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酸性药物的反向电渗流高效毛细管电泳分离分析研究 被引量:14
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作者 林梅 冯敏 +2 位作者 张正行 安登魁 范国荣 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 1998年第5期383-385,共3页
以水杨酸、乙酰水杨酸为代表药物,采用十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)为电渗流改向剂,考察了酸性药物在反向电渗流高效毛细管电泳体系中的分离行为,并对其中影响迁移时间、峰形及柱效的诸多因素进行了系统研究。研究结果表明,以... 以水杨酸、乙酰水杨酸为代表药物,采用十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)为电渗流改向剂,考察了酸性药物在反向电渗流高效毛细管电泳体系中的分离行为,并对其中影响迁移时间、峰形及柱效的诸多因素进行了系统研究。研究结果表明,以阳离子表面活性剂作为电渗流改向剂的反向电渗流高效毛细管电泳体系能显著加快酸性药物的分析速度。对于CTAB与酸性药物相互作用导致峰形展宽、柱效降低的现象,可通过加入合适的有机添加剂(如β-环糊精或乙腈)加以改善。 展开更多
关键词 HPCE 酸性药物 水杨酸 乙酰水杨酸 分离 分析
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新霉素作为手性选择剂对两种酸性药物的毛细管电泳手性拆分 被引量:7
2
作者 侯经国 王柱命 +2 位作者 毛学峰 杜新贞 高锦章 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期44-47,共4页
以新霉素为手性选择剂 ,在硼酸盐缓冲溶液中分离了两种联苯双脂类酸性手性药物 ,并获得了很高的分离度 ;本文还通过考察手性选择剂的浓度、背景电解质的 pH和有机添加剂等影响因素对两种药物手性分离的影响 ,优化了分离条件 ;实验表明 ... 以新霉素为手性选择剂 ,在硼酸盐缓冲溶液中分离了两种联苯双脂类酸性手性药物 ,并获得了很高的分离度 ;本文还通过考察手性选择剂的浓度、背景电解质的 pH和有机添加剂等影响因素对两种药物手性分离的影响 ,优化了分离条件 ;实验表明 ,当新霉素浓度为30mmol/L,在20mmol/L、pH为7.5的硼酸盐缓冲溶液中添加10 % (φ)的甲醇时 ,能够使两种手性药物达到最佳分离。 展开更多
关键词 毛细管电泳 手性拆分 手性选择剂 新霉素 联苯双脂类酸性手性药物 抗乙肝药物
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一些酸性药物在正相硅胶/反相洗脱色谱中保留机理研究 被引量:5
3
作者 贺浪冲 耿信笃 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第1期42-47,共6页
用液相色谱法中“溶质计量置换保留模型”(SDMR)的两个线性公式,分析了正相硅胶/反相洗脱色谱体系中酸性药物分子与固定相和流动相分子间的相互作用机理,研究了流动相pH值、离子强度、温度和强溶剂浓度改变对溶质保留的影... 用液相色谱法中“溶质计量置换保留模型”(SDMR)的两个线性公式,分析了正相硅胶/反相洗脱色谱体系中酸性药物分子与固定相和流动相分子间的相互作用机理,研究了流动相pH值、离子强度、温度和强溶剂浓度改变对溶质保留的影响。从而阐明了酸性药物的保留机理为一种以反相色谱为主的与正相色谱共存的混合保留机理。此方法可以作为药物制剂和中药材中酸性药物成分的分离测定方法。 展开更多
关键词 酸性药物 液相色谱 反相洗脱 分离 药物成分
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在线固相萃取-液相色谱串联质谱法测定污水厂尾水中6种酸性药物 被引量:5
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作者 徐建业 吕贞 +4 位作者 茆永晶 袁霞 杜尔登 郑璐 彭明国 《中国环境监测》 CAS CSCD 北大核心 2021年第2期128-134,共7页
