蒲公英挥发油成分分析及其抗炎抗肿瘤活性研究 被引量：54

1

作者 杨超 闫庆梓 +4 位作者 唐洁 夏伯侯 林丽美 贺庆芝 廖端芳 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期3106-3111,共6页

目的:研究蒲公英挥发油的化学成分组成以及抗炎抗肿瘤活性,为进一步开发利用蒲公英提供实验依据。方法:采用超临界流体CO2萃取法对蒲公英挥发油进行提取,通过GC-MS联用仪对挥发油进行成分分析,利用脂多糖(LPS)诱导炎症模型研究挥发油抗... 目的:研究蒲公英挥发油的化学成分组成以及抗炎抗肿瘤活性,为进一步开发利用蒲公英提供实验依据。方法:采用超临界流体CO2萃取法对蒲公英挥发油进行提取,通过GC-MS联用仪对挥发油进行成分分析,利用脂多糖(LPS)诱导炎症模型研究挥发油抗炎活性;采用乳腺癌细胞(MCF-7)、小鼠乳腺癌(4T1)组织HE、TUNEL染色和Micro-CT扫描研究蒲公英挥发油抗乳腺癌活性。结果:超临界流体CO2萃取法提取蒲公英挥发油,萃取率为5.55%;GC-MS联用分析鉴定蒲公英挥发油成分26个,占总挥发油成分83.72%,主要成分为亚麻酸(51.70%)、棕榈酸(18.41%)、油酸(2.75%)、棕榈酸乙酯(1.94%)、二十二烷酸(1.40%)、十九烷酸(1.23%)等,其中油酸、棕榈酸乙酯首次从蒲公英挥发油中获得。抗炎活性实验表明蒲公英挥发油的高剂量组、中剂量组对炎症因子NO以及TNF-α的释放有明显的抑制作用(P<0.01)。抗肿瘤细胞实验表明蒲公英挥发油对乳腺癌细胞株MCF-7有很好的抑制作用,IC50为0.61mg/m L;动物实验中HE、TUNEL染色发现蒲公英挥发油组乳腺癌细胞数目减少,细胞排列变稀疏,能明显抑制肿瘤增值、促进凋亡,Micro-CT扫描发现肿瘤组织体积变小、且小鼠骨骼完好。结论:蒲公英挥发油具有明显的抗炎活性和抗乳腺癌作用,可以为蒲公英的进一步开发利用提供依据。 展开更多

关键词 蒲公英 挥发油 GC-MS MICRO-CT 抗炎 乳腺癌 肿瘤

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抗乳腺癌药物的研究现状 被引量：6

2

作者 韩伟 阎雪莹 +1 位作者 丁文财 朱艳华 《黑龙江医药》 CAS 2014年第5期1027-1029,共3页

乳腺癌是危害女性健康的主要病症之一,近年来经过医药工作者的不断努力,抗乳腺癌药物的研究取得了长足的进步,本文结合了乳腺癌的发病机理对目前市场治疗乳腺癌效果较好的药物进行了归纳,其中分为天然活性成分、化学药物以及联合用药等。

关键词 抗乳腺癌 天然活性成分 化学药物 联合用药

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高载药量斑蝥素聚合物胶束递送系统制备及其抗乳腺癌研究

3

作者 刘丝露 白云 +4 位作者 王建华 张可青 孙艳雪 张可欣 徐鹏程 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期381-389,共9页

为制备高载药量的斑蝥素聚合物胶束给药系统(CTD@Sol),并初步探讨该给药系统抗乳腺癌的可行性。首先,以聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Sol)为载体材料,以斑蝥素(CTD)为模型药物,采用溶剂注入法制备得到CTD@Sol,并对... 为制备高载药量的斑蝥素聚合物胶束给药系统(CTD@Sol),并初步探讨该给药系统抗乳腺癌的可行性。首先,以聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Sol)为载体材料,以斑蝥素(CTD)为模型药物,采用溶剂注入法制备得到CTD@Sol,并对其外观形貌、粒径、电位、体外释放度等药剂学属性进行评价。通过MTT法、Annexin V-FITC/PI双染法考察了CTD@Sol对乳腺癌(4T1)细胞的生长抑制及凋亡情况;利用流式细胞术研究了4T1对该给药系统的摄取效率;通过小动物活体成像考察了给药系统在体内的组织分布及对肿瘤组织的靶向性。结果表明,CTD@Sol外观呈微弱淡蓝色乳光,平均粒径为(159.73±1.96)nm、PDI为0.198±0.006、Zeta电位为-(47.60±1.77)mV、包封率为(90.29±1.69)%、载药量为(45.00±0.84)%;体外释放及溶血实验表明,相较于中性环境(pH 7.4)下,CTD@Sol在酸性环境(pH 5.5)下药物明显加速释放,提示该体系具有细胞内吞体pH条件下的酸敏感性和良好的生物安全性。细胞摄取、细胞毒、凋亡实验表明,CTD@Sol对4T1细胞更具有杀伤力,且Sol聚合物胶束作为药物递送载体能显著增强细胞对药物的摄取效率;体内实验表明该递送系统对肿瘤组织具有显著的靶向性。综上,本研究成功制备了高载药量(>45%)CTD@Sol给药系统,该系统药剂学性能良好,靶向性强,生物安全性良好,具有应用于乳腺癌治疗的潜力。 展开更多

