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氟尿嘧啶经皮给药微乳凝胶的研究 被引量：19
1
作者 肖衍宇 刘芳 +1 位作者 陈志鹏 平其能 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第11期1440-1446,共7页
制备氟尿嘧啶(5-Fu)微乳凝胶,考察影响微乳凝胶理化性质的因素,并研究其体外透皮特性及皮肤刺激性。以肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相、磺化琥珀酸二辛酯钠(AOT)为表面活性剂、Tween 85为助表面活性剂,在室温下采用磁力搅拌法滴加水至油相中... 制备氟尿嘧啶(5-Fu)微乳凝胶,考察影响微乳凝胶理化性质的因素,并研究其体外透皮特性及皮肤刺激性。以肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相、磺化琥珀酸二辛酯钠(AOT)为表面活性剂、Tween 85为助表面活性剂,在室温下采用磁力搅拌法滴加水至油相中,形成空白微乳后直接加入凝胶剂和5-Fu,即形成5-Fu微乳凝胶。以黏度和电导率为指标,考察温度、明胶含量及微乳处方因素对微乳凝胶理化性质的影响。以单位面积的透皮累积渗透量(Qn)为指标,采用改进的Franz扩散池和离体小鼠皮肤研究明胶用量和载药量对离体鼠皮透皮吸收的影响,并考察微乳凝胶对大鼠皮肤的刺激性。水/AOT/Tween 85/IPM W/O型微乳系统,只有明胶作为凝胶剂才能形成微乳凝胶。在25℃、32℃及40℃时,形成微乳凝胶所需明胶含量分别为7%、14%及17%以上。微乳凝胶黏度随微乳中含水量的增加而减小,随表面活性剂用量的增加而减小,随Km值的增大而增大,不受药物加入的影响。微乳凝胶的电导率与微乳比较没有明显变化。载药量为0.5%,明胶含量为14%的微乳凝胶12 h体外透皮累积渗透量为(876.5±29.1)μg.cm?2,分别是0.5%含药水溶液的12.3倍,2.5%市售软膏制剂的4.5倍。微乳凝胶具有一定的刺激性,但停药后可迅速恢复。5-Fu微乳凝胶12 h累积渗透量优于市售软膏,且皮肤刺激性小,可以作为5-Fu等亲水性但水溶性差和渗透性差的药物的新型经皮给药载体。 展开更多
关键词 w/o型微乳 微乳凝胶 氟尿嘧啶 透皮给药
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胰岛素微乳大鼠肠道给药降糖作用的研究 被引量：8
2
作者 孟博宇 平其能 +1 位作者 熊净 高琴 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期304-307,共4页
目的:比较两种含有不同乳化剂的W/O型微乳在大鼠不同肠段对胰岛素(INS)的促吸收作用。研究微乳以及结合促吸剂N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠(SNAC)对INS在大鼠十二指肠给药时的降糖作用。方法:用油水乳化法制备胰岛素W/O型微乳;用... 目的:比较两种含有不同乳化剂的W/O型微乳在大鼠不同肠段对胰岛素(INS)的促吸收作用。研究微乳以及结合促吸剂N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠(SNAC)对INS在大鼠十二指肠给药时的降糖作用。方法:用油水乳化法制备胰岛素W/O型微乳;用葡萄糖-氧化酶法测定大鼠经时的血糖变化;采用分肠段给药的肠襻法比较两种微乳的主要促吸收部位;用大鼠十二指肠给药的方式,研究微乳及其与促吸剂SNAC结合后对胰岛素的肠道促吸收作用。结果:与溶液剂相比,遇水性介质易转化为反相微乳的微乳A,对胰岛素的主要促吸收部位在大鼠的回肠和结肠段。而遇水性介质后形成复乳的微乳B,对胰岛素的主要促吸收部位在大鼠的十二指肠以及结肠段。大鼠十二指肠给药时,微乳A中加入低剂量的SNAC就可以显著增加其降糖作用,并延长作用时间。结论:微乳制剂对胰岛素有显著的促吸收作用,促吸剂SNAC可以协同易发生转相的W/O型微乳显著增加胰岛素在肠道中的吸收。 展开更多
关键词 w/o型微乳 胰岛素 降糖作用 N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠 肠襻法
