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雷公藤内酯酮的雄性抗生育作用及其作用机制 被引量:23
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作者 王岚 叶惟三 +2 位作者 惠玲 刘霄 郭燕 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第3期224-226,共3页
目的 研究雷公藤内酯酮的雄性抗生育作用机制。方法 用雷公藤内酯酮 2 0 0μg/ (kg· d)喂服Wistar大鼠 ,8周后取材。做大鼠睾丸精子计数、精子活动度、睾丸切片的形态学观察 ,精核蛋白提取以及基因 cyclinD1和 Cdk4m RNA的原位... 目的 研究雷公藤内酯酮的雄性抗生育作用机制。方法 用雷公藤内酯酮 2 0 0μg/ (kg· d)喂服Wistar大鼠 ,8周后取材。做大鼠睾丸精子计数、精子活动度、睾丸切片的形态学观察 ,精核蛋白提取以及基因 cyclinD1和 Cdk4m RNA的原位杂交实验。结果 实验组大鼠睾丸精子数量为 (2 6 .43± 3.90 )× 10 6 / g,比对照组大鼠的精子计数 (4 1.15± 5 .5 1)× 10 6 / g明显降低 (P<0 .0 1) ,精子活动度为 (6 6 .0± 6 .8) % ,较对照组 (88.0± 2 .0 ) %极显著降低 (P<0 .0 0 1) ;cyclin D1和 Cdk4基因表达在精子细胞中显著上升。结论 雷公藤内酯酮的雄性抗生育作用显著 ,作用机制可能主要是增加精子细胞 cyclin D1和 Cdk4基因的表达 ,抑制附睾精核蛋白的生物合成。 展开更多
关键词 雷公藤内酯酮 雄性抗受精作用 精核蛋白 避孕药
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雷公藤多苷主要有效成分的含量研究 被引量:31
2
作者 何昱 石森林 +2 位作者 张茹萍 钱家健 范永升 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期197-200,共4页
目的:测定雷公藤多苷中雷公藤甲素、雷公藤内酯酮、雷公藤晋碱、雷公藤次碱、雷公藤红素、雷公藤内酯甲6个有效成分的含量,为雷公藤多苷的质量评判以及组分与药效、毒性之间的关系探讨奠定基础。方法:采用高效液相色谱法同时测定雷公藤... 目的:测定雷公藤多苷中雷公藤甲素、雷公藤内酯酮、雷公藤晋碱、雷公藤次碱、雷公藤红素、雷公藤内酯甲6个有效成分的含量,为雷公藤多苷的质量评判以及组分与药效、毒性之间的关系探讨奠定基础。方法:采用高效液相色谱法同时测定雷公藤多苷中6个有效成分的含量,色谱柱为Agilent ZORBAX SB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈-0.1%磷酸-0.2%三乙胺为流动相梯度洗脱,流速0.75 mL.min-1,柱温35℃,检测波长225 nm(0~65 min)、210 nm(65~80 min)。结果:在所选择的分析条件下,较好地定量了样品中的各组分。6个有效成分雷公藤甲素、雷公藤内酯酮、雷公藤晋碱、雷公藤次碱、雷公藤红素、雷公藤内酯甲的线性范围分别为0.005~0.10 mg.mL-1(r=0.9998)、0.01~0.06 mg.mL-1(r=0.9995)、0.10~0.20 mg.mL-1(r=0.9993)、0.10~0.20 mg.mL-1(r=0.9997)、0.0025~0.20 mg.mL-1(r=0.9995)、0.015~0.07mg.mL-1(r=0.9997);平均加样回收率为98.74%(RSD=1.5%)、96.85%(RSD=1.3%)、98.66%(RSD=2.4%)、95.61%(RSD=2.6%)、99.26%(RSD=1.9%)、99.25%(RSD=2.7%)。结论:所建立的方法可用于雷公藤多苷有效成分的定量分析;不同厂家生产的雷公藤多苷化学组成存在着较明显的差异。 展开更多
关键词 雷公藤多苷 雷公藤甲素 雷公藤内酯酮 雷公藤晋碱 雷公藤次碱 雷公藤红素 雷公藤内酯甲 高效液相色谱法
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LC-MS/MS法研究甘草对雷公藤内酯酮药代动力学及组织分布与排泄的影响 被引量:20
3
