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吲哚-6-酰腙类化合物的微波合成及其抗菌活性研究 被引量：25
1
作者 叶英 赵志刚 +1 位作者 刘兴利 李清寒 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第6期993-997,共5页
把酰腙类结构引入吲哚环中,合成一类新型的吲哚-6-酰腙化合物,以期为新药筛选提供先导化合物.在微波辐射条件下,以较高的产率得到14个未见报道的新化合物,其结构均经1H NMR,IR,MS及元素分析确证,并测试了化合物的抑菌活性.
关键词 吲哚 酰腙 抗菌活性 微波辐射
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4种含羧基酰腙化合物的合成、表征和抑菌活性 被引量：16
2
作者 麻宝成 马兴铭 +1 位作者 闫兰 杨汝栋 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2005年第9期1021-1023,共3页
Four new acylhydrazones containing carboxyl,3a3d,were synthesized and their compositions and structures were characterized with elemental analysis, MS,IR and 1H NMR spectra.Their bacterio-（static） activities against... Four new acylhydrazones containing carboxyl,3a3d,were synthesized and their compositions and structures were characterized with elemental analysis, MS,IR and 1H NMR spectra.Their bacterio-（static） activities against staphylocus auteus,escherichia coil and bacillus subtilis were studied by Kirby-Bauer method. 展开更多
关键词 酰腙 合成 表征 抑菌活性
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酰腙类化合物的研究进展 被引量：16
3
作者 张舟 李耀仓 +1 位作者 范望喜 万晶晶 《安徽农业科学》 CAS 北大核心 2010年第13期6644-6645,共2页
总结了酰腙及其配合物在农药、医药和分析试剂等方面的广泛用途,介绍了几类新型酰腙和新型合成方法。结果表明,酰腙类化合物表现出良好的除草和杀菌等生物活性,还是一类理想的荧光分析试剂,用其测定Al3+、Zn2+、Cu2+灵敏度高、选择性好。
关键词 酰腙 农药 医药 进展
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酰腙类化合物的合成及其结构表征 被引量：12
4
作者 张玲 唐宁 +1 位作者 邬金才 谭民裕 《兰州大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期58-60,共3页
以雷琐酸为原料 ,经过 4步反应合成了新的酰腙类化合物 4 a～ 4 d,并通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱等分析手段对其组成和分子结构进行了表征 .
关键词 酰腙类化合物 合成 表征
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两个含吡咯环酰腙配体的Cu(Ⅱ)配合物的合成、晶体结构和生物活性（英文） 被引量：16
5
作者 叶行培 王冠杰 +3 位作者 潘鹏 张照坡 吴伟娜 王元 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2014年第12期2789-2795,共7页
