四君子汤对脾虚大鼠胃动素及川芎嗪药物动力学特征的影响 被引量：73

1

作者 任平 黄熙 +2 位作者 蒋永培 文爱东 宋国增 《中国中西医结合杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期45-47,共3页

目的：探索胃肠动力学与药物动力学（ＰＫ）的关系。方法：同步观察脾虚证大鼠血浆和肠组织中胃动素（ＭＯＴ）的含量及其磷酸川芎嗪（ＴＭＰＰ）的ＰＫ特征，并用四君子汤反证，探讨“证”、“辨证施治”与ＰＫ间的关系。结果：ＴＭＰ... 目的：探索胃肠动力学与药物动力学（ＰＫ）的关系。方法：同步观察脾虚证大鼠血浆和肠组织中胃动素（ＭＯＴ）的含量及其磷酸川芎嗪（ＴＭＰＰ）的ＰＫ特征，并用四君子汤反证，探讨“证”、“辨证施治”与ＰＫ间的关系。结果：ＴＭＰＰ在脾虚证、正常和四君子汤治疗大鼠的房室模型均为开放型二室模型；正常和四君于汤治疗大鼠间的ＭＯＴ含量、ＴＭＰＰ的ＰＫ参数及血药浓度等观察指标无明显差异；模型和正常组间上述指标差异显著（Ｐ＜０．０１）．结论：大鼠的脾虚状态明显地影响ＴＭＰＰ在体内的吸收、分布、代谢和排泄；四君子汤可恢复脾虚大鼠异常的ＴＭＰＰ的ＰＫ特性；为验证“辨证药动学”假说提供了进一步的科学依据。 展开更多

关键词 四君子汤 脾虚证 川芎嗪 药物动力学 胃动素

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磷酸川芎嗪脉冲塞胶囊的制备与体外释放 被引量：31

2

作者 吴芳 张志荣 +1 位作者 何伟玲 张彦 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第9期733-738,共6页

目的　制备一种由溶蚀塞控制时滞的新型脉冲给药系统并对其体外释药行为进行评价。方法　用灌注法制备非渗透性胶囊体 ,用湿法制粒压片法制备含药片和溶蚀塞 ,将填充剂和含药片用溶蚀塞密封在非渗透性胶囊体中制备磷酸川芎嗪 (TMPP)脉... 目的　制备一种由溶蚀塞控制时滞的新型脉冲给药系统并对其体外释药行为进行评价。方法　用灌注法制备非渗透性胶囊体 ,用湿法制粒压片法制备含药片和溶蚀塞 ,将填充剂和含药片用溶蚀塞密封在非渗透性胶囊体中制备磷酸川芎嗪 (TMPP)脉冲塞胶囊 ,用释放度测定法研究溶蚀塞的制剂学特征及溶出条件对释药时滞的影响。结果　溶蚀塞的处方组成和重量能显著影响磷酸川芎嗪脉冲塞胶囊的释药时滞 ,释药时滞随溶蚀塞中凝胶形成赋形剂羟丙甲基纤维素 (HPMC)含量和溶蚀塞重量的增加而增加 ,而溶蚀塞的硬度对时滞无显著影响。此外 ,释药时滞还随搅拌桨转速的增加而缩短。溶出介质的pH则对时滞无显著影响。结论　通过调节溶蚀塞的处方组成和重量可获得具有适当时滞的脉冲给药系统 。 展开更多

关键词 磷酸川芎嗪 脉冲塞胶囊 溶蚀塞 时滞 羟丙甲基纤维素 时辰治疗 脉冲给药系统 体外释药

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冰片对川芎嗪促吸收作用的研究 被引量：32

3

作者 肖衍宇 陈志鹏 +1 位作者 平其能 陈洪轩 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第8期915-921,共7页