关键词 斑蝥素 聚合物胶束给药系统 抗乳腺癌 靶向性

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柘树果实的抗乳腺癌活性部分的提取、分离及结构鉴定 被引量：4

4

作者 曹春廷 孙丛龙 +4 位作者 白卫滨 孙建霞 李国强 欧仕益 杨勇 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2015年第13期48-51,共4页

为了得到柘树果实中具有抗乳腺癌活性的化合物,以人乳腺癌细胞MDA-MB-231和人乳腺癌细胞MCF-7为细胞模型,通过噻唑蓝(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)比色法评价柘树果实石油醚浸膏、乙酸乙酯浸膏、以及正丁醇浸膏粗提取物部位的功能... 为了得到柘树果实中具有抗乳腺癌活性的化合物,以人乳腺癌细胞MDA-MB-231和人乳腺癌细胞MCF-7为细胞模型,通过噻唑蓝(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)比色法评价柘树果实石油醚浸膏、乙酸乙酯浸膏、以及正丁醇浸膏粗提取物部位的功能,实验发现乙酸乙酯部位具有明显的抑制乳腺癌细胞的活性,其对乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7的IC50分别为:75.4μg/m L和66.8μg/m L。采用Sephadex LH-20柱层析和硅胶柱层析对乙酸乙酯部位进行分离,采用单晶X衍射对得到的化合物进行结构鉴定,得到2种晶体主成分,分别为4’-O-甲基-吡喃异黄酮、吡喃异黄酮。采用MTT方法对获得的2种单体进行抗乳腺癌活性研究,发现吡喃异黄酮对乳腺癌细胞MCF-7的生长抑制率达到56.7%。结果表明,柘树果实乙酸乙酯部位含有抗乳腺癌成分,且分离得到2种类异黄酮化合物,其中吡喃异黄酮体现出一定的抗乳腺癌活性。 展开更多

关键词 柘树果实 分离提取 抗乳腺癌 结构鉴定

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基于UPLC-Q-TOF-MS/MS和网络药理学探讨尖尾芋抗乳腺癌药效物质及作用机制

5

作者 王鹏 陈娅 +1 位作者 彭江丽 彭求贤 《湖南中医药大学学报》 CAS 2024年第1期77-85,共9页

目的利用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术和网络药理学探讨尖尾芋抗乳腺癌物质基础及作用机制。方法结合MassBank等数据库及现有文献研究,鉴定尖尾芋醇提物的化学成分,通过TCMSP、GeneCards等数据库筛选尖尾芋抗乳腺癌的作用靶点,使用STRING数据库... 目的利用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术和网络药理学探讨尖尾芋抗乳腺癌物质基础及作用机制。方法结合MassBank等数据库及现有文献研究,鉴定尖尾芋醇提物的化学成分,通过TCMSP、GeneCards等数据库筛选尖尾芋抗乳腺癌的作用靶点,使用STRING数据库和Cytoscape 3.9.0构建关键靶点蛋白相互作用(protein-protein interaction,PPI)网络;通过DAVID数据库对关键靶点进行基因本体论(gene ontology,GO)功能与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)信号通路富集分析,最后借助Cytoscape 3.9.0构建“成分-基因-通路”互作网络图。结果从尖尾芋醇提物中共鉴定18个成分,包括生物碱类(1,3,10,12)、苯丙素类(2,8,18)、黄酮类(6,7,9,11,15)等;基于鉴定出的化合物通过网络药理学得到429个潜在作用靶点;PPI分析发现PIK3CA、PIK3R1、MAPK1等10个核心靶点,富集分析发现核心靶点可能通过调控癌症通路发挥抗乳腺癌作用,“成分-基因-通路”互作网络图显示生物碱类成分小檗碱及黄酮类成分山柰酚、木犀草素可能是尖尾芋醇提物发挥药效的主要活性成分,其机制与凋亡相关。结论本研究初步探究了尖尾芋醇提物抗乳腺癌活性成分为生物碱及黄酮类成分,其作用机制与细胞凋亡相关,为进一步开展尖尾芋醇提物抗乳腺癌的药效物质基础及作用机制研究提供了新的思路和线索。 展开更多