建立了大体积在线固相萃取-液相色谱串联质谱(Online-SPE-LC-MS)检测污水厂尾水中6种酸性药物的方法。10 mL水样采用0.45μm微孔滤膜过滤后经自动进样器直接在线上样,经Atlantis T3柱(100 mm×4.6 mm×3μm)富集,Atlantis T3柱(... 建立了大体积在线固相萃取-液相色谱串联质谱(Online-SPE-LC-MS)检测污水厂尾水中6种酸性药物的方法。10 mL水样采用0.45μm微孔滤膜过滤后经自动进样器直接在线上样,经Atlantis T3柱(100 mm×4.6 mm×3μm)富集,Atlantis T3柱(100 mm×2.1 mm×2.6μm)色谱分离,ESI-/ESI+源同步切换扫描,多反应监测(MRM)模式对布洛芬、酮洛芬、双氯芬酸钠、吲哚美辛、苯扎贝特、卡马西平进行同时定量分析。基于外标法和标准加入法进行分析以消除基质效应。结果显示,6种酸性药物在0.1~200 ng/L范围内线性相关性较好(r≥0.9964),检出限(LOD)为0.01~0.16 ng/L,定量限(LOQ)为0.02~0.52 ng/L,加标回收率为94.3%~102%,相对标准偏差(RSD)为0.49%~10.1%。该法采用10 mL大体积进样,前处理简单、快速且重现性好,可有效实现污水厂尾水中6种酸性药物的定量分析。 展开更多
关键词 大体积在线固相萃取 液相色谱串联质谱 酸性药物 污水厂尾水
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离子液体型表面活性剂的胶束电动色谱法手性拆分4种酸性药物
5
作者 杨轲 于涛 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第6期710-715,共6页
以葡萄糖基-β-环糊精(Glu-β-CD)作为手性选择剂,N-丁基-N-甲基吡咯烷十二烷基硫酸盐([C_(4)MP][C_(12)SO_(4)])离子液体表面活性剂形成胶束作为准固定相,在低pH条件下构建胶束电动毛细管色谱(MEKC)用于4种酸性药物萘普生、华法令、酮... 以葡萄糖基-β-环糊精(Glu-β-CD)作为手性选择剂,N-丁基-N-甲基吡咯烷十二烷基硫酸盐([C_(4)MP][C_(12)SO_(4)])离子液体表面活性剂形成胶束作为准固定相,在低pH条件下构建胶束电动毛细管色谱(MEKC)用于4种酸性药物萘普生、华法令、酮洛芬和布洛芬的手性拆分。在相同条件下,与基于传统表面活性剂十二烷基硫酸钠(SDS)的MEKC体系相比,[C_(4)MP][C_(12)SO_(4)]体系能大大提高药物的分离度,且使得一些原本不能拆分的药物得到部分分离。本研究考察了有机溶剂种类和比例、运行缓冲溶液浓度与pH、手性选择剂浓度、离子液体表面活性剂浓度、运行电压等影响手性拆分的因素,探索了离子液体表面活性剂在MEKC体系中的分离潜能,为手性药物的分离提供参考。 展开更多
关键词 毛细管电泳 离子液体 胶束电动毛细管色谱 表面活性剂 手性拆分 酸性药物
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支链淀粉-三(苯基氨基甲酸酯)手性固定相的制备及酸性外消旋药物联苯双酯的拆分 被引量:5
6
作者 周志强 丁二润 +2 位作者 侯经国 蒋生祥 陈立仁 《分析测试学报》 CAS CSCD 1998年第5期61-63,共3页
合成并制备了支链淀粉-三(苯基氨基甲酸酯)手性固定相,利用高效液相色谱首次拆分了酸性外消旋药物联苯双酯,考察了流动相中异丙醇含量对拆分的影响。
关键词 HPLC 固定相 外消旋药物 拆分 联苯双酯
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牛奶中多种中性与酸性药物残留的高效液相色谱-串联质谱法同时测定 被引量:5
7
作者 彭涛 陈冬东 +5 位作者 代汉慧 李晓娟 李娜 丁双阳 江海洋 邓晓军 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第7期645-651,共7页