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蚓激酶口服微乳的制备及性质研究 被引量：10
3
作者 程茂波 金武 +2 位作者 王坚成 陈大为 张强 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期78-83,共6页
目的:研究可用于亲水性大分子蛋白多肽类药物口服给药的W/O型口服微乳制剂。方法:以蚓激酶(EFE-d,Mw24177)为模型药物,采用滴定法建立伪三元相图,并通过动态激光散射法、电导法、冷冻蚀刻电子显微镜法、差示扫描量热法以及体外释放的研... 目的:研究可用于亲水性大分子蛋白多肽类药物口服给药的W/O型口服微乳制剂。方法:以蚓激酶(EFE-d,Mw24177)为模型药物,采用滴定法建立伪三元相图,并通过动态激光散射法、电导法、冷冻蚀刻电子显微镜法、差示扫描量热法以及体外释放的研究对蚓激酶W/O型微乳进行了评价。结果:制得的载体为光学上各向同性、均匀分散的、球状的W/O型微乳体系,粒径6.86 nm;体外释放研究表明,蚓激酶W/O型微乳中药物的释放速率和累积释放量降低。结论:制备亲水性大分子蛋白多肽类药物蚓激酶W/O型口服微乳具有较好的可行性。 展开更多
关键词 蚓激酶 w/o型微乳 口服
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吐温-80制备食品级微乳及其结构研究 被引量：4
4
作者 赵嘉敏 陈中 林伟锋 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2010年第10期50-54,共5页
以吐温-80为表面活性剂(S),乙醇、丙二醇和甘油为助表面活性剂(CS),大豆油、中链甘油三酸酯(MCT)和丁酸乙酯为油相(O)制备食品级微乳,通过绘制拟三元相图研究不同油相和助表面活性剂以及各种环境因素对微乳区域大小的影响,并且通过电导... 以吐温-80为表面活性剂(S),乙醇、丙二醇和甘油为助表面活性剂(CS),大豆油、中链甘油三酸酯(MCT)和丁酸乙酯为油相(O)制备食品级微乳,通过绘制拟三元相图研究不同油相和助表面活性剂以及各种环境因素对微乳区域大小的影响,并且通过电导法和黏度法来考察吐温-80制备食品级微乳的结构类型以及结构转变。结果表明:油相的结构,助表面活性剂的种类,温度、盐度以及pH值等的变化对微乳的形成均有影响。当体系的含水量低于50%～56%时,形成W/O型微乳;大于70%～72%时,形成O/W型微乳;在50%～72%则形成双连续型(B.C.型)微乳。增加表面活性剂的比例,能够提早W/O型微乳向B.C.型微乳的转变和延迟B.C.型微乳向O/W型微乳的转变,从而扩大B.C.型微乳的形成范围。 展开更多
关键词 w/o型微乳 o/w型微乳 食品级 吐温-80 拟三元相图 结构转变
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不同链长油相葛根素W/O型微乳在体肠吸收的研究 被引量：1
5
作者 唐甜甜 吴军勇 +3 位作者 胡旖耘 刘新义 胡雄彬 向大雄 《中南药学》 CAS 2023年第1期99-104,共6页
目的研究不同链长油相对葛根素W/O型微乳口服吸收的影响。方法采用在体单向肠灌流法考察不同链长油相葛根素W/O型微乳的肠吸收行为。以吸收速率常数(K_(a))和表观吸收系数(P_(app))为评价指标,分析不同链长油相对葛根素W/O型微乳在大鼠... 目的研究不同链长油相对葛根素W/O型微乳口服吸收的影响。方法采用在体单向肠灌流法考察不同链长油相葛根素W/O型微乳的肠吸收行为。以吸收速率常数(K_(a))和表观吸收系数(P_(app))为评价指标,分析不同链长油相对葛根素W/O型微乳在大鼠不同肠段的吸收特性。结果葛根素W/O型微乳在大鼠整个肠段的吸收均显著高于葛根素混悬液,不同链长油相W/O型微乳的肠吸收有差异。此外,葛根素W/O型微乳在大鼠整个肠段的肠吸收与微乳的油相链长在一定程度上成正相关,其中长链油微乳肠吸收最佳。结论长链油微乳能增强葛根素的肠吸收,从而进一步提高葛根素的口服生物利用度。 展开更多
关键词 葛根素 w/o型微乳 油相碳链长度 在体单向肠灌流 肠吸收
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含电解质的W/O型微乳作为氟尿嘧啶透皮给药载体的研究 被引量：2