关键词 尖尾芋醇提物 抗乳腺癌 超高效液相色谱-四级杆飞行时间串联质谱 网络药理学 相互作用 富集分析

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基于中药整体性的红豆杉抗乳腺癌活性成分筛选方法研究 被引量：3

6

作者 薛雪 朱龙平 +1 位作者 杨得坡 赵志敏 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第24期6278-6285,共8页

目的基于中药整体性建立2种红豆杉抗乳腺癌活性成分筛选方法:中空纤维细胞捕获结合高效液相色谱法(HFCF-HPLC)、细胞捕获-分散液相微萃取结合高效液相色谱法(CF-DLLME-HPLC)。方法 HFCF-HPLC是在模拟人体内环境状态下,将人乳腺癌MCF-7... 目的基于中药整体性建立2种红豆杉抗乳腺癌活性成分筛选方法:中空纤维细胞捕获结合高效液相色谱法(HFCF-HPLC)、细胞捕获-分散液相微萃取结合高效液相色谱法(CF-DLLME-HPLC)。方法 HFCF-HPLC是在模拟人体内环境状态下,将人乳腺癌MCF-7细胞种植到聚丙烯中空纤维管腔内部,再将该中空纤维放入红豆杉提取液中,筛选和捕获可以与细胞结合的抗乳腺癌活性成分群;CF-DLLME-HPLC是将MCF-7细胞与红豆杉提取液在细胞正常代谢的基础上共孵育,取不同孵育时间上清液进行分散液相微萃取处理,然后进行不同时间段下色谱分析比对,根据色谱峰变化发现潜在抗乳腺癌活性成分群。结果 HFCF-HPLC筛选出的活性成分是脱乙酰巴卡亭、巴卡亭Ⅲ、紫杉碱M、去乙酰紫杉醇、三尖杉宁碱、紫杉醇、云南紫杉烷;CF-DLLME-HPLC筛选出的活性成分是脱乙酰巴卡亭、巴卡亭Ⅲ、紫杉碱M、去乙酰紫杉醇、金松双黄酮。结论 2种方法均可以筛选出有效的抗肿瘤活性成分群,为活性成分的筛选、中药质量的综合评价提供一种方便、普适和高效的新方法。 展开更多

关键词 红豆杉 抗乳腺癌 筛选方法 活性成分群 中药整体性 中空纤维细胞捕获结合高效液相色谱法 细胞捕获-分散液相微萃取结合高效液相色谱法 脱乙酰巴卡亭 巴卡亭Ⅲ 紫杉碱M 去乙酰紫杉醇 三尖杉宁碱 紫杉醇 云南紫杉烷 金松双黄酮

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天然产物增强阿霉素抗乳腺癌作用的体外筛选 被引量：3

7

作者 刘雯清 张璐璐 +4 位作者 刘毅清 顾文文 颜天华 姜远英 曹永兵 《西北药学杂志》 CAS 2015年第2期152-155,共4页

目的从植物天然产物中筛选具有增强阿霉素抗乳腺癌细胞增殖作用的活性化合物,并对两药联合后的体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法采用MTT法研究15种单体化合物对人乳腺癌细胞MDA-MB-231的影响。结果小檗碱、松萝酸、鱼腥草素钠、槲皮素... 目的从植物天然产物中筛选具有增强阿霉素抗乳腺癌细胞增殖作用的活性化合物,并对两药联合后的体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法采用MTT法研究15种单体化合物对人乳腺癌细胞MDA-MB-231的影响。结果小檗碱、松萝酸、鱼腥草素钠、槲皮素在50μg·mL-1时对MDA-MB-231细胞的抑制率分别为72%(P<0.001),74%(P<0.001),91%(P<0.001)和59%(P<0.01),且具有剂量依赖性。联合用药结果显示,小檗碱与阿霉素联用,CI值小于1。结论小檗碱、松萝酸、鱼腥草素钠、槲皮素对MDA-MB-231细胞的增殖活性具有抑制作用,同时,小檗碱与阿霉素联用具有协同抗肿瘤作用。 展开更多