为了研究冰片对磷酸川芎嗪的肠吸收以及考察冰片对大鼠灌胃磷酸川芎嗪后药代动力学的影响,初步探讨冰片促吸收的机制,本文采用在体肠循环实验研究不同浓度的冰片对磷酸川芎嗪在十二指肠、空肠、回肠及结肠等4个肠段吸收的影响。通过大... 为了研究冰片对磷酸川芎嗪的肠吸收以及考察冰片对大鼠灌胃磷酸川芎嗪后药代动力学的影响,初步探讨冰片促吸收的机制,本文采用在体肠循环实验研究不同浓度的冰片对磷酸川芎嗪在十二指肠、空肠、回肠及结肠等4个肠段吸收的影响。通过大鼠分别灌胃磷酸川芎嗪、磷酸川芎嗪与冰片的混合物及磷酸川芎嗪与维拉帕米的混合物,采用高效液相色谱法测定不同时间血浆中磷酸川芎嗪的浓度,比较3组整体动物实验的药代动力学参数。结果表明磷酸川芎嗪在4个肠段的单位面积吸收量顺序为:结肠>十二指肠>空肠>回肠,且随药物浓度的增大各个肠段的单位面积吸收量均没有吸收饱和现象,推断磷酸川芎嗪在大鼠肠道以被动扩散方式吸收。加入冰片后,磷酸川芎嗪在4个肠道的单位面积吸收量均增加。冰片质量浓度为10μg·mL-1时,与对照组相比,无显著性差异(P>0.05);而冰片质量浓度为25和50μg·mL-1时,与对照组相比,均具有显著性差异(P<0.05),可见冰片对磷酸川芎嗪的促吸收无明显的靶部位,但其发挥促吸收作用需要一定的浓度。整体动物实验结果表明,冰片和维拉帕米均提高了磷酸川芎嗪的生物利用度,冰片促进磷酸川芎嗪生物利用度增加的机制之一可能是由于抑制了肠上皮细胞CYP3A代谢和P-gp的外排作用。 展开更多

关键词 冰片 磷酸川芎嗪 在体肠循环 药代动力学 维拉帕米

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磷酸川芎嗪缓释片的研制及兔体内生物利用度测定 被引量：26

4

作者 丁广斌 徐惠南 沈腾 《上海医科大学学报》 CSCD 2000年第3期178-180,共3页

目的　以羟丙甲纤维素 (HPMC)为骨架材料制备持续释药 12h的磷酸川芎嗪缓释片。方法　分别采用中国药典 1995年版溶出度测定法第 2法及高效液相色谱法测定缓释片的体外释放度及兔体内生物利用度。结果　缓释片体外 1h释药 2 0 %左右 ,12... 目的　以羟丙甲纤维素 (HPMC)为骨架材料制备持续释药 12h的磷酸川芎嗪缓释片。方法　分别采用中国药典 1995年版溶出度测定法第 2法及高效液相色谱法测定缓释片的体外释放度及兔体内生物利用度。结果　缓释片体外 1h释药 2 0 %左右 ,12h释药 85 %以上 ,12h内释药平稳 ,释药曲线符合Higuchi方程 ,体外释药受HPMC类型、黏度、用量影响较大。缓释片与市售常释片相比 ,兔体内峰浓度降低 ,达峰时间延迟 ,平均滞留时间延长 ,吸收程度生物等效。结论　缓释片体内外缓释效果良好 ,并具有良好的体内外相关性。 展开更多

关键词 磷酸川芎嗪 缓释骨架片 生物利用度 兔

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心血瘀阻犬的川芎嗪药物动力学特征与血流动力学研究 被引量：20

5

作者 黄熙 蒋永培 +4 位作者 臧益民 文爱东 牛国保 王跃民 任平 《中国中西医结合杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第6期352-354,共3页