作者 张锐 李青 +6 位作者 刘芳 刘建群 张维 何志恒 洪沁 寇晓莉 吴继梅 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2010年第7期151-156,共6页
目的:研究甘草对雷公藤内酯酮药代动力学及组织分布与排泄的影响,为阐明甘草对雷公藤的减毒作用机制奠定基础。方法:采用对比试验,将SD大鼠随机分为雷公藤内酯酮单独给药组和雷公藤内酯酮与甘草联合给药组,联合给药组提前灌服甘草后,分... 目的:研究甘草对雷公藤内酯酮药代动力学及组织分布与排泄的影响,为阐明甘草对雷公藤的减毒作用机制奠定基础。方法:采用对比试验,将SD大鼠随机分为雷公藤内酯酮单独给药组和雷公藤内酯酮与甘草联合给药组,联合给药组提前灌服甘草后,分别尾静脉注射雷公藤内酯酮1.4mg·kg-1,采用LC-MS/MS法在选择离子监测(SIM)模式下测定雷公藤内酯酮单独给药和与甘草联合给药后不同时间大鼠血浆、组织液和排泄物中的雷公藤内酯酮浓度,比较单独和联合给药后雷公藤内酯酮药代动力学及组织分布与排泄的差异。结果:雷公藤内酯酮在测定范围内均呈良好线性关系(r>0.99),日内和日间精密度RSD均小于15%,血浆中提取回收率均大于70%,各组织中提取回收率均大于60%,提取方法稳定可靠;单独给药和与甘草联合给药的药代动力学参数及组织分布与排泄均有明显差异。联合给药组的AUC与t1/2z明显小于单独给药组,而清除率(CL)则增大,说明联合给药组的代谢速度比单独给药组快;在组织分布中,单独给药组和联合给药组中雷公藤内酯酮均主要聚集于肺,联合给药组在组织中的分布浓度比单独给药组低;在排泄中,联合给药组中雷公藤内酯酮的排泄总量大于单独给药组约1倍。结论:甘草对雷公藤内酯酮药代动力学及组织分布与排泄均有显著影响,甘草可加速雷公藤内酯酮体内代谢与排泄,降低组织分布浓度,这可能与甘草降低雷公藤毒性有关。 展开更多
关键词 甘草 雷公藤内酯酮 药代动力学 组织分布 排泄
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雷公藤内酯酮对大鼠类风湿性关节炎的影响 被引量:20
4
作者 吕丽萍 张永忠 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2007年第7期966-968,共3页
目的:研究雷公藤内酯酮对大鼠类风湿性关节炎的影响及作用机制。方法:建立Ⅱ型胶原蛋白诱导大鼠类风湿性关节炎模型;观察药物对实验性大鼠足肿胀的抑制作用;检测脾淋巴细胞增殖活性;检测脾细胞因子IL-1β、TNF-α、IL-6和关节浸液内NO、... 目的:研究雷公藤内酯酮对大鼠类风湿性关节炎的影响及作用机制。方法:建立Ⅱ型胶原蛋白诱导大鼠类风湿性关节炎模型;观察药物对实验性大鼠足肿胀的抑制作用;检测脾淋巴细胞增殖活性;检测脾细胞因子IL-1β、TNF-α、IL-6和关节浸液内NO、PGE2的含量。结果:与模型组相比,雷公藤内酯酮能剂量依赖性抑制大鼠足肿胀的程度(P<0.01);能明显抑制ConA诱导刺激的脾T淋巴细胞增殖活性(P<0.01);对LPS诱导刺激的脾B淋巴细胞增殖活性的抑制作用不明显(P>0.05);能明显降低脾细胞因子IL-1β、TNF-α和IL-6含量以及关节浸液NO、PGE2含量(P<0.01)。结论:雷公藤内酯酮对大鼠类风湿性关节炎有明显的抑制作用,其作用机制可能与抑制脾T淋巴细胞增殖活性、降低致炎因子和相关炎症介质水平密切相关。 展开更多
关键词 雷公藤内酯酮 类风湿性关节炎 细胞因子 炎症介质
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甘草对雷公藤甲素与雷公藤内酯酮体内代谢成分的影响 被引量:19
5
作者 刘建群 刘一文 +2 位作者 王雪梅 舒积成 张锐 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2013年第13期169-173,共5页
