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新型凝血酶抑制剂阿加曲班 被引量：34
1
作者 袁莉娟 刘爱民 刘蕾 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期230-234,共5页
阿加曲班(argatrOban)是一种凝血酶抑制剂,可直接与凝血酶的催化位点结合,迅速可逆的与凝血块结合并溶解凝血酶,其半衰期为39～51min,停止治疗后迅速恢复凝血功能,通过监测抗凝血参数调整其使用剂量。现介绍阿加曲班的药理学、药效学、... 阿加曲班(argatrOban)是一种凝血酶抑制剂,可直接与凝血酶的催化位点结合,迅速可逆的与凝血块结合并溶解凝血酶,其半衰期为39～51min,停止治疗后迅速恢复凝血功能,通过监测抗凝血参数调整其使用剂量。现介绍阿加曲班的药理学、药效学、药动学及不良反应、相互作用等方面的研究进展。 展开更多
关键词 阿加曲班 凝血酶抑制剂 药效学 药动学 临床评价
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凝血酶抑制剂——水蛭素 被引量：14
2
作者 周进科 刘翠萍 《中国新药杂志》 CAS CSCD 1997年第3期186-188,共3页
水蛭素是特异的直接作用于凝血酶的抗凝剂。本文概述了其分子生物学特性、药理学特征、作用机理以及临床应用状况。
关键词 水蛭素 凝血酶抑制剂 药理 分子生物学
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达比加群酯的合成 被引量：18
3
作者 邢松松 王晓蕾 +2 位作者 周付刚 苏信杰 杜玉民 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期321-325,共5页
2-氯吡啶经氧化、亲核取代、Pd/C催化氢化得3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯(2)。另用对氯甲苯经氧化、硝化、胺化、酰氯化制得4-甲胺基-3-硝基苯甲酰氯(3)。2和3缩合得3-[(4-甲胺基-3-硝基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯(4),再经催化氢... 2-氯吡啶经氧化、亲核取代、Pd/C催化氢化得3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯(2)。另用对氯甲苯经氧化、硝化、胺化、酰氯化制得4-甲胺基-3-硝基苯甲酰氯(3)。2和3缩合得3-[(4-甲胺基-3-硝基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯(4),再经催化氢化还原、酰胺化后闭环、成脒及酰化反应等制得抗凝血药达比加群酯,总收率约12%(以对氯甲苯计)。 展开更多
关键词 达比加群酯 凝血酶抑制剂 抗凝血药 前药 合成
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电感耦合等离子体质谱法测定阿加曲班原料药中催化剂钯的残留量 被引量：14
4
作者 张亚红 李华龙 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第9期1667-1670,共4页
目的:测定阿加曲班原料药中催化剂钯的残留量。方法:用微波消解法进行样品前处理;以铟为内标,采用电感耦合等离子体质谱法测定,发射功率1 600 W,等离子气流量18 L·min^(-1),辅助气流量1.2 L·min^(-1),泵速15 r·min^(-1)... 目的:测定阿加曲班原料药中催化剂钯的残留量。方法:用微波消解法进行样品前处理;以铟为内标,采用电感耦合等离子体质谱法测定,发射功率1 600 W,等离子气流量18 L·min^(-1),辅助气流量1.2 L·min^(-1),泵速15 r·min^(-1),进样延迟时间为30 s。结果:钯质量浓度在0.1~10μg·L^(-1)的范围内,与钯强度和内标铟强度的比值呈良好的线性关系,重复性试验的RSD为2.2%,加标回收率为96.0%~103.1%,检测限为0.002μg·g^(-1);3批样品(批号0401、0402、0403)测定结果分别为70.02、80.14、71.31 ng·g^(-1)。结论:本方法可用于阿加曲班原料药中催化剂钯的残留量测定,同时为测定其他品种原料药中钯残留量测定提供参考和理论依据。 展开更多
关键词 阿加曲班 诺保思泰 凝血酶抑制剂 抗血栓药 原料药 催化剂 钯残留量 微波消解 电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)
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下肢深静脉血栓抗凝药物研究进展 被引量：12
