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N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物的合成及其细胞毒活性
被引量:
2
1
作者
余丽霞
蔡旭婷
+4 位作者
唐奕楠
赵胜贤
严晓阳
孔黎春
胡鸿雨
《合成化学》
CAS
北大核心
2019年第1期13-18,30,共7页
以金刚烷甲酰氯为起始原料,经亲核取代、吲哚环合及酰化反应制得中间体2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰(4); 4与取代胺反应合成了14个新的N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物(5a~5n),其结构经...
以金刚烷甲酰氯为起始原料,经亲核取代、吲哚环合及酰化反应制得中间体2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰(4); 4与取代胺反应合成了14个新的N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物(5a~5n),其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法研究了化合物对人子宫颈癌细胞(Hela)、乳腺癌细胞(MCF-7)和人肝癌细胞(HepG-2)的体外抗肿瘤活性。结果显示:化合物2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-N-(3-氯-4-氟苯基)-2-氧代乙酰胺(5e)的体外抑制活性最优,IC_(50)分别为14. 10、10. 56和8. 55μmol·L^(-1)。
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关键词
金刚烷甲酰氯
金刚烷衍生物
合成
细胞毒活性
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职称材料
题名
N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物的合成及其细胞毒活性
被引量:
2
1
作者
余丽霞
蔡旭婷
唐奕楠
赵胜贤
严晓阳
孔黎春
胡鸿雨
机构
浙江师范大学行知学院
浙江师范大学化学与生命科学学院
出处
《合成化学》
CAS
北大核心
2019年第1期13-18,30,共7页
基金
国家级大学生创新创业训练计划项目(201813276001)
浙江省教育厅研究基金资助项目(Y201636410)
文摘
以金刚烷甲酰氯为起始原料,经亲核取代、吲哚环合及酰化反应制得中间体2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰(4); 4与取代胺反应合成了14个新的N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物(5a~5n),其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法研究了化合物对人子宫颈癌细胞(Hela)、乳腺癌细胞(MCF-7)和人肝癌细胞(HepG-2)的体外抗肿瘤活性。结果显示:化合物2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-N-(3-氯-4-氟苯基)-2-氧代乙酰胺(5e)的体外抑制活性最优,IC_(50)分别为14. 10、10. 56和8. 55μmol·L^(-1)。
关键词
金刚烷甲酰氯
金刚烷衍生物
合成
细胞毒活性
Keywords
amantadine
formyl
chloride
adamantane
derivative
synthesis
cytotoxic
activity
分类号
O626.4 [理学—有机化学]
下载PDF
职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物的合成及其细胞毒活性
余丽霞
蔡旭婷
唐奕楠
赵胜贤
严晓阳
孔黎春
胡鸿雨
《合成化学》
CAS
北大核心
2019
2
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