关键词 天然产物 阿霉素 抗乳腺癌 联合用药 药物筛选 MDA-MB-231 小檗碱

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新型抗乳腺癌药瑞博西尼的合成研究进展 被引量：2

8

作者 翁智兵 田苗 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期596-603,共8页

本文较全面地综述了瑞博西尼及其关键中间体的合成路线。通过合成工艺的比较和分析,瑞博西尼的合成主要包括2个关键步骤:构建6-位酰胺取代、7-位环戊基取代的吡咯并嘧啶环,以及2-氯-7-环戊基-N,N-二甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺... 本文较全面地综述了瑞博西尼及其关键中间体的合成路线。通过合成工艺的比较和分析,瑞博西尼的合成主要包括2个关键步骤:构建6-位酰胺取代、7-位环戊基取代的吡咯并嘧啶环,以及2-氯-7-环戊基-N,N-二甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺与4-(6-氨基吡啶-3-基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯的缩合。传统的合成路线存在诸多缺点,如反应步骤多、采用价格昂贵的金属钯以及有毒的氰化物、部分操作条件苛刻和总收率低等。新开发的路线通过选择恰当的原料和反应,或通过汇聚式合成方式来减少反应步骤,避免采用钯类化合物,从而构建反应步骤少、收率高、环境友好和具有工业化价值的合成路线。瑞博西尼的合成路线总体上向着原辅料廉价易得、反应路线短、试剂环保、操作简单、反应条件温和及总收率高的方向不断改进。就现有路线而言,以2,4-二氯嘧啶为起始原料的路线最具工业化前景。 展开更多

关键词 瑞博西尼 抗乳腺癌 合成

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荜茇明碱抗乳腺癌研究进展 被引量：1

9

作者 马强 苏芳 +2 位作者 李慧娟 吴小兰 吕运成 《现代医院》 2023年第9期1464-1467,1470,共5页

目的探讨近年荜茇明碱抗乳腺癌活性与机制研究进展,为其在乳腺癌中基础研究及临床应用提供新思路。方法以“荜茇明碱”“荜茇酰胺”“乳腺癌”“抗肿瘤”“Piplartine”“Piperlongumine”“Breast cancer”“Antitumor”等为关键词,在... 目的探讨近年荜茇明碱抗乳腺癌活性与机制研究进展,为其在乳腺癌中基础研究及临床应用提供新思路。方法以“荜茇明碱”“荜茇酰胺”“乳腺癌”“抗肿瘤”“Piplartine”“Piperlongumine”“Breast cancer”“Antitumor”等为关键词,在中国知网、维普网、万方数据库、谷歌学术、PubMed等数据库中查询2013年1—6月发表的相关文献。结果荜茇明碱可通过上调乳腺癌细胞内ROS水平,介导乳腺癌多个重要的细胞通路及调控因子表达,发挥其促进乳腺癌细胞死亡、阻滞细胞周期、抑制上皮-间质转化(EMT)、抑制血管生成,以及乳腺癌放化疗增效减毒活性。结论荜茇明碱对乳腺癌具有多重特异性杀伤及抑制作用,是一个值得深入研究的抗肿瘤中药单体。 展开更多

关键词 荜茇明碱 抗肿瘤 作用机制

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N-异丙基哌啶酮类单羰基姜黄素类似物的设计、合成及抗乳腺癌活性评价 被引量：1

10

作者 周璇 楼江 《中国药师》 CAS 2021年第1期7-11,53,共6页

目的:寻找抗乳腺癌活性较好的新型小分子化合物。方法:以姜黄素为起点,通过合理的设计,将姜黄素结构中不稳定的β-二酮部分替换成更加稳定的N-异丙基哌啶酮母核,并在两侧苯环上引入不同的取代基团,设计、合成了5个新型的N-异丙基哌啶酮... 目的:寻找抗乳腺癌活性较好的新型小分子化合物。方法:以姜黄素为起点,通过合理的设计,将姜黄素结构中不稳定的β-二酮部分替换成更加稳定的N-异丙基哌啶酮母核,并在两侧苯环上引入不同的取代基团,设计、合成了5个新型的N-异丙基哌啶酮类单羰基姜黄素类似物CN1~CN5,通过MTS法和Western Blot法评价新化合物的抗肿瘤活性,分子对接模拟预测活性化合物与信号转导与转录激活因子3(STAT3)的结合模式,并采用OSIRIS Property Explorer软件预测类似物CN1~CN5的理化特性。结果:体外MTS实验结果表明,类似物CN1~CN5对5种不同乳腺癌细胞(MCF-7、MDA-MB-231、MDA-MB-468、T47D和Bcap37)具有比姜黄素更佳的抑制活性。其中类似物CN1活性最佳,在Bcap37细胞系中表现出比临床常用抗乳腺癌化疗药物表柔比星更佳的抑制活性,且对乳腺癌细胞系T47D和MCF-7抑制效果最好,IC50值均低于10μmol·L^(-1)。Western Blot实验结果表明,类似物CN1在2.5~10μmol·L^(-1)浓度范围内可以剂量依赖性抑制乳腺癌细胞MCF-7中转录因子STAT3的磷酸化,且效果优于10μmol·L^(-1)姜黄素。分子对接模拟也显示,类似物CN1可能通过与STAT3蛋白的SH2结构域结合而影响STAT3的磷酸化。类似物CN1的理化特性符合类药五规则和Veber规则。结论:新型N-异丙基哌啶酮类单羰基姜黄素类似物是一类有前景的抗乳腺癌小分子先导物。 展开更多