目的:研究甘草对雷公藤甲素与雷公藤内酯酮体内代谢成分的影响。方法:采用LC-MS/MS研究雷公藤甲素和雷公藤内酯酮单独给药及与甘草联合给药后在大鼠血浆中相应代谢成分,比较单独给药及联合给药后代谢产物种类和生成量的差异。结果:在雷... 目的:研究甘草对雷公藤甲素与雷公藤内酯酮体内代谢成分的影响。方法:采用LC-MS/MS研究雷公藤甲素和雷公藤内酯酮单独给药及与甘草联合给药后在大鼠血浆中相应代谢成分,比较单独给药及联合给药后代谢产物种类和生成量的差异。结果:在雷公藤甲素单独给药组及其与甘草联合给药组的大鼠血浆中,均发现4个代谢产物:m/z([M+H]+)359,359,375,377,其中羟基氧化代谢产物(m/z 359)生成量较大。在雷公藤内酯酮单独给药组及其与甘草联合给药组的大鼠血浆中,均发现代谢产物3个:m/z([M+H]+)375,397,413,其中羟基化代谢产物(m/z 375)生成量较大,在联合给药组的大鼠血浆中还发现1个单独给药组中没有的代谢产物m/z([M+H]+)413。联合给药组比单独给药组的各代谢产物生成量大。结论:雷公藤甲素和雷公藤内酯酮单独给药及其与甘草联合给药后,大部分代谢产物相同,其中氧化代谢产物为主要代谢产物。甘草可加速雷公藤甲素和雷公藤内酯酮的体内代谢,为阐明甘草对雷公藤的减毒增效作用机制提供参考。 展开更多
关键词 甘草 雷公藤甲素 雷公藤内酯酮 代谢产物 LC-MS MS
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Modulation of IL-37 expression by triptolide and triptonide in THP-1 cells 被引量:14
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作者 Lingge He Zhuangyan Liang +2 位作者 Fuqian Zhao Lifei Peng Zhangquan Chen 《Cellular & Molecular Immunology》 SCIE CAS CSCD 2015年第4期515-518,共4页
IL-37 is an anti-inflammatory cytokine that was only recently identified, and it is highly expressed in tissues from patients with inflammatory and autoimmune diseases. Inflammatory cytokines and inflammatory stimuli ... IL-37 is an anti-inflammatory cytokine that was only recently identified, and it is highly expressed in tissues from patients with inflammatory and autoimmune diseases. Inflammatory cytokines and inflammatory stimuli can induce the upregulation of IL-37. However, it has not been reported whether anti-inflammatory medications induce the expression of IL-37. In this work, we uncovered, for the first time, that two main bioactive components, triptolide and triptonide, from the herb Tripterygium wilfordii Hook f. (TwHF), which possess anti-inflammatory activity, upregulate the expression of IL-37, and this expression was suppressed by ERKI/2 and p38 MAPK inhibitors. Overall, our research demonstrated, for the first time, that anti-inflammatory active components (triptolide and triptonide) upregulated the expression of IL-37 most likely via activation of the ERKI/2 and p38 MAPK pathways. 展开更多
关键词 IL-37 THP-1 cells Tripterygium wilfordii Hook F. TRIPTOLIDE triptonide
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甘草对雷公藤二萜内酯体内代谢产物的影响研究 被引量:15
7