“血瘀辩证药动学”指的是血瘀证的病理生理状态对药动学参数有显著影响。为了验证这一新假说，我们选择冠状动脉定量狭窄（心血瘀阻）动物和磷酸川芎嗪作为工具模型和工具药，同步观察了川芎嗪在对照和动物模型组的药动学和血流动力学... “血瘀辩证药动学”指的是血瘀证的病理生理状态对药动学参数有显著影响。为了验证这一新假说，我们选择冠状动脉定量狭窄（心血瘀阻）动物和磷酸川芎嗪作为工具模型和工具药，同步观察了川芎嗪在对照和动物模型组的药动学和血流动力学。与对照组比较，模型组的川芎嗪血清浓度、血药浓度时间曲线下面积值和ｔ１／２β增高（Ｐ＜０．０１）；其可能机理与冠状动脉狭窄诱导的血流动力学异常有关。 展开更多

关键词 冠状动脉狭窄 川芎嗪 药物动力学 心血淤阻 犬

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磷酸川芎嗪骨架片的研制及其体外释药 被引量：20

6

作者 丁广斌 沈腾 +1 位作者 徐惠南 张瑜 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期157-159,共3页

采用直接压片法制备了以卡波姆为骨架材料的磷酸川芎嗪缓释片。其体外释放曲线 12 h内符合 Higuchi方程 ,2～ 8h内接近零级。药物释放速率随卡波姆用量增多而减慢 ,并受卡波姆类型、释药介质 p H的影响。

关键词 磷酸川芎嗪 卡波姆 缓释骨架片 释放度

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磷酸川芎嗪缓释片的研制 被引量：17

7

作者 何文 罗云 +1 位作者 王芳 罗顺德 《广东药学院学报》 CAS 2003年第3期214-216,共3页

目的 :制备磷酸川芎嗪缓释片。方法 :用正交设计优选处方 ,以羟丙甲基纤维素 (HPMC ,K10 0M)为骨架材料 ,用适量疏水性阻滞剂乙基纤维素 (EC ,10 0cps)调节药物释放速度 ,采用湿法制粒压片制备磷酸川芎嗪骨架片。用紫外分光光度法在 2 9... 目的 :制备磷酸川芎嗪缓释片。方法 :用正交设计优选处方 ,以羟丙甲基纤维素 (HPMC ,K10 0M)为骨架材料 ,用适量疏水性阻滞剂乙基纤维素 (EC ,10 0cps)调节药物释放速度 ,采用湿法制粒压片制备磷酸川芎嗪骨架片。用紫外分光光度法在 2 95nm测定吸收度A来测主药含量 ,根据中国药典 2 0 0 0年版释放度测定法测定其体外释放度 ,并对其稳定性作了初步考察。结果 :所制备的缓释片在 12h内呈现良好的缓释特征 ,符合Higuchi方程 ,累积释放百分率Q =3 0 .2 915t1/ 2 -6.7776(r =0 .993 7) ,释放速度符合中国药典 2 0 0 0年版对缓释片的质控要求 ,且对湿、光、热稳定性良好。结论 :该磷酸川芎嗪缓释片处方设计合理 ,制备方法简单 ,质控容易 ,缓释效果明显 ,稳定性理想 ,值得进一步研究开发。 展开更多

关键词 磷酸川芎嗪缓释片 研制 正交设计 羟丙甲基纤维素 骨架材料 疏水性阻滞剂

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超滤法测定磷酸川芎嗪的血浆蛋白结合率 被引量：17

8

作者 叶勇 周莉玲 +1 位作者 晏亦林 黄秋洁 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2010年第8期1282-1285,共4页

目的:测定磷酸川芎嗪的血浆蛋白结合率。方法:采用超滤法和高效液相色谱法对磷酸川芎嗪的血浆蛋白结合率进行测定。结果:磷酸川芎嗪与人血清白蛋白、人血浆和大鼠血浆的蛋白结合率分别为(64.64±0.68)%、(65.85±7.35)%及(73.65... 目的:测定磷酸川芎嗪的血浆蛋白结合率。方法:采用超滤法和高效液相色谱法对磷酸川芎嗪的血浆蛋白结合率进行测定。结果:磷酸川芎嗪与人血清白蛋白、人血浆和大鼠血浆的蛋白结合率分别为(64.64±0.68)%、(65.85±7.35)%及(73.65±2.35)%。结论:磷酸川芎嗪与血浆蛋白具有中等强度的结合。 展开更多