关键词 姜黄素 抗乳腺癌 N-异丙基哌啶酮类单羰基姜黄素类似物 信号转导与转录激活因子3

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蛇床子素体外抗乳腺癌活性研究 被引量：1

11

作者 关灵 郑锐年 +3 位作者 吴少敏 江丽华 黄嘉利 廖玉婷 《中医临床研究》 2018年第18期118-123,共6页

目的:探索蛇床子素对具有HER-2/neu高表达的人乳腺癌SK-BR-3和MDA-MB-231细胞系中的促血管生成因子的表达影响,并阐述其可能的活性机制。方法:以蛇床子素与表皮生长因子(EGF)对具有HER-2/neu高表达的人乳腺癌SK-BR-3和MDA-MB-231细胞系... 目的:探索蛇床子素对具有HER-2/neu高表达的人乳腺癌SK-BR-3和MDA-MB-231细胞系中的促血管生成因子的表达影响,并阐述其可能的活性机制。方法:以蛇床子素与表皮生长因子(EGF)对具有HER-2/neu高表达的人乳腺癌SK-BR-3和MDA-MB-231细胞系进行单独或联合处理,用酶联免疫吸附测定法(ELISA)定量测定肿瘤细胞促血管生成因子(VEGF、MMP-9)的表达,Western blot检测HER-2/neu及MAPK信号通路关键蛋白ERK1/2的磷酸化水平改变,QRT-PCR检测VEGF、MMP-9在m RNA水平的变化。结果:蛇床子素对HER-2/neu高表达的人乳腺癌SK-BR-3和MDA-MB-231细胞系均具有显著的增殖抑制作用。EGF能显著促进HER-2/neu高表达的人乳腺癌SK-BR-3和MDA-MB-231细胞系表达肿瘤促血管生成因子,蛇床子素能显著能显著抑制ERK1/2蛋白的磷酸化,下调经EGF处理后肿瘤促血管生成因子(VEGF、MMP-9)的表达,并在m RNA水平显著抑制促血管生成因子的表达。结论:蛇床子素可能通过抑制HER-2/neu活性而阻断其下游的MAPK信号通路,通过抑制了ERK的磷酸化减少了MMP-9的表达,从而抑制乳腺癌细胞分泌VEGF,实现其对促血管生成因子表达水平的抑制作用。 展开更多

关键词 蛇床子素 抗乳腺癌 促血管生成因子 HER-2/NEU

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新型抗乳腺癌药瑞博西尼的合成进展 被引量：1

12

作者 洪艺君 唐凤翔 《海峡药学》 2019年第4期47-51,共5页

瑞博西尼是一种有高度特异性细胞周期依赖性激酶CDK4/6双重抑制剂,用于治疗晚期或转移性乳腺癌。本文报道了迄今为止的瑞博西尼的合成工艺路线和其关键中间体7的合成工艺路线,并进行了相应的评价,指出了改进的方向。对所有合成工艺路线... 瑞博西尼是一种有高度特异性细胞周期依赖性激酶CDK4/6双重抑制剂,用于治疗晚期或转移性乳腺癌。本文报道了迄今为止的瑞博西尼的合成工艺路线和其关键中间体7的合成工艺路线,并进行了相应的评价,指出了改进的方向。对所有合成工艺路线的分析表明,瑞博西尼的合成主要有两种途径,均为汇聚式,分别涉及两个关键中间体的合成。 展开更多

关键词 抗乳腺癌 瑞博西尼 合成

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阿贝西利的合成研究进展 被引量：1

13

作者 李瑞鹏 夏广新 +2 位作者 赵建宏 谢建树 邓卫平 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第9期1142-1153,共12页

阿贝西利是经FDA批准上市的新型细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂,临床用于治疗晚期或转移性乳腺癌。本文分别对阿贝西利及其重要中间体的合成方法进行了总结和概括,并对各路线进行了简要评述。