作者 张锐 李青 +6 位作者 刘芳 刘建群 张维 何志恒 洪沁 寇晓莉 吴继梅 《江西中医学院学报》 2010年第4期37-41,共5页
目的:研究甘草对雷公藤甲素和雷公藤内酯酮体内代谢产物的影响,为阐明甘草对雷公藤的减毒增效作用机制奠定基础。方法采用LC-MS/MS法研究雷公藤甲素和雷公藤内酯酮单独给药以及与甘草联合给药后在大鼠尿液中的相应代谢成分,分析比较单... 目的:研究甘草对雷公藤甲素和雷公藤内酯酮体内代谢产物的影响,为阐明甘草对雷公藤的减毒增效作用机制奠定基础。方法采用LC-MS/MS法研究雷公藤甲素和雷公藤内酯酮单独给药以及与甘草联合给药后在大鼠尿液中的相应代谢成分,分析比较单独给药及联合给药后代谢产物种类和生成量的差异。结果在雷公藤甲素单独给药和与甘草联合给药的大鼠尿液中,均发现代谢产物5个:m/z([M+H]+)377,359,359,359,375;在雷公藤内酯酮单独给药和与甘草联合给药的大鼠尿液中,均发现代谢产物3个:m/z([M+H]+)413,397,375;各代谢产物生成量在单独给药组和联合给药组中有很大差异。结论雷公藤甲素和雷公藤内酯酮单独给药和与甘草联合给药后其部分代谢产物相同,但是代谢产物的生成量存在很大差异。 展开更多
关键词 甘草 雷公藤甲素 雷公藤内酯酮 代谢产物 LC-MS/MS
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甘草干预雷公藤内酯酮的代谢组学分析 被引量:15
8
作者 刘建群 王卓 +4 位作者 徐金娣 张国华 辛贵忠 李松林 刘丽芳 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第19期70-75,共6页
目的:研究甘草对雷公藤内酯酮代谢组学的影响,发现雷公藤内酯酮毒性生物标记物及受甘草回调的表征雷公藤内酯酮毒性的减毒生物标记物,探讨雷公藤内酯酮毒性及甘草对雷公藤内酯酮的减毒作用机制。方法:将30只SD大鼠随机等分为空白组、雷... 目的:研究甘草对雷公藤内酯酮代谢组学的影响,发现雷公藤内酯酮毒性生物标记物及受甘草回调的表征雷公藤内酯酮毒性的减毒生物标记物,探讨雷公藤内酯酮毒性及甘草对雷公藤内酯酮的减毒作用机制。方法:将30只SD大鼠随机等分为空白组、雷公藤内酯酮单独给药组、雷公藤内酯酮与甘草联用组,雷公藤内酯酮给药剂量0.7 mg·kg^(-1),联用组在腹腔注射给予雷公藤内酯酮注射液前2 h按剂量3 m L·kg^(-1)灌胃给予甘草溶液,连续给药7 d。收集各组尿液进行UPLC-Q-TOFMS测定,采用主成分分析(PCA)和正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)对样品数据进行对比分析。结果:发现雷公藤内酯酮毒性生物标记物7个,4个生物标记物鉴定为泛酸、犬尿喹啉酸、色氨酸和粪卟啉,另3个生物标记物结构待定。其中受甘草回调的减毒生物标记物4个,已确认结构的为色氨酸,其余3个结构待定。结论:雷公藤内酯酮的毒性机制可能与其干扰了机体的能量代谢、色氨酸代谢、卟啉代谢等途径有关,甘草的减毒作用与其对这些代谢途径的回调有关。 展开更多
关键词 甘草 雷公藤内酯酮 代谢组学 减毒生物标记物 色氨酸 粪卟啉 泛酸
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一测多评法同时测定雷公藤药材及制剂雷公藤多苷片中7个质控成分 被引量:12
9
作者 姬翔宇 张子雯 +4 位作者 陈姿伊 周斌铖 叶春颖 计燕萍 詹淑玉 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第17期5338-5347,共10页
目的 为提高雷公藤质量控制水平,建立同时测定雷公藤药材及制剂雷公藤多苷片中7个成分的一测多评(quantitative analysis of multi-components with a single-marker,QAMS)方法。方法 采用HPLC法,以雷酚内酯为参照物,计算其它6种成分雷... 目的 为提高雷公藤质量控制水平,建立同时测定雷公藤药材及制剂雷公藤多苷片中7个成分的一测多评(quantitative analysis of multi-components with a single-marker,QAMS)方法。方法 采用HPLC法,以雷酚内酯为参照物,计算其它6种成分雷公藤甲素、雷公藤内酯酮、雷公藤晋碱、雷公藤次碱、雷公藤红素和雷公藤内酯甲的相对校正因子(fk/s),并对fk/s进行耐用性考察。搜集不同产地、厂家及不同批号的9批雷公藤药材和10批雷公藤多苷片,分别采用外标法和QAMS法测定7个成分含量,比较两者的差异。结果 各个成分的fk/s重复性良好,对19批样品运用QAMS法和外标法得到的各成分含量无显著性差异(相对平均偏差<3%);不同厂家、不同批号及不同产地来源的雷公藤多苷片及雷公藤药材中7个成分含量均存在较大差异,说明应提高雷公藤中药的质量控制标准。结论 所建立的QAMS法准确性高,可用于雷公藤药材及其相关制剂的多成分同时定量分析,为雷公藤中药的全面质量控制提供方法参考。 展开更多