首次建立了牛奶中64种中性和酸性药物的高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)同时测定方法。样品中的残留药物用乙腈提取,经正己烷液-液分配除脂和HLB固相萃取柱净化后,以乙腈和甲酸-乙酸铵缓冲溶液为流动相,梯度洗脱,采用HPLC-MS/MS电... 首次建立了牛奶中64种中性和酸性药物的高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)同时测定方法。样品中的残留药物用乙腈提取,经正己烷液-液分配除脂和HLB固相萃取柱净化后,以乙腈和甲酸-乙酸铵缓冲溶液为流动相,梯度洗脱,采用HPLC-MS/MS电喷雾正离子(ESI+)电离,多反应监测(MRM)模式检测,基质匹配外标法定量。方法的定量下限(LOQ)为1~100μg/kg,加标回收率为54%~100%,相对标准偏差小于12%。该方法操作简便,灵敏度、准确度、精密度均满足残留分析的要求。 展开更多
关键词 高效液相色谱-串联质谱 中性和酸性药物 牛奶 残留
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高效毛细管电泳前沿分析法研究酸性药物那格列奈与人血浆白蛋白的结合 被引量:5
8
作者 赵燕燕 杨更亮 +2 位作者 范子琳 王德先 陈义 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第7期860-864,共5页
用高效毛细管电泳前沿分析法研究了酸性药物那格列奈与人血浆白蛋白的结合常数、结合位点和结合率。使用未涂层的毛细管柱 (4 0cm× 5 0 μmi.d .;有效柱长 32cm) ,磷酸盐缓冲溶液 (pH 7.4 ,离子强度0 .17)为背景溶液 ,在紫外检测波... 用高效毛细管电泳前沿分析法研究了酸性药物那格列奈与人血浆白蛋白的结合常数、结合位点和结合率。使用未涂层的毛细管柱 (4 0cm× 5 0 μmi.d .;有效柱长 32cm) ,磷酸盐缓冲溶液 (pH 7.4 ,离子强度0 .17)为背景溶液 ,在紫外检测波长 2 14nm、运行电压 18kV和重力进样 10 0s的条件下 ,利用那格列奈谱峰的平台高度和游离药物浓度的良好线性关系 (r>0 .999,n =6 ) ,测定了那格列奈的游离药物浓度。固定药物浓度 (2 0 0 μmol L ,2 5 0 μmol L) ,考察不同的蛋白质浓度对结合的影响 ;固定蛋白质浓度 (10 0 μmol L) ,考察不同的药物浓度对结合的影响。实验数据采用非线性拟和程序进行处理 ,得到了那格列奈的蛋白质结合参数。高效毛细管电泳前沿分析法测定的数据重现性良好 (RSD <2 .5 % ,n =3) ,在药代动力学和药效学研究方面具有简便、准确的优点。 展开更多
关键词 毛细管电泳 前沿分析法 酸性药物 那格列奈 人血浆白蛋白 蛋白结合参数
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二异氰酸酯扩链合成聚乳酸类药物缓释材料的研究 被引量:20
9
作者 王浚 汪朝阳 赵耀明 《合成材料老化与应用》 2003年第1期4-7,3,共5页
以D ,L 乳酸熔融聚合直接合成的低分子量聚外消旋乳酸 (PDLLA)为原料 ,通过二异氰酸酯扩链合成聚乳酸类药物缓释材料 ,用 2 ,4 甲苯二异氰酸酯 (TDI)为扩链剂进行扩链的最佳工艺条件为 :在SnCl2 催化下 ,NCO/OH =1∶1时 ,16 0℃下反应... 以D ,L 乳酸熔融聚合直接合成的低分子量聚外消旋乳酸 (PDLLA)为原料 ,通过二异氰酸酯扩链合成聚乳酸类药物缓释材料 ,用 2 ,4 甲苯二异氰酸酯 (TDI)为扩链剂进行扩链的最佳工艺条件为 :在SnCl2 催化下 ,NCO/OH =1∶1时 ,16 0℃下反应 6 0min ,分子量增加 3 4 2倍 ,同时也提高了以乳酸为初始原料合成聚乳酸类药物缓释材料的利用率。 展开更多
关键词 二异酸酯 扩链合成 聚乳酸类 药物缓释材料 研究
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静脉应用抑酸药物胃内24小时pH监测 被引量:14
10
作者 王永华 郭荣斌 郑文尧 《临床消化病杂志》 2000年第4期147-148,共2页