合成并通过元素分析,红外和X-射线单晶衍射表征了2个酰腙铜配合物[Cu(L)2(THF](1)和[Cu(L)(CH3OH)Cl](2)[HL=3,4-二甲基-2-乙氧羰基-吡咯-5-甲醛苯甲酰腙]。结果表明在每个配合物中,HL脱质子作为阴离子配体,通过烯醇化的氧和亚氨基的氮... 合成并通过元素分析,红外和X-射线单晶衍射表征了2个酰腙铜配合物[Cu(L)2(THF](1)和[Cu(L)(CH3OH)Cl](2)[HL=3,4-二甲基-2-乙氧羰基-吡咯-5-甲醛苯甲酰腙]。结果表明在每个配合物中,HL脱质子作为阴离子配体,通过烯醇化的氧和亚氨基的氮与中心铜(Ⅱ)离子配位。中心铜(Ⅱ)离子在配合物1和2中的配位构型分别为扭曲的四方锥和平面正方形。配合物2对金黄色葡萄球菌有明显的抑制作用(MIC=1.98μg·m L-1),而配合物1则对肝癌细胞Hep G2展现出显著的抗肿瘤活性(IC50=9.1μmol·L-1)。 展开更多
关键词 铜(Ⅱ)配合物 酰腙 吡咯 抗菌活性 抗肿瘤活性
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酰腙类化合物及其稀土金属配合物的研究进展 被引量：11
6
作者 张健 郑长征 +1 位作者 张利勤 何小茹 《化工技术与开发》 CAS 2011年第1期23-27,共5页
综述了酰腙类化合物的合成、配位形式以及酰腙类稀土金属配合物的合成、结构表征和应用。酰腙类化合物表现出具有较好生物活性,其稀土配合物在抑菌、抗氧化及功能材料等方面具有潜在的应用前景。
关键词 酰腙 稀土配合物 合成 应用 进展
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芳醛-N-(1-苯基-1H-四唑-5-巯基)乙酰腙的微波合成及其晶体结构 被引量：13
7
作者 魏太保 李满林 +2 位作者 林奇 刘洪 张有明 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第4期477-481,共5页
在微波辐射下快速、高产率地合成了一系列含有四唑环的酰腙类化合物,并对其进行了元素分析、红外以及核磁共振氢谱和碳谱表征.对化合物4a的无色晶体进行了X射线晶体衍射.结果表明,该晶体属三斜晶系,空间群P-1,V=0.80070(38)nm3,Z=2,Dc=1... 在微波辐射下快速、高产率地合成了一系列含有四唑环的酰腙类化合物,并对其进行了元素分析、红外以及核磁共振氢谱和碳谱表征.对化合物4a的无色晶体进行了X射线晶体衍射.结果表明,该晶体属三斜晶系,空间群P-1,V=0.80070(38)nm3,Z=2,Dc=1.404g?cm-3,a=0.7382(1)nm,b=0.9992(2)nm,c=1.1535(2)nm,α=81.41(2)°,β=85.72(2)°,γ=72.21(2)°,分子结构呈反式构型,通过分子间氢键组装成二聚体.生物活性测试发现部分化合物具有抗菌活性. 展开更多
关键词 四唑 酰腙 微波辐射 生物活性
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含1,2,4-三唑酰腙类化合物的合成、结构表征及生物活性 被引量：13
8
作者 韩杰 周晓霞 +1 位作者 陈思宝 安悦 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2014年第4期741-748,共8页
以取代羧酸为起始原料,经多步反应,设计合成12个中间体及16个2-(3-取代-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫基)乙酰腙类化合物,中间体2a^2d,3a^3d及目标产物4a^4p均为新化合物.借助IR,NMR,元素分析等方法对所合成的中间体和目标产物结构进行了表征... 以取代羧酸为起始原料,经多步反应,设计合成12个中间体及16个2-(3-取代-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫基)乙酰腙类化合物,中间体2a^2d,3a^3d及目标产物4a^4p均为新化合物.借助IR,NMR,元素分析等方法对所合成的中间体和目标产物结构进行了表征;目标产物存在trans/cis异构体,室温下以trans异构体形式为主.生长素活性测试结果表明,目标化合物对小麦芽鞘有着不同程度的生长调节作用;同样,目标化合物对供试细菌也具有抑制作用,且对金黄色葡萄球菌的抑制作用明显优于对大肠杆菌的抑制作用,其中化合物4h的抑菌活性最好,对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)达到3.13μg/mL,与对比药物氯霉素接近. 展开更多
