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法莫替丁合成工艺改进
1
作者
王亮
《安徽化工》
CAS
2024年第1期102-107,共6页
采用脒基硫脲和1,3-二氯丙酮环合反应制得2-(4-(氯甲基)噻唑-2-基)胍基盐酸盐,再与硫脲反应制得(S)-((2-胍基-4-噻唑基)甲基)异硫脲二盐酸盐,最后与N-硫酰胺基-3-氯丙脒盐酸盐反应生成法莫替丁。采用一锅法制备关键中间体2-(4-(氯甲基)...
采用脒基硫脲和1,3-二氯丙酮环合反应制得2-(4-(氯甲基)噻唑-2-基)胍基盐酸盐,再与硫脲反应制得(S)-((2-胍基-4-噻唑基)甲基)异硫脲二盐酸盐,最后与N-硫酰胺基-3-氯丙脒盐酸盐反应生成法莫替丁。采用一锅法制备关键中间体2-(4-(氯甲基)噻唑-2-基)胍基盐酸盐,单步反应收率达到95%以上,合成法莫替丁的总收率达到60%,大大降低了法莫替丁的生产成本。
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关键词
脒基硫脲
(S)-((2-胍基-4-噻唑基)甲基)异硫脲二盐酸盐
一锅法合成
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职称材料
题名
法莫替丁合成工艺改进
1
作者
王亮
机构
上海市汇伦医药股份有限公司
出处
《安徽化工》
CAS
2024年第1期102-107,共6页
文摘
采用脒基硫脲和1,3-二氯丙酮环合反应制得2-(4-(氯甲基)噻唑-2-基)胍基盐酸盐,再与硫脲反应制得(S)-((2-胍基-4-噻唑基)甲基)异硫脲二盐酸盐,最后与N-硫酰胺基-3-氯丙脒盐酸盐反应生成法莫替丁。采用一锅法制备关键中间体2-(4-(氯甲基)噻唑-2-基)胍基盐酸盐,单步反应收率达到95%以上,合成法莫替丁的总收率达到60%,大大降低了法莫替丁的生产成本。
关键词
脒基硫脲
(S)-((2-胍基-4-噻唑基)甲基)异硫脲二盐酸盐
一锅法合成
Keywords
amidine
thiourea
2-(4-(chloromethyl)thiazol-2-yl)guanidine
hydrochloride
onepot
synthesis
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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题名
作者
出处
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1
法莫替丁合成工艺改进
王亮
《安徽化工》
CAS
2024
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