6
作者 肖衍宇 刘芳 +1 位作者 陈志鹏 平其能 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期720-726,共7页
通过电解质氯化钠(NaCl)的加入,制备含水量高、载药量高且透过能力强的氟尿嘧啶(5-Fu)W/O型微乳,并研究其体外透皮特性及皮肤刺激性。以肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相,磺化琥珀酸二辛酯钠(AOT)为表面活性剂,Tween 85为助表面活性剂,在室温... 通过电解质氯化钠(NaCl)的加入,制备含水量高、载药量高且透过能力强的氟尿嘧啶(5-Fu)W/O型微乳,并研究其体外透皮特性及皮肤刺激性。以肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相,磺化琥珀酸二辛酯钠(AOT)为表面活性剂,Tween 85为助表面活性剂,在室温下采用磁力搅拌法滴加NaCl溶液至油相中,形成空白微乳后直接加入5-Fu粉末,即形成5-Fu微乳。以伪三元相图为基础、单位面积的透皮累积透过量(Qn)为指标,用改进的Franz扩散池和离体小鼠皮肤考察微乳处方中含水量和载药量对离体鼠皮透过量的影响,优化处方。以表面张力、黏度和电导率为指标,研究NaCl/AOT-Tween 85/IPM微乳的理化性质,并对最优处方的皮肤刺激性进行初步评价。结果表明,5-Fu微乳的优化处方为含药0.7%(w/v),0.05 mol·L-1 NaCl溶液50%,混合表面活性剂(AOT/Tween 85,Km=2)20%,油相29.3%。12 h累积透过量为(2 013.4±41.6)μg.cm-2,分别为0.7%药物水溶液和2.5%(w/w)市售乳膏(O/W)的20.23倍和10.38倍。该微乳具有一定的刺激性,但停药后可迅速恢复。NaCl的加入可显著增加W/O型微乳的含水量和载药量。NaCl/AOT-Tween 85/IPM微乳大大促进5-Fu的透过量,且皮肤刺激性小,可以作为5-Fu等水溶性差和透过能力差的药物的新型透皮给药载体。 展开更多
关键词 氯化钠 高载药量 氟尿嘧啶 w/o型微乳 透皮给药
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噻吗洛尔微乳凝胶的构建及其药学研究
7
作者 李勇 赵婧铎 唐国涛 《南华大学学报（自然科学版）》 2018年第4期84-89,96,共7页
运用伪三元相图法和星点设计效应面法筛选最佳载药微乳处方,将其制备噻吗洛尔微乳凝胶,方便血管瘤患儿的经皮给药.采用手工滴加法制备各处方微乳,根据伪三元相图各微乳区面积大小初步筛选处方.然后根据处方各相形成微乳时的用量范围设... 运用伪三元相图法和星点设计效应面法筛选最佳载药微乳处方,将其制备噻吗洛尔微乳凝胶,方便血管瘤患儿的经皮给药.采用手工滴加法制备各处方微乳,根据伪三元相图各微乳区面积大小初步筛选处方.然后根据处方各相形成微乳时的用量范围设计星点实验,以油相、表面活性剂、Km为自变量,载药量为响应值,拟合非线性回归方程并建立效应面模型,经过数据分析得到最佳载药处方.随后将凝胶基质加入噻吗洛尔微乳中充分溶胀,即得噻吗洛尔微乳凝胶.最佳处方(质量百分数)为30%油酸,24%Span80/Tween80,无水乙醇:30%,水:15.5%,噻吗洛尔:0.5%,所需凝胶基质卡波姆940的最佳用量为8.3%.最优处方制得的噻吗洛尔微乳凝胶呈淡黄色透明半固体状,质地均匀细腻,黏度适中,便于婴幼儿血管瘤的局部给药. 展开更多
关键词 星点设计-效应面法 w/o型微乳 微乳凝胶 局部经皮给药
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油包水型微乳在药学中的应用研究进展
8
作者 余克富 王婷 +1 位作者 霍记平 李新刚 《药品评价》 CAS 2014年第22期30-31,41,共3页
本文系统的综述了油包水(Water in oil,W/O)型微乳的制备方法、鉴定和质量评价,对于W/O型微乳作为药物载体在口服、经皮、注射及眼用给药途径中的应用加以论述,并对其发展趋势进行展望。
关键词 w/o型微乳 给药系统 应用
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