关键词 1 2 4-三唑 酰腙 合成 生物活性
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马来松香酸酰腙类化合物的合成及杀菌活性 被引量：13
9
作者 许雪棠 冷芳 +3 位作者 段文贵 岑波 董淑求 王伟昆 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期253-259,共7页
以马来松香酸为原料,经酰氯化和肼解反应制备了马来松香酸酰肼(3),3与取代苯甲醛通过缩合反应合成了11个未见文献报道的马来松香酸酰腙类化合物4a～4k,其结构均经IR、1H NMR、13C NMR和元素分析表征和确证。初步的生物活性测定结果表明... 以马来松香酸为原料,经酰氯化和肼解反应制备了马来松香酸酰肼(3),3与取代苯甲醛通过缩合反应合成了11个未见文献报道的马来松香酸酰腙类化合物4a～4k,其结构均经IR、1H NMR、13C NMR和元素分析表征和确证。初步的生物活性测定结果表明:目标化合物在质量浓度为50μg/mL下对5种供试植物病原菌均有不同程度的杀菌活性,其中化合物4e(R=4-CH3OC6H4)对小麦赤霉病菌Gibberella Zeae的抑制率达68.3%。 展开更多
关键词 马来松香酸 酰腙 合成 杀菌活性
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马来海松酸系列衍生物的合成 被引量：12
10
作者 王恒山 谢建武 +3 位作者 潘英明 黎霜 杨燕 文进军 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第11期878-880,共3页
用松香和马来酸酐合成了马来酐海松酸,马来酐海松酸分别与对甲基苯脲(Ⅱa)、苯脲(Ⅱb)、对氯苯脲(Ⅱc)在熔融下直接化合生成相应的N-(取代苯氨基氧代甲酰基)马来海松酰胺酸Ⅲa、Ⅲb和Ⅲc,产率分别为91%、93%和90%;马来酐海松酸与SOC l2... 用松香和马来酸酐合成了马来酐海松酸,马来酐海松酸分别与对甲基苯脲(Ⅱa)、苯脲(Ⅱb)、对氯苯脲(Ⅱc)在熔融下直接化合生成相应的N-(取代苯氨基氧代甲酰基)马来海松酰胺酸Ⅲa、Ⅲb和Ⅲc,产率分别为91%、93%和90%;马来酐海松酸与SOC l2反应得到马来海松酸酰氯(Ⅳ),Ⅳ与KSCN、苯胺反应生成松香马来酸单硫脲(Ⅴ),产率为37%;Ⅳ与水合肼、水杨醛反应生成松香马来酸二酰腙(Ⅵ),产率为73%。所得终产物均经元素分析、红外、核磁共振进行了表征。 展开更多
关键词 松香 马来酐海松酸 取代苯脲 酰腙 酰胺基硫脲
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含腙主体的阴离子识别 被引量：11
11
作者 曹成 魏太保 +3 位作者 王爱霞 林奇 姚虹 张有明 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第6期1069-1080,共12页
近年来,含腙(—CH N—NH—)结构单元的阴离子识别主体的设计、合成及应用成为超分子阴离子识别领域研究的热点之一。此类主体具有结构丰富、可调节性强、识别范围广、选择性强、灵敏度高等优点。本文综述了含腙及酰腙为识别基团的阴离... 近年来,含腙(—CH N—NH—)结构单元的阴离子识别主体的设计、合成及应用成为超分子阴离子识别领域研究的热点之一。此类主体具有结构丰富、可调节性强、识别范围广、选择性强、灵敏度高等优点。本文综述了含腙及酰腙为识别基团的阴离子主体的设计原理、识别性能和机理,展望了该领域的发展方向。 展开更多
关键词 阴离子识别 主体 传感器 酰腙 腙
