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N'-苯亚甲基-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼衍生物的合成及抗肿瘤活性
1
作者 韩柳 尹树铸 +5 位作者 刘家欢 高连丛 刘紫晗 管雨涵 昌盛 殷世亮 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第11期2493-2502,共10页
以N-[5-(呋喃-2-基)-1,3,4-二唑-2-基]-2-苯基-喹啉-4-甲酰胺(STX-0119)为先导化合物,基于生物电子等排原理设计、合成了25个N’-苯亚甲基-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼衍生物(收率20.4%~42.6%)。通过1HNMR、13CNMR、HRMS确证了产物结构,采... 以N-[5-(呋喃-2-基)-1,3,4-二唑-2-基]-2-苯基-喹啉-4-甲酰胺(STX-0119)为先导化合物,基于生物电子等排原理设计、合成了25个N’-苯亚甲基-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼衍生物(收率20.4%~42.6%)。通过1HNMR、13CNMR、HRMS确证了产物结构,采用噻唑蓝(MTT)和台盼蓝法以人乳腺癌细胞(MCF-7细胞)、人非小细胞肺癌细胞(A549细胞)、人慢性髓原白血病细胞(K562细胞)、人急性淋巴白血病细胞(RS4:11细胞)为测试细胞株评价了目标化合物的体外抗肿瘤活性。目标化合物N’-(2-羟基-5-硝基苄叉)-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼(Ⅶr)表现出最强的抗A549细胞增殖活性[半抑制浓度(IC_(50))=(7.4±0.8)μmol/L];N’-(2-羟基-5-溴苄叉)-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼(Ⅶq)表现出最强的抗RS4:11细胞增殖活性[IC_(50)=(2.4±0.2)μmol/L];N’-(4-溴苄叉)-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼(Ⅶl)不仅表现出最强的抗MCF-7细胞增殖活性[IC_(50)=(4.9±0.3)μmol/L],还表现出最强抗K562细胞增殖活性[IC_(50)=(1.2±0.2)μmol/L]。分子对接结果显示,产物Ⅶl发挥抗肿瘤的作用可能与STAT3通路有关,值得进一步深入研究。 展开更多
关键词 喹啉 酰肼 合成 抗肿瘤 生物电子等排原理 医药原料
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蜜胺甲醛树脂负载酸催化芳甲酰肼与原酸酯反应制备1,3,4-噁二唑
2
作者 雷英杰 丁玫 张国春 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2016年第10期1469-1472,共4页
以微波辅助无溶剂条件下,设置微波功率为800 W,辐射时间为10～12 min,蜜胺甲醛（MF）树脂负载硫酸为催化剂,借助芳甲酰肼与原酸酯之间发生缩合反应,制备得到1,3,4-噁二唑（4a-4h）,合成收率分别为88～95%,借助IR、1HNMR和元素分析技术... 以微波辅助无溶剂条件下,设置微波功率为800 W,辐射时间为10～12 min,蜜胺甲醛（MF）树脂负载硫酸为催化剂,借助芳甲酰肼与原酸酯之间发生缩合反应,制备得到1,3,4-噁二唑（4a-4h）,合成收率分别为88～95%,借助IR、1HNMR和元素分析技术对目标化合物结构进行了表征,并就反应机理进行了初步探讨。结果显示,蜜胺甲醛树脂负载硫酸具有良好的催化性能,易于回收并多次使用,同时具有反应时间短、环境污染小和操作方便等优点。 展开更多
关键词 芳甲酰肼 原酸酯 蜜胺甲醛树脂 硫酸 微波
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酰乙基苯基次膦酰肼铝盐的合成与应用
3
作者 王彦林 纪孝熹 +1 位作者 王冬军 刁建高 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期669-671,共3页
以羧乙基苯基次膦酸、水合肼为原料,二甲苯为溶剂,合成膨胀型阻燃剂酰乙基苯基次膦酰肼铝盐,其最适宜的工艺条件为羧乙基苯基次膦酸与水合肼的摩尔比为1∶1,在140°C下回流反应6 h,再加入硫酸铝成盐,产品得率为93.1%,用红外、核磁... 以羧乙基苯基次膦酸、水合肼为原料,二甲苯为溶剂,合成膨胀型阻燃剂酰乙基苯基次膦酰肼铝盐,其最适宜的工艺条件为羧乙基苯基次膦酸与水合肼的摩尔比为1∶1,在140°C下回流反应6 h,再加入硫酸铝成盐,产品得率为93.1%,用红外、核磁、元素分析、DSC等对产品的结构与性能进行了表征,并对其在聚对苯二甲酸丁二醇酯(PBT)中的阻燃性能进行了研究。 展开更多
关键词 膨胀型阻燃剂 酰乙基苯基次膦酰肼 酰乙基苯基次膦酰肼铝盐 合成
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酰乙基苯基次膦酰肼的合成与表征
4
作者 王彦林 王冬军 +1 位作者 纪孝熹 刁建高 《兰州理工大学学报》 CAS 北大核心 2011年第3期71-73,共3页
以羧乙基苯基次膦酸、水合肼为原料,二甲苯为溶剂,合成膨胀型阻燃剂酰乙基苯基次膦酰肼,其最适宜的工艺条件为羧乙基苯基次膦酸与水合肼的物质的量比为1∶1,在140℃下回流反应6h,产品得率为99.5%,用红外、核磁、元素分析、DSC等技术确... 以羧乙基苯基次膦酸、水合肼为原料,二甲苯为溶剂,合成膨胀型阻燃剂酰乙基苯基次膦酰肼,其最适宜的工艺条件为羧乙基苯基次膦酸与水合肼的物质的量比为1∶1,在140℃下回流反应6h,产品得率为99.5%,用红外、核磁、元素分析、DSC等技术确定产品的结构,并研究其在不饱和树脂中的阻燃性能. 展开更多
关键词 膨胀型阻燃剂 羧乙基苯基次膦酸 水合肼 酰乙基苯基次膦酰肼 合成
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批量化检测污水中总铬的方法改进研究
5
作者 朱剑平 《环境科学与管理》 CAS 2015年第11期141-143,共3页
经研究发现,采用高锰酸钾氧化-二苯碳酰二肼分光光度法检测污水中总铬时,采用50 ml锥形瓶加入30 ml水样,按照高锰酸钾氧化-二苯碳酰二肼分光光度法加入相应试剂,再用水浴在80℃时加热30分钟,氧化完全后冷却至室温,即可进行批量化检测。... 经研究发现,采用高锰酸钾氧化-二苯碳酰二肼分光光度法检测污水中总铬时,采用50 ml锥形瓶加入30 ml水样,按照高锰酸钾氧化-二苯碳酰二肼分光光度法加入相应试剂,再用水浴在80℃时加热30分钟,氧化完全后冷却至室温,即可进行批量化检测。于540 nm波长处,用30 mm比色皿测定吸光度测定。本方法相对标准偏差RSD1.36%,加标回收率为95.0%~102%,校准曲线的线性相关系数为0.999 9,可满足监测分析的需要。 展开更多
关键词 污水 总铬 二苯碳酰二肼
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