为了探讨组胺 H2 受体拮抗剂和质子泵抑制剂静脉给药对胃酸的抑制作用。 2 0例十二指肠球部溃疡患者 ,随机分为 5组。每组 4例 ,进行胃内 2 4小时 pH监测。结果显示 :用药后各组 pH >4,pH >6的时间 ,洛赛克 1、2组与奥美拉唑组... 为了探讨组胺 H2 受体拮抗剂和质子泵抑制剂静脉给药对胃酸的抑制作用。 2 0例十二指肠球部溃疡患者 ,随机分为 5组。每组 4例 ,进行胃内 2 4小时 pH监测。结果显示 :用药后各组 pH >4,pH >6的时间 ,洛赛克 1、2组与奥美拉唑组分别为 999.0± 416 .4、6 6 1.8± 45 6 .6分钟 ,132 0 .0± 6 6 .1、114 0 .0± 2 2 2 .0分钟和 10 5 0 .0± 30 0 .0、870 .0±336 .0分钟 ,法莫替丁组为 336 .6± 14 4 .0、79.8± 32 .4分钟 ,雷尼替丁组为 2 0 4.0± 18.0、10 0 .2± 2 2 .8分钟。质子泵抑制剂组明显长于H2 受体拮抗剂组。H2 受体拮抗剂常规剂量一次用药 ,胃内 pH控制不理想。提示 :当十二指肠溃疡合并出血时 ,宜使用质子泵抑制剂。 展开更多
关键词 抑酸药物 H2受体拮抗剂 十二指肠溃疡 治疗
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纤维素-三(4-甲基苯甲酸酯)手性固定相拆分5种芳基丙酸类药物对映体及其制剂的含量测定 被引量:12
11
作者 罗安 万强 +4 位作者 范华均 陈智 吴学昊 黄晓文 臧林泉 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期1013-1018,共6页
采用纤维素-三(4-甲基苯甲酸酯)(CTMB)手性固定相,利用反相色谱法研究了氟比洛芬、普拉洛芬、布洛芬、萘普生、洛索洛芬5种芳基丙酸类手性药物的色谱拆分行为。考察了流动相组成、酸碱添加剂及柱温对上述5种药物对映体分离的影响,并通... 采用纤维素-三(4-甲基苯甲酸酯)(CTMB)手性固定相,利用反相色谱法研究了氟比洛芬、普拉洛芬、布洛芬、萘普生、洛索洛芬5种芳基丙酸类手性药物的色谱拆分行为。考察了流动相组成、酸碱添加剂及柱温对上述5种药物对映体分离的影响,并通过热力学研究及对映体结构分析对CTMB固定相的手性拆分机理进行了探讨。结果表明,除萘普生采用乙腈-0.1%(v/v)甲酸溶液外,以甲醇-0.1%(v/v)甲酸水溶液为流动相可使普拉洛芬、洛索洛芬、氟比洛芬和布洛芬的对映体间的分离度均大于1.5,CTMB固定相对这5种芳基丙酸类药物的手性拆分能力依次为普拉洛芬>洛索洛芬>氟比洛芬>布洛芬>萘普生。在各自的优化色谱条件下,将方法应用于上述5种药物制剂的含量测定,结果令人满意。 展开更多
关键词 反相高效液相色谱法 纤维素-三(4-甲基苯甲酸酯) 手性固定相 芳基丙酸类药物 手性拆分
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血脂异常的药物治疗 被引量:12
12
作者 居锡萍 《中国医药指南》 2012年第34期95-99,共5页
目的高血脂是导致冠心病的主要因素,调节血脂到适当范围,能显著降低心血管事件的发生率。本文综述了近年来用于临床的降脂药物,降脂药物的联合应用以及新的药物作用靶点。为临床合理选择提供参考。方法参阅国内外大量相关文献,进行归纳... 目的高血脂是导致冠心病的主要因素,调节血脂到适当范围,能显著降低心血管事件的发生率。本文综述了近年来用于临床的降脂药物,降脂药物的联合应用以及新的药物作用靶点。为临床合理选择提供参考。方法参阅国内外大量相关文献,进行归纳和总结。结果按药物不同的作用特点可分为:胆固醇生物合成酶抑制剂、苯氧酸类、烟酸类、胆固醇吸收抑制剂、胆酸螯合剂、多不饱和脂肪酸类、其他非中药类以及中药类的降血脂药物。他汀类药物使用广泛,占据降血脂药物市场的60%,它是血脂异常治疗的基线和主线药物。结论目前,临床调脂是以降低血浆LDL-C水平为第一目标,他汀类药物是降低LDL-C幅度最大的药物。贝特类是降低血中三酰甘油最显著的。在升高HDL-C水平方面,烟酸类仍然是效果最突出的药物。临床有他汀类联合贝特类、烟酸类或依折麦布应用,但目前的研究还不能证明联合应用较单用他汀,心血管事件发生率减少。联合用药只是二线选择。在生活方式的改善、饮食治疗、体育锻炼的基础上,有针对性的选用降脂药物,不仅医学指标显著降低,而且大大减少CV事件的发生。 展开更多
关键词 血脂异常 他汀 贝特类药物 烟酸类药物 依折麦布 联合调脂 酰基辅酶A-胆固醇酰基转移酶 胆固醇酯转移蛋白 磷脂转移蛋白
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siRNA药物研究进展 被引量:10