关键词 磷酸川芎嗪 血浆蛋白结合率 超滤法

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RP-HPLC测定犬血浆中磷酸川芎嗪的浓度 被引量：15

9

作者 吴芳 张志荣 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2003年第1期48-50,共3页

目的　建立反相高效液相色谱法测定犬血浆中磷酸川芎嗪 (TMPP)的浓度。方法　采用RP -HPLC ,使用Shim -packCLC-ODSC18柱 (15 0mm× 6 .0mm ,5 μm) ,流动相为甲醇 -水 (6 2∶38) ,流速 1.0ml·min-1,检测波长 2 79nm ,用卡马... 目的　建立反相高效液相色谱法测定犬血浆中磷酸川芎嗪 (TMPP)的浓度。方法　采用RP -HPLC ,使用Shim -packCLC-ODSC18柱 (15 0mm× 6 .0mm ,5 μm) ,流动相为甲醇 -水 (6 2∶38) ,流速 1.0ml·min-1,检测波长 2 79nm ,用卡马西平乙腈内标液沉淀蛋白后进样。结果　血浆中磷酸川芎嗪的最低检测浓度为 0 .0 5 μg·ml-1,分析时仅需血浆 10 0 μl。标准曲线线性范围为 0 .2～ 5 0 μg·ml-1,r =0 .9999;TMPP 3种浓度血浆样品的回收率为 99.4 %～ 10 4 .4 % ,日内RSD≤ 4 .5 2 % ,日间RSD≤7.4 6 %。结论　所用方法灵敏、可靠 。 展开更多

关键词 磷酸川芎嗪 TMPP 心血管系统药物 血药浓度 反相高效液相色谱法 RP-HPLC 卡马西平 药物动力学 动物实验

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磷酸川芎嗪微孔渗透泵片的研制及释药机制研究 被引量：13

10

作者 宋金春 以盛 +1 位作者 吕桦 邓瑞园 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期420-424,共5页

目的:制备磷酸川芎嗪微孔渗透泵片,并进行处方优化和释药机制考察。方法:利用单因素考察和正交试验设计,优化筛选出最佳处方;测定不同处方制剂累积释药百分率;并对其释药机制进行探讨。结果:包衣膜中致孔剂聚乙二醇400用量、片芯羟丙甲... 目的:制备磷酸川芎嗪微孔渗透泵片,并进行处方优化和释药机制考察。方法:利用单因素考察和正交试验设计,优化筛选出最佳处方;测定不同处方制剂累积释药百分率;并对其释药机制进行探讨。结果:包衣膜中致孔剂聚乙二醇400用量、片芯羟丙甲基纤维素含量、增塑剂邻苯二甲酸二丁酯用量、包衣增重为影响药物释放的4个重要因素。最优处方为聚乙二醇400用量10%,羟丙甲基纤维素用量5%,增塑剂10%,包衣增重12mg,制得微孔渗透泵片在12h内呈现零级控释释放特征(r=0.99981),累积释放率为94.2%,批间重现性良好,不受胃肠道环境影响;释药机制包括渗透泵机制和扩散机制,以渗透泵机制为主。结论:该微孔渗透泵片处方及制备工艺简单有效,12h零级释放特征显著,重现性好,可为工业生产提供理论依据。 展开更多

关键词 磷酸川芎嗪 微孔渗透泵 零级释放

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磷酸川芎嗪双层漂浮缓释片的制备及其体外漂浮性能考察 被引量：10

11

作者 魏颖慧 李三鸣 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第14期1089-1092,共4页

