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微生物来源的次黄嘌呤一磷酸盐脱氢酶抑制剂2264 A和B的研究
被引量:
4
1
作者
林洁
可爱兵
+8 位作者
张雪莲
郑智慧
朱京童
路新华
李业英
崔晓兰
石英
张华
贺建功
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第8期463-466,共4页
利用自建的快速高效的次黄嘌呤一磷酸盐脱氢酶(Inosine monophosphate dehydrogenase,IMPDH)抑制剂的高通量筛选模型,筛选分离得到两个活性化合物2264 A和B,通过对其紫外、质谱、核磁等理化数据的分析确定2264 A为cyclopenol,2264 B为vi...
利用自建的快速高效的次黄嘌呤一磷酸盐脱氢酶(Inosine monophosphate dehydrogenase,IMPDH)抑制剂的高通量筛选模型,筛选分离得到两个活性化合物2264 A和B,通过对其紫外、质谱、核磁等理化数据的分析确定2264 A为cyclopenol,2264 B为viridicatol。2264 A和B对IMPDH的IC50分别为69.68、11.86μmol/L;体外脾淋巴细胞增殖实验显示2264 A和B分别在322.6和65.8μmol/L浓度下可完全抑制由ConA活化的脾淋巴细胞增殖,表明2264 B在分子水平和细胞水平均表现出较好的免疫抑制活性,2264 A的活性相对较弱。
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关键词
次黄嘌呤一磷酸盐脱氢酶
免疫抑制剂
Cyclopenol
viridicatol
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职称材料
基于斑马鱼模型的纯绿青霉醇抗炎活性研究
2
作者
李风玲
张云
+3 位作者
李培海
李华
杨桂文
刘可春
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第2期172-178,共7页
目的利用斑马鱼急性炎症模型,对纯绿青霉醇(viridicatol)抗炎作用及其机制进行初步研究。方法采用硫酸铜(CuSO4)构建斑马鱼急性炎症模型,评价纯绿青霉醇的抗炎活性。将炎症状态下的斑马鱼(3 dpf)暴露在不同浓度的纯绿青霉醇(30、60和90...
目的利用斑马鱼急性炎症模型,对纯绿青霉醇(viridicatol)抗炎作用及其机制进行初步研究。方法采用硫酸铜(CuSO4)构建斑马鱼急性炎症模型,评价纯绿青霉醇的抗炎活性。将炎症状态下的斑马鱼(3 dpf)暴露在不同浓度的纯绿青霉醇(30、60和90μg/mL)中2 h,布洛芬(ibuprofen,IBF)作为阳性对照,观察斑马鱼神经侧线炎症细胞迁移和聚集的数量变化情况并计算荧光强度;利用RT-PCR技术测定各组斑马鱼炎症相关基因的转录水平。结果与炎症模型组相比,布洛芬组和纯绿青霉醇组斑马鱼炎症细胞迁移和聚集的数量以及荧光强度均显著降低,同时30、60、90μg/mL剂量下的纯绿青霉醇能显著提高pparγ的mRNA表达水平,抑制炎症相关因子iκbαa、ap-1、nf-κb、il-1b、il8、ptges和myd88的mRNA表达。结论本研究通过建立斑马鱼急性炎症模型探究了纯绿青霉醇的抗炎作用,首次发现其机制可能是纯绿青霉醇激活pparγ表达,抑制nf-κb和ap-1转录活性,降低炎症因子表达,从而缓解炎症,为纯绿青霉醇的应用开发提供了新思路。
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关键词
纯绿青霉醇
斑马鱼
抗炎
作用机制
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职称材料
题名
微生物来源的次黄嘌呤一磷酸盐脱氢酶抑制剂2264 A和B的研究
被引量:
4
1
作者
林洁
可爱兵
张雪莲
郑智慧
朱京童
路新华
李业英
崔晓兰
石英
张华
贺建功
机构
华北制药集团新药研究开发中心微生物药物国家工程研究中心
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第8期463-466,共4页