关键词 一测多评法 雷公藤 雷公藤多苷片 质量控制 雷酚内酯 雷公藤甲素 雷公藤内酯酮 雷公藤晋碱 雷公藤次碱 雷公藤红素 雷公藤内酯甲 相对校正因子
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雷藤氯内酯醇的半合成研究——雷公藤内酯醇和雷公藤内酯酮的结构改造 被引量:10
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作者 马鹏程 吕燮余 王莉莉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1992年第3期135-139,共5页
通过HCl对雷公藤内酯醇(triptolide)的12-C进行选择性亲核进攻,将雷公藤植物中分离获得的雷公藤内酯醇(triptolide)和雷公藤内酯酮(triptonide)结构,改造为具有强抗炎、免疫抑制和雄性抗生育活性的雷藤氯内酯醇(tripchlorolide)。并通... 通过HCl对雷公藤内酯醇(triptolide)的12-C进行选择性亲核进攻,将雷公藤植物中分离获得的雷公藤内酯醇(triptolide)和雷公藤内酯酮(triptonide)结构,改造为具有强抗炎、免疫抑制和雄性抗生育活性的雷藤氯内酯醇(tripchlorolide)。并通过二维NMR谱和选择性远程DFPT等图谱分析,归属了雷公藤内酯醇、雷公藤内酯酮和表雷公藤内酯醇(epitriptolide)NMR谱的全部碳和氢的信号。 展开更多
关键词 雷公藤 雷藤氯内酯醇
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高效液相色谱法测定血浆中雷公藤甲素和雷公藤酮 被引量:10
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作者 王朝虹 张吉林 +1 位作者 何毅 侯小平 《中国法医学杂志》 CSCD 2004年第5期268-270,共3页
目的 建立高效液相色谱法定量检测人血浆中雷公藤甲素和雷公藤酮的分析方法。方法 以Oasis HLB固相萃取柱对样品进行提取 ,应用HPLC色谱法二极管阵列检测器测定。结果 该方法的回收率高于 80 % ,线性范围在 10~ 10 0 0ng/ml ,经该... 目的 建立高效液相色谱法定量检测人血浆中雷公藤甲素和雷公藤酮的分析方法。方法 以Oasis HLB固相萃取柱对样品进行提取 ,应用HPLC色谱法二极管阵列检测器测定。结果 该方法的回收率高于 80 % ,线性范围在 10~ 10 0 0ng/ml ,经该方法测得雷公藤甲素的最小检出限为 3 0ng/ml,雷公藤酮的最小检出限为 4 5ng/ml(S/N≥ 3 )。结论 该方法快速灵敏、准确 ,适用于雷公藤中毒的法医学检验。 展开更多
关键词 雷公藤甲素 高效液相色谱法 人血浆 定量检测 中毒 二极管阵列检测器 灵敏 法医学检验 适用 目的
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基于雷公藤配伍前后雷公藤内酯酮含量变化探讨其减毒机制 被引量:12
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作者 唐利宇 孟楣 +4 位作者 张贺 江莹 许坡 张静 王芳 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2016年第8期87-90,共4页
目的以雷公藤内酯酮为指标,考察黄芪配伍雷公藤前后的雷公藤毒性成分的含量变化,以期推断其可能配伍减毒机制。方法采用高效液相色谱法比较分析黄芪配伍雷公藤前后毒性成分雷公藤内酯酮含量变化,从化学成分层次分析其减毒的物质基础变化... 目的以雷公藤内酯酮为指标,考察黄芪配伍雷公藤前后的雷公藤毒性成分的含量变化,以期推断其可能配伍减毒机制。方法采用高效液相色谱法比较分析黄芪配伍雷公藤前后毒性成分雷公藤内酯酮含量变化,从化学成分层次分析其减毒的物质基础变化,并结合中药七情中"相畏相杀"理论,推断其可能配伍减毒机制。结果含量测定试验中黄芪配伍雷公藤的雷公藤内酯酮平均含量(0.42×10^(-3) mg/m L)明显低于单味雷公藤的雷公藤内酯酮含量(0.54×10^(-3) mg/m L),说明黄芪配伍雷公藤后降低了雷公藤内酯酮的含量。结论黄芪与雷公藤配伍可降低雷公藤毒性。 展开更多