目的制备磷酸川芎嗪双层漂浮缓释片并考察影响其体外漂浮性能的因素。方法单因素法考察影响制剂漂浮性能的因素。结果制备了磷酸川芎嗪双层漂浮缓释片并找到了影响漂浮性能的因素。结论制备工艺可行,通过对影响漂浮性能的因素进行调节,... 目的制备磷酸川芎嗪双层漂浮缓释片并考察影响其体外漂浮性能的因素。方法单因素法考察影响制剂漂浮性能的因素。结果制备了磷酸川芎嗪双层漂浮缓释片并找到了影响漂浮性能的因素。结论制备工艺可行,通过对影响漂浮性能的因素进行调节,可以得到具有良好漂浮性能的漂浮缓释片。 展开更多

关键词 磷酸川芎嗪 漂浮给药系统 漂浮性能

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灌注法制备脉冲给药装置的新型非渗透性胶囊体 被引量：10

12

作者 吴芳 张志荣 丁洪 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期5-7,共3页

目的制备一种用于脉冲给药装置的新型非渗透性胶囊体,优化制备工艺并考察处方对其渗透行为的影响,研究其药剂学性质。方法灌注法制备非渗透性胶囊体,通过HPLC法测定渗透介质中药物磷酸川芎嗪的浓度,考察影响药物通过胶囊体渗出量的影响... 目的制备一种用于脉冲给药装置的新型非渗透性胶囊体,优化制备工艺并考察处方对其渗透行为的影响,研究其药剂学性质。方法灌注法制备非渗透性胶囊体,通过HPLC法测定渗透介质中药物磷酸川芎嗪的浓度,考察影响药物通过胶囊体渗出量的影响因素。结果用11%的45 cps乙基纤维素(EC)溶液制备的胶囊体可在24 h内保持非渗透能力。随着制备胶囊体的EC粘度级别的增加和EC溶液浓度的增大,制得的EC胶囊体的非渗透能力逐渐增大。结论调整EC黏度级别和EC浓度,用灌注法可制备在一定时间内保持非渗透的合适胶囊体,为进一步制备用于时辰治疗的脉冲释药装置奠定基础。 展开更多

关键词 非渗透 胶囊体 灌注法 脉冲释药 乙基纤维素 磷酸川芎嗪

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磷酸川芎嗪缓释制剂在比格犬体内的药动学和生物等效性研究 被引量：11

13

作者 肖衍宇 陈志鹏 +2 位作者 刘雯 钱红艳 平其能 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第17期1344-1348,共5页

目的研究自制磷酸川芎嗪(TMPP)缓释微丸及TMPP冰片复方缓释微丸与市售TMPP普通片在比格犬体内的单剂量和多剂量的药动学和生物等效性。方法利用高效液相-紫外检测6只比格犬单剂量与多剂量分别口服TMPP缓释微丸及TMPP冰片复方缓释微丸与... 目的研究自制磷酸川芎嗪(TMPP)缓释微丸及TMPP冰片复方缓释微丸与市售TMPP普通片在比格犬体内的单剂量和多剂量的药动学和生物等效性。方法利用高效液相-紫外检测6只比格犬单剂量与多剂量分别口服TMPP缓释微丸及TMPP冰片复方缓释微丸与市售TMPP普通片后的血药浓度,应用3P97程序计算药动学参数,对AUC0～∞、AUC0-24 h的对数值进行方差分析、双单侧t检验等统计学处理,以80%～125%为等效标准,评价缓释制剂与普通制剂的生物等效性。结果单剂量时TMPP缓释微丸的tmax、ρmax、AUC0～24 h和MRT分别为(2.50±0.29)h、(213.06±32.44)ng.mL-1、(2 722.25±369.42)ng.h.mL-1和(9.43±1.05)h,TMPP冰片复方缓释微丸的上述参数分别为(2±0.76)h、(252.09±28.96)ng.mL-1、(3 613.51±974.16)ng.h.mL-1和(9.14±2.56)h,市售普通片的上述参数分别为(0.33±0.09)h、(3 402.13±584.97)ng.mL-1、(2 801.24±560.17)ng.h.mL-1和(1.52±0.35)h。多剂量达稳态时TMPP缓释微丸的tmax、ρmax、ρmin、AUC0～24 h、ρav和FI分别为(2±0.12)h、(340.36±28.91)ng.mL-1、(60.39±11.18)ng.mL-1、(3 161.82±314.68)ng.h.mL-1、(145.94±15.68)ng.mL-1和(191.84±11.58)%,TMPP冰片复方缓释微丸的上述参数分别为(2±0.31)h、(402.21±29.48)ng.mL-1、(80.13±21.65)ng.mL-1、(4 025.17±954.76)ng.h.mL-1、(167.87±29.37)ng.mL-1和(191.87±13.29)%,市售普通片的上述参数分别为(0.5±0.011)h、(376.79±44.6)ng.mL-1、0 ng.mL-1、(2 550.27±154.88)ng.h.mL-1、(114.93±13.68)ng.mL-1和(327.84±22.37)%。结论经方差分析和双单侧t检验,不论是单剂量口服还是多剂量口服,TMPP缓释微丸和普通片均具有生物等效性,而TMPP复方缓释微丸与普通片均生物不等效。缓释制剂均表现出良好的缓释效果,且波动系数均优于普通片。 展开更多