基金
国家科技部药用微生物菌种资源标准化整理
整合及共享试点项目(2005DKA21203)
文摘
利用自建的快速高效的次黄嘌呤一磷酸盐脱氢酶(Inosine monophosphate dehydrogenase,IMPDH)抑制剂的高通量筛选模型,筛选分离得到两个活性化合物2264 A和B,通过对其紫外、质谱、核磁等理化数据的分析确定2264 A为cyclopenol,2264 B为viridicatol。2264 A和B对IMPDH的IC50分别为69.68、11.86μmol/L;体外脾淋巴细胞增殖实验显示2264 A和B分别在322.6和65.8μmol/L浓度下可完全抑制由ConA活化的脾淋巴细胞增殖,表明2264 B在分子水平和细胞水平均表现出较好的免疫抑制活性,2264 A的活性相对较弱。
关键词
次黄嘌呤一磷酸盐脱氢酶
免疫抑制剂
Cyclopenol
viridicatol
Keywords
Inosine monophosphate dehydrogenase
Immunosuppressant
Cyclopenol
viridicatol
分类号
R979.5 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
基于斑马鱼模型的纯绿青霉醇抗炎活性研究
2
作者
李风玲
张云
李培海
李华
杨桂文
刘可春
机构
山东师范大学生命科学学院
齐鲁工业大学(山东省科学院)生物研究所
山东省斑马鱼人类疾病模型与药物筛选工程技术研究中心
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第2期172-178,共7页
基金
齐鲁工业大学生物及生物化学ESI培育学科开放课题(No.ESIBBC202002),齐鲁工业大学(山东省科学院)科教产融合创新试点工程项目(No.2020KJC-ZD08)
济南市“高校20条”资助项目(No.2020GXRC053,No.2021GXRC047)。
文摘
目的利用斑马鱼急性炎症模型,对纯绿青霉醇(viridicatol)抗炎作用及其机制进行初步研究。方法采用硫酸铜(CuSO4)构建斑马鱼急性炎症模型,评价纯绿青霉醇的抗炎活性。将炎症状态下的斑马鱼(3 dpf)暴露在不同浓度的纯绿青霉醇(30、60和90μg/mL)中2 h,布洛芬(ibuprofen,IBF)作为阳性对照,观察斑马鱼神经侧线炎症细胞迁移和聚集的数量变化情况并计算荧光强度;利用RT-PCR技术测定各组斑马鱼炎症相关基因的转录水平。结果与炎症模型组相比,布洛芬组和纯绿青霉醇组斑马鱼炎症细胞迁移和聚集的数量以及荧光强度均显著降低,同时30、60、90μg/mL剂量下的纯绿青霉醇能显著提高pparγ的mRNA表达水平,抑制炎症相关因子iκbαa、ap-1、nf-κb、il-1b、il8、ptges和myd88的mRNA表达。结论本研究通过建立斑马鱼急性炎症模型探究了纯绿青霉醇的抗炎作用,首次发现其机制可能是纯绿青霉醇激活pparγ表达,抑制nf-κb和ap-1转录活性,降低炎症因子表达,从而缓解炎症,为纯绿青霉醇的应用开发提供了新思路。
关键词
纯绿青霉醇
斑马鱼
抗炎
作用机制
Keywords
viridicatol
Zebrafish
Anti-inflammatory
Mechanism
分类号
R9 [医药卫生—药学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
微生物来源的次黄嘌呤一磷酸盐脱氢酶抑制剂2264 A和B的研究
林洁
可爱兵
张雪莲
郑智慧
朱京童
路新华
李业英
崔晓兰
石英
张华
贺建功
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2008
4
下载PDF
职称材料
2
基于斑马鱼模型的纯绿青霉醇抗炎活性研究
李风玲
张云
李培海
李华
杨桂文
刘可春
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2023
0
下载PDF
职称材料
已选择
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