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氟喹诺酮C-3均三唑酰腙及均三唑腙衍生物的合成和抗肿瘤活性研究(Ⅴ) 被引量：11
12
作者 高留州 李涛 +2 位作者 谢玉锁 胡国强 黄文龙 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期545-549,共5页
目的发现由抗菌氟喹诺酮转化为抗肿瘤氟喹诺酮的有效结构修饰方法。方法均三唑杂环作为氧氟沙星(1)C-3羧基的等排体,功能基硫乙酰腙类及腙类为其杂环排体的修饰基团,设计合成了氟喹诺酮C-3均三唑硫乙酰腙类及C-3均三唑腙类目标化合物。... 目的发现由抗菌氟喹诺酮转化为抗肿瘤氟喹诺酮的有效结构修饰方法。方法均三唑杂环作为氧氟沙星(1)C-3羧基的等排体,功能基硫乙酰腙类及腙类为其杂环排体的修饰基团,设计合成了氟喹诺酮C-3均三唑硫乙酰腙类及C-3均三唑腙类目标化合物。用四唑盐(MTT)方法评价了目标化合物对体外培养肿瘤细胞的生长抑制活性。结果合成了14个目标化合物,体外均显示潜在的抗肿瘤活性,有意义的是腙类目标化合物的活性强于酰腙类化合物活性。结论均三唑腙结构作为C-3羧基的等排体有利于提高其抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 氟喹诺酮 氧氟沙星 均三唑 酰腙 腙 生物等排体 抗肿瘤活性
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松香马来酸酐衍生物的制备及生物活性 被引量：8
13
作者 王恒山 谢建武 +3 位作者 潘英明 黎霜 苏桂发 文进军 《农药》 CAS 北大核心 2005年第11期506-508,共3页
合成了3类共5种松香马来酸酐衍生物,并进行了结构表征。生物活性测定结果表明化合物2a、2b和2c均具有植物激素作用。化合物2a～2c的合成采用无溶剂绿色化学的合成方法,合成反应操作简便,产率达90%,适合规模化生产。
关键词 松香 松香马来酸酐 取代苯脲 酰腙 酰胺基硫脲
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4,5-咪唑双酰腙的合成与表征 被引量：4
14
作者 覃江克 苏桂发 +3 位作者 倪青玲 牟红涛 谢建武 黄世稳 《合成化学》 CAS CSCD 2002年第5期464-467,共4页
以酒石酸为原料 ,经成环制酸、酯化、肼解、与芳香醛缩合 ,制备了 7个 4 ,5 -咪唑双酰腙 ,并用元素分析 ,IR,1H NMR,13 C NMR对它们的结构进行了表征。实验结果表明 ,酰肼与芳香醛在冰醋酸中进行缩合酰腙化一步 ,具有反应快速、产率高... 以酒石酸为原料 ,经成环制酸、酯化、肼解、与芳香醛缩合 ,制备了 7个 4 ,5 -咪唑双酰腙 ,并用元素分析 ,IR,1H NMR,13 C NMR对它们的结构进行了表征。实验结果表明 ,酰肼与芳香醛在冰醋酸中进行缩合酰腙化一步 ,具有反应快速、产率高、条件温和。 展开更多
关键词 4 5-咪唑双酰腙 合成 表征 缩合 酒石酸 酰肼 芳香醛
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氟喹诺酮C-3酰腙的合成与抗菌活性 被引量：10
15
作者 胡国强 张忠泉 +4 位作者 王新 张智强 张天栋 谢松强 黄文龙 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第11期867-870,共4页
目的评价氟喹诺酮C-3位羧基被酰腙替代对其抗菌活性影响,为进一步扩大结构修饰提供新的途径。方法第三代氟喹诺酮类药物氧氟沙星及环丙沙星为起始原料,经肼解成其相应的酰肼,然后分别与芳香醛进行缩合得系列C-3酰腙目标化合物。用琼脂... 目的评价氟喹诺酮C-3位羧基被酰腙替代对其抗菌活性影响,为进一步扩大结构修饰提供新的途径。方法第三代氟喹诺酮类药物氧氟沙星及环丙沙星为起始原料,经肼解成其相应的酰肼,然后分别与芳香醛进行缩合得系列C-3酰腙目标化合物。用琼脂稀释法研究了目标化合物体外对标准菌株金黄色葡萄球菌(S.aureusATCC29213)、大肠埃希氏菌(E.coliATCC25922)、铜绿假单孢菌(P.aeruginosaATCC2785)的生长抑制活性。结果合成了12个新的目标酰腙化合物,体外活性结果表明,氧氟沙星类酰腙化合物表现出较弱的体外抗菌活性(其MIC>128μg.mL-1),而多数环丙沙星类酰腙化合物却表现出较强的体外抗菌活性(其MIC>8μg.mL-1),尤其是香草醛环丙酰腙(5d)对S.aureus及E.coli的MIC≥0.5μg.mL-1,对P.aeruginosa的MIC≥1.0μg.mL-1,其抗菌活性与对照环丙沙星相当(MIC≥0.5μg.mL-1),而优于氧氟沙星(MIC≥2.0μg.mL-1)。结论抗菌药氟喹诺酮C-3位羧基被其他取代基替代值得进一步研究。 展开更多