关键词 磷酸川芎嗪 冰片 缓释微丸 药动学 生物等效性

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四元单纯形网格法优化磷酸川芎嗪微乳处方 被引量：9

14

作者 崔颖 张韻慧 郭鹏 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期43-46,共4页

目的:通过处方优化法确定磷酸川芎嗪微乳各项比例,以获得最高药物透皮速率。方法:绘制伪三元相图,在微乳区内,根据四元单纯形优化法进行处方设计,建立不同处方组成与体外透皮吸收速率之间响应方程,验证处方准确性。利用SOLVER工具求得... 目的:通过处方优化法确定磷酸川芎嗪微乳各项比例,以获得最高药物透皮速率。方法:绘制伪三元相图,在微乳区内,根据四元单纯形优化法进行处方设计,建立不同处方组成与体外透皮吸收速率之间响应方程,验证处方准确性。利用SOLVER工具求得优化处方及方程极大值,并对优化处方进行粒径和稳定性考察。结果:响应方程预测的指标值与实测值相近,所得的优化微乳透皮吸收速率为13.89μg/cm2.h,优化微乳平均粒径为12.5 nm,优化微乳在实验条件下6个月外观和药物含量均无明显变化。结论:所建立的响应方程能够较准确的对药物透皮速率进行预测,优化微乳药物透皮吸收速率显著增大,性质稳定,可作为经皮给药的新型载体。 展开更多

关键词 磷酸川芎嗪 微乳 经皮给药 单纯形网格法

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磷酸川芎嗪脉冲释放片的研制 被引量：9

15

作者 曹德英 谢英花 齐晓丹 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期723-726,共4页

目的:以磷酸川芎嗪为模型药物制备了脉冲释放片,并考察其体外释放的影响因素。方法:以十八醇、聚乙二醇和乙基纤维素等为包衣材料,采用干压包衣法制备脉冲释放片,采用紫外分光光度法测定脉冲片的体外释放度。结果:崩解剂的用量和包衣材... 目的:以磷酸川芎嗪为模型药物制备了脉冲释放片,并考察其体外释放的影响因素。方法:以十八醇、聚乙二醇和乙基纤维素等为包衣材料,采用干压包衣法制备脉冲释放片,采用紫外分光光度法测定脉冲片的体外释放度。结果:崩解剂的用量和包衣材料中致孔剂的用量为影响药物体外释放的主要因素,可以根据需要调节药物的释放时滞。结论:磷酸川芎嗪脉冲释放片在体外具有脉冲释放特性。 展开更多

关键词 磷酸川芎嗪 脉冲释放片 体外释放度

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冰片-β-环糊精包合物对磷酸川芎嗪在小鼠血浆及脑组织分布的影响 被引量：8