关键词 雷公藤内酯酮 黄芪 高效液相色谱法 相畏相杀
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雷公藤内酯酮的药理活性及其机制研究进展 被引量:11
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作者 李慧杰 洪坤 +2 位作者 李晓强 刘丽 谭余庆 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第6期234-240,共7页
卫矛科植物雷公藤Tripterygium wilfordii的根部具有祛风除湿等功效,现多用于系统性红斑狼疮等疾病的治疗。雷公藤内酯酮是从雷公藤中提取出的二萜类小分子化合物。早期作为具有抗炎、抗生殖作用的潜力药物进行研究;近年来,研究人员发... 卫矛科植物雷公藤Tripterygium wilfordii的根部具有祛风除湿等功效,现多用于系统性红斑狼疮等疾病的治疗。雷公藤内酯酮是从雷公藤中提取出的二萜类小分子化合物。早期作为具有抗炎、抗生殖作用的潜力药物进行研究;近年来,研究人员发现其抗肿瘤作用尤为突出,通过不同的作用机制,在纳摩尔级别的剂量下即可抑制多种肿瘤生长,具有作为广谱抗癌天然药物研发的潜质。此外,由于直接从雷公藤中提取雷公藤内酯酮得率较低、且雷公藤内酯酮水溶性较差,使得其生物利用度较低、以及抗生殖作用是其作为抗肿瘤药物的主要毒副作用之一,探究其合成、制剂以及对其进行结构修饰,以降低成本、提高生物利用度以及在保持其药理活性的基础上降低毒副作用将成为研究热点。笔者查阅了国内外关于雷公藤内酯酮各方面的研究以及专利,并对其药理活性及作用机制进行归纳总结,发现现阶段对于雷公藤内酯酮的研究虽仍处于初步阶段,但自2014年以来,关于其抗肿瘤的作用机制研究逐年增多,该文着重介绍雷公藤内酯酮的抗肿瘤药理活性及其作用机制,并对其抗炎、免疫抑制、抗生殖等的药理作用,及其毒性、合成、结构修饰的现有研究进行简要综述,以期对其进一步开发研究提供参考。 展开更多
关键词 雷公藤内酯酮 药理作用 抗肿瘤 机制 研究进展
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基于多组分评价的雷公藤提取物固体分散体的制备及体外表征 被引量:10
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作者 霍涛涛 张美敬 +4 位作者 陶春 杨海跃 孙欣荣 刘志宏 宋洪涛 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期128-134,共7页
目的制备雷公藤提取物(ETW)固体分散体(ETW-SD),提高其体外溶出度。方法通过溶剂-熔融法,以聚乙二醇6000(PEG 6000)、泊洛沙姆188(F68)为载体制备ETW-SD。以雷公藤甲素、雷公藤内酯酮、雷公藤次碱、雷公藤红素以及雷公藤内酯甲为评价指... 目的制备雷公藤提取物(ETW)固体分散体(ETW-SD),提高其体外溶出度。方法通过溶剂-熔融法,以聚乙二醇6000(PEG 6000)、泊洛沙姆188(F68)为载体制备ETW-SD。以雷公藤甲素、雷公藤内酯酮、雷公藤次碱、雷公藤红素以及雷公藤内酯甲为评价指标,通过体外溶出度、电子扫描电镜(SEM)、差示热量扫描(DSC)和X-射线衍射(XRD)对ETW-SD进行表征。结果 ETW-SD的最优处方为ETW-PEG 6000-F68(1∶2∶1)。与原料药相比,在60 min内雷公藤内酯酮、雷公藤甲素的溶出度分别提高了3.32倍,雷公藤次碱提高了2倍,而雷公藤红素和雷公藤内酯甲的溶出度均达到83%以上。 展开更多
关键词 雷公藤 雷公藤甲素 雷公藤内酯酮 雷公藤次碱 雷公藤红素 雷公藤内酯甲 体外溶出度 XRD SEM 固体分散体
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雷公藤内酯酮对免疫功能的影响 被引量:6