13
作者 王菲菲 符合 +1 位作者 任进 邢国振 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第5期427-434,共8页
小干扰RNA(small interfering RNA,siRNA)药物作为小核酸药物研发的热点,凭借基因沉默效率高、不良反应可控、合成方便等优点,得到了广泛应用。siRNA裸序列不稳定,在体内递送困难,不易到达靶点发挥作用,成为早期siRNA药物研发的阻力。... 小干扰RNA(small interfering RNA,siRNA)药物作为小核酸药物研发的热点,凭借基因沉默效率高、不良反应可控、合成方便等优点,得到了广泛应用。siRNA裸序列不稳定,在体内递送困难,不易到达靶点发挥作用,成为早期siRNA药物研发的阻力。近年来,siRNA的稳定性修饰以及高效递送系统的开发,大大加快了siRNA药物的研发进展,但其体内靶向递送问题仍需予以解决和克服。本综述探讨了siRNA药物在体内应用的局限性,重点介绍了siRNA药物的化学修饰策略以及递送系统的研发进展,为siRNA药物研究人员提供参考。 展开更多
关键词 小核酸药物 SIRNA RNA干扰 脱靶效应 修饰策略 递送系统
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肝细胞靶向pH敏脂质体的制备及性质分析 被引量:5
14
作者 文思远 王小红 +2 位作者 林莉 管伟 王升启 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2001年第1期113-117,共5页
为了制备具有肝细胞特异靶向性和pH敏感性的脂质体 ,设计并合成了四种带有半乳糖残基的导向分子 ,与具有 pH敏感性的DC chol/DOPE混合制备脂质体 ,通过质粒转染实验、受体竞争抑制实验和红细胞溶血等实验选出最佳转染活性的十八醇 半乳... 为了制备具有肝细胞特异靶向性和pH敏感性的脂质体 ,设计并合成了四种带有半乳糖残基的导向分子 ,与具有 pH敏感性的DC chol/DOPE混合制备脂质体 ,通过质粒转染实验、受体竞争抑制实验和红细胞溶血等实验选出最佳转染活性的十八醇 半乳糖甙 (18 gal)脂质体 ,并证明其具有肝细胞特异受体介导的靶向性和 pH敏感性 ,且细胞毒性较小 ,可以作为一种潜在的肝细胞靶向转运系统得到进一步发展 . 展开更多
关键词 脂质体 靶向性 PH敏感性 核酸药物 基因转运
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人工智能在核酸药物研发中的应用和进展
15
作者 胡子昂 高利明 余文颖 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期335-346,共12页
近年来核酸药物领域蓬勃发展,正逐步成为小分子和抗体类药物后的第三代药物新模式。基于机器学习的人工智能技术进步迅速,可以极大推进核酸药物研发的进程。本文概述了核酸药物研发领域的人工智能算法、数据库、表征等基础,阐述了人工... 近年来核酸药物领域蓬勃发展,正逐步成为小分子和抗体类药物后的第三代药物新模式。基于机器学习的人工智能技术进步迅速,可以极大推进核酸药物研发的进程。本文概述了核酸药物研发领域的人工智能算法、数据库、表征等基础,阐述了人工智能在核酸结构预测、小核酸药物设计等核酸药物研发环节中的应用和进展,旨在为人工智能和核酸药物交叉学科发展提供参考。 展开更多
关键词 人工智能 核酸药物 核酸数据库 核酸表征 核酸结构预测 小核酸药物设计
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核酸药物的研究进展 被引量:7
16
作者 何军林 《国际药学研究杂志》 CSCD 北大核心 2017年第11期1028-1051,共24页