关键词 氟喹诺酮 酰腙 抗菌活性
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氮氧化吡啶-2-甲醛缩3,5-二苄氧基苯甲酰腙及其Zn(Ⅱ)配合物的合成、表征与生物活性 被引量：5
16
作者 张玲 张建平 +1 位作者 唐宁 谭民裕 《兰州大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期77-79,共3页
合成了氮氧化吡啶-2-甲醛缩3,5-二苄氧基苯甲酰腙及其Zn配合物,通过元素分析、质谱、红外光谱、核磁共振氢谱、摩尔电导等对化合物进行了表征,测试了配体和配合物的抗菌活性．结果表明Zn配合物的形成,改善了配体氮氧化吡啶-2-甲醛缩3,5... 合成了氮氧化吡啶-2-甲醛缩3,5-二苄氧基苯甲酰腙及其Zn配合物,通过元素分析、质谱、红外光谱、核磁共振氢谱、摩尔电导等对化合物进行了表征,测试了配体和配合物的抗菌活性．结果表明Zn配合物的形成,改善了配体氮氧化吡啶-2-甲醛缩3,5-二苄氧基苯甲酰腙的抗菌活性． 展开更多
关键词 酰腙 配合物 合成 表征 抗菌活性
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C-3噁二唑硫乙酰腙取代的氟喹诺酮类似物的合成、抗肿瘤活性及构-效关系 被引量：9
17
作者 高留州 谢玉锁 +2 位作者 李涛 黄文龙 胡国强 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期1694-1698,共5页
为寻找氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的有效策略,基于药效团拼合原理,用噁二唑替代培氟沙星C-3位羧基,功能酰腙基为其修饰基团,设计合成了C-3噁二唑硫乙酰腙目标化合物7a^7o,目标化合物结构经元素分析、1H NMR、MS确证。采用MTT... 为寻找氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的有效策略,基于药效团拼合原理,用噁二唑替代培氟沙星C-3位羧基,功能酰腙基为其修饰基团,设计合成了C-3噁二唑硫乙酰腙目标化合物7a^7o,目标化合物结构经元素分析、1H NMR、MS确证。采用MTT法评价了目标化合物对人肝癌Hep-3B细胞株的体外增殖抑制活性。结果表明,15个目标化合物活性均显著高于对照培氟沙星的活性,其中带吸电子取代基化合物的活性高于供电子基团化合物的活性,尤其是含羧基取代基化合物的活性与对照抗肿瘤药物阿霉素相当,表明芳环羧基修饰基的存在有利于提高抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 氟喹诺酮 噁二唑 酰腙 抗肿瘤活性 构-效关系
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新型N'-芳基亚甲基-N-(4-取代苯甲酰氧基噻唑-2-基)取代苯甲酰腙的合成与生物活性 被引量：9
18
作者 刘建超 刘勇军 贺红武 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第2期462-466,共5页