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作者 张建伟 童建孙 +1 位作者 林宁 钱绍祯 《中华男科学杂志》 CAS CSCD 2001年第6期377-379,共3页
目的 :雷公藤内酯酮 (T7)有明确的雄性抗生育作用 ,为了解其抗生育时的安全性 ,观察它对免疫功能的影响。 方法 :雄性小鼠灌服T73 5d后与雌鼠交配 ,观察雌鼠怀孕情况及雄性小鼠附睾精子 ,同时观察对免疫功能的影响。 结果 :抗生育剂量... 目的 :雷公藤内酯酮 (T7)有明确的雄性抗生育作用 ,为了解其抗生育时的安全性 ,观察它对免疫功能的影响。 方法 :雄性小鼠灌服T73 5d后与雌鼠交配 ,观察雌鼠怀孕情况及雄性小鼠附睾精子 ,同时观察对免疫功能的影响。 结果 :抗生育剂量的T7并不影响小鼠的非特异性免疫功能 ,抗生育剂量的T7对抗体生成有抑制作用 ,但对B细胞的免疫功能有促进作用。大剂量T7有一定的免疫抑制作用 ,但T7的安全指数较高。 结论 :T7相对安全 。 展开更多
关键词 雷公藤 雷公藤内酯酮 免疫 雄性抗生育
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雷公藤内酯酮对小鼠腹腔巨噬细胞分泌NO和TNF-α的影响 被引量:8
16
作者 何为 潘建青 +3 位作者 曾叶 任燕 王辉丽 杨业金 《华中科技大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期153-155,共3页
目的观察雷公藤内酯酮(T7)对活化的小鼠腹腔巨噬细胞(MΦ)分泌一氧化氮(NO)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的影响.方法分离、纯化巨噬细胞,给予不同浓度T7进行培养,以Griess试剂检测培养上清液中的NO含量,以MTT法检测培养上清液中的TNF-α活... 目的观察雷公藤内酯酮(T7)对活化的小鼠腹腔巨噬细胞(MΦ)分泌一氧化氮(NO)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的影响.方法分离、纯化巨噬细胞,给予不同浓度T7进行培养,以Griess试剂检测培养上清液中的NO含量,以MTT法检测培养上清液中的TNF-α活性.结果 T7在浓度0.4~3.2 mg/L、时间4~24 h范围内对MΦ分泌的NO和TNF-α具有显著抑制作用(P<0.01),且呈剂量和时间依赖关系.结论 T7可以抑制MΦ的活性. 展开更多
关键词 雷公藤内酯酮 巨噬细胞 一氧化氮 肿瘤坏死因子
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雷藤氯内酯和雷公藤内酯酮对大鼠骨髓细胞染色体与微核的影响 被引量:6
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作者 张建伟 刘启兰 +2 位作者 林宁 许烨 钱绍祯 《中华男科学杂志》 CAS CSCD 2002年第6期408-410,共3页
目的 :观察雷藤氯内酯 (T4)和雷公藤内酯酮 (T7)对SD雄性大鼠骨髓细胞染色体与微核的影响 ,了解其抗生育时的安全性。 方法 :雄性SD大鼠 ,随机分为用药组 (T4、T7)和阴性对照组 3组 ,每组 10只。用药组大鼠灌服抗生育剂量T4为 80 μg/ ... 目的 :观察雷藤氯内酯 (T4)和雷公藤内酯酮 (T7)对SD雄性大鼠骨髓细胞染色体与微核的影响 ,了解其抗生育时的安全性。 方法 :雄性SD大鼠 ,随机分为用药组 (T4、T7)和阴性对照组 3组 ,每组 10只。用药组大鼠灌服抗生育剂量T4为 80 μg/ (kg·d)或T7为 317μg/ (kg·d) ,连续用药 10周后采用骨髓细胞染色体和微核制片方法进行分析 ,阴性对照组给等量的载体 (1%羧甲基纤维素钠 )。 结果 :用药组与对照组比较 ,3组之间骨髓细胞染色体畸变平均值差异无显著性 (P >0 .0 5 ) ;骨髓细胞微核出现率差异也无显著性 (P >0 .0 5 )。 结论 :提示抗生育剂量的T4和T7在对SD大鼠遗传学影响方面无明显的诱变作用。 展开更多
关键词 雄性抗生育 雷藤氯内酯 雷公藤内酯酮 染色体畸变 微核 骨髓细胞 大鼠
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毛细管电泳分离雷公藤有效成分(英文) 被引量:5
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作者 宋秀荣 杨更亮 +2 位作者 赵敬湘 孙汉文 李志伟 《河北大学学报(自然科学版)》 CAS 2001年第2期183-187,共5页