16

作者 肖衍宇 平其能 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期412-415,共4页

目的:考察冰片-β-环糊精包合物对磷酸川芎嗪在小鼠血浆及脑组织分布的影响。方法:将冰片-β-环糊精包合物与磷酸川芎嗪的混合物灌胃给予小鼠,用GC-FID法测定不同时间血浆及脑组织中磷酸川芎嗪的浓度,通过3P97程序计算药动学参数。结果... 目的:考察冰片-β-环糊精包合物对磷酸川芎嗪在小鼠血浆及脑组织分布的影响。方法:将冰片-β-环糊精包合物与磷酸川芎嗪的混合物灌胃给予小鼠,用GC-FID法测定不同时间血浆及脑组织中磷酸川芎嗪的浓度,通过3P97程序计算药动学参数。结果:磷酸川芎嗪血药浓度-时间曲线及脑组织浓度-时间曲线均符合一级吸收二室模型,冰片-β-环糊精包合物没有改变磷酸川芎嗪的体内行为。但与冰片原料相比,冰片-β-环糊精包合物对磷酸川芎嗪在小鼠血浆和脑组织中的增加程度没有直接用冰片原料的作用强。结论:建议在含有冰片的复方制剂中最好使用冰片原料或将冰片制成其他剂型使用。 展开更多

关键词 冰片 Β-环糊精包合物 磷酸川芎嗪 血浆 脑组织

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磷酸川芎嗪鼻用pH敏感型原位凝胶大鼠血液和脑部药动学研究 被引量：7

17

作者 晏亦林 刘宏伟 周莉玲 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期119-122,共4页

目的研究磷酸川芎嗪(TMPP)鼻用pH敏感型原位凝胶(TMPP凝胶)大鼠血液和脑部药动学。方法大鼠鼻腔给予TMPP凝胶和TMPP溶液后,利用血液微透析与脑部微透析技术同步进行血液药动学与脑部药动学研究,高效液相色谱法测定并计算透析液中TMPP的... 目的研究磷酸川芎嗪(TMPP)鼻用pH敏感型原位凝胶(TMPP凝胶)大鼠血液和脑部药动学。方法大鼠鼻腔给予TMPP凝胶和TMPP溶液后,利用血液微透析与脑部微透析技术同步进行血液药动学与脑部药动学研究,高效液相色谱法测定并计算透析液中TMPP的浓度,用Kinetica 4.4软件计算药动学参数。结果两种鼻腔给药制剂在大鼠血液和脑部的药-时曲线均符合二室开放模型,TMPP溶液组和凝胶组血液中的主要药动学参数:tmax分别为(15.0±1.0),(35.0±1.0)min;ρmax分别为(5.857±1.3),(5.848±1.0)μg.mL-1;AUC0～∞分别为(529.9±68.6),(642.7±54.3)μg.min.mL-1。脑部的主要药动学参数:tmax分别为(15.0±1.0),(35.0±1.0)min;ρmax分别为(7.134±0.8),(6.738±1.1)μg.mL-1;AUC0～∞分别为(615.4±71.2),(801.4±67.5)μg.min.mL-1。结论 TMPP凝胶易于通过鼻腔吸收进入脑部,并能起到缓释效应。 展开更多

关键词 磷酸川芎嗪 pH敏感型原位凝胶 鼻腔给药 微透析 药动学

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制备磷酸川芎嗪载药壳聚糖微球及其体外性质的考察 被引量：6

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作者 王碧娟 李小云 《江西中医学院学报》 2010年第5期44-46,共3页