5
作者 乌兰 党永康 杨柳 《血管与腔内血管外科杂志》 2017年第3期795-799,共5页
随着下肢深静脉血栓发病率逐年增加,抗凝治疗成为下肢深静脉血栓的基本治疗方法。从传统抗凝药物到新型抗凝药物,抗凝药物作用逐渐从多靶点趋于单靶点,更加直接有效、方便安全。虽然传统的抗凝药物,例如低分子肝素(LMWH)和维生素K拮抗... 随着下肢深静脉血栓发病率逐年增加,抗凝治疗成为下肢深静脉血栓的基本治疗方法。从传统抗凝药物到新型抗凝药物,抗凝药物作用逐渐从多靶点趋于单靶点,更加直接有效、方便安全。虽然传统的抗凝药物,例如低分子肝素(LMWH)和维生素K拮抗剂华法林,其临床疗效得到肯定,但是仍然存在许多不足;因此,具有给药方便、无需检测凝血功能、与药物食物相互作用少、出血并发症减少等特点的新型抗凝药物,为下肢深静脉血栓的抗凝治疗提供了更多选择。 展开更多
关键词 下肢深静脉血栓 维生素K拮抗剂 Ⅹa因子抑制剂 凝血酶抑制剂 抗凝药物
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脑出血凝血酶的神经毒性机制及其防治策略 被引量：7
6
作者 周中和 曲方 张朝东 《中国临床神经科学》 2008年第3期318-323,共6页
本文介绍了凝血酶的结构、其在中枢神经系统产生和代谢特征、在脑出血(ICH)后神经损伤中的重要作用及可能机制。提出抗凝血酶毒性治疗的可能策略:内源性凝血酶抑制剂、外源性凝血酶抑制剂、单克隆和多克隆抗体阻断凝血酶受体(PARs)及阻... 本文介绍了凝血酶的结构、其在中枢神经系统产生和代谢特征、在脑出血(ICH)后神经损伤中的重要作用及可能机制。提出抗凝血酶毒性治疗的可能策略:内源性凝血酶抑制剂、外源性凝血酶抑制剂、单克隆和多克隆抗体阻断凝血酶受体(PARs)及阻断PARs下游的信号转导。随着凝血酶在ICH后作用研究的深入,抗凝血酶治疗可能是防治出血性脑损伤最有希望的措施之一。 展开更多
关键词 脑出血 凝血酶 凝血酶抑制剂 凝血酶受体
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一种测定凝血酶抑制剂活性的新方法 被引量：7
7
作者 赵荣乐 《喀什师范学院学报》 2003年第6期52-55,共4页
报告了一种新的测定凝血酶抑制剂抑制活性的测定方法——发色底物吸光值变化率法;以发色底物S-2238与标准凝血酶反应测定未抑制吸光值变化率,同时以发色底物S-2238与凝血酶抑制剂和标准凝血酶反应测定抑制吸光值变化率,然后以抑制吸光... 报告了一种新的测定凝血酶抑制剂抑制活性的测定方法——发色底物吸光值变化率法;以发色底物S-2238与标准凝血酶反应测定未抑制吸光值变化率,同时以发色底物S-2238与凝血酶抑制剂和标准凝血酶反应测定抑制吸光值变化率,然后以抑制吸光值变化率与未抑制吸光值变化率的比值计算凝血酶抑制剂的抑制活性.实验证明,这种凝血酶抑制剂抑制活性测定方法简便易行,重复性高,偶然误差小,可信度大. 展开更多
关键词 凝血酶抑制剂 抑制活性 发色底物吸光值变化率法 纤维蛋白原 标准曲线法
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基于药效团与分子对接筛选丹参药材中凝血酶抑制活性成分(英文) 被引量：7
8
作者 王星 张燕玲 +2 位作者 相玉红 任真真 乔延江 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期1227-1231,I0004,共6页
目的:辨识丹参药材中抑制凝血酶的活性成分。方法:从中药化学成分数据库(TCMD)收集丹参药材已知的化学成分群。分别采用基于药效团与基于分子对接的方法,筛选丹参药材的化学成分群以辨识凝血酶抑制剂。结果:所建凝血酶抑制剂药效团包含... 目的:辨识丹参药材中抑制凝血酶的活性成分。方法:从中药化学成分数据库(TCMD)收集丹参药材已知的化学成分群。分别采用基于药效团与基于分子对接的方法,筛选丹参药材的化学成分群以辨识凝血酶抑制剂。结果:所建凝血酶抑制剂药效团包含7个药效特征:4个疏水基团,2个氢键给体和1个正氮中心。将所建药效团筛选丹参化学成分数据库,命中14个匹配度(QFIT)在9.0以上的化合物。分子对接结果显示,17个化合物对接得分(docking score)在6.0及以上。2种方法筛选结果相比,有8个共有化合物,部分命中化合物的凝血酶抑制活性已被相关文献所佐证。结论:基于药效团与分子对接的虚拟筛选方法可用来鉴别丹参药材中凝血酶抑制活性成分,丹参的抗凝血机制与其凝血酶抑制活性有关,该结果为进一步研究丹参作用分子机制提供参考和依据。 展开更多
关键词 凝血酶抑制剂 丹参 虚拟筛选 药效团 分子对接 有效成分辨识
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重组虎纹捕鸟蛛毒素Ⅺ用pMAL-p2X载体的表达和纯化 被引量：4