从基因组的双链DNA(ds DNA),到编码和非编码RNA(m RNA、lnc RNA和mi RNA等),只要与疾病发生相关,都可能作为基因治疗的靶标。这些靶标可被替换、修复、补充、抑制或消除,取决于所采取的具体基因治疗方法。基因编辑技术是将致病基因裁剪... 从基因组的双链DNA(ds DNA),到编码和非编码RNA(m RNA、lnc RNA和mi RNA等),只要与疾病发生相关,都可能作为基因治疗的靶标。这些靶标可被替换、修复、补充、抑制或消除,取决于所采取的具体基因治疗方法。基因编辑技术是将致病基因裁剪缝补为正常的基因,而化学合成的和体内表达的核酸药物则主要靶向致病性RNA。与此同时,转运核酸药物的方法也在大力研发中,包括病毒或质粒表达载体和各种聚合物材料。核酸药物的成药性、转运载体的安全性和效率是基因治疗方法面临的挑战性问题。本文简要综述近年来基因治疗药物,特别是反义核酸、核酶、脱氧核酶、小干扰RNA(si RNA)和微小RNA(mi RNA)等化学合成的核酸药物,以及化学修饰在提高核酸药物的效价、抗酶解稳定性和有效转运等关键技术方面的进展。随着对基因调控在疾病发生过程中认识的逐步深入和核酸药物优化技术的进步,核酸药物的研发步伐将会越来越快,期待包括si RNA药物在内的更多核酸药物在不久的将来应用于临床治疗。 展开更多
关键词 反义核酸 核酶 脱氧核酶 小干扰RNA(siRNA) 微小RNA(miRNA) 核酸药物 化学修饰
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二异氰酸酯扩链合成聚乳酸类药物缓释材料的研究——Ⅱ.溶液法 被引量:1
17
作者 汪朝阳 王浚 +2 位作者 赵耀明 王方 游革新 《合成材料老化与应用》 2004年第1期1-4,40,共5页
以D,L-乳酸直接合成的低分子量聚外消旋乳酸(PDLIA)为原料,通过二异氰酸酯扩链合成聚乳酸类药物缓释材料,采用2,4-甲苯二异氰酸酯(TDI)为扩链剂,反应在四氢呋喃溶液中进行,扩链反应工艺条件为:在SnCl_2催化下,NCO/OH摩尔比=1~2:1时,66... 以D,L-乳酸直接合成的低分子量聚外消旋乳酸(PDLIA)为原料,通过二异氰酸酯扩链合成聚乳酸类药物缓释材料,采用2,4-甲苯二异氰酸酯(TDI)为扩链剂,反应在四氢呋喃溶液中进行,扩链反应工艺条件为:在SnCl_2催化下,NCO/OH摩尔比=1~2:1时,66℃下回流反应1~1.5h,分子量可增加3倍以上。与熔融扩链法相比,进一步提高了以乳酸为初始原料合成聚乳酸类药物缓释材料的利用率,且反应条件更为温和、易于调控。 展开更多
关键词 2 4-甲苯二异氰酸酯 聚乳酸 药物 缓释材料 扩链剂 四氢呋喃 扩链反应 回流反应 分子量
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生物启发和生物工程核酸药物载体 被引量:1
18
作者 左嘉敏 卢治国 +7 位作者 郭京 赵睿琛 张田露 王朝霞 袁云 邓健文 袁俊亮 张欣 《Science China Materials》 SCIE EI CAS CSCD 2024年第8期2393-2413,共21页
核酸药物具有直接作用于致病基因的优势,在治疗各种疾病方面具有巨大潜力.然而,由于核酸药物需要克服多重生理障碍才能到达靶点,因此在实际应用中面临诸多困难和挑战.为了提高核酸药物的稳定性和递送效率,研究人员开始利用生物工程化和... 核酸药物具有直接作用于致病基因的优势,在治疗各种疾病方面具有巨大潜力.然而,由于核酸药物需要克服多重生理障碍才能到达靶点,因此在实际应用中面临诸多困难和挑战.为了提高核酸药物的稳定性和递送效率,研究人员开始利用生物工程化和生物启发材料所具有的内源性递送生物大分子的能力来递送核酸药物.本文重点介绍核酸药物递送过程中需要克服的生物障碍,以及生物工程和生物启发材料在核酸药物递送中的优势和应用.通过利用这些先进的生物材料,研究人员有望提高核酸药物的疗效,为疾病治疗提供新的解决方案. 展开更多
关键词 生物工程 药物递送 生理障碍 生物启发 致病基因 生物大分子 工程化 疾病治疗
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Multifunctional nucleic acid nanostructures for gene therapies 被引量:4
19
作者 Jianbing Liu Zhengang Wang +1 位作者 Shuai Zhao Baoquan Ding 《Nano Research》 SCIE EI CAS CSCD 2018年第10期5017-5027,共11页