用胶束毛细管电泳法分离和测定雷公藤中雷公藤内酯醇和雷公藤内酯酮的含量 .在优化分离条件下 ,2种有效成分的线性范围分别为 0 .0 5349~ 4 .33g/L和 0 .0 186 2~ 3.4 6g/L ;最低检测限分别为0 .0 5349g/L和 0 .0 186 2 g/L .得到满... 用胶束毛细管电泳法分离和测定雷公藤中雷公藤内酯醇和雷公藤内酯酮的含量 .在优化分离条件下 ,2种有效成分的线性范围分别为 0 .0 5349~ 4 .33g/L和 0 .0 186 2~ 3.4 6g/L ;最低检测限分别为0 .0 5349g/L和 0 .0 186 2 g/L .得到满意的分离效果 . 展开更多
关键词 毛细管电泳 雷公藤内酯醇 雷公藤内酯酮 有效成分分离 含量测定 中药材
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雷公藤内酯酮对炎症及免疫功能的影响 被引量:7
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作者 吕丽萍 万军梅 王凤娟 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期695-697,共3页
目的:研究雷公藤内酯酮(triptonide)对炎症及免疫功能的影响。方法:观察口服给予雷公藤内酯酮对小鼠耳廓急性炎症,毛细血管通透性的影响,以及对小鼠免疫器官指数、碳粒廓清速率、脾细胞抗体、血清溶血素抗体、外周血T淋巴细胞的影响。结... 目的:研究雷公藤内酯酮(triptonide)对炎症及免疫功能的影响。方法:观察口服给予雷公藤内酯酮对小鼠耳廓急性炎症,毛细血管通透性的影响,以及对小鼠免疫器官指数、碳粒廓清速率、脾细胞抗体、血清溶血素抗体、外周血T淋巴细胞的影响。结果:雷公藤内酯酮1,2,4mg.kg-1能明显抑制小鼠耳廓急性炎症及毛细血管通透性,2,4mg.kg-1能降低胸腺指数、碳粒廓清速率、抑制脾细胞抗体的形成、降低小鼠血清溶血素含量及外周血T淋巴细胞的百分比。结论:雷公藤内酯酮具有抗炎及免疫抑制作用。 展开更多
关键词 雷公藤内酯酮 抗炎 免疫
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雷公藤内酯酮与2,6-二甲基-β-环糊精包合物的制备及性能研究 被引量:7
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作者 晋文 李飞杨 +5 位作者 黄宇蓉 杨惠文 迟绍明 朱洪友 雷泽 赵焱 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2019年第8期1235-1242,共8页
通过饱和水溶液法制备了雷公藤内酯酮(TN)和2,6-二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)的包合物,采用一维核磁共振氢谱(1H NMR)、二维核磁共振氢谱(2D NMR)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、X射线衍射(XRD)、扫描电子显微镜(SEM)和热重分析(TG)等技术... 通过饱和水溶液法制备了雷公藤内酯酮(TN)和2,6-二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)的包合物,采用一维核磁共振氢谱(1H NMR)、二维核磁共振氢谱(2D NMR)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、X射线衍射(XRD)、扫描电子显微镜(SEM)和热重分析(TG)等技术对TN/DM-β-CD包合物进行表征,推测可能的包合模式。Job曲线法表明,主客体的包合比为1∶1,采用紫外-可见光谱滴定法测定得稳定常数为2891 L/mol。形成包合物后,TN的水溶解度由0.0018 mg/mL增至2.7 mg/mL,提高了150倍。体外释放实验表明,在12 h时包合物累积释放率可达70%,而TN累积释放率达70%需120 h。本研究为制备较高水溶性和低毒性的天然药物活性分子提供了新途径。 展开更多
关键词 雷公藤内酯酮 2 6-二甲基-β-环糊精 包合物 水溶性 体外释放
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