9
作者 刘君梁 刁建波 +2 位作者 唐建洲 谢锦云 梁宋平 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期39-44,共6页
虎纹捕鸟蛛毒素Ⅺ基因通过PCR扩增 ,插入pMAL p2X载体 ,基因 5′端插入凝血酶切割位点 .在大肠杆菌中经IPTG诱导高效分泌表达 .表达产物N端含麦芽糖结合蛋白 ,融合蛋白被分泌到大肠杆菌的胞间质 .经冷渗透休克后 ,透析脱盐 ,用凝血酶切... 虎纹捕鸟蛛毒素Ⅺ基因通过PCR扩增 ,插入pMAL p2X载体 ,基因 5′端插入凝血酶切割位点 .在大肠杆菌中经IPTG诱导高效分泌表达 .表达产物N端含麦芽糖结合蛋白 ,融合蛋白被分泌到大肠杆菌的胞间质 .经冷渗透休克后 ,透析脱盐 ,用凝血酶切割融合蛋白 ,再经SuperdexTM75分子筛柱层析、高效液相色谱反相C18柱纯化 ,得到重组虎纹捕鸟蛛毒素Ⅺ .质谱分析表明 ,rHWTX Ⅺ系正确表达产物 ,重组HWTX Ⅺ表现出与天然HWTX Ⅺ一致的生物学活性 . 展开更多
关键词 虎纹捕鸟蛛毒素Ⅺ pMAL—p2X 凝血酶 胰蛋白酶抑制剂
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凝血酶激活纤溶抑制物散射比浊法检测结果临床应用评估 被引量：7
10
作者 李桂艳 李萍 +1 位作者 贾明利 孙长俭 《临床军医杂志》 CAS 2016年第10期1059-1061,共3页
目的初步评估纤溶抑制物(TAFI)免疫速率散射比浊法检测结果在临床应用的可行性。方法收集临床治疗中需要监测凝血功能变化的多种疾病患者,包括冠心病、肿瘤、感染性疾病、肾病、缺血性脑血管病、自身免疫性相关皮肤病、肝硬化、深静脉... 目的初步评估纤溶抑制物(TAFI)免疫速率散射比浊法检测结果在临床应用的可行性。方法收集临床治疗中需要监测凝血功能变化的多种疾病患者,包括冠心病、肿瘤、感染性疾病、肾病、缺血性脑血管病、自身免疫性相关皮肤病、肝硬化、深静脉血栓形成等疾病共计677例。采用免疫速率散射比浊法检测患者血浆TAFI浓度。结果 677例患者血浆TAFI浓度值与PT、APTT检测值呈负相关,与FIB含量呈正相关,与D-二聚体无显著相关性。与健康对照组比较,677例患者血浆TAFI浓度显著降低,尤其是冠心病、肿瘤、感染等疾病的血浆TAFI浓度较对照组显著下降(P<0.01)。结论 TAFI免疫速率散射比浊检测法可用于凝血功能改变相关疾病的诊治、病情的监测及预后的判断。 展开更多
关键词 凝血酶 纤溶抑制剂 速率免疫散射比浊法 血浆
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脑出血后凝血酶的毒性作用及抗凝血酶治疗现状 被引量：4
11
作者 张兆波 贾保祥 《中华神经医学杂志》 CAS CSCD 2006年第10期1076-1078,共3页
关键词 脑出血 凝血酶 凝血酶抑制剂
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达比加群酯的合成 被引量：5
12
作者 陈宇 竺伟 +1 位作者 梁俊 陈欢生 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第7期652-654,共3页
4-甲胺基-3-硝基苯甲酸与3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯在羰基二咪唑的作用下反应形成3-[(4-甲胺基-3-硝基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯,经锌粉还原得到3-[(3-氨基-4-甲胺基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯,随后与N-(4-氰基苯基)... 4-甲胺基-3-硝基苯甲酸与3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯在羰基二咪唑的作用下反应形成3-[(4-甲胺基-3-硝基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯,经锌粉还原得到3-[(3-氨基-4-甲胺基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯,随后与N-(4-氰基苯基)甘氨酸在羰基二咪唑以及醋酸作用下一锅制得3-[[2-[(4-氰基苯胺基)甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯,再进行成脒化反应以及酰化反应后即可制得达比加群酯,总收率约48%。 展开更多
关键词 达比加群酯 凝血酶抑制剂 前药 抗凝血药 合成
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中华硬蜱凝血酶抑制剂的分离纯化与活性 被引量：4