关键词 阿贝西利 抗乳腺癌 合成 综述

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妥卡替尼的合成研究进展

14

作者 鲍广龙 王洪刚 +2 位作者 张乃华 相阳光 张贵民 《中国医药工业杂志》 EI CSCD 北大核心 2023年第11期1535-1544,共10页

妥卡替尼(1)是一种可口服的人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶(HER2)抑制剂,临床上主要用于治疗HER2阳性乳腺癌。文章分别对1及其重要中间体4‑([1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶‑7‑氧基)‑3‑甲基苯胺(2)的合成方法进行了总结、概括,并对各路线进... 妥卡替尼(1)是一种可口服的人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶(HER2)抑制剂,临床上主要用于治疗HER2阳性乳腺癌。文章分别对1及其重要中间体4‑([1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶‑7‑氧基)‑3‑甲基苯胺(2)的合成方法进行了总结、概括,并对各路线进行了简要评述,为该药物的合成工艺研究提供有益参考。 展开更多

关键词 妥卡替尼 抗乳腺癌 合成 综述

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夏枯草极性部位的化学成分及其抗乳腺癌活性研究 被引量：22

15

作者 周亚敏 唐洁 +5 位作者 熊苏慧 李亚梅 林艳 夏伯候 林丽美 廖端芳 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第5期362-366,共5页

目的研究夏枯草(Prunella vulgaris L.)果穗极性部位的化学成分。方法运用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、MCI等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据并参考文献鉴定化合物的结构。并通过MTT法,考查部分化合物抗乳腺癌细胞MCF-7、M... 目的研究夏枯草(Prunella vulgaris L.)果穗极性部位的化学成分。方法运用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、MCI等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据并参考文献鉴定化合物的结构。并通过MTT法,考查部分化合物抗乳腺癌细胞MCF-7、MDA-MB-231以及对正常乳腺细胞MCF-10A的活性进行筛选。结果从夏枯草果穗极性部位中分离得到12个化合物,分别鉴定为3,4,α-三羟基苯丙酸甲酯(1)、丹参素(2)、迷迭香酸甲酯(3)、3,4-二羟基苯甲酸(4)、槲皮素-3-O-葡萄糖苷(5)、金丝桃苷(6)、2a,3a,19a,24-四羟基-12-烯-28-熊果酸(7)、2a,3a,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(8)、胞苷(9)、胡萝卜苷(10)、(3S,5R,10S)-7-oxo-12-methoxyabieta-8,11,13-triene-3,11,14-triol(11)和2α,3α,24-三羟基-12,20(30)-二烯-28-齐墩果酸(12)。体外抗肿瘤活性筛选结果表明,化合物2、3、5、6对乳腺癌细胞MCF-7有明显抑制作用,化合物3对乳腺癌细胞MDA-MB-231有抑制作用,但都对正常乳腺细胞也有明显抑制作用。结论化合物9和11均为首次从该属植物中分离得到,体外MTT法活性筛选表明夏枯草极性部位化合物具有一定的抗乳腺癌细胞增殖作用。 展开更多

关键词 夏枯草 分离纯化 3 4 α-三羟基苯丙酸甲酯 丹参素 迷迭香酸甲酯 抗乳腺癌活性

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柑橘不同用药部位中橙皮苷、柠檬苦素及诺米林含量与其体外抗氧化和抗乳腺癌活性相关性研究 被引量：17

16

作者 李云 邢丽娜 +2 位作者 周明眉 裴瑾 罗静 《上海中医药杂志》 2015年第6期87-90,共4页

目的考察柑橘不同用药部位——橘核、橘络和陈皮中橙皮苷、柠檬苦素及诺米林的含量与其抗氧化和抗乳腺癌活性的相关性。方法通过HPLC法检测来自不同产地的橘核、橘络和陈皮药材中橙皮苷、柠檬苦素及诺米林的含量,结合体外DPPH和FRAP抗... 目的考察柑橘不同用药部位——橘核、橘络和陈皮中橙皮苷、柠檬苦素及诺米林的含量与其抗氧化和抗乳腺癌活性的相关性。方法通过HPLC法检测来自不同产地的橘核、橘络和陈皮药材中橙皮苷、柠檬苦素及诺米林的含量,结合体外DPPH和FRAP抗氧化实验方法以及MTT法研究3种成分的含量差异对药材抗氧化活性和抑制乳腺癌细胞MCF-7增殖作用的影响。结果橙皮苷含量:陈皮>橘络>橘核;柠檬苦素类物质含量:橘核>橘络>陈皮;体外抗氧化活性:陈皮>橘络>橘核;抑制乳腺癌细胞增殖作用:橘核>橘络>陈皮。结论橘核、橘络和陈皮的抗氧化活性强弱主要与橙皮苷含量相关,而三者的抗乳腺癌活性强弱主要与其柠檬苦素和诺米林含量相关。 展开更多