Nucleic acid nanotechnology has been developed to be a promising strategy to construct various nano-biomaterials with structural programmability, spatial addressability, and excellent biocompatibility. Self-assembled ... Nucleic acid nanotechnology has been developed to be a promising strategy to construct various nano-biomaterials with structural programmability, spatial addressability, and excellent biocompatibility. Self-assembled nucleic acid nanostructures have been employed in a variety of biomedical applications, such as bio-imaging, diagnosis, and therapeutics. In this manuscript, we will review recent progress in the development of multifunctional nucleic acid nanostructures as gene drug delivery vehicles. Therapeutic systems based on RNA interference (RNAi), clustered regularly interspaced short palindromic repeat associated proteins 9 system (CRISPR/Cas9) genome editing, gene expression, and CpG-based immunostimulation will be highlighted. We will also discuss the challenges and future directions of nucleic acid nanotechnology in biomedical research. 展开更多
关键词 nucleic acid nanostructure nucleic acid drug gene therapy drug delivery multifunctional nanomaterials
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上市核酸药物的疗效分析和研究进展 被引量:5
20
作者 王均 王兰 +1 位作者 吕家臻 黄震 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第18期2217-2224,共8页
随着核酸分子结构和功能的不断阐明,核酸合成技术的提高和成本的大幅度下降,核酸研究和药物创新逐渐成为精准生物医学和疾病治疗的热点。核酸也因其独特的化学生物学功能而成为医药产业的新星。经过不懈的努力探索,近年来,核酸药物已在... 随着核酸分子结构和功能的不断阐明,核酸合成技术的提高和成本的大幅度下降,核酸研究和药物创新逐渐成为精准生物医学和疾病治疗的热点。核酸也因其独特的化学生物学功能而成为医药产业的新星。经过不懈的努力探索,近年来,核酸药物已在病毒、高胆固醇、基因表达编辑、视觉失明和肝静脉阻塞等类疾病治疗中崭露头角,体现出核酸药物领域的巨大潜力和优势。目前,经FDA批准上市的核酸药物有7种:福米韦生钠(fomivirsen sodium)、米泊美生钠(mipomersen sodium)、依特立生(eteplirsen)、诺西那生钠(nusinersen sodium)、派加他尼钠(pegaptanib sodium)、去纤甘钠/脱纤肽钠(defibrotide sodium)和帕替斯垣(patisiran)。虽然核酸药物研发中充满难题和挑战,但是随着相关化学生物学技术的不断改良与完善,以反义核酸、小干扰RNA和适配体为代表的核酸药物正在疾病治疗领域中(包括诊断以及预防)掀起医药革命的第3次浪潮,本文综述了上市核酸药物的研究与进展。 展开更多
关键词 核酸药物 反义核酸 小干扰RNA 核酸适配体 抗病毒 抗肿瘤
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