13
作者 王利菊 高国富 +4 位作者 柏士平 刘至刚 梁建国 张克云 赖仞 《Zoological Research》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期328-331,共4页
通过凝胶过滤和反相高压液相层析,从200只半饱吸血的中华硬蜱(Ixodidesinesis)唾液腺中分离纯化得到一凝血酶抑制剂。用飞行质谱测定其分子量为6·356kDa,与其他蜱类来源的凝血酶抑制剂分子量不同,提示为一新蛋白分子。该抑制剂对... 通过凝胶过滤和反相高压液相层析,从200只半饱吸血的中华硬蜱(Ixodidesinesis)唾液腺中分离纯化得到一凝血酶抑制剂。用飞行质谱测定其分子量为6·356kDa,与其他蜱类来源的凝血酶抑制剂分子量不同,提示为一新蛋白分子。该抑制剂对凝血酶有强烈的抑制活性,对激活的第X因子和胰蛋白酶有微弱的抑制活性。其发现将为发展疫苗、生物控制中华硬蜱提供资料和目标抗原。 展开更多
关键词 中华硬蜱 凝血酶抑制剂 丝氨酸蛋白酶 唾液腺
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新型抗凝血药物的研究进展 被引量：5
14
作者 武云强 张威 +3 位作者 王琰 龙铟 郝晓柯 刘家云 《现代生物医学进展》 CAS 2012年第16期3198-3200,共3页
当前临床上主要的抗凝血药物如肝素、华法林及重组水蛭素等存在出血,需要实验室监测,药物半衰期短等不足。以pegmusirudin、HD1-22、flovagatran、otamixaban、RB-006、EP217609等为代表的新型抗凝血药物克服了现有抗凝剂的诸多不足,为... 当前临床上主要的抗凝血药物如肝素、华法林及重组水蛭素等存在出血,需要实验室监测,药物半衰期短等不足。以pegmusirudin、HD1-22、flovagatran、otamixaban、RB-006、EP217609等为代表的新型抗凝血药物克服了现有抗凝剂的诸多不足,为抗凝和溶栓治疗提供了更多选择。本文就相关研究及进展进行综述。 展开更多
关键词 抗凝血药物 凝血酶抑制剂 水蛭素 凝血因子抑制剂
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甲磺酸达比加群酯有关物质的合成 被引量：5
15
作者 顾红蕾 吴泰志 +2 位作者 金林勇 朱津津 张福利 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期336-342,411,共8页
根据甲磺酸达比加群酯的结构特征和合成工艺,制备了可能的10种有关物质:4-[[(己氧基)羰基]脒基]苯胺(A)、2-[[[4-(氨基亚甲胺基)苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-羧酸乙酯(B)、2-[[[4-[[(己氧基)羰基]-氨基亚甲胺基]苯基]氨基]甲... 根据甲磺酸达比加群酯的结构特征和合成工艺,制备了可能的10种有关物质:4-[[(己氧基)羰基]脒基]苯胺(A)、2-[[[4-(氨基亚甲胺基)苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-羧酸乙酯(B)、2-[[[4-[[(己氧基)羰基]-氨基亚甲胺基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-羧酸乙酯(C)、3-[[[2-[[[4-[[(己氧基)羰基]氨基亚甲胺基]-苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸甲酯(D)、3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]羰基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸甲酯(E)、3-[[[2-[[[4-(氨基亚甲胺基)苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸(F)、3-[[[2-[[[4-[[(己氧基)羰基]氨基亚甲胺基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)-氨基]丙酸(G)、3-[[[2-[[[4-[[(己氧基)羰基]氨基亚甲胺基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酰胺(H)、3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]羰基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯(I)和3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]羰基]苯基]氨基]-甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸(J),并经1H NMR和MS确证结构,以作为甲磺酸达比加群酯质量研究的参照物。 展开更多