关键词 橘核 橘络 陈皮 橙皮苷 柠檬苦素 诺米林 抗氧化 抗乳腺癌细胞活性

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查耳酮类化合物合成及抗乳腺癌活性研究 被引量：7

17

作者 谭娟 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2016年第3期318-325,共8页

目的设计、合成并筛选具有抗乳腺癌活性的查耳酮类化合物。方法利用Claisen-Schmidt羟醛缩合反应,合成了一系列的查耳酮类化合物,并通过MTT法测试化合物抗乳腺癌活性。结果合成了36个查耳酮类化合物,其结构均通过1H-NMR和13C-NMR进行了... 目的设计、合成并筛选具有抗乳腺癌活性的查耳酮类化合物。方法利用Claisen-Schmidt羟醛缩合反应,合成了一系列的查耳酮类化合物,并通过MTT法测试化合物抗乳腺癌活性。结果合成了36个查耳酮类化合物,其结构均通过1H-NMR和13C-NMR进行了表征。初步生物活性结果表明大部分目标分子查耳酮对MCF-7有较强的抑制活性,对MDA-MB-231也展现出了中等的抑制活性,其中化合物27(IC50=11.3μmol·L?1)对MCF-7的抑制活性是他莫昔芬的1.5倍,同时这些查尔酮类化合物对正常细胞均没有毒性。结论本研究为开发具有抗乳腺癌活性的查耳酮类化合物提供了参考和依据。 展开更多

关键词 查耳酮 合成 抗乳腺癌活性

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国家谈判靶向抗乳腺癌药物纳入基本医疗保险政策患者惠及研究 被引量：7

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作者 李明爽 刁一凡 +2 位作者 叶建春 孙静 江宇 《药物流行病学杂志》 CAS 2021年第6期398-403,428,共7页

目的:以2017年9月纳入福州市基本医疗保险(以下简称"医保")的国家谈判靶向抗乳腺癌药物为例,分析我国靶向抗乳腺癌药物纳入医保政策对不同患者群体的惠及情况,及乳腺癌相关诊疗费用患者经济负担的影响因素,为该政策更加公平... 目的:以2017年9月纳入福州市基本医疗保险(以下简称"医保")的国家谈判靶向抗乳腺癌药物为例,分析我国靶向抗乳腺癌药物纳入医保政策对不同患者群体的惠及情况,及乳腺癌相关诊疗费用患者经济负担的影响因素,为该政策更加公平地惠及广大患者提供证据。方法:对目标药物纳入医保前后,采用目标药物治疗的患者人口和社会学分布进行描述性统计分析;采用间断时间序列模型对首次采用目标药物治疗的月度患者人数进行纵向分析;利用多元线性回归模型,分析采用目标药物治疗一个标准疗程的人类表皮生长因子受体2(HER 2)阳性乳腺癌相关诊疗费用中患者实际自付比例的影响因素。结果:纳入医保后,各类患者采用目标药物治疗的人数都显著增加。纳入医保首月,首次采用目标药物治疗的患者人数显著增加了24例[95%CI(12,36),P<0.01];纳入医保后,首次采用目标药物治疗的患者人数持续显著增加(P=0.02)。在控制其他变量条件下,相比享受公务员补助的机关事业单位患者,城乡居民医保参保患者采用目标药物治疗一个标准疗程的HER 2阳性乳腺癌相关诊疗费用患者实际自付比例高106.2%[95%CI(88.6%,123.7%),P<0.001]。结论:国家谈判靶向抗乳腺癌药物纳入医保政策整体上显著提高了患者对创新抗癌药物的利用,该政策使广大患者普遍获益,减轻了其医药费用负担,但低收入患者的个人经济负担显著高于高收入患者,农村患者的药品费用负担整体仍然十分沉重。为贯彻中央深化我国医疗保障制度改革"促进公平、逐步缩小待遇差距"的原则,应进一步加强基本医保对城乡居民医保参保癌症患者的保障,并夯实对经济困难患者超过个人支付能力的恶性肿瘤相关医药费用的兜底性保障。 展开更多

关键词 靶向抗乳腺癌药物 基本医疗保险 患者惠及 药物利用

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树突状细胞靶向捕获乳腺癌细胞后诱发的细胞免疫应答 被引量：6

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作者 石永进 任汉云 +5 位作者 岑溪南 董玉君 马明信 赵玉亮 朱燕 虞积仁 《中华肿瘤杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期107-111,共5页