利用生物活性亚结构拼接原理,将活性酰腙亚结构与活性噻唑环亚结构进行拼接,设计合成了14个新型N'-芳基亚甲基-N-(4-取代苯甲酰氧基噻唑-2-基)取代苯甲酰腙衍生物.所有目标化合物经1H NMR、IR、质谱及元素分析等手段进行了表征,部... 利用生物活性亚结构拼接原理,将活性酰腙亚结构与活性噻唑环亚结构进行拼接,设计合成了14个新型N'-芳基亚甲基-N-(4-取代苯甲酰氧基噻唑-2-基)取代苯甲酰腙衍生物.所有目标化合物经1H NMR、IR、质谱及元素分析等手段进行了表征,部分化合物还经过13C NMR进行了确证.抗肿瘤测试结果表明,该系列化合物表现出明显的抗肿瘤活性,其对人口腔上皮癌细胞株(KB)的抑制活性优于对鼻咽癌细胞株(CNE2)的抑制活性;采用离体平皿法对目标化合物进行杀菌活性测试,测试菌种为:小麦赤霉菌、水稻纹枯霉菌、黄瓜灰霉菌、番茄早疫菌、烟草赤星菌和黄瓜炭疽菌.结果表明,在1.0×10-4 g/m L浓度下,目标化合物对部分菌种表现中等抑菌活性. 展开更多
关键词 噻唑 酰腙 抗肿瘤活性 杀菌活性
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基于一种酰腙和咪唑配体的铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物的水热合成、晶体结构及体外抗癌活性 被引量：9
19
作者 高平章 陈雅心 +3 位作者 郑敏敏 王景梅 解庆范 陈延民 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第9期1572-1578,共7页
采用水热法合成了5-硝基水杨醛缩噻吩-2-甲酰腙的铜和镍配合物[Cu(Him)L]2(1)和[Ni(Him)L](2)(H2L=5-硝基水杨醛缩噻吩-2-甲酰腙,Him=咪唑)并经元素分析、红外光谱和紫外光谱表征。X射线单晶衍射分析表明,1的晶体属单斜晶系,空间群P21/c... 采用水热法合成了5-硝基水杨醛缩噻吩-2-甲酰腙的铜和镍配合物[Cu(Him)L]2(1)和[Ni(Him)L](2)(H2L=5-硝基水杨醛缩噻吩-2-甲酰腙,Him=咪唑)并经元素分析、红外光谱和紫外光谱表征。X射线单晶衍射分析表明,1的晶体属单斜晶系,空间群P21/c,晶胞参数:a=1.135 68(12)nm,b=0.770 45(8)nm,c=2.140 4(2)nm,β=97.405(3)°。2的晶体属三斜晶系,空间群P1,晶胞参数:a=0.726 91(4)nm,b=0.976 34(6)nm,c=1.265 74(8)nm,α=79.533(2)°,β=82.862(2)°,γ=68.985(2)°。1是中心对称的双核配合物,Cu(Ⅱ)处于四方锥配位环境;2是单核配合物,Ni(Ⅱ)处于平面四边形的配位环境。化合物1通过N-H…O氢键形成一维超分子链,而化合物2通过N-H…O和C-H…O氢键形成二维超分子网络。初步研究了配体和配合物的体外抗癌活性。结果表明,配合物1和2对人肝癌细胞HEPG2和人结肠癌细胞SW620均有较强的增殖抑制作用。 展开更多
关键词 酰腙 配合物 晶体结构 抗癌活性
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新型脱氢枞胺衍生物的合成及其抗自由基活性 被引量：8
20
作者 陆洲 刘超祥 +1 位作者 余星 林中祥 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第3期562-567,共6页
通过不同的方法在脱氢枞胺中引入酰腙、没食子酸、肟、异烟基等对清除自由基有效果的基团,设计合成了几种新型的脱氢枞胺衍生物.利用1H NMR,13C NMR,IR和HRMS对所有合成的化合物进行了结构表征.测试了所合成的化合物对清除超氧阴离子(O... 通过不同的方法在脱氢枞胺中引入酰腙、没食子酸、肟、异烟基等对清除自由基有效果的基团,设计合成了几种新型的脱氢枞胺衍生物.利用1H NMR,13C NMR,IR和HRMS对所有合成的化合物进行了结构表征.测试了所合成的化合物对清除超氧阴离子(O2-)和二苯代苦味酰基自由基(DPPH·)的活性,其中N-(3,4,5-三羟基苯甲酰基)-脱氢枞胺(6)对O-2的抑制率达到38.18%,是常用抗氧化药物Vc(18.35%)的两倍以上;对(DPPH·)的半数抑制浓度为0.002×103 mg/L,远优于Vc(0.236×103 mg/L). 展开更多
关键词 脱氢枞胺 抗自由基 酰腙 没食子酸
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