关键词 凝血酶抑制剂 甲磺酸达比加群酯 有关物质 合成
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TAFI与PAI-1及t-PA水平与系统性红斑狼疮患者下肢深静脉血栓形成的关系 被引量：1
16
作者 刘一帆 侯楠 +3 位作者 石颜军 李春先 高艳军 刘立宁 《中华医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第21期1638-1642,共5页
目的探讨系统性红斑狼疮(SLE)患者血浆凝血酶激活纤溶抑制物(TAFI)、纤溶酶原激活物抑制剂(PAI-1)及组织型纤溶酶原激活物(t-PA)水平,以及其与下肢深静脉血栓形成的关系。方法本研究采用病例对照研究方案,回顾性选取山东省聊城市人民医... 目的探讨系统性红斑狼疮(SLE)患者血浆凝血酶激活纤溶抑制物(TAFI)、纤溶酶原激活物抑制剂(PAI-1)及组织型纤溶酶原激活物(t-PA)水平,以及其与下肢深静脉血栓形成的关系。方法本研究采用病例对照研究方案,回顾性选取山东省聊城市人民医院2018年6月至2021年6月收治的发生下肢深静脉血栓的SLE患者32例(血栓组),其中男4例,女28例,年龄(49.7±5.5)岁;选取同期未发生下肢深静脉血栓的SLE患者64例(对照组),其中男11例,女53例,年龄(50.8±5.5)岁。比较两组患者血浆TAFI、PAI-1及t-PA水平,多因素分析采用logistic回归模型,分析其与SLE患者下肢深静脉血栓形成的关系。结果血栓组SLE患者血浆TAFI、PAI-1、t-PA水平分别为(32.77±5.17)mg/L、(29.43±5.51)μg/L、(6.58±1.40)μg/L,对照组分别为(23.56±4.40)mg/L、(19.00±4.40)μg/L、(9.40±2.23)μg/L,血栓组TAFI、PAI-1水平高于对照组,t-PA水平低于对照组(均P<0.05)。logistic回归模型结果显示,TAFI水平增高(OR=1.75,95%CI:1.05~2.90,P=0.043)、PAI-1水平增高(OR=1.85,95%CI:1.04~3.29,P=0.046)、t-PA水平降低(OR=0.72,95%CI:0.52~0.99,P=0.048)是SLE患者下肢深静脉血栓形成的相关因素。结论血栓组SLE患者血浆TAFI、PAI-1水平增高,t-PA水平降低,并且是SLE患者并发下肢深静脉血栓形成的相关因素。 展开更多
关键词 红斑狼疮 系统性 凝血酶 纤溶抑制物 纤溶酶原激活物抑制剂 组织型纤溶酶原激活物 下肢深静脉血栓
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阿加曲班关键中间体(2R,4R)-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯的合成新工艺 被引量：2
17
作者 鲍广龙 张乃华 +2 位作者 张立 朱安国 张贵民 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期477-480,共4页
该文报道了新型凝血酶抑制剂阿加曲班关键中间体(2R,4R)-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯(1)的合成新工艺。以4-甲基环己酮(2)为起始原料,与盐酸羟胺反应制得4-甲基环己酮肟(3),3在对甲苯磺酸/二氯化锌作用下经Beckmann重排生成5-甲基氮杂环庚-2-... 该文报道了新型凝血酶抑制剂阿加曲班关键中间体(2R,4R)-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯(1)的合成新工艺。以4-甲基环己酮(2)为起始原料,与盐酸羟胺反应制得4-甲基环己酮肟(3),3在对甲苯磺酸/二氯化锌作用下经Beckmann重排生成5-甲基氮杂环庚-2-酮(4),4经溴化铜溴代得到3-溴-5-甲基氮杂环庚-2-酮(5),5经Favorski重排制得4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯(6),6经减压分馏获得反-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯(7),最后7经L-(+)-酒石酸拆分,得目标产品1,纯度99.58%,光学纯度99.13%,总收率约9%(以2计)。改进后的新工艺操作简便,生产过程更安全,适合工业化生产。 展开更多