目的观察树突状细胞（DC）联合曲妥单抗负载人类表皮生长因子受体2（Her-2^＋）凋亡乳腺癌细胞抗原后，诱发免疫效应细胞产生的特异性抗乳腺癌免疫应答。方法用GM-CSF、IL4和TNFα受体从人外周血单个核细胞中诱导DC，将DC与包被曲妥单... 目的观察树突状细胞（DC）联合曲妥单抗负载人类表皮生长因子受体2（Her-2^＋）凋亡乳腺癌细胞抗原后，诱发免疫效应细胞产生的特异性抗乳腺癌免疫应答。方法用GM-CSF、IL4和TNFα受体从人外周血单个核细胞中诱导DC，将DC与包被曲妥单抗的凋亡SKBr3细胞共培养，7d后获得成熟DC，用成熟DC联合CD3单抗和IL-2等细胞因子诱导杀伤细胞（DC-CIK）。在倒置相差显微镜和透射电子显微镜下观察DC形态和超微结构变化，用流式细胞术检测DC表达CD14、CD1a、CD64、CD80、CD83、CD86、人类白细胞抗原ABC（HLA—ABC）和HLA-DR的情况。用酶联免疫斑点法（ELISPOT）检测释放抗原特异性γ受体（IFNγ）的T细胞数。以二甲基溴化四氮唑蓝（MTT）法检测DC-CIK的细胞毒活性。结果在曲妥单抗包被的SKBr3凋亡细胞中加入DC（DC2组），5min即可看到DC特异性结合在SKBr3细胞周围；48h后，透射电镜下可见DC的胞浆中有多个被膜包裹着的凋亡靶细胞器，靶细胞器呈降解状态，而未加曲妥单抗组（DC0组）DC中这种降解细胞器相对较少。DC0、DC1和DC2组60．0％以上的DC均表达IgG的高亲和力受体（FcγRI或CD64），联合曲妥单抗组DC表达CD14较低，高表达HLA-DR和HLA-ABC，CD1a、CD80、CD83和CD86表达明显高于未成熟DC组（P〈0．05），ELISPOT检测证实，联合曲妥单抗组中的抗原特异性T细胞斑点数明显高于DC0组（P〈0．05）。负载SKBr3细胞抗原的DC-CIK细胞对SKBr3的杀伤活性是CIK细胞的1．7倍。结论DC联合曲妥单抗捕获SKBr3细胞抗原后，可明显提高DC-CIK细胞对SKBr3的细胞毒活性，有利于进一步探讨人源化抗体、DC疫苗和免疫效应细胞等免疫治疗手段的联合应用。 展开更多

关键词 树突状细胞 曲妥单抗负载Her-2^+ 凋亡乳腺癌细胞抗原 免疫效应细胞

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新型抗乳腺癌药帕博西尼的合成进展 被引量：5

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作者 高芳 谢伟 +1 位作者 何月桂 唐凤翔 《化工进展》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第1期242-251,共10页

帕博西尼(palbociclib)是一种治疗转移性乳腺癌的新药,于2015年获得美国食品药品监督管理局批准上市。本文较全面地报道了帕博西尼的9种合成工艺路线,并进行了相应的评价。通过对这些合成工艺的比较和分析,发现帕博西尼的合成主要包括4... 帕博西尼(palbociclib)是一种治疗转移性乳腺癌的新药,于2015年获得美国食品药品监督管理局批准上市。本文较全面地报道了帕博西尼的9种合成工艺路线,并进行了相应的评价。通过对这些合成工艺的比较和分析,发现帕博西尼的合成主要包括4个关键步骤:构建吡啶酮并嘧啶环、2位引入[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基、6位引入乙酰基和8位引入环己基。传统的合成路线存在诸多缺点,如反应步骤多、采用价格昂贵的金属钯以及有毒的有机锡化物和强碱二(三甲基硅基)胺基锂(Li HMDS)、部分操作条件苛刻和总收率低。新开发的路线或通过选择恰当的原料和反应,或选用新型反应器如微波-超声波联合反应器,或通过"一锅煮"方式来减少反应步骤,避免采用钯类和有机锡类化合物,从而构建反应步骤少、收率高、环境友好和较具有工业化价值的合成路线。帕博西尼的合成路线总体上向着原辅材料价廉易得、所采用试剂环保、反应路线短、操作简单、反应条件温和及总收率高的方向不断改进。就现有的合成路线而言,倘若能寻找到操作简单的催化剂代替强碱Li HMDS,以2,4-二氯嘧啶为起始原料的合成路线8具有较强的工业化前景;倘若能解决微波-超声波联合反应器的放大问题,以2-乙酰基-2-丁烯酸甲酯为起始原料的合成路线6是最具工业化前景的路线。此外,本文也介绍了具有更好的药代性质和体内稳定性的氘代帕博西尼的合成工艺,可根据帕博西尼的先进合成路线对此工艺进行改进。 展开更多

关键词 抗乳腺癌 帕博西尼 合成

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