19.10,38.20,76.40μg·ml^(-1))对A549细胞、HepG2细胞、HT-29细胞、K562细胞、Hela细胞和B16细胞的抑制作用。用酶标仪检测吸光度(A)值并计算肿瘤细胞抑制率和IC_(50)。结果:与阴性对照组相比,不同浓度HCQ对6株肿瘤细胞的增殖抑制率均明显升高,且呈剂量依赖性(P<0.01)。浓度达到38.20μg·ml^(-1)的HCQ对6株肿瘤细胞的抑制率均在60%以上。HCQ对肿瘤细胞的IC_(50)值分别为26.70(A549)、27.47(Hep G2)、5.72(HT-29)、14.03(K562)、20.21(Hela)、13.62(B16)μg·ml^(-1)。结论:HCQ对多种肿瘤细胞具有一定的体外抗肿瘤作用,在治疗肺癌、直肠腺癌、肝癌、宫颈癌、黑色素瘤和红白血病方面可能有良好的应用前景。 展开更多
关键词 羟基氯喹 抗肿瘤活性 体外
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