关键词 阿加曲班 凝血酶抑制剂 (2R 4R)-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯 中间体 合成工艺
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基于多肽微阵列芯片的荧光和共振光散射法筛选凝血酶抑制剂 被引量：3
18
作者 苏敏 李桃 +1 位作者 刘殿骏 王振新 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2015年第2期199-206,共8页
研制了一种基于多肽微阵列芯片的荧光和共振光散射双通路检测方法,对血液样品中的凝血酶抑制剂进行检测。以生物素化的多肽微阵列芯片为反应平台,加入凝血酶水解多肽上的特异位点使其C末端的生物素解离,通过亲和素和生物素之间的特异性... 研制了一种基于多肽微阵列芯片的荧光和共振光散射双通路检测方法,对血液样品中的凝血酶抑制剂进行检测。以生物素化的多肽微阵列芯片为反应平台,加入凝血酶水解多肽上的特异位点使其C末端的生物素解离,通过亲和素和生物素之间的特异性结合,用荧光探针和30 nm金纳米粒子探针标记此反应过程。凝血酶抑制剂阻止凝血酶对底物多肽的水解反应,通过荧光和共振光散射信号强度的变化检测抑制剂的抑制能力。酶溶液和加标人血清中测定的半抑制浓度(IC50)值:阿加曲班<抗凝血酶Ⅲ<4-(2-氨乙基)苯磺酰氟盐酸盐,IC50差的绝对值随抑制剂特异性的减弱而增大。当抑制剂浓度为7.5μmol/L时,血浆中5种化合物的抑制能力:阿加曲班>抗凝血酶Ⅲ>胰蛋白酶抑制剂>N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺>4-(2-氨乙基)苯磺酰氟盐酸盐。在血浆中考察了阿加曲班和抗凝血酶Ⅲ的可逆性。对比荧光法和共振光散射法在血液样品中的检测结果,用30 展开更多
关键词 多肽微阵列 金纳米粒子探针 共振光散射 半抑制浓度 凝血酶抑制剂
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凝血酶抑制剂的结构与活性的关系 被引量：2
19
作者 王任小 刘亮 +1 位作者 来鲁华 唐有祺 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1998年第10期887-892,共6页
应用了一种新的预测酶－配体复合物亲和性的方法来研究凝血酶抑制剂的结构－活性关系．凝血酶－抑制剂复合物的三维结构根据模板化合物的晶体结构进行搭建，然后使用程序SCORE计算复合物的亲和性．共分析了3个系列34个抑制剂分子．计算... 应用了一种新的预测酶－配体复合物亲和性的方法来研究凝血酶抑制剂的结构－活性关系．凝血酶－抑制剂复合物的三维结构根据模板化合物的晶体结构进行搭建，然后使用程序SCORE计算复合物的亲和性．共分析了3个系列34个抑制剂分子．计算所得的复合物的解离常数与实验值吻合得很好，大大优于用分子力学所给出的结果．通过比较其中两个抑制剂分子的结构和活性，说明了此方法能够定量给出配体分子中每个原子对结合过程的贡献大小，给出十分直接的结构－活性关系． 展开更多
关键词 凝血酶抑制剂 构效关系 抑制剂 抗凝血药
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S-254凝血酶抑制剂的抗凝活性研究 被引量：1
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作者 刘华珍 江宏磊 张俊成 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第10期577-579,共3页
S 2 5 4凝血酶抑制剂由链霉菌S 2 5 4菌株产生 ,是组成为R X X Argininal(R为丙酰基或丁酰基 ,X为氨基酸残基 )的小肽化合物。它不仅能有效地延长凝血酶对人血纤维蛋白原聚集的凝血酶时间而且能抑制人凝血酶对特异性三肽发色底物 (CBZ P... S 2 5 4凝血酶抑制剂由链霉菌S 2 5 4菌株产生 ,是组成为R X X Argininal(R为丙酰基或丁酰基 ,X为氨基酸残基 )的小肽化合物。它不仅能有效地延长凝血酶对人血纤维蛋白原聚集的凝血酶时间而且能抑制人凝血酶对特异性三肽发色底物 (CBZ Phe Val Arg PNA)的催化水解。与有关的抗凝制剂相比 ,S 2 5 4凝血酶抑制剂的抗凝活性更强。动物实验表明S 2 5 4凝血酶抑制剂在动物体内也有很好的抗凝作用 ,从延长凝血酶时间、血栓长度减小、抑制纤维蛋白原聚集及血小板聚集率等实验的统计学结果分析 ,P值均小于0 0 0 1,与给药前比较差异非常显著 ,并显示出良好的量效关系。 展开更多
关键词 凝血酶 凝血酶抑制剂 抗凝活性
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