本研究以具有多种治疗作用的磷酸川芎嗪为模型药物,采用生物可降解材料壳聚糖为载体材料,采用乳化交联固化法制备磷酸川芎嗪壳聚糖微球。结果显示,磷酸川芎嗪壳聚糖微球载药量为(8.26±1.23)%,包封率为(81.67±0.97)%,显微镜下... 本研究以具有多种治疗作用的磷酸川芎嗪为模型药物,采用生物可降解材料壳聚糖为载体材料,采用乳化交联固化法制备磷酸川芎嗪壳聚糖微球。结果显示,磷酸川芎嗪壳聚糖微球载药量为(8.26±1.23)%,包封率为(81.67±0.97)%,显微镜下观察微球的形状良好,呈圆球形,平均粒径为25μm,粒径跨度为0.76。采用动态膜透析法测定含药微球的体外释药曲线,磷酸川芎嗪壳聚糖微球在体外缓慢释放药物,在第8天时释药量达到总药量的82%,说明磷酸川芎嗪壳聚糖微球具有良好的缓释效果。 展开更多

关键词 磷酸川芎嗪 壳聚糖 微球 乳化交联固化法 动态膜透析法

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磷酸川芎嗪纳米脂质体包封率的测定 被引量：6

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作者 晏亦林 周莉玲 +1 位作者 林绍瑜 黄雄 《医药导报》 CAS 2008年第7期824-825,共2页

目的建立磷酸川芎嗪纳米脂质体包封率的测定方法。方法采用Sephadex G-50凝胶柱分离脂质体和游离磷酸川芎嗪,紫外分光光度法测定包封率。结果凝胶柱层析能有效分离脂质体与游离磷酸川芎嗪,柱回收率和柱加样回收率分别为99.09%和98.35%... 目的建立磷酸川芎嗪纳米脂质体包封率的测定方法。方法采用Sephadex G-50凝胶柱分离脂质体和游离磷酸川芎嗪,紫外分光光度法测定包封率。结果凝胶柱层析能有效分离脂质体与游离磷酸川芎嗪,柱回收率和柱加样回收率分别为99.09%和98.35%。磷酸川芎嗪线性范围为0.160～24.048μg·mL-1(r=0.9998),测得包封率平均值为36.12%,RSD为1.18%。结论该方法简便易行,准确可靠,可用于磷酸川芎嗪纳米脂质体包封率的测定。 展开更多

关键词 川芎嗪 磷酸 脂质体 包封率 凝胶柱层析法

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注射用磷酸川芎嗪对动脉硬化性脑梗死患者神经功能及血脂的干预作用 被引量：6

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作者 崔红霞 蒋林伟 +2 位作者 郑秀琴 金犇 于苏文 《西部医学》 2015年第6期900-902,905,共4页

目的探讨磷酸川芎嗪对动脉硬化性脑梗死患者神经功能、血脂的干预作用及其临床意义。方法收集动脉硬化性脑梗死患者116例,随机分为观察组与对照组各58例。对照组采用西医常规治疗,即合理给予抗血小板聚集药物、清除氧自由基药物及活血... 目的探讨磷酸川芎嗪对动脉硬化性脑梗死患者神经功能、血脂的干预作用及其临床意义。方法收集动脉硬化性脑梗死患者116例,随机分为观察组与对照组各58例。对照组采用西医常规治疗,即合理给予抗血小板聚集药物、清除氧自由基药物及活血化瘀药物;观察组在上述基础上加用注射用磷酸川芎嗪,比较两组治疗前及治疗后血脂(TC、TG、HDL、LDL)和神经功能(NIHSS评分、mRS评分)情况。结果两组治疗前各项血脂指标比较,差异无统计学意义(均P>0.08);治疗后观察组TG、LDL明显低于对照组(均P<0.05);两组患者治疗前NIHSS、mRS评分比较,差异均无统计学意义(均P>0.05);两组患者治疗后NIHSS评分均有不断改善趋势,但观察组NIHSS评分自治疗1周起明显低于同期对照组(P<0.05),观察组治疗后mRS评分自治疗2周后明显优于对照组(P<0.05)。结论注射用磷酸川芎嗪能明显改善脑梗死患者的血脂及神经功能,对改善脑梗死治疗及预后具有重要意义。 展开更多

关键词 动脉硬化 脑梗死 磷酸川芎嗪 血脂 神经功能

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